FARMACOS CARDIOVASCULARES

CLASIFICACION INOTROPICOS FELDMAN

ACTIVIDAD MOLECULAR

PKA

PDE =cataliza!!

ACTIVIDAD MOLECULAR RECEPTORES B1 CARDIACO A A adenilcilclasa ATP AMPc R R R R PKA-I PKA K K Ca Ca Troponina I FOSFODIESTERASAS B y B y GDP GTP

ACTIVIDAD MOLECULAR RECEPTORES B PERIFERICOS A A adenilcilclasa ATP AMPc R R R R PKA-I PKA K K Ca Ca B y B y GDP GTP

ACTIVIDAD MOLECULAR RECEPTORES A1 K Ca PROT Gq FOSFOLIPASA C PIP2 IP3 DAG Ca PKA

ACTIVIDAD MOLECULAR RECEPTORES A2 A A adenilcilclasa ATP K Ca B y B y GDP GTP

ACCIONES DE AGONISTAS ADRENÉRGICOS Alfa 1 Alfa2 Beta1 Beta2 -vasoconstricción - ↑ resistencias periféricas - ↑ tensión arterial - inhibe liberación de insulina -Inhibe liberación de noradrenalina - Disminuye resistencia periférica - ↑ contractilidad miocárdica - taquicardia - liberación de renina - broncodilatación, vasodilatación periférica - ↑ liberación de glucagón - ↑ glucogenolisis Medicamentos Medicamentos Medicamentos Medicamentos -adrenalina -noradrenalina -Dopamina -clonidina -dexmetomedina (precedex) -dopamina -dobutamina -adrenalina -isoproterenol - Dobutamina (altas dósis) - Isoproterenol

DOSIS RECEPTOR FC TAS CONTR tRVP PCW CONS ADRENALINA 0,02-0,04ug/KG/min α 1, β 1, α 2, β 2 ↑ ↑↑↑ ↑↑↑ - ↑↑ ↑↑ NORADRENALINA 0,05 ug/kg/min α 1, α 2, β 2, - ↑↑↑ - ↑↑↑ ↑↑ ↑ DOPAMINA 0,5-2 ug/kg/min D1 = = = - O ↓ = = 2-5 ug/kg/min B1 ↑ ↑ ↑↑ ↑ = ↑ 5-20 ug/kg/min α 1 ↑ ↑ ↑↑↑ ↑↑↑ ↑↑ = ↑↑ DOBUTAMINA 2,5-15 ug/kg/min α 1, β 1, β 2 ↑ ↑ ↑ ↑↑ = ↓ ↑↑

VD (L/Kg) CLEAREANCE (ML/Kg/mi) Vida 1/2 eliiminacion USO Adrenalina 24-40 2 min metabolismo Vasopresor, alergias, MNB, RCP Noradrenalina 24-40 2 min metabolismo vasopresor dopamina 0.8-1.6 50 2-20mi metabolismo vasopresina Dobutamine 0,2 60-120 2-3 min metabolismo Falla cardiaca inotrópico Bajo gasto IAM

INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS DOSIS FC TAS CONTR tRVP PCW CONS AMRINONE BOLO 0,75 Ug/Kg después 2,5 ug/kg/min ↑ = ↑↑ ↓↓ ↑↑ ↑↑ ENOXIMONE Bolo 0,5 mg/kg en bolo ↑ ↓ ↑↑ ↓↓ ↑↑ ↑ MILRINONE 50- 75 μ g/kg, mantenimiento 0.375-0.75 μ g/kg/min ↑ ↓↓ ↑↑ ↓↓ = =

INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS VD (L/Kg) CLEAREANCE (ML/Kg/mi) Vida 1/2 eliminación USO AMRINONE 1.3 3.8-8.3 2-4 H metabolismo inotrópico ENOXIMONE 4 10 6-7 H Metabolismo- 40% sin cambios a nivel renal inotrópico MILRINONE 0.4-0.5 2-2.5 2 H metabolismo inotrópico

SENSIBILIZADORES DE CALCIO

Fármaco que aumenta la sensibilidad al calcio de las proteínas contráctiles. Específicamente a la troponina. Incrementa el numero de enlaces cruzados entre miosina y actina. La fuerza contráctil desarrollada aumenta y este efecto inotrópico no se acompaña de cambios en la relajación cardíaca.

DOSIS EFECTOS FC TAS CONTR tRVP PCW CONS DIGOXINA 0.25- 0,5 MG BOLO Bomba Sodio/Potasio ↓ = ↑ = ↓ ↑ LEVOSIMENDAN 0.05-0.2 Union Troponina C- calcio inhibidor PDE III, agonista canales k+ ↑ ↓↓ ↑↑ ↓ ↓↓↓ =

SENSIBILIZADORES DE CALCIO VD (L/Kg) CLEAREANCE (ML/Kg/mi) Vida 1/2 eliminación USO DIGOXINA 6.8 2.5 30-40H 50-70% ORINA inotrópico LEVOSIMENDAN 0.2 3.0 – 3.7 1 h metabolismo inotrópico