Este documento resume las propiedades de dos antibióticos, las tetraciclinas y el cloranfenicol. Describe su clasificación, mecanismo de acción, espectro de acción, farmacocinética, reacciones adversas, indicaciones y contraindicaciones principales. Explica que las tetraciclinas inhiben la unión del aminoacil-tRNA al ribosoma bacteriano, mientras que el cloranfenicol actúa de forma bacteriostática pero puede ser bactericida contra algunos patógenos. Ambos se distribuyen ampliamente en el organ
5. MECANISMO DE ACCIÓN
• Se une a 30S e impide la unión del
aminoacil-tRNA al sitio A
• Puede unirse a 70S del ribosoma
mitocondrial
• Puede interferir a otros procesos
bioquímicos como la fosforilación
oxidativa, oxidación de la glucosa o
producir quelación de Mg++
10. FARMACOCINETICA
A
• En la parte proximal del intestino delgado
D
• Las tetraciclinas de segunda generación tienen mayor tiempo de vida media. Los de primera
generación tiene mayor volumen de distribución. Se distribuyen ampliamente en los fluidos
corporales como bilis, lagrimas, saliva y sudor. Se acumulan en tejido óseo. Atraviesan la barrera
placentaria.
M
• Los de primera generación como la tetraciclina no se metabolizan. Los de segunda generación
como la doxiciclina se metabolizan parcialmente por el hígado por glucuronoconjugación
E
• La tetraciclina se elimina principalmente por vía renal y los de segunda generación por vía biliar
14. INTERACCIONES
IMPORTANTES
• Tetraciclinas + antiácidos o hierro: Se reduce la absorión
de tetraciclinas
• Tetraciclinas + alcohol: La ingesta crónica de alcohol
puede reducir la semivida de eliminación de la
doxiciclina
• Tetraciclinas + anticonceptivos orales: reduce el efecto
de los anticonceptivos orales, reduciendo la conjugación
del estrógeno.
• Tetraciclinas + ACO: aumenta el efecto de ACO
21. FARMACOCINETICA
A
• Absorción del 100%
D
• Tiempo de vida media de 4,1 h, UP: 25-50%. Niveles en
LCR y tejido encefálico altos. Atraviesa barrera placentaria
M
• Metabolismo por vía hepática
E
• ´Por vía renal, con solo 5-10% de fármaco activo
23. INDICACIONES
• Sirve como alternativa en infecciones
como
– Meningitis bacteriana, en alérgicos a la
penicilina, en neumococo penicilino resistente
o tratamiento parenteral imposible
– Anaerobios, de foco abdominal, asociadoa
Betalactámicos y aminoglucósidos
– Salmonelosis
– Tratamiento alternativo a las tetraciclinas
24. INTERACCIONES
• Cloranfenicol + anticoagulantes orales o
hipoglucemiantes orales: el cloranfenicol inhibe
el CYP450 con lo que aumenta las
concentraciones plasmáticas de los
anticoagulantes orales o hipoglucemiantes
orales
• El cloranfenicol puede antagonizar a
bactericidas como penicilinas o aminoglucósidos
• Cloranfenicol + paracetamol: el paracetamol
puede reducir el metabolismo del cloranfenicol