Farmacocinética de los uterotónicos de primera y segunda linea, así como últimas recomendaciones de organismos internacionales.

1. Dra. Mónica Delgadillo Uribe
Residente de 2do año
Anetesiología 17/
Dra. Mónica Delgadillo
Residente de 2do año
Anestesiología
17/07/2023
UTEROTÓNICOS

2. CONTENIDO
• TRABAJO DE PARTO
• MECANISMO ACCIÓN
• UTEROTÓNICOS PRIMERA LÍNEA
• UTEROTÓNICOS SEGUNDA LÍNEA

3. FASES DEL PARTO

4. TRABAJO DE PARTO
Primera etapa: Borramiento y dilatación.
Contracciones uterinas  cambios cuello uterino.
Segunda etapa: Expulsión fetal.
Dilatación completa  Nacimiento.
Tercera etapa:
Alumbramiento
placentario.

6. Castellanos E., et al. Papel de las hormonas progesterona, estradiol y Oxitocina en la función del miometrio durante el embarazo y trabajo de parto. Perinatol Reprod
Hum; 23;37(1).
CAMBIOS UTERINOS GESTACIÓN

7. INICIO TRABAJO DE PARTO
Castellanos E., et al. Papel de las hormonas progesterona, estradiol y Oxitocina en la función del miometrio durante el embarazo y trabajo de
parto. Perinatol Reprod Hum; 23;37(1).

8. Castellanos E., et al. Papel de las hormonas progesterona, estradiol y Oxitocina en la función del miometrio durante el embarazo y trabajo de parto. Perinatol Reprod Hum; 23;37(1).

9. PROMUEVEN EL TDP INHIBEN TDP
Distensión del miometrio y
cuello uterino
Estrógenos
PROGESTERONA
Prostaglandinas
Cortisol
Oxitocina
Calcio
IP3 AMPc
Castellanos E., et al. Papel de las hormonas progesterona, estradiol y Oxitocina en la función del miometrio durante el embarazo y trabajo de
parto. Perinatol Reprod Hum; 23;37(1).

10. UTEROTÓNICOS

11. OXITOCINA
pH 4
1 UI = 1.67 mcg
Almacenamiento 2-8 ªC
Lopez C., et al. Oxitocina, la hormona que todos utilizan y pocos conocen. Ginecol Obstet Mex 2014;82:472-482.

12. FARMACOCINÉTICA
Inicio acción IV: 1 min
Fx máx: 3-5 min
No se une a proteínas
Inicio acción IM: 2-4 min
Duración IM: 30-60min
T1/2: 3 – 12 min
Vd: 12 litros
Cl 17ml/kg/min
Estado equilibrio: 20-40 min
CYP4503A4
OXITOCINA
Oxitocinasa
ELIMINACIÓN
METABOLISMO
Ficha técnica de la Agencia española de productos sanitarios CIMA. Oxitocina. Julio 2020.

13. FARMACODINAMIA
• Cesárea electiva:
ED 90: 0.3-1 UI en bolo
ED 90: 0.3 UI/min
• Cesárea exposición previa a
Oxitocina:
ED90: 3 UI + Infusión 5-10 UI/hora
Heseen M., et al. International consensus statement on the use of uterotonic agents during caesarean section. Anesthesia; 2019.

14. EFECTOS ADVERSOS
• Hipotensión
• Taquicardia
• Aumento gasto cardíaco
• Depresión ST
• Prolongación QT
• Rubor
• Náusea / vómito
• Palpitaciones
• Sabor metálico
• Cefalea
• Temblor
• Prurito
• Antidiuresis
• Anafilaxia (Px antecedente alergia
látex)
Lopez C., et al. Oxitocina, la hormona que todos utilizan y pocos conocen. Ginecol Obstet Mex 2014;82:472-482.

15. ESQUEMAS DE ORGANISMOS
ORGANISMO PRIMERA LÍNEA PROF HPP SEGUNDA LÍNEA PROF HPP
RCOG 2016
Royal
Oxitocina 5 UI bolo lento Ergometrina + Oxitocina en mujeres FR HPP
ACOG 2017
Americana
Oxitocina
10 UI bolo iv lento
10 UI intramuscular
A discreción del proveedor.
SOGC 2009
Canadiense
Carbetocina 100 mcg iv en 1 min Infusión Oxitocina o ergometrina
No hay recomendación específica poscesárea.
OMS 2018 Oxitocina 10UI im/iv
Carbetocina 100 mcg im/iv
Misoprostol 400-600mcg vo
Ergometirna 200mcg im/iv
Oxitocina/Ergometrina 5UI/500mcg im
No se discute
FIGO Oxitocina 10UI im
Ergometrina 200mcg im
Oxitocina/Ergometrina 5UI/500mcg im
Misoprostol 600mcg vo
No se discute
Heseen M., et al. International consensus statement on the use of uterotonic agents during caesarean section. Anesthesia; 2019.

16. REGLA DE LOS 3
Gonzalez P., et al. Agentes uterotónicos: algoritmo
poscesárea. Rev. Chil. Anest. 2022; 51 (6): 662-670.

17. pH 3-4.5
CARBETOCINA
Gonzalez P., et al. Agentes uterotónicos: algoritmo poscesárea. Rev. Chil. Anest. 2022; 51 (6): 662-670.

18. FARMACOCINÉTICA
Más lipofílica
Mayor afinidad / Menor potencia
Inicio acción IV: 2 min
Fx máx: 15 min iv / 30 min im
Duración: 1-2 horas
T1/2: 40-120 min iv
Vd: 22 litros
Dealquilación
CYP4503A4
CARBETOCINA
ELIMINACIÓN
METABOLISMO
Ficha técnica de la Agencia española de productos sanitarios CIMA. Carbetocina. Julio 2021.

19. • Cesárea electiva:
ED 90: 15 mcg
• Cesárea exposición previa a
Oxitocina:
ED90: 120 mcg
No se recomienda uso >100mcg
Heseen M., et al. International consensus statement on the use of uterotonic agents during caesarean section. Anesthesia; 2019.
FARMACODINAMIA

20. ESQUEMAS DE ORGANISMOS
ORGANISMO PRIMERA LÍNEA PROF HPP SEGUNDA LÍNEA PROF HPP
RCOG 2016
Royal
Oxitocina 5 UI bolo lento Ergometrina + Oxitocina en mujeres FR HPP
ACOG 2017
Americana
Oxitocina
10 UI bolo iv lento
10 UI intramuscular
A discreción del proveedor.
SOGC 2009
Canadiense
Carbetocina 100 mcg iv en 1 min Infusión Oxitocina o ergometrina
No hay recomendación específica poscesárea.
OMS 2018 Oxitocina 10UI im/iv
Carbetocina 100 mcg im/iv
Misoprostol 400-600mcg vo
Ergometirna 200mcg im/iv
Oxitocina/Ergometrina 5UI/500mcg im
No se discute
FIGO Oxitocina 10UI im
Ergometrina 200mcg im
Oxitocina/Ergometrina 5UI/500mcg im
Misoprostol 600mcg vo
No se discute
Heseen M., et al. International consensus statement on the use of uterotonic agents during caesarean section. Anesthesia; 2019.

21. Ergótico alcaloide (Derivado del
cornezuelo de Centeno).
Contracción uniforme y total del útero
Sobre receptores alfa adrenérgicos,
dopaminérgicos y serotoninérgicos.
ERGOMETRINA
Gonzalez P., et al. Agentes uterotónicos: algoritmo poscesárea. Rev. Chil. Anest. 2022; 51 (6): 662-670.
Conservarse 2 - 8ªC

22. FARMACODINAMIA
T1/2: 30 – 120 min
Inicio de acción: 30 - 60 segundos iv
2 – 5 minutos im
Duración: 4 – 6 horas
Vd: 60 litros
Cl 15 ml/hr
N-desmetilación
Hidroxilación
CYP4503A4
ERGOMETRINA
ELIMINACIÓN
METABOLISMO
Ficha técnica de la Agencia española de productos sanitarios CIMA. Ergometrina. Diciembre 2020.

23. Heseen M., et al. International consensus statement on the use of uterotonic agents during caesarean section. Anesthesia; 2019.

24. EFECTOS ADVERSOS
• Hipertensión
• Náusea / vómito / vértigo
• Retención placentaria
• Espasmo coronario
• Convulsiones
• Diarrea
• Cefalea
• Dolor abdominal
• Disnea
Gonzalez P., et al. Agentes uterotónicos: algoritmo poscesárea. Rev. Chil. Anest. 2022; 51 (6): 662-670.

25. Prostaglandina E1
Movilizan calcio intracelular
Aumentan expresión R-oxi
Aumentan conexinas
vo, vaginal, SL, bucal, rectal.
MISOPROSTOL
Gonzalez P., et al. Agentes uterotónicos: algoritmo poscesárea. Rev. Chil. Anest. 2022; 51 (6): 662-670.

26. FARMACODINAMIA
• Absorción 9 – 15 minutos SL,
vo, VAGINAL, rectal.
• CP max vaginal 60-120 min
• T1/2: 20 – 40 min
Cuppet C., et al Uterine Contraction Agents and Tocolytics, Clinical Pharmacology During Pregnancy, Academic Press, 2013, pp 307-30
Desacetilación
MISOPROSTOL
ELIMINACIÓN
METABOLISMO
Ácido misoprostol
Unión proteínas 80%
 y  oxidación
EFECTOS ADVERSOS
• Náusea / vómito
• Diarrea
• Fiebre
• Escalofríos

27. ESQUEMAS DE ORGANISMOS
ORGANISMO PRIMERA LÍNEA PROF HPP SEGUNDA LÍNEA PROF HPP
RCOG 2016
Royal
Oxitocina 5 UI bolo lento Ergometrina + Oxitocina en mujeres FR HPP
ACOG 2017
Americana
Oxitocina
10 UI bolo iv lento
10 UI intramuscular
A discreción del proveedor.
SOGC 2009
Canadiense
Carbetocina 100 mcg iv en 1 min Infusión Oxitocina o ergometrina
No hay recomendación específica poscesárea.
OMS 2018 Oxitocina 10UI im/iv
Carbetocina 100 mcg im/iv
Misoprostol 400-600mcg vo
Ergometirna 200mcg im/iv
Oxitocina/Ergometrina 5UI/500mcg im
No se discute
FIGO Oxitocina 10UI im
Ergometrina 200mcg im
Oxitocina/Ergometrina 5UI/500mcg im
Misoprostol 600mcg vo
No se discute
Heseen M., et al. International consensus statement on the use of uterotonic agents during caesarean section. Anesthesia; 2019.

28. • No se usan para profilaxis por sus abundantes efectos secundarios.
Broncoespasmo
Hipertensión
Diarrea
Vómito
Rubor
Fiebre
Mialgias
CARBOPROST SULPROSTONA
PGF2
a
PGE2
Fiebre
Diarrea
Contracción uterina
dolorosa
Paro
cardiorrespiratorio

30. ESQUEMAS UTEROTÓNICOS

31. ESQUEMAS DE ORGANISMOS
ORGANISMO PRIMERA LÍNEA PROF HPP SEGUNDA LÍNEA PROF HPP
RCOG 2016
Royal
Oxitocina 5 UI bolo lento Ergometrina + Oxitocina en mujeres FR HPP
ACOG 2017
Americana
Oxitocina
10 UI bolo iv lento
10 UI intramuscular
A discreción del proveedor.
SOGC 2009
Canadiense
Carbetocina 100 mcg iv en 1 min Infusión Oxitocina o ergometrina
No hay recomendación específica poscesárea.
OMS 2018 Oxitocina 10UI im/iv
Carbetocina 100 mcg im/iv
Misoprostol 400-600mcg vo
Ergometirna 200mcg im/iv
Oxitocina/Ergometrina 5UI/500mcg im
No se discute
FIGO Oxitocina 10UI im
Ergometrina 200mcg im
Oxitocina/Ergometrina 5UI/500mcg im
Misoprostol 600mcg vo
No se discute
Heseen M., et al. International consensus statement on the use of uterotonic agents during caesarean section. Anesthesia; 2019.

32. REFERENCIAS
1. Williams Obstetricia
2. Usandizaga Obstetricia
3. Castellanos E., et al. Papel de las hormonas progesterona, estradiol y Oxitocina en la función del miometrio durante
el embarazo y trabajo de parto. Perinatol Reprod Hum; 23;37(1).
4. Lopez C., et al. Oxitocina, la hormona que todos utilizan y pocos conocen. Ginecol Obstet Mex 2014;82:472-482.
5. Manrique S., et al. Actualización en el uso de uterotónicos. Revv Esp Anestesiol Reanim. 2012;59(2):91-97.
6. Heseen M., et al. International consensus statement on the use of uterotonic agents during caesarean section.
Anesthesia; 2019.
7. Gonzalez P., et al. Agentes uterotónicos: algoritmo poscesárea. Rev. Chil. Anest. 2022; 51 (6): 662-670.
8. Ficha técnica de la Agencia española de productos sanitarios CIMA. Oxitocina. Julio 2020.
9. Ficha técnica de la Agencia española de productos sanitarios CIMA. Carbetocina. Julio 2021.
10. Ficha técnica de la Agencia española de productos sanitarios CIMA. Ergonovina. Diciembre 2020.
11. Ficha técnica de la Agencia española de productos sanitarios CIMA. Misoprostol. Septiembre 2022.
12. Cuppet C., et al Uterine Contraction Agents and Tocolytics, Clinical Pharmacology During Pregnancy, Academic
Press, 2013, Pages 307-330.
13. Guyton Fisiologia
14. Miller Anestesia
15. NOM