Este documento describe diferentes tipos de anticoagulantes y trombolíticos. Explica que la heparina se une a la antitrombina para acelerar la inhibición de proteasas de coagulación como la trombina y el factor X. También describe inhibidores orales directos como el dabigatrán y el rivaroxabán. Finalmente, cubre fibrinolíticos como el tPA y su uso para tratar la embolia pulmonar y el infarto agudo al miocardio.

1. ANTITROMBÓTICOS Y
TROMBILÍTICOS
M.C MARIO PÉREZ MONROY

2. CASCADA
DE
LA
COAGULACIÓN

7. INHIBIDORES
INDIRECTOS DE
TROMBINA

8. Se unen a la antitrombina y aceleran la velocidad a la que
inhibe diversas proteasas de la coagulación.
La heparina se une a la antitrombina, a través de una
secuencia específica de pentasacáridos que contiene un
residuo de glucosamina 3-O-sulfatada.
HEPARINA

9. La Heparina Se une la a la antitrombina;
cambio conformacional.
Expone su sitio activo para interacción
con más proteasas.
Una vez formado el complejo
antitrombina-proteasa la heparina se
libera.
La antitrombina inhibe a las proteasas
del factor de coagulación: Trombina
(IIa), IXa , Xa y XIa.

11. MONITOREAR TTP

13. 1.
2.
3.
4.
5.
USOS
TERAPEUTICOS
TROMBOEMBOLIA PULMONAR
COAGULACIÓN INTRAVASCULAR
DISEMINADA
PREQUIRÚRGICO
TROMBOEMBOLISMO
ARTERIAL/VENOSO
INFARTO AGUDO AL
MIOCARDIO/ANGINA

14. 1.
2.
3.
4.
5.
TOXICIDAD
HEMORRAGIA
OSTEOPOROSIS/FX ESPONTÁNEAS
DEFICIENCIA DE MINERALOCORTICOIDES
ALOPECIA
TROMBOCITOPENIA INDUCIDA POR
HEPARINA

15. 1.
2.
3.
4.
5.
Trombocitopenia inducida por heparina
Hemorragia activa
Endocarditis infecciosa
Púrpura
Tuberculosis activa
C
O
N
T
R
A
I
N
D
I
C
A
C
I
O
N
E
S

16. 1.
2.
3.
4.
5.
Amenaza de aborto
Enfermedad hepática o Renal Avanzada
Px's sometidos a punción lumbar o
bloqueo anestésico regional
Qx reciente de cerebro, médula u ojo
Hipertensión grave
C
O
N
T
R
A
I
N
D
I
C
A
C
I
O
N
E
S

17. ANTÍDOTO
SULFATO DE PROTAMINA

18. INHIBIDORES
DIRECTOS DE
TROMBINA

19. HIRUDINA, LEPIRUDINA,
BIVALIRUDINA, ARGATROBÁN
Inactivar directamente a la trombina unida a
la fibrina en los trombos.
Se monitorea mediante TTPa
Se excreta por vía renal
NO HAY ANTÍDOTO

20. INHIBIDORES DE
VITAMINA K
(ORALES)

21. WARFARINA MECANISMO DE
ACCIÓN
bloquean la γcarboxilación de varios
residuos de glutamato en la
protrombina y los factores VII, IX y X,
así como las pro.eínas anticoagulantes
endógenas C y S

23. TOXICIDAD INTERACCIONES ANTÍDOTO
TRASTORNO
HEMORRÁGICO DRL RN
NECROSIS CUTÁNEA
FORMACIÓN ANORMAL
DEL HUESO
¡CONTRAINDICADO EN
EMBARAZO!
FARMACOCINÉTICAS: INDUCCIÓN
DE CYP2C9, INHIBICIÓN
ENZIMÁTICA Y REDUCCIÓN DE
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
FARMACODINÁMICA:
SINERGISMO, ANTAGONISMO
COMPETITTIVO, CIRCUITO
FISIOLÓGICO ALTERADO VIT K
VITAMINA K
oral o
parenteral (fitonadiona),
plasma fresco congelado,
concentrados de complejo
de protrombina y factor VIIa
recombinante

24. INHIBIDORES
DIRECTOS DEL
FACTOR XA (ORAL)

25. RIVAROXABÁN,
APIXABÁN, EDOXABÁN
Inhiben el factor Xa, en la vía común
final de la coagulación.
Tienen un inicio de acción rápido y
vida media más corta que la
warfarina.

26. RIVAROXABÁN APIXABÁN
EDOXABÁN
Biodisponibilidad alta con alimentos
Vida media 5-9 horas
Fármacos que inhiben a CYP3A4
aumentan efecto
Biodisponibilidad oral 50%
Vida media 12 horas
Fármacos que inhiben a CYP3A4
aumentan efecto
Biodisponibilidad oral de 62%
Vida media 10-14 horas
No induce enzimas de CYP450

27. INHIBIDORES
DIRECTOS DE LA
TROMBINA (ORAL)

28. El dabigatrán y sus metabolitos son inhibidores directos de
la trombina.
Después de la administración oral, el mesilato de etexilato de
dabigatrán, un profármaco, se convierte en dabigatrán.
La biodisponibilidad oral es de 3–7%
El fármaco es un sustrato para la bomba de
La vida media del medicamento es de 12–17 horas.
salida de glucoproteína P; los inhibidores de la glucoproteína P,
DABIGATRÁN
DABIGATRÁN

29. Efecto terapeútico rápido
no necesitan monitorización
Menos interacciones medicamentosas
VENTAJAS
INDICACIONES
INDICACIONES
1
2
3
ACCIDENTE VASCULAR CEREBRAL
FIBRILACIÓN AURICULAR

30. INHIBIDORES
DIRECTOS DE LA
TROMBINA (ORAL)

31. FIBRINOLÍTICOS
Lisan rápidamente los trombos
catalizando la formación de la serina
proteasa plasmina a partir de su
precursor zimógeno, plasminógeno.

33. La estreptocinasa es una proteína sintetizada por estreptococos que se combina con el
proactivador de plasminógeno; este complejo enzimático cataliza la conversión de
plasminógeno inactivo en plasmina activa.
La urocinasa es una enzima humana sintetizada por el riñón que convierte directamente
el plasminógeno en plasmina activa.
El tPA humano recombinante se fabrica como alteplasa.
La reteplasa es tPA tiene menos secuencias de aminoácidos.
La tenecteplasa es una forma mutante de tPA que tiene una vida media más larga IV
La reteplasa y la tenecteplasa son tan efectivas como la alteplasa y tienen esquemas de
dosificación más simples debido a su vida media más larga.

34. EMBOLIA PULMONAR CON INESTABILIDAD
HEMODINÁMICA
TROMBOSIS VENOSA PROFUNDA
INFARTO AGUDO AL MIOCARDIO
INDICACIONES TERAPEÚTICAS

35. HIPOLIPEMIANTES
HIPOLIPEMIANTES
M.C MARIO PÉREZ MONROY

37. ESTATINAS
Inhibidores competitivos de
Inhibidores competitivos de
HMG-CoA reductasa
HMG-CoA reductasa

39. Se administran en la noche: pravastatina, simvastatina,
lovastatina, fluvastatina.
La absorción mejora con alimentos (NO en pravastatina y
pitavastatina)
La atorvastatina, fluvastatina y rosuvastatina son congéneres que
contienen flúor que son activos desde que se ingieren.
La mayor parte de la dosis absorbida se excreta en la bilis; 5–20% se
excreta en la orina.
La vida media varía de 1–3 horas, atorvastatina (14 horas),
pitavastatina (12 horas) y rosuvastatina (19 horas)

40. M.A: Inducen un aumento en los receptores de LDL de alta afinidad----> aumenta la tasa de catabolismo
raccional de LDL y la extracción hepática de restos de VLDL de la sangre---> reduce el LDL
Elevacion de aminotransferasa (monitorear y tener cuidado si se eleva x4
Evitar con fibratos (sólo compatible con Fenofibrato)

41. FIBRATOS

42. M.A: funcionan principalmente como ligandos para el receptor de transcripción
nuclear PPARα.
Efectos Adversos: erupciones cutáneas, síntomas gastrointestinales,
miopatía, arritmias, hipopotasemia y niveles elevados de aminotransferasas
en la sangre o fosfatasa alcalina. CÁLCULOS BILIARES DE COLESTEROL
Mediante mecanismos de transcripción incrementan las LPL, apo AI y apo AII y reducen
las apo CIII,
inhibidores de la lipólisis.

43. RESINAS DE UNIÓN
RESINAS DE UNIÓN
A ÁCIDO BILIAR
A ÁCIDO BILIAR

44. EVITARSE EN PX´s CON DIVERTICULITIS
AFECTACIÓN DE LA ABSORCIÓN DE: digitálicos, tiazidas, warfarina,
tetraciclina, tiroxina, sales de hierro, pravastatina, fluvastatina,
ezetimiba, ácido fólico, fenilbutazona, ácido acetilsalicílico y ácido
ascórbico

45. INHIBIDOR DE
ABSORCIÓN DEL
ESTEROL

47. PUEDE PROVOCAR HIPERURICEMIA= GOTA