Descripción de 3 AINES importantes

1. METAMIZOL,
KETOROLACO,
DICLOFENACO.
RODRIGUEZ HERNANDEZ MARIAZEL
Mat 1951116870

2. METAMIZOL
AINES------------------------------Pirazolonas

3. Farmacocinética
ABSORCION UNIION
A PP
METABOLISMO DISTRIBUCION ELIMINACION
VO
Aparato GI 15-
60 min
VM7 Hrs
50% Hígado (citocromo
CYP2D6)
Metabolitos activos:
• Metilamino- antipirina
• 4-formil amino-
antipirina
• 4-acetilamino-
antipirina
• Glucorónido acilo 5%
• Acido gentisico
Circulación
enterohepatica minima
Líquidos corporales VU 80% a las
72 Hrs.
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4. Farmacodinamia
■ Mecanismo de acción
– Analgesia
– Activa la vía oxido nítrico GMP cíclico-canales de K a nivel periférico.
– Relajación del musc. liso
– Actúa a nivel del SNC
– Vía IV  inhibición de neuronas de rango amplio dinámico (200mg/ kg)
– Disminuye producción de radicales libres de los neutrófilos
– Inhiben fx quimiotáctica de los neutrófilos, la liberación de enzimas
lisosómicas.
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5. Farmacodinamia
■ Eficacia
– Analgésico
– Antiespasmódico
– Antipirético
– Antiinflamatorio
– Antiagregante plaquetario
– Uricosúrico **
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6. Indicaciones
■ Dolor agudo posoperatorio
■ Dolor en cólico renal y vesicular
■ Dolor espasmogénico abdominal
■ Dismenorrea
■ Cefaleas
■ Fiebre de origen infeccioso
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7. Dosis
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8. Presentación
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9. Efectos adversos
■ Gástricos
■ Renales***
■ Hepáticos
■ Neurológicos
■ Cardiovasculares
■ Inmunitarios
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10. Contraindicaciones
• Pxs: hipersensibilidad al fármaco
• Propias de otros AINES.
• Pxs con hipovolemia e hipotensión cuando se les
administra por via IV.
Observaciones
• Combinado con fármacos antiespasmódicos  Aum el
efecto.
• Combinado con cafeína Para migrañas
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11. Efectos secundarios aplasia medular
e hipotensión arterial
■ Discrasias sanguíneas (agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia) y choque.
■ Síndrome de Lyell y Stevens-Johnson.
■ En pacientes con hiperpirexia y/o después de la aplicación demasiado rápida,
se puede presentar una caída crítica de la presión sanguínea dependiente de
la dosis.
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13. KETOROLACO
AINE----------DERIVADOS HETEROCICLICOS DEL ÁCIDO ACÉTICO

14. Farmacocinética
ABSORCION UNIION A
PP
METABOLISMO DISTRIBUCION ELIMINACION
Rápida
Con concentración
plasmática a los 5
min IV
30 a 50 min Oral 1 a
2 h.
Admon IV 10mg
Cmax 2.4 µg/mL y
Tmax 5.4min
99% Hepático
VM 3.9 a 9.5 h
>72 años 4.7 a
8.6 h
Líquidos
corporales
Vol.
Distribución:
0.11 a 0.25 l/kg
LCR 0.2% conc.
respecto a las
plasmáticas.
VM elim: 4-6 h
Excreción
urinaria 92%
Heces 6%
91% dosis 48h
75% dosis 7 h
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15. Farmacodinamia
■ Mecanismo de acción
– Inhibición de síntesis de prostaglandinas
– Bloquea la agregación plaquetaria del Tromboxano A2 de manera
irreversible
– Estimula la vasodilatación
– Estabiliza membranas lisosómicas e impulsa producción de
glucocorticoides
– Reanuda permeabilidad capilar modificada por histamina y serotonina
– Inhibe
■ Migracion de leucocitos PMN
■ Sistema de calicreinas
■ Endoperoxidasas
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16. Farmacodinamia
■ Eficacia
– Analgesico
– Antipiretico_
– Antiinflamatorio_
– Antiagregante plaquetario+
– Uricosurico**
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17. Efectos adversos
■ Gástricos
■ Renales
■ Hepáticos
■ Neurológicos
■ Cardiovasculares
■ Efecto sobre coagulaciónInhib. fx plaquetaria.
■ Inmunitarios
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18. Indicaciones
■ Tx a corto plazo (hasta 5 días) del dolor agudo de moderado a intenso.
■ Cefaleas (presentación sublingual) Crisis
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19. Dosis
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20. Presentación
■ k
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21. Contraindicaciones
• Pxs: prob. Hematológicos y de la coagulación,
hipersensibilidad al fármaco.
• Analgésico profiláctico antes o durante
intervención qx.
• Propias de los AINES.
Observaciones
• No debe usarse en dolor crónico.
• Solo para dolor agudo durante corto tiempo.
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22. E.S. LESION RENAL
■ Puede elevar plasmáticos de nitrógeno ureico y de creatinina.
■ Las prostaglandinas son responsables del mantenimiento del flujo renal en
condiciones de hipovolemia o deshidratación. La administración de inhibidores
de la síntesis de prostaglandinas en estas situaciones puede dar lugar a un
deterioro de la función renal al disminuir el flujo renal.
■ Nefritis glomerular, nefritis intersticial, necrosis papilar renal, síndrome
nefrótico e insuficiencia renal aguda.
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24. DICLOFENACO
Derivado fenilacético

25. Farmacocinética
ABSORCION UNIION A PP METABOLISMO DISTRIBUCION ELIMINACION
Biodisponibilidad
97% por via IV
IM: 90%
Oral: 85 a 90%
Tópica 10%
Rectal 85%
99.7%
Vd de 1.4 L/kg
Tmax aprox. 1 h
50%hígado
Aclaramiento
sistémico en
plasma: 263 +-
56 ml/min
VM terminal en
plasma: 1 a 2
hrs.
Líquidos corporales
L. Sinovial Cmax 2
a 4 h
VM de elim: 3 a 6 h
Concentración
plasmática max=
Durara por 12 h
60% VU
<1% sust
inalterada
35% Bilis en las
heces
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26. Farmacodinamia
■ Mecanismo de acción
– Inhibición de la COX
– Inhibición de prostaglandinas que regulan cambios vasculares y celulares
en el tejido
– Aum. de la producción de Beta endorfinas
– Interrumpe la liberación de la sustancia P.
– Aum. producción de óxido nítrico presentando efecto antihiperalgesico.
– Inhibe cox y la sint. de prost. a nivel centro termorregulador del
hipotálamo= retornando la temp. corporal a nivel normal.
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27. Farmacodinamia
■ Eficacia
– Analgésico
– Antipirético
– Antiinflamatorio
– Antiagregante plaquetario
– UricosuricoArtritis gotosa.
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28. Efectos adversos
■ Gástricos
■ Renales
■ Hepáticos
■ Neurológicos
■ Cardiovasculares
■ Inmunitarios
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29. Indicaciones
■ Inflamación y dolor posoperatorio
(dental y ortopédico)
■ Estados postraumáticos dolorosos,
esguinces, bursitis.
■ Osteoartritis
■ Ataques agudos de gota
■ Procesos osteomusculares no
traumáticos
■ Sxs dolorosos de la columna vertebral
■ Dismenorrea primaria
■ Coadyuvante de infecc. Inflam.
dolorosas de oído, nariz y garganta.
■ Enf. Reumaticas inflamatorias
crónicas (Artritis reumatoide,
espondiloartritis anquilopoyética,
artrosis, espondilartritis).
■ Dolor por cálculos renales y
vesiculares
■ Migrañas agudas.
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30. Dosis
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31. Presentación
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32. Contraindicaciones
• Pxs: prob. Hematológicos y de la coagulación, hipersensibilidad al
fármaco. Hepatopatías y cardiopatías.
• Antec. Reacciones alérgicas, después del uso de a.a. u otros AINE.
• Propias del AINE.
Observaciones
• Evita desarrollo de Alzheimer en dosis bajas por años.
• Se combina con vit, colestiramina, dietilamonio, epolamina,
codeína, acetaminofeno.
• Diclofenaco y misoprostol: protegen mucosa gástrica y en las demás
combinaciones, tienen efecto sinérgico.
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33. E.S. GASTROPATIA
■ Dolor epigástrico, otros trastornos gastrointestinales como náusea, vómito,
diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia y anorexia.
■ Raras veces: hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea
sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.
■ Casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis
intestinales por deformación de “diafragmas”, trastornos intestinales bajos
como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o
enfermedad de Crohn, estreñimiento y pancreatitis.
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35. Referencia bibliográfica
■ Kassian Rank Alicia A., Farmacología del dolor, Antiinflamatorios no
esteroideos.