Opiodes

UNIVERSIDAD UTE
FACULTAD CIENCIAS DE LA
SALUD «EUGENIO ESPEJO»
CARRERA DE ODONTOLOGÍA
TEMA: ANALGÉSICOS OPIOIDES

ANALGÉSICOS OPIACEOS
Son fármacos que
modifican la percepción
del estímulo doloroso
Sin pérdida del estado
de alerta, actuando en
el sistema nervioso
central.

Analgésicos Opiaceos
conocidos desde hace mucho
tiempo como sustancias naturales
se encuentran en el zumo de las
semillas de la adormidera o
papaver somniferum
El zumo seco y fermentado se
denomina opio y contiene una
mezcla de alcaloides opiáceos.

El término opio deriva del griego que significa “jugo”
Los médicos árabes solían utilizar el opio
en su practica clínica habitual (ejemplo:
tratamiento de las disenterías)
Paracelso (1493-1541) puso en boga
las aplicaciones medicas del opio en
Europa

“…De todos los remedios que se ha servido el
Todopoderoso otorgar al hombre para aliviar sus
sufrimientos, ninguno es tan universal y tan eficaz como el
opio”. (Sydenham, 1680)

1806, el químico
alemán Fiedrich
Serturner
consiguió aislar el
principal elemento del
opio en su forma pura
MORFINA
Tras mínimas
alteraciones químicas
se pudieron obtener
opiáceos semi-
sintéticos.
Desde hace 50 años,
es posible obtener
substancias
completamente
sintéticas
sin relación química
con la morfina, pero
con el mismo efecto.

CLASIFICACIÓN
En la clínica habitualmente se utilizan los
analgésicos opioides, los cuales se
pueden clasificar utilizando diferentes
criterios:
Origen: naturales, sintéticos, semisintéticos
Estructura química: fenantrenos, fenilpiperidinas,
benzomorfanos, morfinanos
Intensidad de dolor que pueden suprimir: débiles,
potentes;
Samaniego, E. 1987. Fundamentos de la farmacología médica. Tercera edición. Editorial Universidad Central del Ecuador. Quito- Ecuador

CLASIFICACIÓN DE LOS
ANALGÉSICOS OPIODES
Agonistas
puros
Actúan selectivamente
sobre receptores µ
Alcaloides del opio:
morfina, codeína,
tebaína, papaverina
Derivados de síntesis:
bremazocina, metadona,
propoxifeno, fentanilo,
difenoxilato
Opioides de
acción mixta
Agonistas- antagonistas
mixtos: actúan sobre
diferentes receptores ,
activando uno de ellos
(agonista k) e inactivando otro
(antagonista µ)
Son: pentazocina,
butorfanol, levarlofan
Agonistas parciales: se ligan
selectivamente a los
receptores mu pero tienen
actividad intrínseca inferior a
los agonistas puros
Son: propiran, profadol,
levorfan
Antagonistas
puros
Afinidad por los
receptores opioides
No desarrollan actividad
intrínseca y compiten con
los agonistas puros y
agonistas parciales
Son: naloxona, naltrexona,
naloxonazina

SEGÚN SU QUÍMICA
Fenantrenos:
morfina, codeína,
buprenorfina,
naloxona, nalofina,
oxicodona
Fenilheptilaminas:
metadona,
propoxifeno,
acetilmetadol
fenilpiperidina:
peridina,
difenoxilato,
fenantilo, profadol
Morfinanos:
levorfanol,
butorfanol,
levalorfan
Benzomorfanos:
pentazocina,
ciclazocina,
ketociclazocina

se unen específicamente y
con gran afinidad a los
receptores
Acoplami
ento
se localizan
frecuentemente en la
porción final del axón
presináptico de la
célula nerviosa
modulan la liberación
de los
neurotransmisores
al inhibir la entrada
en funcionamiento
del potencial de
acción
disminuye la
cantidad de
sustancia
transmisora liberada.

Efecto
Es muy marcado en las células nerviosas que transmiten el
dolor
Se inhibe liberación de las sustancia transmisora del dolor o
sustancia P
efecto analgésico

Tipos de
receptores
mu (m)
delta (d) kappa (K)
Sigma (δ)

la localización de los receptores
mu, delta y kappa es
transmembrana y se acopla a
proteína g inhibitorias.
su mecanismo consiste en la
inhibición de la actividad de la enzima
adenilato ciclasa, por lo tanto existe
una reducción del adenosil
monofosfato cíclico (ampc que actúa
como mensajero en la célula)

COMO RESULTADO SURGEN DOS
ACCIONES DIRECTAS BIEN
ESTABLECIDAS EN LAS NEURONAS:
1. cierre de un canal de ca+
dependiendo del voltaje en las
terminales presinápticas de
neuronas primarias que
conducen señales
nociceptivas
activación de receptores que
son a través de canales de
potasio en la neurona pos
sináptica de vías de conducción
del dolor
consecuencia, se reduce la liberación de
neurotransmisores

Opioide Receptor Proteína G
Inhibición de la
E. Adenilato
ciclasa
AMPc
No liberación
de Ca
Disminuy
e la
actividad
neural

OXICODONA
Nombres
comerciales
Proladona Oxynorm
Oxycontin Targin
Oxicodona (14-hidroxi-7,8-dihidrocodeinona) es un
producto semisintético derivado de la tebaína
(alcaloide del opio), agonista puro de receptores
mu y kappa y sin techo terapéutico.
Efecto analgésico,
ansiolítico y sedante.
Gómez, C. et.al. 2007. Oxicodona en el dolor crónico no oncológico. Revista de la sociedad española del dolor. Volumen Nº 14. Nº2. Madrid- España

CONCEPTOS
Agonistas
Un fármaco es agonista
cuando se puede unir a
un receptor y
desencadenar una
respuesta
Es agonista cuando
ademas de afinidad por
un receptor, tiene
eficacia
Agonista puro:
Aquel que se una a un
receptor específico e
induce una respuesta
máxima

MECANISMO DE ACCIÓN
Agonista puro de los
receptores mu, con una
afinidad menor por dichos
receptores que la morfina o
la metadona y con acción
sobre los receptores κ.
Al parecer puede tener
acción agonista con
la morfina, ya que ésta
ocuparía los receptores mu,
mientras que la oxicodona
ocuparía los receptores
kappa

FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
Biodisponibilidad : 60% con una gran
variabilidad de un 50-87% , frente a un 20%
para la morfina, esto es debido a que la
oxicodona es más lipofilica que la morfina y
a su menor metabolismo hepático de
"primer paso". Esta es la principal diferencia
farmacocinética entre la oxicodona y la
morfina.
Biodisponibilidad no se afecta por la ingesta de
alimentos o por la edad (ancianos)

Fijación a proteínas
es del 38-45%
La oxicodona se metaboliza
ampliamente por múltiples vías
metabólicas dando lugar a
noroxicodona, oximorfona y
noroximorfona
El principal metabolito circulante
es la noroxicodona

Metabolismo: de primer
paso hepático cuando se
administra por vía oral y es
metabolizada en el hígado
por el sistema citocromo
P450 2D6 (CYP2D6) en su
mayoría por N-desmetilación
a Noroxicodona y por O-
desmetilación a oximorfona.

Oxicodona, se excreta por la orina en forma
libre y como glucurono-conjugados por lo que
pueden acumularse en pacientes con
insuficiencia renal sobre todo grave, siendo
necesario comenzar el tratamiento con dosis
más bajas (un tercio o la mitad de la dosis
habitual) y realizar un ajuste muy
individualizado de la dosificación.
También se excreta por la leche materna

La vida media de eliminación es
aproximadamente de 3 horas tras la
administración oral de los
preparados de liberación inmediata
o de la administración intravenosa y
tras la administración de los
preparados de liberación controlada
es de aproximadamente de 5-8
horas

INDICACIONES
La oxicodona (en comprimidos de liberación inmediata o en
comprimidos de liberación sostenida) esta indicado para el
tratamiento agudo y crónico de dolor moderado a severo, donde es
apropiado el uso de un analgésico opioide
Dolor neuropático responde menos a opioides que el dolor
nociceptivo. Existen cada vez más pruebas de que los opioides son
eficaces en el dolor neuropático en pacientes con neuralgia
postherpética o neuropatía diabética.1
Indicaciones médicas independientes de las analgésicas son
el síndrome de Tourette y el síndrome idiopático de las piernas
inquietas.

FORMAS FARMACEÚTICAS
Suspensión 30
mg
Ampollas 10
mg/1 ml
Comprimidos de
10- 20- 40 y 80
mg de liberación
controlada

POSOLOGÍA
Considerar si son
pacientes tratados
con opiáceos
anteriormente o si es
primera vez
Deben ser tragados
enteros los
comprimidos no solo
la mitad
No se recomienda en
menores de 20 años
No tratados
anteriormente: 10 mg
cada 12 horas y se
puede ir aumentando
de 25 a 50% la dosis
Tratados
anteriormente: 10 mg
cada 12 horas
Modelo de informe de evaluación. 2005. Oxicodona. Programa madre Génesis- SEFH. Versión nº 3.0

CONTRAINDICACIONES
Embarazo y lactancia.
Depresión respiratoria.
Lesiones en la cabeza.
Íleo paralítico.
Abdomen agudo.
Vaciamiento gástrico retardado.
Enfermedad obstructiva severa de las
vías respiratorias.
Asma bronquial severa.
Enfermedad hepática aguda.

EFECTOS ADVERSOS
SOMNONOLENCIA VÓMITO MAREO
CEFALEA PRURITO
DOSIS MUY
ALTAS:
HIPOTENSIÓN,
PARO CARDIACO,
DISNEA
https://psicologiaymente.com/psicofarmacologia/oxicodona. Enlace Consultado el 28 de octubre de 2018

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Potenciación efecto depresor del SNC
con: fenotiazinas, antidepresivos,
anestésicos, hipnóticos, sedantes,
relajantes musculares, otros opioides,
neurolépticos, antihipertensivos e
ISRS. Alcohol
Aumento de los efectos adversos
anticolinérgicos con: sustancias
con actividad colinérgica (por ej.
antidepresivos tricíclicos,
antihistamínicos, antipsicóticos,
relajantes musculares,
antiparkinsonianos).
Concentraciones plasmáticas
aumentadas por: inhibidores del
CYP3A4, tales como antibióticos
macrólidos (ej. claritromicina,
eritromicina, telitromicina), agentes
antifúngicos azoles (ej. ketoconazol,
voriconazol, itraconazol, posaconazol)

BIBLIOGRAFÍA
• Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de ficha técnica
autorizada. Enlace consultado el 28 de octubre de 2018
• Samaniego, E. 1987. Fundamentos de la farmacología médica. Tercera edición. Editorial
Universidad Central del Ecuador. Quito- Ecuador
• https://psicologiaymente.com/psicofarmacologia/oxicodona. Enlace Consultado el 28 de
octubre de 2018
• Vademecum. 2016. Oxicodona. Enlace consultado el 27 de octubre de 2018. En la web:
https://www.vademecum.es/principios-activos-oxicodona-n02aa0
• Modelo de informe de evaluación. 2005. Oxicodona. Programa madre Génesis- SEFH.
Versión nº 3.0
• Gómez, C. et.al. 2007. Oxicodona en el dolor crónico no oncológico. Revista de la
sociedad española del dolor. Volumen Nº 14. Nº2. Madrid- España
• Hwang BY, Kwon JY, Kim E, Lee DW, Kim TK, Kim HK. Oxycodone vs. fentanyl patient-
controlled analgesia after laparoscopic cholecystectomy.Int J Med Sci. 2014 Apr
30;11(7):658-62.
• Monografía creada el 23 de enero de 2015.Equipo de redacción de IQB (Centro
colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología
Médica -ANMAT - Argentina). En la web:
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/o27.htm

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