ansiolíticos: benzodiacepinas, barbitúricos y no benzodiacepinas

1. Q.F RAUL REGALADO DAVILA

3. La ansiedad puede ser una emoción normal y un
trastorno psiquiátrico, dependiendo de su
intensidad y de su repercusión sobre la actividad de
la persona.
En condiciones normales constituye uno de los
impulsos vitales que motiva al individuo a realizar
sus funciones y a enfrentarse a situaciones nuevas.

4. La ansiedad se convierte en
patológica cuando adquiere
tal categoría que, en lugar de
favorecer el comportamiento,
interfiere en él y cuando
alcanza tal protagonismo que
el individuo desplaza hacia
ella toda su atención.

5. En términos patológicos, la ansiedad puede
describirse como la vivencia de un sentimiento de
amenaza, de expectación tensa ante el futuro y de
alteración del equilibrio psicosomático en ausencia
de un peligro real

6. a) un sentimiento penetrante de aprensión,
temor o angustia, frente a algo que se valora
como amenazante

7. b) Un estado de irritabilidad que
puede llegar a la pérdida de la
capacidad de concentración,

8. c) un conjunto de síntomas somáticos
variables:
sudoración
palpitaciones
opresión precordial
Fatiga

9. Micciones frecuentes
cefalea
Insomnio
molestias digestivas

11. 1º FASE O ETAPA DE ADORMECIMIENTO:
ES LA FASE DE TRANSICIÓN ENTRE LA VIGILIA Y EL SUEÑO.
APROXIMADAMENTE SUELE DURAR ENTRE 10-15 MINUTOS CON
MOVIMIENTOS OCULARES LENTOS. CUALQUIER ESTIMULO EXTERNO NOS VA
A PRODUCIR PROBLEMAS PARA COGER EL SUEÑO.

12.  2º Fase o etapa del sueño ligero:
 Suele durar entre 20 y 25 minutos. En esta
etapa solemos tener ensoñaciones. Se
puede pasar al estado de vigilia también
con facilidad.
 3º Fase o etapa de hacia al sueño profundo:
Sobre unos 5 minutos. A algunas personas
puede costarle más llegar al sueño
profundo.

13.  4º Fase o etapa del sueño profundo:
 Sobre una hora aproximada. El sueño es
profundo, los agentes externos no hacen
despertarnos.
 5º Fase o etapa del sueño REM:
 En este estado se producen movimientos
oculares rápidos. Es en esta fase cuando se
producen los sueños. El tiempo de esta fase
depende del número de ciclo del sueño.

14. Es una enfermedad funcional del
sistema nervioso, que se
caracteriza por la inestabilidad
emocional.

15. La neurosis, por lo general, se aplica como
síntoma, al hacer referencia a un conjunto
heterogéneo de trastornos mentales que
participan de mecanismos inadaptativos
vinculados a la ansiedad

16. Fármaco ansiolítico es aquel que
alivia o suprime el síntoma de
ansiedad, sin producir sedación
Existe una clara tendencia a
considerar el efecto ansiolítico
como el primer paso de una línea
continua de efectos progresivos:
el de los ansiolíticos-sedantes-
hipnóticos.

17. ANSIOLITICOS
BarbituricosBenzodiazepinas

18. 1. Fármacos que actúan sobre los
receptores GABA: (bzd y barbiturico)
2. Fármacos que actúan sobre los
receptores 5-HT1A: (no bzd)
3. Otros ansiolíticos: antidepresivos,
antihistamínicos.

19.  POTENCIA LA ACCION INHIBITORIA DEL GABA, ACTUANDO
SOBRE EL SISTEMA LIMBICO , TALAMO E HIPOTALAMO
Ácido gamma-aminobutírico

20. • En dosis bajas, las benzodiacepinas
actúan como ansiolíticos. Reducen este
síntoma al inhibir de manera selectiva
circuitos a nivel de sistema límbico.
EFECTO ANSIOLÍTICO
• Las benzodiacepinas al utilizarse como
terapia ansiolítica, tienen efecto
sedante. Además, en dosis mayores,
algunas causan un efecto hipnótico
(sueño inducido artificialmente).
EFECTO HIPNÓTICO

21. • Algunas benzodiacepinas tienen
actividad anti convulsionante,
precisamente por eso se utilizan
como terapia anti-epiléptica
EFECTO
ANTICONVULSIVANTE
• Las benzodiacepinas atacan la
espasticidad muscularesquelética
EFECTO RELAJANTE

22. FARMACOCINÉTICA
La mayoría de las benzodiacepinas se absorben
adecuadamente luego de su administración oral.
LIPOSOLUBILIDAD: si bien existen diferencia
entre ellas, todas las benzodiacepinas son
altamente liposolubles. Atraviesan la placenta y
pasan a leche materna.

23. las benzodiazepinas se unen de manera no
competitiva
 con los conductos iónicos activados por el
neurotransmisor
 ácido y-aminobutfrico (GABA), lo que
intensifica el efecto activador neto.

26. GABA

28. El GABA tiene
afinidad a abrir
CL-
Hiperpolariza
la MC
FENOBARBITAL
PENTOBARBITAL
TIOPENTAL
FENOBARBITAL
PENTOBARBITAL
TIOPENTAL
FENOBARBITAL
PENTOBARBITAL
TIOPENTAL
FENOBARBITAL
PENTOBARBITAL

30. La mayor parte de las benzodiazepinas producen
ansiólisis, sedación, hipnosis, efectos
anticonvulsivantes y miorrelajación central.

32. 2- 6 HORAS

33. 6-20 HORAS

35. pertenecientes al grupo de las
BENZODIAZEPINAS que actúa sobre el
sistema nervioso central, con propiedades
ansiolíticas, anticonvulsionantes,
miorrelajantes, sedantes.
CLONAZEPAM :Tableta 0,5 mg- 2mg
DIAZEPAM: Inyectable 10mg
Tableta 10mg - 5mg – 1mg

38. REACCIONES ADVERSAS
MEDICAMENTOSAS
Aparecen sedación, somnolencia, ataxia, disartria,
incoordinación motora e incapacidad de coordinar
movimientos finos o de responder verbal o
motóricamente a estímulos que requieren una
respuesta rápida; alteran la capacidad para conducir
vehículos.

39. TOLERANCIA Y RESISTENCIA
Pueden provocar también dependencia
psicológica y física, incluso a dosis
bajas, con un síndrome de abstinencia
que se instaura lentamente tras la
supresión del fármaco. La
sintomatología del cuadro es tal que en
muchos casos resulta difícil diferenciar
si se trata de una recaída del cuadro
ansioso original o de la reacción por
retirada.

40. ANTAGONISTAS DE LAS BENZODIAZEPINAS
 El flumazenilo o flumazenil es el primer antagonista
benzodiazepínico introducido en el arsenal terapéutico
 •no tiene efectos a nivel de SNC en ausencia de agonistas
benzodiacepínicos
 •se encuentra disponible para uso i.v. duración de los efectos< 1
hr.

41. NO TOMAS JUNTO
CON:
ALCOHOL ETILICO
BUPRENORFINA
LEVODOPA
OMEPRAZOL

42. NO
BENZODIAZEPINICOS
COMERCIAL INDICACION DOSIS
Buspirona y
gepirona
Ansiedad Oral. 5 mg/3
veces día, puede
incrementarse
Zopiclone Insomio Adultos15-30 mg
por día

43. cl cl

46. Antiepileptico y dolor neuropatico

47. BARBITÚRICOS
Barbital
Pentobarbital
SecobarbitalTiopental
Fenobarbital

48. Los barbitúricos se utilizaron para el tratamiento de la
ansiedad, pero debido a su acción ansiolítica
inespecífica y a sus efectos tóxicos (adicción,
reacciones graves de abstinencia e intoxicación que
ponían en peligro la vida cuando se tomaban dosis
excesivas), dejaron de usarse cuando se inició el uso
de las benzodiacepinas con fines terapéuticos.

49. Compuesto. Inicio
(min.)
Duración
(hrs.)
LARGA
DURACIÓN.
fenobarbital. 10-20 12-24
INTERMEDIA.
Secobarbital
0.5-1 4.6
Pentobarbital
Amobarbital
ULTRACORTA.
Tiopental 0.25 0.25-1

52. barb

53. BDZ

54. 1. Aumento de la transmisión GABA:
• Aumento de la frecuencia de apertura
de los canales GABA -BDZs.
• Aumento del tiempo de apertura de los
canales ionicos
• Aumento de la afinidad del GABA por
sus receptores barbitúricos.