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1. UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE CAMPECHE
FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICO BIOLÓGICAS
Unidad de aprendizaje: Biofarmacia
Profesor: Tomas J Lopez Gutierrez
Semestre y grupo: 7° B
Equipo:
● Ascencio Naal Edrai de Jesús (63485)
● Carreño Poot Junior (63470)
● Chan Dzul Jessica (63413)
● Herrera Rodriguez Rodrigo (65284)
● López Sánchez Amelia E. (63480)
● Pool Ku Angel (63466)
● Euan Chan Ailyn (63490)
● Huchin Can Helmer Eduardo (53884)
● Torres Pineda Alejandro (63497)
Fecha: 08/09/22

2. “Factores que influyen en
la biodisponibilidad”

3. ¿Qué es la
biodisponibilidad?

4. La biodisponibilidad es una
medida de la concentración de
fármaco que alcanza la
circulación general en un período
determinado.
Es una medida indirecta de la
concentración del fármaco en el
sitio de acción.
Biodisponibilidad

5. La biodisponibilidad de un fármaco depende en gran
medida de las propiedades de su composición, que a
su vez están relacionadas con su diseño y
fabricación. La absorción de un fármaco se produce
cuando entra en el torrente sanguíneo después de
ser administrado.

6. Biodisponibilidad
Es la fracción o porcentaje de la
cantidad de fármaco (desde 0 al
100%) que ingresa a la circulación
general tras la administración de
una dosis por vía extravascular.
Biodisponibilidad absoluta
Entre dos formulaciones farmacéuticas una
denominada test (T) y otra denominada de
referencia (R), se refiere a la fracción o
porcentaje de la cantidad de fármaco (desde 0 al
100%) que ingresa a la circulación general tras
la administración extravascular de una dosis de
la formulación T respecto de la misma dosis
administrada por vía extravascular con la
formulación R.
Biodisponibilidad relativa
La biodisponibilidad de un fármaco
asociada a una formulación farmacéutica
se puede cuantificar de manera absoluta
o relativa

7. Propiedades
fisicoquímicas del
fármaco

8. pH
El pH es un factor crítico para todos aquellos medicamentos que se encuentran en
formas líquidas acuosas, ya que puede ejercer un efecto sobre:
● La solubilidad del principio activo, condicionando la estabilidad de los
medicamentos, la tolerancia biológica de la forma farmacéutica y la actividad del
principio activo.

9. Ionización
La constante de ionización es una propiedad fundamental del compuesto químico que
influye en todas las propiedades físico-químicas de un fármaco.
● La presencia de un grupo ionizable (dentro del
intervalo de pH fisiológicamente relevante)
conduce a efectos de solubilidad de pH, que
pueden ser usados para manipular las
propiedades físicas y el comportamiento
biológico de un fármaco.
● Esto es importante, porque es la forma
liposoluble la que es capaz de atravesar las
membranas biológicas, por lo que si predomina
la forma ionizada, la molécula queda atrapada y
no atraviesa la membrana.
La cantidad de sustancia no ionizada es
función de la constante de disociación del
fármaco y del pH del medio.

10. Constante de disociación
El pKa es el pH en el cual las formas
ionizada y no ionizada están presentes
en concentraciones idénticas.
● El grupo funcional ionizable y la magnitud del
pKa determinan si un compuesto se ioniza a
través del rango de pH fisiológico, o si la
conversión entre especies ionizadas / no
ionizados se produce en el tracto GI, y si es
así, qué región.
● El pKa también afecta a las opciones
disponibles de contraiones para posibles
formas de sal que son adecuadas desde un
punto de vista físico.

11. Solubilidad
La solubilidad es un parámetro termodinámico que define la
cantidad de material (en este caso un fármaco) que puede
disolverse en un disolvente dado en el equilibrio.
La eficacia terapéutica de un fármaco depende de su
biodisponibilidad, que está directamente correlacionada con
su solubilidad.
● La solubilidad depende de la forma física del sólido, la
naturaleza y composición del medio solvente así como la
temperatura y presión predominantes.

12. Velocidad de disolución
Se define como la cantidad de fármaco que se disuelve por unidad de tiempo bajo condiciones
estandarizadas de la interfase líquida/sólida, la temperatura y la composición del solvente.
● Está íntimamente relacionada con la solubilidad, pero responde a un
concepto diferente.
Ecuación Noyes-Whitney
Cs es la concentración de una saturada solución del soluto en
el medio de disolución a la temperatura experimental, y C es la
concentración de fármaco en solución en el tiempo t. La
velocidad de disolución viene dada por dc / dt.
● Si la velocidad de disolución es el paso limitante de la velocidad en la absorción del
fármaco, cualquier factor que afecte a la velocidad de disolución tendrá un impacto sobre
la biodisponibilidad.

13. Tamaño de la partícula
El tamaño de la partícula influye directamente
en la biodisponibilidad y en la capacidad de
fabricación de formulaciones líquidas y sólidas
● Una vez terminado el proceso de desintegración, el
tiempo que tarda un medicamento en disolverse
está determinado con frecuencia por el tamaño de
las partículas.
● Cuando el medicamento es poco soluble puede ser
conveniente reducir el tamaño de las partículas
(micronización)

14. Polimorfismo
El polimorfismo se define como la habilidad que posee una sustancia de existir
en varias formas cristalinas con una diferente disposición espacial de las
moléculas que forman el cristal.
● Puede afectar la estabilidad química del principio activo y la velocidad de
absorción (biodisponibilidad).

15. Formulación
del fármaco
Excipientes

16. Los compuestos denominados excipientes,
generalmente se agregan para cumplir alguna
función específica que facilite el procesado,
transporte, manufactura o incluso que ayude a
mejorar la seguridad de la formulación.

17. La palabra formulación se usa a menudo de una
manera que incluye la forma de dosificación.
El proceso mediante el cual se combinan diferentes
sustancias químicas, incluido el fármaco activo,
para producir un medicamento final.
Formulación del fármaco

18. La forma del fármaco varía según la vía de administración:
● Cápsulas.
● Tabletas.
● Pastillas.
● Etc.

19. Se está comprobando que la mayoría de excipientes no
pueden clasificarse como “inertes”, ya que en los
últimos años, y gracias a la proliferación de los
medicamentos genéricos, se han referenciado multitud
de casos en los que la biodisponibilidad de fármacos se
ve afectada de alguna manera por los excipientes.

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Condicionan la rapidez
con que se desintegra
en el organismo y, por
tanto, la velocidad de
absorción del fármaco.
El tipo y la cantidad
de aditivos, así como
el grado de
compresión del
propio
medicamento,
Dos productos farmacéuticos que
contengan la misma sustancia
(principio activo) pueden contener
distintos componentes inactivos y,
por lo tanto, se absorberán a
distinta velocidad.

21. Interacciones Con Otras
Sustancias
Farmacodinámicas y Farmacocinéticas

22. Interacciones Farmacodinámicas
Sobre los mecanismos de
transducción de la señal
(HIPOGLUCEMIA)
Esto habla sobre los procesos moleculares que se ponen en marcha
tras la interacción del fármaco con el receptor.
Por ejemplo, se conoce que la hipoglucemia produce en el organismo
una descarga de catecolaminas, la cual por una parte pone en marcha
mecanismos de compensación para aumentar la cantidad de glucosa en
sangre, y por otra origina una serie de síntomas que el sujeto puede
reconocer y le permite actuar en consecuencia (tomando azúcares).

23. Interacciones Farmacodinámicas
Sobre los mecanismos de
transducción de la señal
(INSULINA)
En el supuesto de que un paciente tome un fármaco como la insulina
que sirve para disminuir la glucemia y a la vez tome otro fármaco como
algunos beta bloqueantes por una patología cardíaca, los beta
bloqueantes ejercen su acción bloqueando receptores de adrenalina, lo
que hace que no se produzca la reacción originada por las
catecolaminas en el caso de que se presente una hipoglucemia.
Por tanto, no se adoptan mecanismos correctores del proceso y el
riesgo de una reacción grave se eleva mucho con la toma coincidente
de ambos fármacos.

24. Interacciones Farmacodinámicas
Sobre los sistemas
fisiológicos antagónicos
Supóngase un fármaco A que ejerce su efecto sobre un órgano
determinado. Este efecto se sabe que aumenta cuando hay
mayor cantidad de una sustancia fisiológica S en el organismo.
Supóngase, también, un fármaco B que actuando sobre otro
órgano aumenta la cantidad de esa sustancia S. Si se toman
los dos fármacos de forma simultánea, el A podrá originar una
reacción adversa por el aumento del efecto originado
indirectamente por el fármaco B.

25. Interacciones Farmacodinámicas
Sobre los sistemas
fisiológicos antagónicos
(DIGOXINA Y
FUROSEMIDA)
La digoxina actúa sobre las fibras cardíacas, pero su
efecto se ve aumentado si hay poca cantidad de K
(potasio) en el plasma.
La furosemida es un diurético, que disminuye la tensión
arterial, pero que favorece la pérdida de K+. Esto puede
llevar a una hipopotasemia (niveles bajos de potasio en la
sangre) y como consecuencia a una mayor toxicidad de la
digoxina.

26. Interacciones Farmacocinéticas
EN LA ABSORCIÓN
(PROCINÉTICOS)
Los procinéticos, aumentan la velocidad del tránsito
intestinal.
Al estar menos tiempo el fármaco en contacto con la
zona de absorción del tubo digestivo, ésta disminuye.
METOCLOPRAMIDA y F. ANTIEPILÉPTICOS

27. Interacciones Farmacocinéticas
EN LA ABSORCIÓN
(pH)
Las formas no ionizadas de los fármacos
suelen ser liposolubles, lo cual facilita su
absorción por difusión pasiva.
Evidentemente, al aumentar la absorción se
aumenta la biodisponibilidad del fármaco y
puede que su concentración máxima en
sangre.
ANTIÁCIDOS y ZALCITABINA, TRIPANAVIR,
AMPRENAVIR

28. Interacciones Farmacocinéticas
EN LA METABOLIZACIÓN
(CYP450)
El citocromo P450 es una enorme familia de
hemoproteínas que se caracterizan por su actividad
enzimática y su participación en el metabolismo de
números fármacos.
También intervienen en el metabolismo de sustancias
endógenas cómo pueden ser esteroides y hormonas
sexuales.

29. Interacciones Farmacocinéticas
EN LA METABOLIZACIÓN
(ALIMENTOS)
Ciertos alimentos también
tienen la capacidad de
actuar como inductores o
inhibidores de la actividad
enzimática. La siguiente
tabla nos muestra los más
frecuentes:

30. Caracterìsticas propias
de cada sujeto

31. Factores relacionados con el
individuo
FACTORES FISIOLÓGICOS
● Edad
Con el envejecimiento se producen cambios en el metabolismo, excreción,
absorción y la distribución a través de los compartimentos corporales
● Sexo
Las diferencias del sexo al recibir tratamientos farmacologicos son evidentes y màs
en las mujeres
● Peso corporal
● Temperatura

32. Factores relacionados con el
individuo
● Vaciado gastrico
● Motilidad intestinal
● Hora de la administraciòn
● Embarazo

33. Factores relacionados con el
individuo
Patólógicos.
● Enfermedades del tracto gastrointestinal.
Por ejemplo, la aclorhidria, la cuál consiste en una menor producción de
ácido estomacal.
● Enfermedades cardiovasculares
● Enfermedades hepáticas
● Enfermedades renales
● Enfermedades pulmonares

34. Referencias:
● Le, J. (2022, 29 agosto). Absorción de los fármacos. Manual MSD versión para profesionales. Recuperado 5 de
septiembre de 2022, de https://www.msdmanuals.com/es-cr/professional/farmacolog%C3%ADa-
cl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/absorci%C3%B3n-de-los-f%C3%A1rmacos.
● Maya, J. D. (2007, 1 abril). Introducción a la farmacología. Medwave. Recuperado 5 de septiembre de 2022, de
https://www.medwave.cl/puestadia/cursos/3451.html.
● Vázquez-Blanco, Silvia, González-Freire, Lara, Dávila-Pousa, María Carmen, & Crespo-Diz, Carlos. (2018).
Determinación del pH como criterio de calidad en la elaboración de fórmulas magistrales orales líquidas.
Farmacia Hospitalaria, 42(6), 221-227. Epub 09 de noviembre de 2020.https://dx.doi.org/10.7399/fh.10932
● World Health Organization. (1974). Biodisponibilidad de los medicamentos: principios y problemas, informe de
un Grupo Cient'ifico de la OMS [se reunió en Ginebra del 25 al 30 de junio de 1973].