Usos de la Adrenalina en farmacología, UAQ

1. UNIVERSIDAD AUTÒNOMA DE QUERÈTARO
ODONTOLOGÌA 3ER SEMESTRE
FARMACOLOGÌA
DR. JOSE LUIS MONTIEL
ALUMNOS. CARLOS ALEJANDRO ANAYA RAMÌREZ

2.  La Adr es una catecolamina, una monoamina
 La Adr la produce la mèdula suprarrenal y puede
cumplir un papel trasmisor en el encèfalo. Tambièn es
conocida como EPINEFRINA.

3.  FENILALANINA
 TIROSINA
 DOPA
 DOPAMINA
 NORADRENALINA
 ADRENALINA

4.  La Adr es un potente agonista de los receptores alfa y
beta; ello explica la complejidad de sus acciones en los
diferentes organos.

5. FARMACOCINETICA
 La Adr es una molècula muy polar, se caracteriza por
ser inactiva vìa oral.
 En el tejido subcutaneo la absorciòn es mas lenta, dado
que produce vasoconstricciòn local y, por vìa
intramuscular se absorve rapidamente.

6.  No atraviesa la barrera hematoencefàlica.
 Posee una semivida muy corta y es biotrasformada por
las enzimas hepaticas COMT (catecol-O-metil
trasferasa) o MAO.
 Aparece en pequeñas cantidades en la orina, las
personas que tienen feocromocitoma tienen elevadas
cantidades de Adr, NA y sus metabolitos en la orina.

7.  Se dispone de Adr inyectable (por lo general
subcutanea, aunque tambièn hay preparados para
inyecciòn intravenosa), para la inhalaciòn o aplicación
local.
 Cabe señalar que la Adr es insoluble en soluciones
alcalinas y, si se expone al aire, se oxida y pierde sus
acciones.

8. Receptores adrenergicos
Alfa 1 Ubicados en arteriolas perifericas (producen constricciòn de las arteriolas
en piel y mucosas, aumento de la presiòn sistòlica y diastòlica).
Beta 1 Ubicado en corazòn (producen aumento en la capacidad cardìaca, fuerza
contràctil).
Beta 2 Ubicados en arteriolas del musculo esqueletico y musculo liso bronquilar
(dilataciòn de las arteriolas en musculo esquelètico e hìgado, disminucion
de la presiòn diastòlica)

9. Aparato cardiovascular
 Los efectos hemodinàmicos de la Adr, depende de la
densidad relacionada con los receptores a y b de cada
tejido.
 La afinidad de los receptores b es mayor que por la alfa;
de ahí que en las dosis predominen los efectos beta, asi
que la inyecciòn subcutanea provoque efectos beta,
mientras que la inyeccion intravenosa origina
rapidamente efectos alfa.

10.  Por su acciòn b se produce vasodilataciòn en las
arteriolas musculares, de las coronarias y otros
territorios: el resultado de esta vasodilataciòn es un
aumento y una redistribuciòn del flujo sanguineo y
una reducciòn de la presion diastòlica, que por
mecanismo de reflejo causa taquicardia.

11.  La administraciòn rapida de Adr via intravenosa causa
aumento de la presiòn arterial en forma dependiente
de la dosis; dicho aumento es mayor para la presiòn
sistòlica que para la diastòlica.

12.  El mecanismo por el que se produce el incremento de
la presion arterial es triple;
 a) efecto inotròpico positivo directo.
 b) aumento de la frecuencia cardiaca
 c) vasoconstricciòn de los vasos precapilares de la
resistencia de la piel, las mucosas y el riñòn, unido a un
vasoconstrictor venoso.

13.  La Adr en dosis bajas puede disminuir la presiòn
arterial. El efecto depresor de las dosis pequeñas y la
reacciòn bifasica con dosis mayores se debe a la mayor
sensibilidad de los receptores b vasodilatadores a la
Adr, que de los receptores a constrictores.

14.  En el corazòn existen principalmente receptores b;
estos se encuentran en el miocardio, en las celulas
marcapasos y en los tejidos de conducciòn.
 La accion de la Adr sobre estos receptores produce un
incremento de la frecuencia cardiaca, de la velocidad
de conducciòn y de la fuerza de contracciòn.

15.  La sìstola se hace mas corta, y la contraccion y
relajacion del miocardio mas rapidas.
 La taquicardia sinusal se debe al aumento de la
pendiente de despolarizacion de la fase 4; aumenta
tambièn la velocidad de despolarizaciòn de la fase 0 y
se acorta la duracion del potencial de acciòn y del
periodo refractario.

16.  La conducciòn auriculoventricular se hace mas rapida.
Todos estos procesos se determinan un aumento del
volumen minuto y del consumo de oxìgeno.
 En dosis elevadas de la Adr, puede aumentar la
automaticidad en los tejidos de conducciòn y provocar
extrasistoles y otras arritmias.

17.  Musculo liso. Los efectos de la Adr en el mùsculo liso,
en diferentes òrganos y sistemas, depende del subtipo
de receptores adrenèrgicos que predominen en cada
subtipo de mùsculo.
 En los bronquios la Adr produce intensa dilataciòn,
este efecto es mas evidente cuando existe una
enfermedad de base que causa broncoconstricciòn
como el asma.

18.  En los pacientes asmàticos la Adr puede producir
ejercer un efecto benefico, por la inhibiciòn de la
secreciòn de mediadores de la inflamaciòn de los
mastocitos (receptores b2)
 Y por el efecto descongestionante al producir
vasoconstricciòn en la mucosa (receptores a) de las
vias respiratorias y de circulaciòn pulmonar.

19.  En el aparato gastrointestinal, la Adr generalmente
relaja (efecto a y b). En los esfinteres piloro y ileocecal,
la acciòn depende del tono preexistente, es decir si el
tono era alto antes de administrarlo la Adr lo relaja y
viceversa.

20.  En el musculo uterino, las acciones de la Adr dependen
de la especie, la fase del ciclo sexual, el estado de
gestaciòn y la dosis administrada. Durante el ultimo
mes de embarazo y en el momento de parto la Adr
inhibe el tono y las contracciones uterinas (efecto b).

21.  Por ello se ha empleado una antagonista b2 selectivo,
para retrasar el parto prematuro, aunque su eficacia es
limitada.
 En la vejiga la Adr relaja el musculo detrusor (receptor
b) y contrae los musculos del trigono y esfinter (accion
a)
 En el iris la Adr, contrae el musculo radial (receptores
a) produce midriasis.

22.  Mùsculo estriado. La Adr puede actuar en dos sitios;
 a) en la placa motora (acciòn a), donde favorece la
liberaciòn de acetilcolina
 b) directamente en la fibra muscular (accion b).
 La consecuencia final suele ser temblor muscular; este
efecto suele aparecer tras la administraciòn de Adr y
otros agonistas b2.

23.  Efecto metabòlico.
 La Adr incrementa la glucosa y el àcido làctico en la
sangre por varios mecanismos.
 La activacion de los receptores b hepaticos inducen la
forma de AMPc; este activa la PKA, cuya unidad
catalitica se encarga, por una parte de fosforilar e
inactivar la glucogeno-sintetasa, por lo tanto no puede
incorposarse unidades de glucosa en el glucògeno

24.  Y por otra activa la fosforilasa-cinasa, que a su vez
fosforila y activa la glucògeno-fosforilasa que se
encarga de trasformar el glucogeno en glucosa 1-P. El
resultado es el aumento de la glucogenòlisis y de la
glucosa en sangre (hiperglucemia); por otra parte
tambien se estimula el metabolismo muscular y se
produce un incremento de àcido làctico
(hiperlactacidemia)

25.  En el pancreas la Adr tiene un efecto dual; cuando
actua sobre los receptores b2 se estimula la liberaciòn
de insulina, y cuando se activan los receptores a2 se
inhibe la liberaciòn.

26.  La Adr tambien participa en la regulacion del
metabolismo lipidico, ya que la PKC fosforila y activa la
triglicerido-lipasa, favoreciendo la lipolisis y la
produccion de acidos grasos libres. Esta acciòn podria
estimular la oxidaciòn de sustratos y aumentar el
consumo de oxìgeno y producciòn de calor.

27. SNC
 La Adr no atraviesa la barrera hematoencefàlica, cabria
esperar que no ejerciera efectos centrales. Sin embargo
su administraciòn se acompaña con frecuencia de
aprehensiòn, cefalea, desasociego y temblor; estos
efectos pueden deberse en realidad a sus acciones
perifèricas.

28. Dosis recomendadas en
interacciones con Adr

31. Dosis máximas recomendadas de
los anestésicos locales.
Fármaco
Presentaci
ón
DMR
fabricante
mg/kg DMR
autor
mg/kg
Articaína 4% con
epinefrina
500 7,0 500 7,0
Lidocaína Simple 300 4,4 300 4,4
Lidocaína Con
epinefrina al
1;100,000
500 7,0 300 4,4
Lidocaína Con
epinefrina al
1;50,000
500 7,0 300 4,4
Mepivacaí
na
Simple 400 5,7 300 4,4
Mepivacaí
na
Con
levonordefrin
a
400 5,7 300 4,4
Prilocaína Simple 600 8,8 400 6,0
Prílocaína Con
epinefrina
600 8,8 400 6,0
Bupivacaín
a
Con
epinefrina
90 0,6 90 0,6

32. APLICACIÓN DE ANESTÈSIA
TÒPICA

34. Combinacion de
fàrmaco
Encìa (mninutos
duracion)
Partes blandas

35. Reacciones adversas e
interacciones
 La Adr puede producir reacciones como ansiedad,
miedo, tensiòn, inquietud, cefalea pulsatil, temblor
mareo, palpitaciones. Todas estas molestias deben
desaparecer si el individuo permanece en un ambiente
tranquilo y en reposo. Dados los efectos
cardiovasculares de la Adr, hay que adoptar
precauciones cuando se administre en Px hipertensos,
ya que son mas sensibles a las reacciones y presoras de
la Adr.

36.  Lo mismo sucede en los Px hipertiroideos. Las
reacciones mas graves son la hemorragia cerebral y las
arritmias.
 La hemorragia cerebral pude producirse como
consecuencia de un incremento brusco de la presiòn
arterial.
 Las arritmias ventriculares pueden pasar a fibrilaciòn
si la Adr se asocia a anestèsicos halogenados.

37.  En Px con antecedentes con coronariopatia puede
aparecer dolor anginoso.
 La Adr esta contraindicada en Px que reciben
bloqueantes b no selectivos, ya que sus acciones, sin
oposicion en los receptores a1-adrenergicos vasculares,
pueden producir hipertensiòn grave y hemorragia
cerebral.

38.  La indometacina puede potenciar el efecto de la Adr,
mediante la inhibicion de la sintesis de
prostaglandinas y provocar hipertension arterial grave.

39. Situaciones especiales
 En embarazo: categoria C. la Adr atraviesa la placenta.
 Lactancia: la Adr es excretado en la leche materna.
 Niños: casos de sincope tras la administracion de niños
con asma.
 Ancianos: mas propensos con los efectos
cardiovasculares y neurologicos del farmaco. En
pacientes con parkinson , la Adr agudiza la rigidez y el
temblor.

40.  Tambien hay que tomar en precauciones si se asocia a
farmacos que pueden incrementar la disponibilidad de
la Adr, como los inhibidores de la recaptaciòn
(antidrepesivos tricìclicos) y los inhibidores de la
MAO, ya que pueden potenciar sus efectos e
incrementar el riesgo de efectos secundarios graves
 Algunos anestèsicos (el cloroformo y halotano)
sensibilizan la acciòn arritmica de la Adr.

41. Adr en Px Diabèticos
 El realizar tratamiento consultar a su endocrinòlogo.
 Dosis de Adr con epinefrina menores al 1:100,000
 Recomendable el tratamiento en la mañana.
 Procedimientos breves, atraumàticos y con el menor
grado de estrés.
 Evitar el uso de corticoesteroides posoperatorio.

42. URGENCIAS EN DIABETICOS
 Màs comùn la hipoglucemia o choque insulìnico,
hiperglucemia, pero es mas lenta y menos peligrosa.
 Factores que producen hipoglucemia.
 TX inicial Hipoglucemia. Consumo de carbohidratos.
 Naranjas, refrescos, dulces, etc,.

43. Adr en Px Hipertensos
 Elevaciòn anormal y sostenida de la presiòn arterial
sistòlica.
 Monitoreo del Px de primera vez.
 Mediciòn presiòn arterial
 Indentificaciòn y reducciòn de estrés.
 Utilizar bensodiazepinas para el estrés.

44. categoria Presion sistòlica en
mm Hg
Presiòn diastòlica
en mm Hg
Optima
Normal
Normal alta
hipertensiòn
<120
<130
130-139
<80
<85
85-89
Etapa I
Etapa II
Etapa III
140-159
160-179
Igual o > a 180
90-99
100-109
Igual o > 109

45. Tratamiento farmacològico de la
hipertensiòn
betabloqueadores Propanolol, nadolol,timolol,
atenolol, pindolol, metoprolol,
acetobutolol.
diureticos Hidroclorotiazina, clortalidona,
metalazona.
Inhibidores de la enzima
convertidora (IEC)
Captopril, enalapril.
Antagonistas de calcio Nifedipino, nitrendipina,
verapamil, diltiazem.

46.  EPINEFRINA:
 Potente estimulador de receptores alfa
 y beta. Predominantemente beta 2.
 Altas dosis de ésta pueden provocar un importante
aumento de la presión arterial, más la sistólica que
ladiastólica, y un aumento del gasto cardiaco.

47. Manejo de urgencias en
hipertension
 Para su manejo agudo se recomienda Nifedipino 10 -20
mg sublingual en adultos.
 De .25 a .50 mg/Kg en niños, por su eficacia y rapidez
de acciòn (5-10 minutos), duraciòn de 3-6 horas.
 Captopril, de 25-50 mg y en niños de 0.05-0.1 mg/kg,
con una rapidez de acción de 30 minutos, una
duración de 12 horas y se da previamente molida.(2).

48.  Frente al fracaso del Nifedipino o Captopril, se usa
Clonidina, con una dosis de 0.150 mg cada 6 horas con
un máximo de 0.7 mg diarios

49. Px epilepticos
 Crisis parciales o focales.
 Crisis generalizadas.
 Crisis de ausencia.
 El uso de anticonvulsionantes puede provocar
alteraciones estomatològicas la mas comùn hiperplasia
epitelial.

50.  En la revisiòn se debe analisar:
 - lesiones provocadas por traumatismos o caídas
debidas a las crisis epilépticas.
 - efectos de la medicación (hipertrofia gingival).
 - alteraciones presentes en la cavidad oral (caries,
hipoplasia, maloclusión, etc).
 - condiciones higiénicas bucales.

51.  Fàrmacos recomendados:
Barbituricos Fenobarbital
Desoxibarbituricos Primidona
Hidantoina Fenitoina
Iminostilbeno Carbamazepina
Succinimida Etosuximida
Acido carboxìlico alifatico Acido valproico
Benzodiazepina Diazepam
Clonazepam
Clobazam
Feniltriazina Lamotrigina
Amalogos ciclicos del GABA Gabapentina
Agentes mas relacionados Tipiramato

52. Manejo del Px en crisi convulsiva
en el consultorio dental
 En el momento en que se produce la crisis epiléptica
debemos:
 - Retirar instrumentos y materiales dentales, u objetos
con los que el paciente pueda lastimarse.
 - Colocarlo preferentemente en el suelo y de costado
para favorecer la eliminación de la saliva.
 - No interferir en sus movimientos.

53.  - Evitar que se golpee la cabeza o extremidades
colocando almohadones.
 - Mantener permeable la vía aérea.
 - Si se prolonga más de 5 minutos administrar oxígeno
con mascarilla.
 - Llamar a un Servicio de Urgencia si la crisis dura más
de 15 minutos o si se repite una crisis tras otra.
 - Luego de la crisis permitir que descanse. Evaluar el
grado de vigilia y orientación.

54. PROPIEDADES ANTIEPILÉPTICAS
 La procaína, la mepivacaína y la lidocaína se
han utilizado por vía IV para finalizar o disminuir
la duración tanto de convulsiones tónicoclónicas
como ausencias típicas. Dosis 2-3mg/kg a 40-50
mg/min.

55.  Las concentraciones sanguíneas terapéuticas de
la lidocaína como antiarrítmico son de 1.8- 6
mg/ml. (0.5-2 mg/ml.). Una de las indicaciones
clínicas es para controlar la taquicardia
ventricular, reanimación cardiorrespiratoria
avanzada.

56. ACCIONES DE LA ADR
 Incrementa la frecuencia cardiaca
 Contrae los vasos sanguineos
 Dilata los conductos de aire
 Y participa en la respuesta de lucha o huida del SNS.
 Presiòn arterial.
 Ojo

57.  Tubo digestivo
 Vejiga
 Ùtero
 Musculo esqueletico
 SNC
 metabolismo

58.  Adr interactuando con :
BISOPROLOL (Tx de hipertension). efecto. Con
simpaticomimeticos estimulantes alfa y
betaadrenegicos se observa perdida del efecto
terapeutico de ambas drogas, puede incrementarse el
riesgo de hipertension y bradicardia excesiva.

59. Bloqueantes beta adrenergicos
 Efectos. Con simpaticomineticos estimulantes alfa y
betaadrenergicos se observa perdida del efecto
terapeutico de ambas drogas, puede incrementarse el
riesgo de hipertension y bradicardia excesiva.
 Mecanismo. Antagonismo.
 Recomendaciones. Evitar administracion conjunta.

60.  Mecanismo. Antagonismo betaadrenergico, que
permita manifestar los efectos no compensados
alfaadrenergicos de los simpaticomimeticos.
 Recomendaciones. Evitar la administracion conjunta.

61.  CARVEDILOL (Tx de insuficiencia cardiaca). Efecto.
Hipertesiòn, bradicardia.
 Recomendaciones. Evitar administraciòn conjunta.

62.  CICLOPROPANO (analgesico). Efecto. Arritimias
severas.
 Mecanismo. Sensibilidad del miocardio, provocado
por el anestèsico.
Recomendaciones. Evitar administracion conjunta. Si es
posible utilizar halotano con precaucion. El
propanolol puede controlar las arritmias

63.  CLOROFORMO. (anestesico general con efecto
histaminico)Efectos arritmias severas. Mecanismo.
Sensibilidad del miocardio provocado por el
anestesico.
 Recomendaciones. Evitar la administracion conjunta.
En caso de no ser posible administrar halotano con
precauciòn. El propanolol puede controlar las
arritmias.

64.  DEXCLORFENIRAMINA (Tx antihistaminico, putrito,
pimezon nasal, alergias)Efectos. Riesgo de hipotension
severa y prolongada.
 Recomendaciones. Evitar la administracion conjunta.
En caso de no ser posible, administrar con suma
precaucion dosis baja de Adr.
 DIFENHIDRAMINA. (antihistaminico)
 Misma interaccion que la dexclorfeniramina.

65. ENFLURANO. (anestèsico)
Efectos. Aumenta el riesgo de arritmias ventriculares.
Recomendaciones. Administrar con precaucion.
Monitoreo del paciente.

66.  ERGOTAMINA (Tx de migraña, ojos, acciòn
vasotonica sobra los vasos craneales)
 Efecto. Antagonismo de la respuesta vasopresora de la
Adr.
 Mecanismo. La ergotamina posee accion bloqueante
alfaadrenergica.
 Recomendaciones. Administrar con precauciòn.
(puede causar adicciòn)

67.  ESMOLOL (Tx de taquicardia y arritmia durante
anestesia)
 Efecto. Riesgo de bloqueo de la contractilidad del
miocardica.
 Recomendaciones. Evitar la administracion conjunta.

68.  FLUPENTIXOL (neuroleptico).
 Efecto. Riesgo de hipotension severa y taquicardia.
 Mecanismo. Bloqueo alfaadrenergico debido a
flupentixol.
 Recomendaciones. Administrar con precaucion.
Monitoreo del paciente.

69.  HIDRALAZINA (Tx de hipertensiòn arterial)
 Efecto. Reduccion de la respuesta presora a la Adr.
 ZOTEPINA (antipsicotico).
 Efecto. Posible disminucion de la presion arterial.
 Recomendaciones. Administrar con precaucion

70.  INSULINA.
 Efecto. Disminucion del efecto hipoglucemiante de la
insulina.
 Mecanismo. La Adr provoca aumento de la glucemia.
 Recomendaciones. Aumento de la dosis de insulina en
diabeticos que reciben Adr.

71.  LATANOPROST. (Tx de presion intraocular)
 Efecto. Potenciacion del efecto hipotensor ocular.
 Mecanismo. Efecto aditivo.
 Recomendación. Administrar con precauciòn.

72.  MAPROTILINA (antidepresivo).
Efecto. La maprotilina puede provocar efectos
cardiovasculares.
Recomendación. Administrar con precaucion.

73.  NEVIBOLOL (Tx de presion arterial alta)
 Efectos. La perdida del efecto terapeutico de ambas
drogas puede incrementar el riesgo de hipotensiòn y
bradicardia excesiva.
 Mecanismo. Antagonismo.
 Recomendación. Evitar administraciòn conjunta.

74.  PINDOLOL (Hipertensiòn).
 Efecto. Hipertension, bradicardia.
 Recomendación. Evitar administraciòn conjunta.

75.  PROCATEROL (Broncodilatador).
 Efecto. Riesgo de alteraciones del ritmo cardiaco.
 Mecanismo. Efecto combinado sobre receptores
adrenergicos cardiacos.
 Recomendaciones. Evitar la administraciòn conjunta.

76. TERAZOSIN (Tx de hipertensiòn)
Efecto. Riesgo de hipotension severa y bradicardia.
Mecanismo. Bloqueo del efecto alfaadrenergico de la
Adr.
Recomendación. Administrar con suma precaucion.

77.  TIOPENTAL (anestèsico).
 Efectos. Perdida del efecto de ambos farmacos.
 Mecanismos. Incompatibilidad quimica.
 Recomendación. Evitar mezclar estas drogas en la
misma soluciòn.

78.  Adr (colirio)
 Betaloxol (usado en oftalmologìa y para Tx de presiòn
arterial alta)
 Efecto. Potenciacion del efecto antihipertensivo ocular.
 Mecanismo. Aditivo.

79.  La mayoria de los anestèsicos utilizados en
odontologìa contienen Adr, debido a que la absorciòn
es mas lenta , y por lo tanto su duraciòn de analgesia
es mas prolongada pero tambièn se utilizan algunas
combinaciones de fàrmacos con Adr para fines
terapèuticos.

80.  Bibliografia:
 Tripathi, Farmacologìa en odontologìa fundamentos
 Interacciones medicamentosas, laboratorio Schering-
Plough S.A.de C.V. Lèpori, Luis Raul. Interacciones
medicamentosas. 1ra ediciòn, buenos aires. 2003.
 Farmacologìa: bàsica y clìnica 18ª. Ediciòn. P. lorenzo.-
A. moreno.- I. Lizasoain.- J.C. Leza.- M.A. Moro. – A.
Portoles.

81.  SONRIE!!!!
GRACIAS!!!!!!!!!!!