Recomendados
Más contenido relacionado
La actualidad más candente
La actualidad más candente (20)
Similar a Anti obesidad y termogénicos
Similar a Anti obesidad y termogénicos (20)
Más de Beluu G.
Más de Beluu G. (20)
Último
Último (20)
Anti obesidad y termogénicos
- 2. Los fármacos anti-obesidad disminuyen la ansiedad de ingerir alimentos, aumentando el metabolismo. Los fármacos son gran ayuda cuando forman parte de un programa que incluye dieta ejercicios y cambio de alimentación.
- 3. CLASIFICACIÓN Fármacos Anti- obesidad Disminuyen la ingesta a través del decremento del apetito Actúan a nivel del SNC A través de vías noradrenérgicas Anfetaminas Fentermina A través de vías serotoninérgicas Dexfefluramina Fenfluramina Fluoxentina Actúan a nivel gastrointestinal modificando la absorción de nutrientes Orlistat Incrementan el gasto energético (termogénicos) Hormonas tiroideas Efedrina y cafeína Agonistas b3- adrenérgicos A través de vías noradrenérgicos- serotoninérgicos Sibutramina
- 4. Noradrenalina Lugar donde actúa: hipotálamo (núcleo paraventricular) Interacción con 2 receptores: β1 y β2 Los agonistas noradrenérgicos inhiben el apetito y aumentan la actividad simpática DISMINUYEN LA INGESTA A TRAVÉS DEL DECREMENTO DEL APETITO VÍAS NORADRENÉRGICAS Efectos adversos: Insomnio Sequedad de boca Hipertensión arterial Palpitaciones Irritabilidad REPRESENTANTE: Anfetamina Fentermina (Sentis)
- 5. FARMACODINAMIA DEL FÁRMACO NORADRENÉRGICO Fisiología de la Neurotransmisión Adrenérgica Efecto de los Fármacos Noradrenergicos
- 6. EFECTOS ADVERSOS Alto potencial de abuso, el uso crónico induce tolerancia, dependencia física y psicológica Gastrointestinal: Sequedad bucal Sabor desagradable Diarrea Constipación Anorexia Perdida de peso SNC: Sobre estimulación Inquietud Mareo Insomnio Euforia Disquinesia Disforia Temblor Cefalea Alérgico: Urticaria Endocrino: Impotencia Cambios en la libido
- 7. DISMINUYEN LA INGESTA A TRAVÉS DEL DECREMENTO DEL APETITO VÍAS SEROTONINÉRGICAS Serotonina Lugar de acción: hipotálamo Acción en el control del apetito y en la aparición de la saciedad Influye en el estado de ánimo y en el comportamiento Al liberar serotonina se inhibe la recaptación de serotonina en la sinapsis REPRESENTANTE: Fenfluramina Dexfenfluramina Fluoxetina
- 8. FARMACODINAMIA DEL FÁRMACO SERATONINÉRGICO
- 11. RECOMENDACIÓN DE LA OMS. 1. Mejora el resultado del TTO asociado a una mejora de los hábitos alimentarios. 2. Solo son coadyuvantes en estrategia terapéutica integral a largo plazo, adaptada de forma individual. 3. Estos medicamentos no curan la condición de obesidad. Cuando son discontinuados habitualmente se recupera el peso anteriormente perdido. 4. La duración del TTO con estos medicamentos no deberá superar los 6 meses, se recomienda un periodo de descanso si es que es necesario continuar con el TTO. 5. Estos fármacos deben ser manejados y prescritos exclusivamente por médicos
- 12. ACTÚAN A NIVEL GASTROINTESTINAL MODIFICANDO LA ABSORCIÓN DE NUTRIENTES Orlistat Inhibidores de a-reductasa Actúa unido de forma irreversible a la lipasa mediante un enlace covalente. Actúa en la luz intestinal reduciendo la hidrólisis de los triglicéridos ingeridos Reducción de la absorción de grasa dependiente de la dosis Efectos adversos : Flatulencia Manchado oleoso Gases con emisión fecal Urgencia fecal Deposiciones grasas/oleosas Contraindicaciones: Deficiencia en la absorción Disfunción de la vesícula biliar Embarazo y lactancia
- 13. Proceso biológico mediante el cual se quema grasa Generando calor, debido a reacciones metabólicas Ante la presencia de un exceso de calor, el SN activa este sistema Transformándolas en calor, en vez de almacenar en forma de grasa Inducida por Dieta, inclusión de suplementos dietéticos termogénicos (Ejercicio)
- 14. FARMACODINAMIA
- 15. Proceso biológico mediante el cual se quema grasa, generando calor. La ingesta de alimentos, el aumento del metabolismo basal (por la acción de las hormonas tiroideas, adrenalina, en menor parte noradrenalina y la estimulación simpática) son importantes factores termogénicos.
- 16. Toda aquella sustancia, la cual activa o acelera el metabolismo y por consiguiente incrementa la temperatura corporal, esto se traduce en una perdida acelerada de la grasa corporal, unido a dieta y entrenamiento adecuado.
- 17. TERMOGÉNICOS. Aumentan los niveles de energía, concentración y estado de alertaInhiben la lipasa Rompen los compuestos grasos. Incrementan la descomposición de grasas Aumentan el metabolismo lento Aumenta el consumo de calorías a través de la acción Termogénica Supresores del apetito.
- 18. Existen muchas sustancias que contienen estas propiedades, dentro de las mas importantes encontramos a la familia de las METILXANTINAS, mismas que están presentes en el café, té verde, guaraná, mate y efedrina Algunos productos contienen también vitaminas del complejo B, carnitina, yohimbina, tiroxina, picolinato de cromo, entre otras sustancias que complementan las formula y aumentan la efectividad del producto.
- 19. Yohimbina Carnitina Tiroxina Picolinato de cromo Ubicada en la membrana mitocondrial externa, escinde el coenzima A de la molécula de acetil-CoA al tiempo que une la carnitina disponible en el espacio intermembranario, originando acilcarnitina; el CoA queda libre y puede salir al citosol para activar otro ácido graso. La tiroxina, también llamada tetrayodotironina (usualmente abreviada T4), es el principal tipo de hormona tiroidea secretada por las células foliculares de la glándula tiroides. Estimulante con efectos afrodisíacos e IMAO leves que actúa principalmente como un antagonísta de los receptores adrenérgicos α. Mantener los niveles de azúcar en la sangre normales al mejorar la manera que nuestro cuerpo usa la insulina IMAO: inhibidores de la monoamino oxidasa
- 20. Cafeína. • La cafeína se encuentra en el té, el café, muchas bebidas gaseosas, los analgésicos y otros medicamentos de venta libre. • La cafeína no se almacena en el cuerpo, pero puedes sentir sus efectos durante un máximo de seis horas, por vía renal.
- 21. Actúa como una droga psicoactiva y estimulante Su consumo produce un aumento en los niveles de energía, en los tiempos de reacción y en la atención, como también mejoras en la resistencia La cafeína hace que las células musculares utilicen proporcionalmente mayores cantidades de grasa de las que serían utilizadas en condiciones normales. Además de su efecto termogénico, los metabolitos de la cafeína como la paraxantina movilizan ácidos grasos para ser usados como combustible en lugar del glicógeno.
- 22. Su función primordial como estimulante del sistema nervioso central se debe a su acción como antagonista de la adenosina. Puede potenciar la capacidad de realizar un esfuerzo físico y mental, antes de que aparezca el cansancio. El bloqueo de los receptores de adenosina puede contribuir a la constricción de los vasos sanguíneos, lo cual alivia la presión de las migrañas y los dolores de cabeza, y explica por qué muchos analgésicos contienen cafeína.
- 24. Reducción de la crisis asmática. Aumento de la diuresis Mejoramiento en el rendimiento cognitivo. Tiene propiedades antineoplásicas.
- 25. • Frecuencia cardíaca rápida • Ansiedad • Depresión • Dificultad para dormir • Náuseas • Inquietud • Temblores • Micción más frecuente • Vómitos :
- 26. Ephedra La combinación efedrina-cafeína inicia la pérdida de grasa debido a su poder de limitar la secreción de hormonas similares a la adrenalina, lo cual aumenta la temperatura corporal y reduce el apetito (desaparece inmediatamente esa sensación de ansiedad). Es una amina que suele usarse como estimulante, supresora del apetito, descongestionante, potenciadora de la concentración y para tratar la hipotensión asociada con la anestesia. Efedrina
- 27. FÁRMACOS ESTIMULADORES DE LA TERMOGÉNESIS Efedrina y cafeína La efedrina es un agente simpaticomimético que suprime el apetito a través de su efecto adrenérgico en el hipotálamo Estimula los receptores alfa y beta, por lo que tiene efectos termogénicos, en combinación con cafeína aumenta aún más su efecto Efectos adversos: Hipertensión, accidente cerebro vascular, Convulsiones, psicosis Hepatitis
- 28. RELACIÓN EFEDRINA- CAFEÍNA- ASPIRINA
- 29. Cardiovascular: taquicardia, arritmias cardíacas, angina de pecho y vasoconstricción con hipertensión. Dermatológicos: sofoco, sudoración, acné. Gastrointestinales: náuseas, pérdida de apetito. Sistema nervioso: inquietud, confusión, insomnio, euforia suave, obsesión/alucinaciones (raro, excepto en trastornos psiquiátricos ya existentes), ilusiones, hormigueo, paranoia, hostilidad, pánico, agitación. Diversos: mareo, dolor de cabeza, temblores, reacciones hiperglicémicas.
- 30. Debe usarse con precaución en personas con un reemplazo de fluidos inadecuado. Daño en la función suprarrenal. Hipoxia. Hipercapnia. Acidosis. Hipertensión. Hipertiroidismo.
- 31. FÁRMACOS ESTIMULADORES DE LA TERMOGÉNESIS Hormonas tiroideas Reduce con rapidez el porcentaje de masa libre de grasa y afecta la función cardíaca con riesgo de arritmia Sólo se deben administrar en la obesidad secundaria a hipotiroidismo, nunca como tratamiento de la obesidad Contraindicaciones: Hipertiroidismo Efectos adversos: Reacciones alérgicas Hipertiroidismo por sobredosis Cefaleas
- 32. FARMACODINAMIA Estimulo de frio Se activa el sistema simpático, aumentando la secreción NE NE +T3 a través del receptor B3noradrenergi co Promueve la expresión del gen UCP1 Actúa como traslocador , reemplazando la ATP sintetasa Inhibe la fosforilación ADP---ATP La energía se libera como CALOR
- 33. FÁRMACOS ESTIMULADORES DE LA TERMOGÉNESIS Agonista b3- adrenérgi co Se une al receptor que se encuentra en la membrana plasmática del tejido adiposo blanco y pardo Activa la adenilciclasa y aumentar la producción de AMPc Activando la termogénesis de los adipocitos pardos Oxidación de ácidos grasos libres como combustible Activación de la lipólisis en los adipocitos blancos.
Notas del editor
- Dentro de los fármacos antiobesidad pueden distinguirse 3 grupos: Fármacos que disminuyen la ingesta a través del decremento del apetito. Las drogas noradrenérgicas producen pérdida de peso por disminución de la ingesta alimentaria vía estimulación hipotalámica. Fármacos que actúan a nivel gastrointestinal modificando la absorción de nutrientes, sobre todo grasa. Fármacos termogénicos que incrementan el gasto energético.. capacidad de activar el sistema simpático adrenal. Efedrina-cafeína. La efedrina disminuye la grasa corporal disminuyendo el apetito y estimulando el gasto energético y oxidación grasa. Este efecto es mediado por receptores adrenérgicos beta 1, 2 y 3. La cafeína potencia el efecto termogénico producido por la efedrina. Sibutramina Es un novedoso agente farmacológico que debe su efecto a dos metabolitos, uno que inhibe la recaptación de serotonina y otro que inhibe la recaptación de norepinefrina, pudiendo tener ventajas similares al tratamiento combinado. Se ha demostrado disminución de peso en forma dosis dependiente a través de una reducción de la ingesta alimentaria por aumentar la saciedad y por incremento del gasto energético por aumento de la termogénesis. La dosis óptima parece ser 10 ó 15 mg una vez al día. Se ha observado que mejoría del perfil lipídico y del control glicémico de los pacientes. Los efectos colaterales fueron constipación, sequedad bucal, insomnio y anorexia. También se asocia a un leve aumento de la presión arterial y frecuencia cardiaca, Leptina reducción del consumo de alimentos, aumento del gasto energético, del consumo de oxígeno, de la temperatura corporal y de la actividad locomotora, disminución de peso (40% en 33 días) y del porcentaje de grasa corporal, junto a caída de los niveles de glucosa e insulina. Orlistat. Es un inhibidor de la lipasa pancreática que disminuye la hidrólisis de triglicéridos en intestino y la absorción de grasa. Existe preocupación respecto de la disminución de la absorción de vitaminas liposolubles y síntomas gastrointestinales, derivados del uso de este tipo de fármacos. http://escuela.med.puc.cl/publ/boletin/obesidad/tratamientofarmacologico.html
- La noradrenalina puede actuar en el núcleo paraventricular del hipotálamo a través de la interacción con 2 tipos de receptores: β1 y β2 . Como se sabe, la administración de agonistas adrenérgicos aumenta la actividad simpática e inhibe el apetito. La anfetamina fue el primer fármaco utilizado como supresor del apetito. Su efecto anorexígeno se debe a su acción estimulante sobre las vías noradrenérgicas centrales. El hecho de que tuviera graves efectos secundarios debidos a la acción estimulante del sistema nervioso central (insomnio, euforia, ansiedad, adicción) hizo que se retirara del mercado. Posteriormente se modificó su estructura química para potenciar el efecto anorexígeno y disminuir su adicción, y aparecieron el dietilpropion, el mazindol y la fentermina. Sus efectos secundarios son insomnio, sequedad de boca, hipertensión arterial, palpitaciones e irritabilidad. Tratamiento a corto plazo de la obesidad, junto con un régimen dietético para reducir el peso corporal en base a la restricción calórica, ejercicio y la modificación de los hábitos alimenticios, en pacientes con un índice de masa corporal (IMC) mayor o igual a 30 kg/m2 o mayor o igual a 27 kg/m2 en presencia de factores de riesgo como hipertensión, diabetes e hiperlipidemias. La fentermina, que fue utilizada junto a la fenfluramina, no se ha asociado, si se administra sola, a la aparición de valvulopatías. Ninguno de estos fármacos debe administrarse conjuntamente con bloqueadores adrenérgicos (guanetidina) o inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
- (Panel A) Fisiología de la Neurotransmisión Adrenérgica. (Panel B) Efecto de los Fármacos Noradrenérgicos. Estos pueden actuar: 1. Incrementando la síntesis, almacenamiento y liberación de norepinefrina en la membrana pre-sináptica; 2. Inhibiendo su recaptación y con ello prolongando su concentración en el espacio sináptico 3.Acoplándose a los receptores post-sinápticos y comportándose como agonistas de los mismos Receptores noradrenérgicos periféricos (beta 3) provocaría un incremento en el gasto calórico por aumento de la tasa metabólica.
- La serotonina tiene una acción en el control del apetito y en la aparición de la saciedad. Asimismo, su presencia influye en el estado de ánimo y en el comportamiento. Fenfluramina y dexfenfluramina. Estimulan la liberación e inhiben la recaptación de serotonina en la sinapsis, Actúan en el hipotálamo disminuyendo la ingesta alimentaria, por estimular la saciedad.sin que se descarte un efecto directo agonista sobre el receptor serotoninérgico. Su asociación con fármacos adrenérgicos como fentermina producía una eficacia comprobada y una disminución de los efectos secundarios. El mecanismo por el que la fenfluramina y la dexfenfluramina pueden favorecer la aparición de hipertensión pulmonar primaria es desconocido; no obstante, se apunta el efecto vasoconstrictor de la serotonina como causa más probable. La fluoxetina es un antidepresivo e inhibidor de la recaptación de serotonina. disminuyendo el apetito y la consiguiente ingesta de alimentos, a través del bloqueo de la recaptación de serotonina a nivel hipotalámico
- Estos pueden actuar: 1. Incrementando la síntesis, almacenamiento y liberación de norepinefrina en la membrana pre-sináptica; 2. Inhibiendo su recaptación y con ello prolongando su concentración en el espacio sináptico
- EFECTOS ADVERSOS: Bochornos, palpitaciones, hemorragia, HTA, visión borrosa, anorexia, constipación, diarrea, sequedad bucal, dispepsia, hiperbilirrubinemia, relajación de esfínteres, nauseas, vómitos, alteración del gusto, ansiedad, apatía, hipoglicemia, dolor de oídos, aumento de la frecuencia urinaria
- El orlistat (tetrahidrolipstatina), comercializado con el nombre de Xenical®, es uno de los 2 fármacos aprobados por el Ministerio de Sanidad para su uso en el tratamiento de la obesidad. Es un derivado hidrogenado de la lipstatina producido por la bacteria Streptomyces toxytricini. Este compuesto es altamente lipofílico, y es un potente inhibidor de la mayoría de las lipasas; sin embargo, no influye en la actividad de otras enzimas (hidrolasas, tripsina, fosfolipasa pancreática A2 , fosfolipasa C fosfoinositol específica, acetilcolinesterasa o carboxiesterasa hepática no específica). Orlistat actúa unido de forma irreversible a la lipasa mediante un enlace covalente. Debido a su mínima absorción, no inhibe las lipasas sistémicas. Este fármaco es un inhibidor de la lipasa pancreática, que al disminuir la hidrólisis intestinal de los triglicéridos provenientes de la dieta, impide la absorción de alrededor de un 30% de ellos. En ensayos clínicos en humanos obesos se ha mostrado un efecto reductor de peso significativamente mayor que con placebo, y una mayor proporción de pacientes que mantienen una reducción del 5 y 10 % del peso inicial, después de 2 años de seguimiento. Los estudios de dosis-respuesta han determinado que el efecto máximo, medido por la excreción de grasa fecal, se observa al usar una dosis diaria de 360 mg. (120 mg. tres veces al día, con cada comida). Orlistat actúa en la luz intestinal reduciendo la hidrólisis de los triglicéridos ingeridos. Produce una reducción de la absorción de grasa dependiente de la dosis, casi al máximo administrada a dosis de 120 mg 3 veces al día. Esto conlleva una reducción del 30% en la absorción de la grasa ingerida, lo que produce un balance calórico negativo que lleva a un déficit aproximado de 200 kcal/ día. Según el trabajo realizado por Mittendorfer6 , la absorción del colesterol proveniente de la ingesta se reduce en un 25%. Esto tiene un efecto directo sobre la lipemia posprandial, con reducciones de hasta el 50% en los triglicéridos posprandiales. Así, el orlistat, al reducir el balance calórico y la absorción de grasa posprandial, ayuda de forma significativa a la pérdida de peso y al mantenimiento de este peso perdido. Los efectos adversos se derivan de la inhibición de la lipasa pancreática y son flatulencia, manchado oleoso, gases con emisión fecal, urgencia fecal, deposiciones grasas/oleosas, aumento del número de deposiciones e incontinencia fecal. Suelen ocurrir durante la primera semana de tratamiento y se reducen a partir de la semana 12.
- Proceso biológico mediante el cual se quema grasa, generando calor. Ante un exceso de calorías el sistema nervioso activa este sistema para transformarlas en calor en lugar de almacenarlas en forma de grasa. Se puede inducir: Por la dieta: ingesta de alimentos Termogénicos. Por suplementos dietéticos Termogénicos. Por el ejercicio físico. La Termogénesis (del griego: termo temperatura génesis inicio). Es la capacidad de generar calor en el organismo debido a las reacciones metabólicas. La termogénesis puede ser inducida de diferentes formas : por la dieta (ingesta de alimentos con capacidad de termogénesis) o por la inclusión de suplementos dietéticos termogénicos, por el ejercicio físico …. ,
- Proceso biológico mediante el cual se quema grasa, generando calor. Ante un exceso de calorías el sistema nervioso activa este sistema para transformarlas en calor en lugar de almacenarlas en forma de grasa. La Termogénesis (del griego: termo temperatura génesis inicio). Es la capacidad de generar calor en el organismo debido a las reacciones metabólicas. La termogénesis puede ser inducida de diferentes formas : por la dieta (ingesta de alimentos con capacidad de termogénesis) o por la inclusión de suplementos dietéticos termogénicos, por el ejercicio físico ….
- Podemos definir a un termogénico como toda aquella sustancia, la cual, activa o acelera el metabolismo y por consiguiente incrementa la temperatura corporal, esto se traduce en pérdida acelerada de grasa corporal, aunado a dieta y entrenamiento adecuados.
- #1. Aumentan el consumo de calorías a través de la acción termogénica. #2. Aumentan el metabolismo lento. #3. Incrementan en la descomposición de grasa. #4. Rompen los compuestos grasos. #5. La inhibición de la lipasa (por lo tanto, tienen efectos en la supresión del apetito). #6. Aumentan los niveles de energía, la concentración y el estado de alerta.
- Existen muchas sustancias que contienen estas propiedades, dentro de las más importantes encontramos a la familia de las metilxantinas, mismas que están presentes en el café, té verde, guaraná, mate y efedrina. Esta, es la razón por la cual muchas personas consumen té verde antes de entrenar o durante su entrenamiento. Este efecto termogénico es beneficioso para la pérdida de grasa, ya que la elevación de la temperatura corporal se logra gracias a la energía que se obtiene tras la combustión de la grasa almacenada en algunas zonas de nuestro cuerpo. Además, algunos productos contienen también vitaminas del complejo B, carnitina, yohimbina, tiroxina, picolinato de cromo, entre otras sustancias que complementan la fórmula y aumentan la efectividad del producto.
- IMAO: inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) constituyen la categoría terapéutica a la que pertenece cierto grupo de fármacos antidepresivos y que actúan bloqueando la acción de la enzima monoamino oxidasa. Fueron los primeros antidepresivos existentes en el mercado.
- La cafeína es una droga que se produce naturalmente en las hojas y las semillas de muchas plantas. También se la elabora artificialmente y se agrega a ciertos alimentos. Se define a la cafeína como una droga porque estimula el sistema nervioso central, lo que aumenta el estado de alerta. En la mayoría de las personas, la cafeína produce un aumento temporal de la energía y una mejora del estado de ánimo. La cafeína se encuentra en el té, el café, muchas bebidas gaseosas, los analgésicos y otros medicamentos de venta libre. En estado natural, la cafeína tiene un sabor muy amargo. Sin embargo, la mayoría de las bebidas que la contienen han sido sometidas a bastantes procesos para disimular el sabor amargo. Por lo general, los adolescentes obtienen la mayor parte de la cafeína de las bebidas gaseosas y energizantes. (Además de cafeína, estas también pueden contener azúcar agregado y sabores artificiales). La cafeína no se almacena en el cuerpo, pero puedes sentir sus efectos durante un máximo de seis horas.
- La cafeína llega al torrente sanguíneo a los 30-45 minutos de su consumo. A continuación, se distribuye por el agua de todo el organismo, para posteriormente ser metabolizada y expulsada en la orina. CAFEÍNA Y POLIFENOLES Mecanismos de acción CAFEÍNA Inhibe Adenosina y la Fosfodiesterasa lo que hace que la NORADRENALINA aumente Aumenta AMPC -> Activación Fosfoproteinquinasas lo que aumenta la LIPOLISISy a la vez aumenta la AGL en conjunto este proceso con el aumento de noradrenalina se Activa UCP Lo que se obtiene como resultado el aumento de la TERMOGÉNESIS POLIFENOLES Provocan una Inhibición Catecol- ortometiltransferasa Tej. adiposo y muscular lo que provoca que aumente la noradrenalina y se active la ucp y en conjunto aumente la termogénesis.
- Suele comercializarse en forma de sulfato e hidrocloruro
- Efedrina y cafeína: La efedrina es un agente simpaticomimético que suprime el apetito a través de su efecto adrenérgico en el hipotálamo. Estimula los receptores alfa y beta, por lo que tiene efectos termogénicos. Por todo ello tiene un alto poder anorexígeno, y en combinación con cafeína aumenta, aún más, el efecto termogénico. No obstante, a pesar de estas evidencias, la combinación efedrinacafeína tiene muchos efectos secundarios, como hipertensión arterial, arritmias, taquicardia y nerviosismo, y es por ello que su uso no está extendido. La efedrina (clorhidrato de efedrina) es una droga estimulante, perteneciente a un grupo de medicinas conocidas como simpatomimeticos . Específicamente es un alfa y beta agonista adrenergético (eso nos hace recordar al clenbuterol que es un agonista selectivo beta-2). Además la efedrina aumenta la liberación de la norepineprine, un fuerte alfa agonista endógeno. La acción este compuesto es notablemente similar a la de la hormona adrenegénica primaria del cuerpo, la epinefrina (adrenalina), la cual también exhibe una acción tanto hacia los receptores alfa como los beta. Cuando es administrada, la efedrina aumenta notablemente la actividad del sistema nervioso central, también tiene un efecto estimulante en otras células.
- La efedrina actúa como un simpaticomimético (activador del sistema nervioso simpático), la activación de la beta2-adrenérgicos (agonistas beta2-adrenérgico). La acción central induce la saciedad y el aumento del metabolismo a través del sistema nervioso simpático (SNS). Además, el mecanismo de liberación depende también de la grasa por el adipocito estos receptores beta-adrenérgicos (beta-AR), fisiológicamente activados por la adrenalina y la noradrenalina (NA) que responde a la NHS. La unión de NAD a beta-AR conduce a la activación de otra proteína, la adenilato ciclasa. Esto, a su vez, estimula la producción de cAMP que, en una serie de eventos secuenciales conduce a la activación de la lipasa sensible a hormonas (HSL), y liberar los ácidos grasos en la circulación. Estos ácidos grasos se distribuyen a los tejidos, en particular los músculos que utilizan para producir energía (también un proceso estimulado por la efedrina). La efedrina funciona haciendo que el NHS para producir NA y en sí mediante la unión a la b-AR y estimulando así la iniciación de la cascada de eventos que conduce a la lipólisis Uno es el de la fosfodiesterasa, enzima que degrada cAMP y bloqueando así todo el proceso que lleva a la lipólisis. Aquí es donde la cafeína, un conocido inhibidor de la fosfodiesterasa. Además, también parece estimular los NHS para producir NA. La aspirina, o ácido acetilsalicílico es el eslabón más débil de la combinación. Al parecer, en algunos productos como la corteza del sauce blanco (extracto de corteza de sauce blanco), rica en salicina. La lógica de su acción sinérgica es un tanto confusa y objeto de mucha especulación. Algunos dicen que sólo sirve para aliviar los dolores de cabeza causados por la efedrina. Otros que es para adelgazar la sangre. De hecho, su inclusión se debe al hecho de que un inhibidor de la COX-1, la enzima responsable de la producción de prostaglandina. Estas prostaglandinas parecen estimular la descomposición de la norepinefrina. Recuerde que la AN es el activador en la naturaleza de los b-AR después de la activación del sistema nervioso simpático.
- regulan el balance energético a través del metabolismo basal, sistema simpático, termogénesis, y regulan la diferenciación y función del tejido adiposo. Resumen La grasa parda es el principal órgano de termogénesis hormono-dependiente (non-shivering thermogenesis) en mamíferos menores. Su función es producir y disipar calor rápidamente en respuesta al frío. Lo hace sintetizando una proteína, la termogenina o UCP1 (uncoupling protein1). Esta proteína está localizada en la membrana interna de la mitocondria y actúa como translocador del gradiente de protones derivados de las oxidaciones en la cadena respiratoria. Reemplaza a otro translocador, la ATP sintetasa y desacopla así oxidaciones de fosforilaciones. De esta manera, la energía que se utiliza para fosforilar ADP a ATP se disipa como calor. El proceso termogénico es regulado por el hipotálamo, que ante el estímulo del frío activa al sistema simpático y aumenta la secreción de norepinefrina (NE) en la grasa parda. La NE, en presencia de triiodotironina (T3) y a través del receptor beta-3-noradrenérgico, promueve la expresión del gen de la UCP1. La T3 deriva principalmente del aumento de la actividad de la 5´-deiodinasa tipo II, que deiodina la tiroxina (T4) a T3. El combustible que utiliza la grasa parda para las oxidaciones mitocondriales son los ácidos grasos derivados de la lipólisis de los triglicéridos llevada a cabo por la lipoproteína lipasa específica de este tejido. La grasa parda tiene una función limitada en el hombre, excepto para la adaptación del recién nacido al cambio de temperatura del medio interno al medio externo. El estudio de la fisiología de la grasa parda permitirá conocer los factores que regulan el gasto energético y el peso corporal y contribuirá así al tratamiento de la obesidad humana.
- Fármacos beta 3 adrenérgicos Los receptores beta 3 adrenérgicos se encuentran especialmente en el tejido adiposo pardo. Están involucrados en la lipólisis, pero tienen baja afinidad por las catecolaminas. Una actividad baja del receptor beta·3 adrenérgico puede producir obesidad por disminución de la termogénesis en los tejidos adiposos blanco y pardo, disminución de la lipólisis y contribuir a la obesidad visceral. El tratamiento con agonistas beta·3 en humanos aumenta la lipólisis, disminuye el peso corporal y causa un marginal aumento del gasto energético de reposo. En algunos estudios se obtuvo una mejoría de la tolerancia a la glucosa o sensibilidad a la insulina, sugiriendo la posibilidad de la presencia del receptor beta·3 en músculo. Los agonistas beta·3 se unen al receptor que se encuentra en la membrana plasmática del tejido adiposo blanco y pardo para activar la adenilciclasa y aumentar la producción de AMPc. Resultado de esta interacción es una activación de la termogénesis de los adipocitos pardos, oxidación de ácidos grasos libres como combustible y activación de la lipólisis en los adipocitos blancos, que descargan ácidos grasos libres dentro de la circulación para suministrar de combustible para el aumento de la termogénesis en los adipocitos pardos. Agonistas b3-adrenérgicos: Los receptores β3 -adrenérgicos se localizan en los adipocitos del tracto gastrointestinal y en la grasa. Entre sus funciones se encuentra la regulación de la lipólisis, de la termogénesis y de la motilidad del tracto gastrointestinal. La termogénesis inducida por catecolaminas en el tejido adiposo blanco y pardo, en animales, está mediada por estos receptores, aunque esto no está claro en humanos. A pesar de ciertas evidencias en animales, todos los estudios realizados hasta ahora en humanos son altamente desalentadores; no obstante, ésta es una línea de trabajo abierta al futuro. Desde que en 1994 se descubrió el gen ob y la proteína que codifica la leptina, se ha producido un progresivo e ingente incremento de la investigación básica en obesidad, lo que ha permitido aumentar de forma notable los conocimientos sobre la genética de la obesidad, la regulación del peso corporal y las funciones hormonales de la célula adiposa. Es de esperar que estos avances, y la investigación farmacológica que han propiciado, den lugar a que en un próximo futuro se pueda disponer de nuevos fármacos, eficaces y seguros, que permitan seguir tratando igual o mejor el sobrepeso y la obesidad. Los receptores β3 -adrenérgicos se localizan en los adipocitos del tracto gastrointestinal y en la grasa. Entre sus funciones se encuentra la regulación de la lipólisis, de la termogénesis y de la motilidad del tracto gastrointestinal. La termogénesis inducida por catecolaminas en el tejido adiposo blanco y pardo, en animales, está mediada por estos receptores, aunque esto no está claro en humanos. A pesar de ciertas evidencias en animales, todos los estudios realizados hasta ahora en humanos son altamente desalentadores; no obstante, ésta es una línea de trabajo abierta al futuro. Desde que en 1994 se descubrió el gen ob y la proteína que codifica la leptina, se ha producido un progresivo e ingente incremento de la investigación básica en obesidad, lo que ha permitido aumentar de forma notable los conocimientos sobre la genética de la obesidad, la regulación del peso corporal y las funciones hormonales de la célula adiposa. Es de esperar que estos avances, y la investigación farmacológica que han propiciado, den lugar a que en un próximo futuro se pueda disponer de nuevos fármacos, eficaces y seguros, que permitan seguir tratando igual o mejor el sobrepeso y la obesidad.