El documento resume los diferentes tipos de agonistas y antagonistas adrenérgicos. Explica que los agonistas ejercen efectos similares a la adrenalina mientras que los antagonistas inhiben la acción de los receptores adrenérgicos. Además, clasifica los fármacos simpaticomiméticos en agonistas directos, indirectos y de acción mixta y describe las acciones farmacológicas, aplicaciones terapéuticas y efectos adversos de diferentes agonistas adrenérgicos selectivos como los alfa 1, alfa 2, beta 1 y
2. AGONISTA ADRENÉRGICO: es un
fármaco que ejerce efectos similares o
idénticos a los de la adrenalina
(Epinefrina).
ANTAGONISTA ADRENÉRGICO: es un
fármaco que actúa inhibiendo la acción de
los receptores adrenérgicos.
3. EFECTOS DE LAS CATECOLAMINAS Y
FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS
Acción excitadora periférica en musculo liso: VS
que riegan piel, riñón y mucosa, y células
glandulares.
Acción inhibitoria periférica en otros musculo
liso: pared intestinal, árbol bronquial y VS que
riegan musculo estriado.
Acción excitadora cardiaca: aumenta FC y la
fuerza de contracción del corazón.
4. Acción metabólica: aumento en la glucogenolisis en hígado
y musculo, y liberación de Ac. Grasos libres desde el tejido
adiposo.
Acciones endocrinas: regulación de las secreciones de
insulina, renina y hormonas hipofisarias.
Acciones sobre SNC: estimulación respiratoria, aumenta el
estado de vigilia y la actividad psicomotora y disminuye el
apetito.
Acciones presinápticas: inhibición o facilitación de
neurotransmisores como acetilcolina y noradrenalina.
5. CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS
SIMPATICOMIMÉTICOS.
ACCION DIRECTA: ejercen su actividad directa sobre uno o
mas de los receptores adrenérgicos; muestran selectividad
por un tipo especifico de receptor como FENILEFRINA por
el receptor Alfa-1 y la TERBUTALINA por el receptor Beta-
2. también pueden ser no selectivo y actúan en varios tipos
de receptores como es la ADRENALINA por los receptores
Alfa 1, 2 y Beta 1, 2 y 3, y la NORADRENALINA por los
receptores Alfa 1, 2 y Beta 1.
6. ACCION INDIRECTA: mejoran la disponibilidad de
adrenalina y noradrenalina para estimular receptores
adrenérgicos.
Esto se logra:
1- Al liberar o desplazar la noradrenalina (Ejemplo:
Anfetamina y Tiramina).
2- Al bloquear el transporte de la noradrenalina al interior de
las neuronas simpáticas (como es el caso de la cocaína).
3- Al bloquear las enzimas metabolizantes como
monoaminooxidasa (MAO) – Ejemplo: Pargilina o la
catecol-O-metiltransferasa (COMT) – Ejemplo: Entacapone.
ACCION MIXTA: son aquellos que de manera indirecta
liberan noradrenalina y de forma directa activan los
receptores como la adrenalina o la dopamina.
7. CARACTERITICAS DE LOS
SIMPATICOMIMETICOS.
ACCION DIRECTA
Su respuesta no disminuye con la administración previa de
fármacos como Reserpina o Guanetidina; que agotan la
reserva de noradrenalina de las neuronas simpáticas.
ACCION INDIRECTA
Su administración previa de Reserpina o Guanetidina anula la
respuesta de la Anfetamina o Tiramina.
ACCION MIXTA
Su efectos disminuyen, pero no desaparecen con la
administración previa de Reserperina o Guanetidina.
8. AGONISTAS NO SELECTIVOS DE ACCION DIRECTA
FÁRMACOS ACCIONES
FARMACOLÓGICAS
APLICACIONES
TERAPUTICAS
EFECTOS
ADVERSOS
COMENTARIOS
ADRENALINA (Alfa
1, 2 y Beta 1, 2 y
3)
•Aumenta la FC.
•Trastornos del
Ritmo.
•Aumento del GC.
•Vasoconstricción
(vísceras).
•Vasodilatación
(musculo estriado.
•Aumenta el nivel de
glucosa y acido
láctica en sangre.
•Glaucoma de
ángulo abierto.
•Paro cardiaco o
bloqueo cardiaco
completo.
•Broncodilatador
en asma.
•Palpitaciones.
•Arritmias
cardiacas.
•Hemorragia
cerebral.
•Cefalea.
•Temblor.
•Inquietud.
•No se administra
por VO.
•Puede salvar la
vida en la
anafilaxia o paro
cardiaco.
NORADRENALINA • Aumento tensión
sistólica y diastólica.
•Vasoconstricción.
•Aumento de la
resistencia vascular
periférica.
•Aceleración directa
y contracción de la
FC.
•Hipotensión. •Hipertensión. No se absorbe
después de
ingestión.
9. AGONISTAS DE RECEPTOR BETA NO
SELECTIVOA (Beta 1 + Beta 2)
FÁRMACOS ACCIONES
FARMACOLÓGICAS
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
EFECTOS
ADVERSOS
COMENTARIOS
ISOPROTERENOL
•Administración IV.
•Disminución de la
resistencia vascular
periférica.
•Aumento GC.
•Taquiarritmias.
•Broncodilatación.
•Broncodilatador
en asma.
•Bloqueo
cardiaco.
•Choque.
•Palpitaciones.
•Taquicardia.
•Cefalea.
•Hiperemia
cutánea.
•Isquemia
cardiaca.
•Se administra por
inhalación en el
asma.
10. Selectivos Beta 1
FÁRMACOS ACCIONES
FARMACOLÓGICAS
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
EFECTOS
ADVERSOS
COMENTARIO
S
Dobutamina
•Aumento de la
contractibilidad.
•Moderada
aceleración de la FC.
•Aumento en la
conducción AV.
•Tratamiento
breve de la
descomposición
cardiaca después
de operaciones o
pcte. Con
insuficiencia
cardiaca
congénita o
infarto del
miocardio.
•Aumento en
la tensión
arterial y la
FC.
•Usar con
precaución en
pcte.
Hipertenso.
•Solo uso IV.
11. Selectivos Beta 2 (Acción intermedia)
FÁRMACOS ACCIONES
FARMACOLÓGICAS
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
EFECTOS
ADVERSOS
COMENTARIOS
Albuterol
Bitolterol
Fenoterol
Isoetarina
Metaproterenol
Procaterol
Terbulina
Ritodrina
•Relajación
musculo liso en
bronquios y utero.
•Broncodilatadore
s en el
tratamiento de
asma.
•Ritodrina, para
cubrir el parto
prematuro.
•Temblor.
•Taquicardia.
•FC menor si se
usa la inhalacion.
•Usar con
precaucion en
pacte. con
enfermedad
cardiovascular.
12. Selectivos (Larga acción)
FÁRMACOS APLICACIONES
TERAPÉUTICAS
Formaterol
Salmeterol
Producto mas indicado
para PROFILAXIA por su
larga duración.
13. Agonistas de receptor alfa
(Selectivos alfa 1)
FÁRMACOS ACCIONES
FARMACOLÓG
ICAS
APLICACIONES
TERAPÉUTICAS
EFECTOS
ADVERSO
S
COMENTARI
OS
Metoxamina
Fenilefrina
Mefentermin
a
Metaraminol
Midodrina
•Vasoconstricci
ón.
•Congestión nasal (uso
tópico).
•Hipotensión postural.
•Hipertensi
ón.
•Bradicardi
a refleja.
•Sedación.
•Mefentermin
a y
metaraminol
actúan de
manera
indirecta para
liberar
noradrenalina
.
14. Selectivos Alfa 2
FÁRMACOS ACCIONES
FARMACOLÓGICA
S
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
COMENTARIOS
Clonidina
Apraclonidina
Guanfacina
Guanabenz
Brimonidina
Metildopa alfa
•Disminuye el flujo
simpatico desde el
encefalo a la
periferia.
•Disminuye la
liberacion de
transmisores
simpaticos.
•Menor produccion
de humor acuoso.
•Choque.
•Hipertension.
•Glaucoma.
•Apraclonidina y
brimonidina se
usan aplicaciones
tópica contra
glaucoma y
hipertension ocular.