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Grado en Óptica
MICROBIOLOGÍA Y
TERAPÉUTICA DE LAS
INFECCIONES OCULARES
(2013-14)
PARTE II – FARMACOLOGÍA Y
TERAPÉUTICA
11. Farmacología de los agentes antimicrobianos.
Farmacocinética, Farmacodinamia, Vías de
administración, Interacciones y efectos adversos.
12. Agentes antimicrobianos. I. Antibióticos y
Antivíricos.
13. Agentes antimicrobianos. II. Antifúngicos y
Antiparasitarios.
14. Terapéutica de las enfermedades infecciosas del ojo.
15. Terapéutica de las enfermedades infecciosas
sistémicas con afectación ocular. Sarampión-
Paperas-Rubeola; VIH; Tuberculosis-Lepra, Sífilis.
CONTENIDOS
TEMA 11
Farmacología de los agentes
antimicrobianos. Farmacocinética,
Farmacodinamia,
Resistencias.
Grado en Óptica
MICROBIOLOGÍA Y TERAPÉUTICA
DE LAS INFECCIONES OCULARES
PARTE II – FARMACOLOGÍA Y TERAPÉUTICA
(Curso 2013-14)
© formigos@ua.es
• VIRUS
• BACTERIAS
• HONGOS
• PROTOZOOS
• ALGAS
• ----
MICROORGANISMOS

http://www.tokresource.org/tok_cla
sses/biobiobio/biomenu/cell_theory
/index.htm
• VIRUS
• BACTERIAS
• HONGOS
• PROTOZOOS
• ALGAS
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MICROORGANISMOS

http://pathmicro.med.sc.edu/spanis
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
http://www.ucv.ve/fileadmin/user_uploa
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MICROORGANISMOS
MICROORGANISMOS

http://eltamiz.com/elcedazo/2013/08/18/la-biografia-de-la-vida-11-aparecen-las-celulas-eucariotas/
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Modificado de
Sergio
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/2010/09/2
4/bacteria/
ANTIMICROBIANOS
FACTOR UNO: EL AGENTE INFECCIOSO
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Modificado de
Sergio
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ANTIMICROBIANOS
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microorganismos patógenos, por su acción bacteriostática,
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• La actividad de un antibiótico está definida por su espectro
antibacteriano, es decir el conjunto de agentes patógenos
que se ven afectados por concentraciones del antibiótico
que no sean tóxicas para el enfermo.
ANTIMICROBIANOS
Bactericidas
vs.
Bacteriostático
s

Eric M. The Antimicrobial
Drugs. Oxford University
Press, 22/05/2000. Pág 4.
MECANISMOS DE ACCIÓN

http://www.quimicaviva.qb.fcen.uba.ar/v5n2/sanchez.htm
MECANISMOS DE ACCIÓN
BUEN USO DE LOS ANTIBIÓTICOS
1. Quimioprofilaxis
¿Para qué?
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Evitar o disminuir la gravedad de procesos agudos en pacientes
crónicos
Disminuir la aparición de infecciones en pacientes de alto riesgo (p.
ej. inmunodeprimidos)
Impedir recaídas en infecciones graves que el paciente ha tenido
previamente (p. ej. endocarditis bacterianas)
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¿Cómo?
Conocer los posibles microorganismos invasores
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Disminución importante del riesgo de infección
2. Terapéutica antibiótica:
Para Infecciones provocadas por microorganismos (1)
sensibles a los antibióticos actuales y (2) que no curan
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BUEN USO DE LOS ANTIBIÓTICOS
FARMACOCINÉTICA
Parámetros farmacocinético/farmacodinámicos para antibióticos.
CIM: Concentración inhibitoria mínima.
EPA: Efecto post-antibiótico.
T>CIM: Tiempo del intervalo de dosificación que la concentración del
antibiótico supera la CIM.
Cmax/CIM: Razón entre la concentración máxima y la concentración
inhibitoria mínima.
http://www.scielo.cl/scielo.php?pid=S0034-
98872012000600014&script=sci_arttext

FARMACOCINÉTICA

http://www.scielo.cl/scielo.php?pid=s0716-
10182004021100008&script=sci_arttext

Aminoglucósidos y quinolonas tienen una acción bactericida
concentración-dependiente.
β-lactámicos y vancomicina tienen un mecanismo de acción
predominantemente tiempo-dependiente (a partir de 4x CIM, la
capacidad bactericida no aumenta aunque aumente la dosis).
El mecanismo de
acción de cada
familia de
antimicrobianos
determina una
cinética bactericida
específica.
Efecto postantibiótico:
es cuando la inhibición del crecimiento
bacteriano se mantiene durante un tiempo
determinado después de la exposición al
antibiótico.
Puede durar de 3 a 6 horas.
Esto permite administrar antibióticos de vida
media corta con intervalos de 12 a 24 h.
ANTIMICROBIANOS
Efectos de las concentraciones Sub-CMI
(Más allá del posible efecto post-antibiótico)
- Aumenta el grosor de la pared
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FARMACOCINÉTICA
RESISTENCIAS
El uso inadecuado e irracional de los antimicrobianos crea
condiciones favorables a la aparición y propagación de
microorganismos resistentes.
El uso indiscriminado de antibióticos favorece a las
bacterias que presentan una mutación al azar que las hace
resistentes a él.
Posibles causas:
1. Pacientes que NO toman el tratamiento completo.
2. Uso indiscriminado cuando NO es necesario.
3. Uso de antibióticos NO apropiados (error o
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RESISTENCIAS

http://www.antibioticos.msc.es/PDF/antibioticos.pdf
RESISTENCIAS

http://ihm.nlm.nih.gov/luna/servlet/view/search?q=A020824&res=2
RESISTENCIAS
http://www.antibioticos.msc.es/PDF/antibioticos.pdf
El antibiótico no induce
resistencia, solamente
selecciona.
Conforme se introduce un
nuevo antibiótico, en un
plazo variable de tiempo,
aparecen variantes
resistentes.
RESISTENCIAS
• La resistencia natural es un carácter constante de
todas las cepas de una misma especie bacteriana.
• La resistencia adquirida es una característica propia
de ciertas cepas, dentro de una especie bacteriana
naturalmente sensible, cuyo patrimonio genético ha
sido modificado por mutación o adquisición de genes.
• Una resistencia cruzada es cuando se debe a un
mismo mecanismo de resistencia. En general, afecta
a varios antibióticos dentro de una misma familia.
RESISTENCIAS
Resistencia natural o intrínseca:
Carecen de diana para un antibiótico (como la falta de
pared en el Mycoplasma en relación con los ß-
lactámicos).
Resistencia adquirida:
Es debida a la modificación de la carga genética de la
bacteria:
(1) Por mutación cromosómica espontánea
(2) Por mecanismos de transferencia genética (plásmidos,
transposones o integrones, que pueden pasar de una
bacteria a otra).
RESISTENCIAS

http://www.sec.gov/Archives/edgar/data/1341843/000095012309019149/c87437exv99w1.htm
Las cepas resistentes se dispersan rápidamente
RESISTENCIAS
Mecanismos de resistencia adquirida
Genético
• Mutación
• Adquisición de genes
Bioquímico
• Producción de enzimas
• Modificación del blanco
• del antibiótico
• Baja permeabilidad
• Expulsión de la molécula
RESISTENCIAS
Resistencia
por
adquisición
de genes

http://depa.fquim.unam.mx/amyd/
archivero/U4_Antibioticos_19926.pd
f
RESISTENCIAS
MECANISMO:
• Síntesis de enzimas que destruyen el antibiótico
• Disminución de la penetración del fármaco en la célula
• Alteración de las moléculas a las que se unen los
antibióticos
• Aumento de la síntesis de un metabolito que
contrarreste la acción del fármaco
MAL USO DE LOS ANTIBIÓTICOS
CAUSAS DE ABUSO Y MAL USO DE ANTIBIÓTICOS:
• Cuadros febriles de origen no infeccioso.
• Enfermedades víricas.
• Infecciones banales con tendencia a la curación
espontánea.
• Profilaxis (injustificada) de infecciones
MAL USO DE LOS ANTIBIÓTICOS
MAL USO DE LOS ANTIBIÓTICOS
España y los países del Sur de Europa tienen el mayor consumo de
antibióticos por habitante y es uno de los que más se automedica.
El 36% de las prescripciones de antibióticos realizadas en AP se consideran
Inadecuadas
La mayoría de procesos patológicos pediátricos atendidos en Atención
Primaria son de origen infeccioso son de origen viral
Entre las causas que favorecen el exceso de la prescripción antibiótica por
parte de los pediatras y médicos de Atención Primaria se encuentra la presión
asistencial y la
presión ejercida por los padres y pacientes.
Los niños son el grupo de la población más expuesto a recibir múltiples
tratamientos con antibióticos. Algunas de las bacterias que causan
infecciones pediátricas se encuentran
entre las más resistentes a antibióticos.
MAL USO DE LOS ANTIBIÓTICOS
España: la
gripe afecta de
forma
importante a la
prescripción de
antibióticos.
 
http://www.antibioticos.msc.es/PDF/antibioticos.pdf
RESISTENCIAS

http://www.antibioticos.msc.es/PDF/antibioticos.pdf
TEMA 11
Farmacología de los agentes
antimicrobianos. Farmacocinética,
Farmacodinamia,
Resistencias.
Grado en Óptica
MICROBIOLOGÍA Y TERAPÉUTICA
DE LAS INFECCIONES OCULARES
PARTE II – FARMACOLOGÍA Y TERAPÉUTICA
(Curso 2013-14)
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  • 2. 11. Farmacología de los agentes antimicrobianos. Farmacocinética, Farmacodinamia, Vías de administración, Interacciones y efectos adversos. 12. Agentes antimicrobianos. I. Antibióticos y Antivíricos. 13. Agentes antimicrobianos. II. Antifúngicos y Antiparasitarios. 14. Terapéutica de las enfermedades infecciosas del ojo. 15. Terapéutica de las enfermedades infecciosas sistémicas con afectación ocular. Sarampión- Paperas-Rubeola; VIH; Tuberculosis-Lepra, Sífilis. CONTENIDOS
  • 3. TEMA 11 Farmacología de los agentes antimicrobianos. Farmacocinética, Farmacodinamia, Resistencias. Grado en Óptica MICROBIOLOGÍA Y TERAPÉUTICA DE LAS INFECCIONES OCULARES PARTE II – FARMACOLOGÍA Y TERAPÉUTICA (Curso 2013-14) © formigos@ua.es
  • 4. • VIRUS • BACTERIAS • HONGOS • PROTOZOOS • ALGAS • ---- MICROORGANISMOS  http://www.tokresource.org/tok_cla sses/biobiobio/biomenu/cell_theory /index.htm
  • 5. • VIRUS • BACTERIAS • HONGOS • PROTOZOOS • ALGAS • ---- MICROORGANISMOS  http://pathmicro.med.sc.edu/spanis h-virology/spanish-chapter1.htm
  • 8. La actividad del antibiótico NO es la misma in vivo que in vitro. ANTIMICROBIANOS  http://dc107.4shared.com/d oc/j5_DKGfi/preview.html El Triángulo de DAVIS
  • 9. ANTIMICROBIANOS FACTOR UNO: EL AGENTE INFECCIOSO Sensibilidad Insensibilidad: fenotipo silvestre que puede "resistir" de modo natural un determinado antibiótico. Resistencia: por cambios genéticos en un fenotipo silvestre originalmente sensible.  Modificado de Sergio García- Cuevas González: http://sgcg. es/articulos /2010/09/2 4/bacteria/
  • 10. ANTIMICROBIANOS FACTOR UNO: EL AGENTE INFECCIOSO • Resistencia primaria: infección por una cepa resistente, de un paciente que nunca ha recibido tratamiento. (resistencia natural o adquirida en otro paciente) • Resistencia secundaria: la que se desarrolla en pacientes que están siendo tratados con antibióticos. Generalmente indica un fallo en la prescripción o en la adherencia al tratamiento.  Modificado de Sergio García- Cuevas González: http://sgcg. es/articulos /2010/09/2 4/bacteria/ Resistencia natural  Insensibilidad Resistencia adquirida  Gérmenes que antes eran sensibles
  • 11. ANTIMICROBIANOS FACTOR DOS: EL HOSPEDADOR La eliminación de los microorganismos necesita de la cooperación de las defensas naturales del organismo infectado. La respuesta depende del Estado del paciente (neutropenia...) Grado de sensibilidad de la bacteria infectante Concentración de antimicrobiano en el lugar de la infección Localización de la infección Historia natural de la infección
  • 12. ANTIMICROBIANOS FACTOR TRES: EL ANTIBIÓTICO Antibiótico (RAE): • Sustancia química producida por un ser vivo o fabricada por síntesis, capaz de paralizar el desarrollo de ciertos microorganismos patógenos, por su acción bacteriostática, o de causar la muerte de ellos, por su acción bactericida. Espectro de los antibióticos (Amplio, medio o reducido) • La actividad de un antibiótico está definida por su espectro antibacteriano, es decir el conjunto de agentes patógenos que se ven afectados por concentraciones del antibiótico que no sean tóxicas para el enfermo.
  • 13. ANTIMICROBIANOS Bactericidas vs. Bacteriostático s  Eric M. The Antimicrobial Drugs. Oxford University Press, 22/05/2000. Pág 4.
  • 16. BUEN USO DE LOS ANTIBIÓTICOS 1. Quimioprofilaxis ¿Para qué? Evitar que entren microorganismos a zonas estériles Evitar o disminuir la gravedad de procesos agudos en pacientes crónicos Disminuir la aparición de infecciones en pacientes de alto riesgo (p. ej. inmunodeprimidos) Impedir recaídas en infecciones graves que el paciente ha tenido previamente (p. ej. endocarditis bacterianas) Tratamiento previo a una intervención ¿Cómo? Conocer los posibles microorganismos invasores Cultivo y antibiograma (caro-opcional) Resultado: Disminución importante del riesgo de infección
  • 17. 2. Terapéutica antibiótica: Para Infecciones provocadas por microorganismos (1) sensibles a los antibióticos actuales y (2) que no curan fácilmente por si solas. BUEN USO DE LOS ANTIBIÓTICOS
  • 18. FARMACOCINÉTICA Parámetros farmacocinético/farmacodinámicos para antibióticos. CIM: Concentración inhibitoria mínima. EPA: Efecto post-antibiótico. T>CIM: Tiempo del intervalo de dosificación que la concentración del antibiótico supera la CIM. Cmax/CIM: Razón entre la concentración máxima y la concentración inhibitoria mínima. http://www.scielo.cl/scielo.php?pid=S0034- 98872012000600014&script=sci_arttext 
  • 19. FARMACOCINÉTICA  http://www.scielo.cl/scielo.php?pid=s0716- 10182004021100008&script=sci_arttext  Aminoglucósidos y quinolonas tienen una acción bactericida concentración-dependiente. β-lactámicos y vancomicina tienen un mecanismo de acción predominantemente tiempo-dependiente (a partir de 4x CIM, la capacidad bactericida no aumenta aunque aumente la dosis). El mecanismo de acción de cada familia de antimicrobianos determina una cinética bactericida específica.
  • 20. Efecto postantibiótico: es cuando la inhibición del crecimiento bacteriano se mantiene durante un tiempo determinado después de la exposición al antibiótico. Puede durar de 3 a 6 horas. Esto permite administrar antibióticos de vida media corta con intervalos de 12 a 24 h. ANTIMICROBIANOS
  • 21. Efectos de las concentraciones Sub-CMI (Más allá del posible efecto post-antibiótico) - Aumenta el grosor de la pared - Aumenta el septo - Se forman filamentos - Pérdida de fimbrias - Pérdida de cápsulas y proteínas externas de la pared - Disminuye la biosíntesis de enzimas y toxinas FARMACOCINÉTICA
  • 22. RESISTENCIAS El uso inadecuado e irracional de los antimicrobianos crea condiciones favorables a la aparición y propagación de microorganismos resistentes. El uso indiscriminado de antibióticos favorece a las bacterias que presentan una mutación al azar que las hace resistentes a él. Posibles causas: 1. Pacientes que NO toman el tratamiento completo. 2. Uso indiscriminado cuando NO es necesario. 3. Uso de antibióticos NO apropiados (error o automedicación) 4. Antibióticos de mala calidad. … Y lo mismo en el GANADO o los animales domésticos
  • 25. RESISTENCIAS http://www.antibioticos.msc.es/PDF/antibioticos.pdf El antibiótico no induce resistencia, solamente selecciona. Conforme se introduce un nuevo antibiótico, en un plazo variable de tiempo, aparecen variantes resistentes.
  • 26. RESISTENCIAS • La resistencia natural es un carácter constante de todas las cepas de una misma especie bacteriana. • La resistencia adquirida es una característica propia de ciertas cepas, dentro de una especie bacteriana naturalmente sensible, cuyo patrimonio genético ha sido modificado por mutación o adquisición de genes. • Una resistencia cruzada es cuando se debe a un mismo mecanismo de resistencia. En general, afecta a varios antibióticos dentro de una misma familia.
  • 27. RESISTENCIAS Resistencia natural o intrínseca: Carecen de diana para un antibiótico (como la falta de pared en el Mycoplasma en relación con los ß- lactámicos). Resistencia adquirida: Es debida a la modificación de la carga genética de la bacteria: (1) Por mutación cromosómica espontánea (2) Por mecanismos de transferencia genética (plásmidos, transposones o integrones, que pueden pasar de una bacteria a otra).
  • 29. RESISTENCIAS Mecanismos de resistencia adquirida Genético • Mutación • Adquisición de genes Bioquímico • Producción de enzimas • Modificación del blanco • del antibiótico • Baja permeabilidad • Expulsión de la molécula
  • 31. RESISTENCIAS MECANISMO: • Síntesis de enzimas que destruyen el antibiótico • Disminución de la penetración del fármaco en la célula • Alteración de las moléculas a las que se unen los antibióticos • Aumento de la síntesis de un metabolito que contrarreste la acción del fármaco
  • 32. MAL USO DE LOS ANTIBIÓTICOS CAUSAS DE ABUSO Y MAL USO DE ANTIBIÓTICOS: • Cuadros febriles de origen no infeccioso. • Enfermedades víricas. • Infecciones banales con tendencia a la curación espontánea. • Profilaxis (injustificada) de infecciones
  • 33. MAL USO DE LOS ANTIBIÓTICOS
  • 34. MAL USO DE LOS ANTIBIÓTICOS España y los países del Sur de Europa tienen el mayor consumo de antibióticos por habitante y es uno de los que más se automedica. El 36% de las prescripciones de antibióticos realizadas en AP se consideran Inadecuadas La mayoría de procesos patológicos pediátricos atendidos en Atención Primaria son de origen infeccioso son de origen viral Entre las causas que favorecen el exceso de la prescripción antibiótica por parte de los pediatras y médicos de Atención Primaria se encuentra la presión asistencial y la presión ejercida por los padres y pacientes. Los niños son el grupo de la población más expuesto a recibir múltiples tratamientos con antibióticos. Algunas de las bacterias que causan infecciones pediátricas se encuentran entre las más resistentes a antibióticos.
  • 35. MAL USO DE LOS ANTIBIÓTICOS España: la gripe afecta de forma importante a la prescripción de antibióticos.   http://www.antibioticos.msc.es/PDF/antibioticos.pdf
  • 37. TEMA 11 Farmacología de los agentes antimicrobianos. Farmacocinética, Farmacodinamia, Resistencias. Grado en Óptica MICROBIOLOGÍA Y TERAPÉUTICA DE LAS INFECCIONES OCULARES PARTE II – FARMACOLOGÍA Y TERAPÉUTICA (Curso 2013-14) © formigos@ua.es