Betalactamicos

1. ßß lactámicoslactámicos
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2. Clasificación ß lactámicos
•• Penicilinas (PNC)Penicilinas (PNC)
• Cefalosporinas
• Carbapenems
• Monobactámicos
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3. PENICILINAS
PENICILINA G METICILINA
PENICILINA V OXACILINA
AMPICILINA
AMOXICILINA
DICLOXACILINA
TICARCILINA
MEZLOCILINA
PIPERACILINA
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4. • Estructura básica:
• A: anillo tiazolidínico
• B: anillo betalactámico
• Grupo amino y cadena lateral R
ACIDO 6 AMINOPENICILÁNICO
AB
PENICILINASPENICILINAS
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5. MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
• Inhibición de la síntesis de la pared
bacteriana
• Peptidoglucanos (N-acetilglucosamina y N-
acetilmurámico)
• Transpeptidación
– Proteínas fijadoras de penicilinas (PBPs)
••BACTERICIDASBACTERICIDAS
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6. MECANISMO DE RESISTENCIAMECANISMO DE RESISTENCIA
• Alteración de la PBPs
• Alteración de las porinas para el ingreso del
antibiótico
• Presencia de mecanismos de egreso
• Inactivación por betalactamasas
– Principal mecanismo. Existen identificadas más de
200 betalactamasas
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7. CLASIFICACIONCLASIFICACION
• PENICILINA G Y PENICILINA V:
– Conocidas como penicilinas naturales
– Destruidas por betalactamasas
– La V: para uso oral
– La G, en diferentes presentaciones para uso
parenteral
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8. PENICILINA G Y VPENICILINA G Y V
• VIAS DE ADMINISTRACIÓN:
– PENICILINA G:
• Por vía IV: penicilina cristalina o acuosa vm 0.8
horas
• Por vía IM o “depósito”: penicilina procaínica y
benzatínica
– Penicilina procaínica: vm 1 - 3 horas
– Penicilina benzatínica: vía IM, absorción lenta, efectos
por 21 - 26 días
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9. FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION:
– PENICILINA G:
• La procaínica y benzatínica contienen procaína
que le aumentan la vida media
• Rápida distribución a tejidos.
• Pobre ingreso a ojo, SNC y próstata
• EXCRECION:
– Renal: 70 - 80% sin cambios, requiere ajustes en IR
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10. FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION:
– PENICILINA V:
• Uso vía oral
• Buena absorción en parte alta del TGI (65%)
• Concentración pick en plasma: 30 min.
• Excreción renal
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11. FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
• METABOLISMO:
– A nivel hepático sufren hidrólisis del anillo
betalactámico, produciéndose ácido
peniciloico, el cual es inactivo como
antibiótico, pero es el principal inductor de
fenómenos alérgicos.
– Los metabolitos también se excretan por riñón
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12. PENICILINA G Y VPENICILINA G Y V
• ESPECTRO DE ACCIÓN:
– Cocos gram + aerobios: S. viridans, S. agalactiae ,
S.pyogenes y S.pneumoniae
– T. pallidum y leptospira
– Cocos gram -: N. meningitidis
– C. diftheriae y L. monocytogenes
– Peptostreptococcus, Clostridium perfringers, C. tetani
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13. USOS CLINICOSUSOS CLINICOS
• PENICILINA G:
– S.pneumoniae sensible: neumonía,
empiema, meningitis, endocarditis.....
– S. pyogenes: faringitis, amigdalitis, erisipela,
impétigo.....
– Anaerobios: absceso cerebral, sinusitis....
– Sífilis
– Profilaxis de fiebre reumática
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14. Erisipela
Neumonía
Impétigo Amigdalitis15:46

15. USOS CLINICOSUSOS CLINICOS
• PENICILINA V:
– Infecciones menores
por Streptococcus
pyogenes
– Finalización de un
tratamiento con
penicilina G
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16. EFECTOS SECUNDARIOSEFECTOS SECUNDARIOS
• ALERGIAS: es el principal efecto adverso
– 5 - 8% de la población dice tener historia de alergia
– Lo realmente reportado es entre 0.1 y 10%
– Shock anafiláctico: muy raro: 0.05%
– Exantemas cutáneos (lo más frecuente)
– fiebre, artralgias, prurito
– Nefritis, eosinofília, anemia hemolítica
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17. CLASIFICACIONCLASIFICACION
• PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS:
Meticilinas
– Meticilina, oxacilina y dicloxacilina
– Cubre contra infecciones por Staphylococcus
aureus y S.epidermidis productores de
penicilinasas SAMS
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18. ANTIESTAFILOCOCCICASANTIESTAFILOCOCCICAS
• SAMR (Staphylococcus aureus meticilino
resistente): cepas de estafilococos resistentes
a penicilinas, meticilinas, cefalosporinas,
clindamicina, aminoglucósidos y eritromicina.
Elección: VANCOMICINA
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19. CARACTERISTICASCARACTERISTICAS
• OXACILINA (IV)
• DICLOXACILINA (VO)
– Suministrar lejos de los alimentos
– Buena absorción por vía oral (30 – 80%)
– Concentración pick en plasma: 0.5 – 1 hora
– No para infecciones susceptibles de
tratamiento por penicilina G
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20. • Infecciones por estafilococos sensibles:
– Celulitis
– Abscesos
– Neumonía, empiema
– Meningitis
– Osteomielitis, artritis séptica
– Sepsis, endocarditis
USOSUSOS
SAMS
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21. 15:46

22. CLASIFICACIONCLASIFICACION
• AMINOPENICILINAS :
– Ampicilina, amoxicilina.
• Cubre contra G – y G + , pero no para SAMR y
G + resistentes a penicilinas
• H. influenza, E. coli, P. mirabilis, Enterococcus
y L. monocytogenes
• Son bactericidas
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23. • AMPICILINA: (IV; VO)
– Medicamento prototipo del grupo
– Suministrar lejos de alimentos
– Absorción oral del 60 - 70%
– Excreción renal del 80 – 90%
AMINOPENICILINASAMINOPENICILINAS
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24. • AMOXICILINA: (VO)
– Muy similar a ampicilina
– Excelente absorción por vía oral (100%)
– La comida no interfiere con la absorción
– Excreción renal casi 100%, requiere ajustes en
falla renal
AMINOPENICILINASAMINOPENICILINAS
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25. • USOS:
– Infecciones del oído, senos paranasales y
tracto respiratorio superior no graves
– Infecciones por gérmenes susceptibles en el
embarazo (infección urinaria)
AMINOPENICILINASAMINOPENICILINAS
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26. • CARBENIZILINA: poco usada
• TICARCILINA: cuatro veces más activa
que carbenicilina
• MEZLOCILINA, PIPERACILINA
– Uso en infecciones por Pseudomonas,
Proteus, Klebsiella, Enterobacter
– Meningitis, infección urinaria, peritonitis,
sepsis
ANTIPSEUDOMONASANTIPSEUDOMONAS
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27. Inhibidores ß lactamasas
• Acido clavulánico, sulbactam y tazobactam
• permiten que ß lactámicos que serían destruidos por ß
lactamasas ejerzan su efecto antibacteriano
• No se usan por si solos, sino en combinación con PNC a
dosis fijas
• Inhiben ß lactamasas de Staphylococcus, Neisseria
gonorrhoeae y H. influenzae
• Usos: infección polimicrobiana( ej: infección
intrabdominal)
Ej: Ampicilina – Sulbactam ( IV )
Ticarcilina – Clavuanata ( IV )
Piperacilina – Tazobactam ( IV )
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28. Clasificación ß lactámicos
• PNC
•• CefalosporinasCefalosporinas
• Carbapenems
• Monobactámicos
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29. CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS
• 1945: Moho Cephalosporium aeremonium
• Clasificación: 1ª, 2ª, 3ª, 4ª generación  espectro
bacilos Gram (-) , aumenta desde 1ª gen
• Actividad antiestafilocócica  desde 1ª gen, pero sin
pérdida acción antiestreptocócica
• Estables frente a ß lactamasas estafilocócicas
• 10 % reacción cruzada con PNC
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30. Primera generación Cefadroxilo, cefradina ( VO )
Cefazolina, cefapirina, cefalotina
(IV )
Segunda generación Cefuroximo, cefaclor, cefprocil(VO)
Cefotetam ( IV )
Tercera generación Cefotaxima, ceftriaxona,
cefoperazona ( IV )
Tercera generación con
act. antipseudomonas
Ceftacidima ( IV )
Cuarta generación Cefepime ( IM – IV )
Orales de amplio
espectro
Cefixima
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Clasificación Cefalosporinas

31. Primera generación
( cefadroxilo, cefazolina, cefradina )
• Espectro:
Streptococcus, Staphylococcus, E. coli, P. mirabilis,
Klebsiella pneumoniae, no Enterococo
• Amplio espectro, baja toxicidad
• Indicaciones: Infección piel, tejidos blandos
(celulitis), infección post quirúrgico, profiláctico
operatorio.
• Alternativa en pacientes alérgicos a PNC
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32. Cefadroxilo (Adroxef, Cefamox)
• Indicaciones: Infección respiratoria, ITU,
Infección piel y tejidos blandos
• RAM: GI, náuseas, vómitos, diarrea.
Sobreinfección por Candida, Pseudomonas
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Primera generación

33. Segunda generación
( cefaclor, cefuroximo )
• Espectro:
- H. influenzae, no alcanza dosis óptima LCR. Infec
resp, sinusitis, neumonía.
- B. fragilis, uso infección mixta por anaerobios y
anaerobios (intrabdominal)
- Infección piel y tejidos blandos por isquemia 
ulceras Extremidades inferiores en Diabéticos
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34. Tercera generación
( cefotaxima, Ceftriaxona, Cefoperazona )
•  actividad bacilos aerobios Gram –
(Enterobacterias y H. influenzae )
• Estables frente a ß lactamasas
•  acción Staphylococcus aureus v/s 1ª y 2ª gen
•  concentración LCR  tto meningitis
bacteriana
• Neumonía por Gram -
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35. Ceftriaxona (Acantex)
• Infección vía biliar, ósea, SNC, GU, Gonorrea,
Neumonía, infección piel y tejidos blandos
• RAM: calambres, dolor abdominal, diarrea,
etc.
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Tercera generación

36. Clasificación ß lactámicos
• PNC
• Cefalosporinas
•• CarbapenemsCarbapenems
•• MonobactámicosMonobactámicos
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37. Carbapenems
• Imipenem, Meropenem, Ertapenem
• Espectro: Streptococcus, Staphylococcus,
Enterobacterias, P. aeruginosa, H. influenzae
• Imipenem metabolización  metabolismo
nefrotóxico, administrarlo con cilastatina
• Indicaciones: infecciones resistentes a otros AB e
infección polimicrobiana, pacientes UCI
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38. Monobactams
• ß lactámico monocíclico
• Aztreonam: bacilos aerobios Gram -,
P. aeruginosa
• Uso pacientes alérgicos a PNC y Cefalosporinas
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39. Antibióticos Betalactámicos
Clase Ejemplo Indicación
Penicilinas
Penicilinas naturales Penicilina V Faringitis por Streptococo
Penicilina G Neurosífilis
Penicilinas resistentes Flucloxacillín Celulitis
a las penicilinasas Nafcillin Endocarditis por Stafilococo
Aminopenicilinas Amoxacillín Profilaxis de endocarditis
Ampicillín Meningitis por L. monocytogenes
Carboxipenicilinas Ticarcillín Neumonía por P. aeruginosa
Ureidopenicilinas Piperacillín Colangitis
Cefalosporinas
1ra generación Cefalexina Celulitis
Cefazolina Profilaxis de cirugía
2da generación Cefuroxime Sinusitis
Cefoxitín Infección intra-abdominal
3ra generación Cefixime Infección urinaria por E. Coli
Ceftriaxona Meningitis por Neumococo
Ceftazidima Neumonía por P. aeruginosa
4ta generación Cefepime Septicemia por Enterobacterias
Cefpiroma Septicemia por Enterobacterias
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40. Clase Ejemplo Indicación
Monobactam Aztreonam Septicemia a Gram negativos
Carbapenems Imipenem Infecciones intra abdominales
Meropenem Infecciones intra abdominales
Inhibidores de las Acido clavulánico + Sepsis de la piel
betalactamasas amoxacillín
Acido clavulánico + Sepsis en pacientes
ticarcillín neutropénicos
Sulbactám + Infección de cabeza y cuello
Ampicillín
Tazobactám + Sepsis nosocomial
Piperacillín
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Antibióticos Betalactámicos