Bzd y barbitúricos

1. CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA
BENZODIACEPINAS Y
BARBITURICOS
1
UNIVERSIDAD CATÓLICA DE SALTA
FAC. DE CS AGRARIAS Y VETERINARIAS
Farm. Pablo F. Corregidor

2. RECEPTOR
GABAA-BZD-IONOFORO DE Cl-
2
GABA: NT inhibidor.
HIPERPOLARIZACION
DEPRESIÓN DEL SNC
α2+β2+(γ,δ)

3. Farm. Pablo F. Corregidor 3

4. BENZODIACEPINAS
Farm. Pablo F. Corregidor 4

5. Estructura química
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R1=Cl: DIAZEPAM,
FLURAZEPAM, OXACEPAM.
R1=NO2: NITRAZEPAM,
FLUNITRAZEPAM, CLONAZEPAM.
Las diversas sustituciones cambian:
•ESPECTRO FARMACOLOGICO.
•POTENCIA.
•FARMACOCINETICA.

6. Mecanismo de acción
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AGONISTAS GABA-érgicos.
Moduladores Alostéricos.
Aumentan la probabilidad
de apertura del canal de
Cl-
.

7. CLASIFICACIÓN
1. POR LA VIDA MEDIA:
– ACCIÓN PROLONGADA: > 24 hrs.
• Diazepam, Clonazepam, Clordiazepóxido,
Flurazepam, etc.
– ACCIÓN INTERMEDIA: 12-24 hrs.
• Flunitrazepam, Alprazolam, Bromazepam,
Lorazepam.
– ACCIÓN CORTA: 6-12 hrs.
• Oxazepam.
– ACCIÓN ULTRACORTA: <6hrs
• Midazolam.
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8. CLASIFICACIÓN
• POR TIPO DE ACCIÓN:
– PRINCIPALMENTE ANSIOLITICAS:
• Diazepam, alprazolam, bromazepam,
clordiazepóxido.
– PRINCIPALMENTE ANTICONVULSIVANTE:
• Diazepam, clonazepam, lorazepam.
– PRINCIPALMENTE HIPNÓTICAS:
• Midazolam.
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9. ACCIÓN FARMACOLÓGICA
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ANSIOLITICO ANTICONVULSIVANTE
SEDANTE
MIORELAJANTE
ANTIEMÉTICO: acción débil.
•NO SON ANALGÉSICOS
•NO TIENEN ACCIÓN IMPORTANTE SOBRE EL SNA.
•ESCASOS EFECTOS SOBRE EL SCV.
•NO ACTUAN SOBRE EL SISTEMA RESP. (a dosis usuales)

10. USOS
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11. 11
Medicación preanestésica: potencian el efecto de anestésicos generales
(Ketamina, no es miorelajante)
Anticonvulsivantes (Diazepam) en caninos: en tratamientos de urgencia ya
que desarrollan tolerancia.
Caninos: 5-20 mg/Kg IV, se repite en las primeras 2 hrs.
Felinos: es la 2da elección en gatos que no responden a Fenobarbital.
OTROS: Clonazepam 0,05-0,2 mg/Kg IV como anticonvulsivante de
emergencia.

12. BARBITURICOS
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13. • Son drogas que deprimen de manera
reversible el SNC provocando:
– Diferentes grados de depresión.
– Sedación leve hasta hipnosis.
– Coma y muerte.
Dependiendo de la droga, dosis, vía y
velocidad de administración.
13

14. 14
SI EN C2:
=O: OXIBARBITURICOS
=S: TIOBARBITURICOS

15. CLASIFICACIÓN
• POR SU ESTRUCTURA QUÍMICA:
– OXIBARBITÚRICOS
– TIOBARBITÚRICOS
• POR LA DURACIÓN DEL EFECTO:
– ACCIÓN PROLONGADA: >6hr, comienza a 15-30 min:
FENOBARBITAL.
– ACCIÓN INTERMEDIA: 3-6 hr, comienza a 15-30 min:
AMOBARBITAL.
– ACCIÓN CORTA: <3hr, comienza a 15 min:
PENTOBARBITAL.
– ACCIÓN ULTRACORTA: 20-30 min, comienza
inmediatamente: TIOPENTAL.
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16. MECANISMO DE ACCIÓN
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DOSIS BAJAS:
•Acción GABAérgica.
•Aumenta el tiempo en que permanece
abierto el canal.
DOSIS ELEVADAS:
•Abre directamente el canal.
TIENEN MENOR IT QUE LAS BZD

17. 17
Los Barbituricos poseen un margen terapéutico menor.
Las BDZ que poseen un techo que impiden la depresión severa del SNC.

18. ACCIÓN FARMACOLOGICA
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SEDACIÓN ANESTESIAHIPNOSIS COMA
SISTEMA RESPIRATORIO: depresión, mas frecuente en gatos.
Se debe administrar por vía EV LENTAMENTE.
APARATO CV: disminuye la frecuencia cardíaca y provoca vasodilatación.
APARATO DIGESTIVO: inductores del CIT-P450, alteran el metabolismo de
muchos Fármacos y Hormonas.
MUERTE

19. FARMACOCINETICA
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En sangre viajan unidos a PROTEÍNAS PLASMÁTICAS.
Se distribuyen en SANGRE, y tejidos de mayor irrigación: SNC, HÍGADO,
CORAZÓN Y RIÑONES.
APARATO DIGESTIVO Y TEJIDO MUSCULAR.
Se acumulan en TEJIDO ADIPOSO.
Disminuye la concentración en el SNC (acción corta)

20. USOS
• ANESTESIA: TIOPENTAL (acción ultracorta)
• muy usado en perros y caballos por su rápida inducción,
inmediatamente pasa al periodo 3.
• Usar combinado a otros anestésicos en equinos.
• DOSIS:
– Perros: 25 mg/kg/IV lenta
– Equinos: 10 mg/kg IV en bolo como inductor para el
volteo.
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21. USOS
• ANTICONVULSIVANTE: FENOBARBITAL
(acción prolongada).
• Se usa de por vida por lo que es
aconsejable que perdure en el organismo.
• PSICOTROPICOS LISTA III
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22. 22
Gracias!