FÁRMACOS
VASODILATADORES
Dr. Dahyr Olivas Medina

ARTERIALES
hidralazina
minoxidilo
diazóxido
VENOSOS Nitratos
VASODILATADORES
MIXTOS

MIXTOS
Simpáticolíticos
Bloq SRAA
Bloq endotelina
Antagonistas Ca+
Inhibidores de
lafosfodiesterasa
↑ GMPc
↑ AMPc
Diuréticos
NO TODOS LOS
VASODILATADORES
SON
ANTIHIPERTENSIVOS
NO TODOS LOS
ANTIHIPETENSIVOS
SON PARA
HIPERTENSIÓN
SISTÉMICA.
ALGUNOS SON PARA
HIPERTENSIÓN
PULMONAR

VASODILATADORES
Nitrodilatadores
Agonistas de ATPasa K+
Bloqueadores Endotelina
Prostaciclina y derivados
Otros: Hidralazina

Nitrodilatadores

NITRODILATADORES
Nitratos Inhibidores de PDE-5
Otros:
- Nitroprusiato
- Óxido Nítrico

Fuente exógena de ON= ↑GMPc= ↓Ca+
Tolerancia (sintasa de ON endotelial)
Antianginosos/Vasodilatadores
Disminuyen Precarga y Poscarga
Absorción por mucosas, piel y GI
Acción Venosa>Arterial
NITRATOS

 Masculino de 65 años de edad, con HAS desde
hace 20 años el cual acude a la UCI con un
cuadro de disnea y datos de dificultad
respiratoria con crepitantes auscultables en
todos los campos pulmonares
 Además, tiene una TA de 240/120 y los
familiares mencionan no toma sus
medicamentos desde hace 1 mes
CASO CLÍNICO

a) Verapamil IV
b) Enalaprilat IV
c) Nifedipino sublingual
d) Nitroglicerina IV
e) Bisoprolol IV
De los siguientes medicamentos
¿Cuál usaría para disminuir su TA?

a) Verapamil IV
b) Enalaprilat IV
c) Nifedipino sublingual
d) Nitroglicerina IV
e) Bisoprolol IV
De los siguientes medicamentos
¿Cuál usaría para disminuir su TA?

Angina inestable
IAM (No ventrículo derecho)
Espasmo coronario (Prinzmetal)
Insuficiencia cardiaca
Edema Pulmonar
INDICACIONES: Nitratos

La dosis inicial habitual entre 10-200 µg/min aunque
pueden requerirse dosis más elevadas en algunos casos
Actúa en
Presentación 50 mg / 10 mL.
Descontinuar lentamente
Nitroglicerina IV

cefalea pulsátil
Hipotensión
taquicardia refleja
rubor facial
Metahemoglobinemia
Reacciones de
hipersensibilidad.
EFECTOS ADVERSOS: Nitratos

Hipersensibilidad a nitratos.
Hipotensión y estenosis aórtica severa.
Glaucoma, hemorragia cerebral y traumatismos cra neales, ya que pueden
aumentar la presión intraocular e intracraneal.
IAM reciente.
Anemia grave.
Primer trimestre del embarazo y lactancia.
No se debe suspender bruscamente el tratamiento.
CONTRAINIDCACIONES: Nitratos

 El alcohol puede potenciar los efectos tóxicos
 La administración concomitante con sildenafil
aumenta el riesgo de hipotensión. En las seis
horas previas.
 Si se administran junto con ß-bloqueantes
pueden potenciarse sus efectos.
 La infusión de nitroglicerina puede aumentar
la excreción de heparina y reducir su efecto
anticoagulante.
INTERACCIONES: Nitratos

 Femenina de 50 años, con DM2, HAS y obesidad
mórbida, la cual acude a urgencias traída por familiares
debido a que inicio desde hace 2 horas con confusión
mental, incoherencia al hablar y desorientación.
 Al tomar su TA, tiene 200/110
 Sus familiares mencionan toma losartán y amlodipino
pero no saben cuanto toma y dicen hace mas de 1 año
que no va a su cita de control
 Se toma una TAC craneana, donde solo se observa
edema cerebral
CASO CLÍNICO

a) Nitroglicerina IV
b) Sildenafil IV
c) Nitroprusiato IV
d) Captopril SL
e) Nifedipino SL
Usted diagnóstica una encefalopatía
hipertensiva. ¿Cuál fármaco es el
ideal para un EMERGENCIA
hipertensiva?

a) Nitroglicerina IV
b) Sildenafil IV
c) Nitroprusiato IV
d) Captopril SL
e) Nifedipino SL
Usted diagnóstica una encefalopatía
hipertensiva. ¿Cuál fármaco es el
ideal para un EMERGENCIA
hipertensiva?

 Es el más rápido vasodilatador arterial,
tiene gran selectividad arterial
 Efecto Ultrarápido
 Por su doble acción produce disminución
del retorno venoso con disminución de la
precarga y vasodilatación arteriolar
disminuyendo la postcarga.
• Nitroprusiato sódico

URGENCIA
hipertensiva.
Hipotensión
inducida.
Insuficiencia
cardíaca congestiva.
Control
perioperatorio de la
tensión arterial
INDICACIONES: Nitroprusiato

En los
pacientes con
insuficiencia
cardíaca
mejora el
rendimiento
ventricular
Aumenta el
índice
cardíaco y el
volumen
sistólico
Disminuyendo
el consumo
de oxígeno
miocárdico.

Administración exclusiva por vía IV.
Distribución y fármacocinetica no conocida
Nitroprusiato sódico: ampolletas de 5 ml con
50 mg.(1 ml = 10 mg).
Dosis:0,2 a 6 mcg/kg/minuto.
Recipiente resistente a la luz
Desecharse cada 4 hrs
Uso <72hrs
Nitroprusiato

a) Cianuro, Tiocinato
b) Azul de metileno
c) Tiosulfatos
d) Oxido nítrico y Endotelina
e) Dinitrato, Mononitrato
¿Qué metabolitos tóxicos se
observan durante la administración
de Nitroprusiato?

a) Cianuro, Tiocinato
b) Azul de metileno
c) Tiosulfatos
d) Oxido nítrico y Endotelina
e) Dinitrato, Mononitrato
¿Qué metabolitos tóxicos se
observan durante la administración
de Nitroprusiato?

Cianometahemoglobina Cianuro
Hígado→Tiocianato
Eliminado por riñones
• Eliminación Nitroprusiato

Hipersensibilidad
comprometido el flujo vascular cerebral.
En hipertensión compensadora (coartación aorta, fístula
arteriovenosa).
insuficiencia renal avanzada (tiocianatos)
Insuficiencia hepática (cianuro)
• CONTRAINDICACIONES

INHIBIDORES DE LA
FOSFODIESTERASA-5

a) Nitroprusiato
b) Amlodipino
c) Minoxidilo
d) Prazosín
e) Sildenafil
Femenina de 20 años con
Hipertensión Pulmonar idiopática.
¿Cuál de los siguientes fármacos
sería el más util?

a) Nitroprusiato
b) Amlodipino
c) Minoxidilo
d) Prazosín
e) Sildenafil
Femenina de 20 años con
Hipertensión Pulmonar idiopática.
¿Cuál de los siguientes fármacos
sería el más util?

La
Fosfodiesterasa
(PDE) inhibe el
GMPc
Exísten varios
tipo de PDE
La PDE-5 se
encunetra en
tejido de
cuerpo
cavernosa y en
lecho vascular
pulmonar
Estos fármacos
inhiben la
acción de la
PDE-5 lo cual
aumenta el
GMPc lo cuál
aumenta el ON
*Sildenafil (6)
*Tadalafil (6)
*Vardenafil (11)

Hipertensión
pulmonar
Disfunción Eréctil
(sildenafil)
-orgánica
-psicógena
INDIACACIONES: Inhibidores PDE-5

cefalea pulsátil
Hipotensión
taquicardia refleja
rubor facial
Reacciones de
hipersensibilidad.
Debilidad muscular (11)
Alteraciones visuales (6)
EFECTOS ADVERSOS: I. PDE-5

 Masculino de 58 años con HAS, DM2 y Obesidad el cual
inicia hace 40 min con dolor retroesternal de tipo
opresivo en reposo, el cual irradia a mandíbula, a
espalda, con parestesias en brazo izquierdo,
palpitaciones, náuseas y diaforesis
 En urgencias interrogan si el paciente ha tomado
viagra para poder administrarle nitroglicerina como
antianginoso, el paciente responde que hace unas 30
horas que tomo viagra.
CASO CLÍNICO

a) Si
b)No
c) Tengo miedo…
¿Usted aplicaría la Nitroglicerina
sublingual?

a) Si
b)No
c) Tengo miedo…
¿Usted aplicaría la Nitroglicerina
sublingual?

Hipotensión
Nitratos (suspender sildenafil 24hrs antes y para Tadalafil 48hrs
antes)
EVC
Imposibilidad física para tener relacioens sexuales
CONTRAINIDCACIONES: I. PDE-5

Antagonistas
de receptores
la Endotelina-1
-Bosentán
Prostaciclinas
y derivados
- Epoprostenol
- Iloprost
- Treprostinil
- Beraprost
Óxido Nítrico
-Da un efecto
más regional
pulmonar
OTROS FÁRMACOS ÚTILES PARA
PARA DISMINUIR LA HIPERTENSION
PULMONAR:

Agonistas de canales de K+:
- Diazóxido
- Minoxidil

Actúan estimulando
la apertura de
canales de K+
provoca
hiperpolarización
Disminuye la
probabilidad de
que se abran
otros canales
iónicos como
por ejemplo los
canales de sodio,
calcio y cloruro
Disminuyendo la
excitabilidad de
la célula frente a
un estímulo

Es una tiazida no-diurética
Vasodilatación arteriolar
Cardioestimulación secundaria refleja
Liberación de catecolaminas desde la
médula adrenal
Hiperglucemiante (inhibe liberación de
insulina)
DIAZOXIDO

Preeclampsia/Eclampsia
Emergencias hipertensivas.
Insulinoma
• INDICACIONES: Diazóxido

HAS: 1mg/kg IV
hiperglucemiante: 3 a 8mg/kg IV c8-12hrs
Inicio: a los 2 minutos
efecto máximo: a los 3 a 5
Duración: 9 a 12 horas
Uso Intravenoso: Diazóxido

no se lo emplea por vía oral
biodisponibilidad es amplia
vida media prolongada, 28 horas
filtración glomerular con
reabsorción tubular.
• Farmacocinética Oral:
Diazóxido

↓ flujo renal, ↓ FG, se requiere empleo simultáneo de
diuréticos
La vasodilatación arterial provoca respuesta
simpática y la secreción de renina
Todo lleva a una retención hidrosalina
aumento del volumen (40%) y la FC
Inconvenientes…

Náuseas,
Vómitos
Taquicardia
Palpitaciones
hipotensión postural
Edema
aumento de peso
retención hidrosalina
Hiperglucemia
Anorexia
cefalea.
• Reacciones adversas.

Infarto agudo de miocardio.
Insuficiencia coronaria.
Diabetes descompensada.
Aneurisma dicecante de aorta.
Feocromocitoma.
• Contraindicaciones.

Poderoso
vasodilatador de
acción selectiva sobre
el territorio arterial.
Su acción se prolonga
durante 24 Hs o más
• MINOXIDIL

Hipertensión refractaria
• INDICACIONES: Minoxidil
Administración conjunta de propanolol y
diuréticos para una acción más efectiva y
controlada de la droga.

Taquicardia
Cefalea
Aumento de peso .
Retencion de liquidos.
Edema
• Efectos Adversos

angina de
pecho
EVC reciente
IAM reciente
Insuficiencia
renal
• CONTRAINDICACIONES

Otros vasodilatadores…

 Femenina de 23 años, que cursa con
embarazo de 36 SDG por FUM, la cual padece
preeclampsia actualmente tratada con alfa-
metil-dopa 250mg c8hrs
 La cual desde que amaneció el día de hoy ha
tenido cefalea pulsátil holocraneana y dolor
abdominal en hipocondrio derecho
 Tiene una TA de 190/110
CASO CLÍNICO

a) Nitroprusiato
b) Nitroglicerina
c) Alfa-metil-Dopa
d) Hidralazina
e) Le hablo al gine…
¿Cuál de los siguientes fármacos
utilizaría en vía IV para atender esta
emergencia hipertensiva en una
paciente embarazada con
preeclampsia?

a) Nitroprusiato
b) Nitroglicerina
c) Alfa-metil-Dopa
d) Hidralazina
e) Le hablo al gine…
¿Cuál de los siguientes fármacos
utilizaría en vía IV para atender esta
emergencia hipertensiva en una
paciente embarazada con
preeclampsia?

 Vasodilatador periférico directo en músculo
liso arteriolar
 Se ha propuesto ↑GMPc e inhibe la salida de
Ca+ del retículo sarcoplasmático
 Retención Na+ y H2O, ↑ renina, ↑ volumen
plasmático
 Tolerancia al fármaco.
 Seguros en el embarazo
• Hidralazina

Administración oral y parenteral
Comprimidos de 25 y 50 mg.
Ampolletas de 20 mg (1 ml) para su uso EV o IM.
El efecto hipotensor aparece en 20-30 min tras la dosis VO, 5-20 min tras dosis
EV, y 10-30 min después de su administración IM.
Atraviesa la placenta y se secreta en la leche materna.
Metabolismo hepático
Se excreta por orina y heces
• FARMACOCINÉTICA: Hidralazina

Hipertensión arterial crónica
refractaria.
Crisis hipertensivas.
Hipertensión del embarazo
(preeclampsia/eclampsia).
INDICACIONES: Hidralazina

Cefalea
Taquicardia
Nauseas, vómitos, anorexia, diarrea o estreñimiento.
Somnolencia, debilidad, ansiedad, depresión, psicosis tóxica, parestesias.
Hipotensión ortostática
isquemia miocárdica.
LUPUS-like Syndrome
•
EFECTOS ADVERSOS:
Hidralazina

Lupus Eritematoso
Sistémico
Insuficiencia
cardiaca avanzada
Taquicardia
Tirotoxicosis
Estenosis aortica
CONTRAINDICACIONES: Hidralazina