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UAP
              Universidad Alas Peruanas


  ● Farmacocinética ●


 I NTEGRANTES :
        •Coletti Yañez, Alessandra
        •Chumpitaz Cardenas ,
        Evelyn
        •Luqué Macharé , Priscilla
        •Rivadeneyra , Lina del Pilar
        •Mendoza Blancas , Darghi
        •Tarazona Tapia , Maricruz
PROFESOR:
PROFESOR
     Q.F Henry Montellanos Cabrera
HISTORIA
Historia
Características generales del
            opio
Meperidina
           4-FENIL-1-METIL-
           PIPERIDINA-4-
           CARBOXILATO DE
           ETILO




      Datos químicos
      Fórmula           C15H21NO2
      Masa molecular 247.33
      Datos farmacocinéticos
      Biodisponibilidad 50-60%
      Enlace a
                        65-75%
      proteínas
      Metabolismo       Hígado
      Vida media        3-5 horas
      Excreción         Renal
      Rutas             oral, intravenosa,
                        intramuscular
Formula cualicuantitativa


  Cada ampolla de 2ml de meperidina
              contiene:
Clorhidrato de meperidina……100,0 mg
   Agua destilada apirogena…2,0 ml



        Nombres comerciales

               Dolantina
               Meperol
               demerol
Actúa como agonista sobre los receptores µ, delta y sobre todo kappa


          Agonista sobre los receptores :

          MU (U)…….Ubicado en corteza cerebral y tálamo
          MU-1 …… Analgesia supra espinal y euforia
          MU-2……. Depresión respiratoria, efectos
          gastrointestinales y dependencia física
INDICACIONES
TERAPEUTICA




      En el tratamiento de dolor severo.
      Tratamiento del dolor en obstetricia.
      Medicación pre anestésica
CARACTERISTICAS
        FARMACOCINETICAS




                     Absorbe bien por todas las
                     vías, biodisponibilidad del
 ABSORCION
                     50%



                        60-80% ligada a
                         proteínas plasmáticas.
DISTRIBUCION            T ½ 7-6 min.
                        Atraviesa la barrera
                         hemato encefálica
METABOLISMO
POSOLOGIA Y MODO DE ADMINISTRACION



                             De 1 a 1.5 mg/kg de masa corporal
                             intramuscular (preferiblemente) o
                             subcutánea,
              En niños       sin exceder los 100 mg, cada 3 o 4
                             horas de acuerdo a necesidad.


                             25 a 100 mg subcutánea o
                             intramuscular (preferiblemente),
                             repetidas cada 3 o 4
              En adultos     horas si se requiere, sin exceder
                             un máximo de 150 mg como dosis
                             única
                              50 a 100 mg intramuscular
                              (preferiblemente) o subcutánea tan
               Analgesia      pronto como las
               obstétrica     contracciones ocurran a intervalos
                              regulares.
CONTRAINDICACIONES


 • Hipersensibilidad a la petidina y otros
  opioides.

 • Depresión respiratoria.

 • Insuficiencia respiratoria crónica.

 • Enfermedad pulmonar obstructiva.

 • Asma severa o aguda.

 • Insuficiencia hepática severa.

 • Daño renal severo.
INTERACCIONES
                MEDICAMENTOSAS




 Con alcohol puede potenciar efectos
  sedantes e hipotensivos.

 Antibacterianos reduce la concentración
  de ciprofloxaciono

 Antidepresivos, ansiolíticos e hipnóticos,
  efectos depresores aumentados y
  prolongado
Reacciones adversas
     medicamentosas


 Frecuentemente (10-25%):
náuseas, vómitos, somnolencia, desorientación,
  sudoración, euforia; con tratamientos prolongados:
  tolerancia.


 Ocasionalmente (1-9%):
cefalea, agitación, temblor, alteraciones del humor
  (ansiedad, depresión), rigidez muscular, alucinaciones,
  insomnio, hipertensión intracraneal, sequedad de
  boca, espasmo de laringe, diarrea, estreñimiento,
  calambres abdominales, alteraciones del gusto,
  taquicardia, bradicardia, hipertensión, hipotensión,
  colapso, depresión respiratoria, apnea, parada
  cardíaca, retención urinaria, reducción de la líbido,
  impotencia, visión borrosa
Este medicamento
     Este medicamento
      Debe ser usado
       Debe ser usado
    exclusivamente bajo
     exclusivamente bajo
  prescripción yyvigilancia
   prescripción vigilancia
     medica yyno puede
      medica no puede
repetirse sin nueva receta
 repetirse sin nueva receta
    medica en formulario
    medica en formulario
           oficial
            oficial
Este medicamento debe ser usado
 Este medicamento debe ser usado
exclusivamente bajo prescripción yy
 exclusivamente bajo prescripción
vigilancia medica yyno puede repetirse sin
 vigilancia medica no puede repetirse sin
nueva receta medica en formulario
 nueva receta medica en formulario
original
 original
DL 50
BIOTERIO
PREGUNTAS DE INVESTIGACION

1)¿Por qué se le dice que es un reactivo fisicoquímico a
los animales de experimentación ?
Rpta:    sustrato(animal) al que se le añade otro reactivo
(tratamiento) y se observa el producto de la reacción
(cambios en parámetros biológicos) ,es capaz de dar una
respuesta confiable , comparable . su pureza debe ser
vigilada ,controlada y comparada al igual que otro
reactivo químico o físico , sin olvidar su posible
contaminación biótica.
2) ¿a que se refiere con la metodología
alternativa de la 3R?
 Rpta: el concepto mas generalizado actualmente parte
de Russel y Burch , quienes definieron alternativas como
cualquier técnica que:
Reemplace el uso de animales
Reduzca su numero en un trabajo en particular
Refine un método existente para disminuir el dolor o
el malestar de los animales.
3) ¿Qué es dramatipo?
Rpta: son las características genéticas y
ambientales de los animales de laboratorio
utilizados en el diseño de experimentos.

Genotipo + ambiente de desarrollo = fenotipo

Fenotipo + ambiente inmediato= dramatipo
4) ¿Qué es O.S.D?
Rpta: Órganos específicos de Enfermedades (OSD)
Sección Científica

Los miembros de la Sección de Enfermedades de órganos
específicos enfocan sus conocimientos en la comprensión de
los mecanismos de acción de los medicamentos y su uso
óptimo en lo que respecta a seleccionar los sistemas de
órganos y de las condiciones médicas que afectan los
sistemas para los que estos medicamentos se utilizan. Los
miembros de esta sección están trabajando en las áreas de
cardiovascular, renal, pulmonar neurología, farmacología
gastrointestinal y endocrino clínica.
MSDS de los reactivos
    utilizados
Son ratones libres de gérmenes o
                           Son ratones libres de gérmenes o
                                     patógenos
                                      patógenos




          Entre 200g yy
          Entre 200g
Albinas
Albinas                         Macho
                                Macho
              230g
               230g
Disección In Situ
                                              Disección In Situ

Reconocimiento global de las vísceras
in situ y su análisis por separado, una
vez extraídas del cadáver, describiendo
minuciosamente la técnica.




                       Sirve para demostrar alteraciones
                            en órganos individuales.
Esta técnica es
la que mas se
asemeja con la
que trabajamos
en        nuestra
investigación.
PETIDINA           (100 mg / 2ml – Ampolla)


Intramuscular          :     50-100 mg cada 3-4 h

Intravenosa            :     25-50 mg

Niños                  :     1 mg/kg IM.
2ml de Petidina contiene ------------ 100mg de Clorhidrato de Petidina
1ml de Petidina contiene ------------ 50mg de Clorhidrato de Petidina
• El éter etílico es un
  compuesto      orgánico
  que es soluble en
  compuesto
  LIPOSOLUBLES          o
  sustancias       POCO
  APOLARES, por ende
  en el estado etéreo
  pasarán con mayor
  facilidad la forma NO
  IONIZADO o APOLAR.
Luego de agregar el
eter dejamos reposar
para luego solo extraer
la fase eterea
Extracción en medio básico
Extraccion en medio basico




    Solucion madre
• En este caso el fármaco
  por ser BASE DÉBIL, ya
  previamente acidificado
  (un          experimento
  anterior) se alcaliniza en
  exceso llegando a un pH
  12, 13 ó 14, obteniendo
  como resultado una
  sustancia básicamente
  PURA.
SUSTANCIAS



  Acetona          POLAR



                           M1 M2 M3    M4    M5    STANDAR


  Metanol                  RECORRIDO         RECORRIDO
                   POLAR
                              DEL              DE MI
                            SOLVENTE         ESTANDAR


                             7,3 cm               6.2 cm

Trietilamina       POLAR
                                        6,2 cm
                           Rf =         7,3 cm      =0,849
Riñ.   Hig   Cer.   Est.   Cor.   STANDAR   Cor
                                                  Hig   Cer.   Est.   STANDAR   Riñ.
                                            .




 En el                      En el                  En el                     En el
Riñón                      Hígado                 Riñón                     Hígado
RATA 1                               RATA 2

Riñón:              5,7cm               Riñón:          5,6cm
           Rf =     7,3cm    = 0,780               Rf = 7,6cm   = 0,736
5.7 cm                                  5.6 cm

Hígado:             5,6cm               Hígado:
5.6 cm  Rf =        7,4cm    = 0,756
                                        5.4 cm     Rf = 5,4cm   = 0,710
                                                        7,6cm

Cerebro:            5,4cm               Cerebro:        4,9cm
5.4 cm   Rf =       7,4cm     = 0,729   4,9 cm     Rf = 7,4cm    = 0,644



Estomago:      5,1cm                    Estomago:      4,7cm
          Rf =                = 0,770             Rf = 7,6cm     = 0,618
5.1 cm         7,4cm                    4,7 cm

Corazón:             4,9cm              Corazón:        5,2cm   = 0,712
4,9 cm       Rf =             = 0,662              Rf = 7,3cm
                     7,4cm              5,2 cm


Estándar:      6,2cm
6,2 cm    Rf = 7,3cm          = 0,849
Articulo de Investigación              Multimed 2008; 12(3)
                                          Julio-Septiembre
                                          ARTICULO
           Anestesia espinal con petidina ORIGINAL
            para operación por cesárea
Resumen;
            - Muestra        25 gestantes          Anestesia espinal
                                                        Objetivo
       Edad, patologías asociadas,
        motivo de la intervención
          quirúrgica, dosis del                            La anestesia con este
        anestésico, duración del
       Resultados                                        opiáceo produce mínimos
                                                        cambios negativos sobre la
                  bloqueo.                               hemodinámica  y produce
            -- Excelentes
                Excelentes                                un adecuado estado de
            -- El bloqueo anestésico aapesar
                El bloqueo anestésico pesar              analgesia postoperatoria
               de ser breve, fue efectivo yyútil
                de ser breve, fue efectivo útil
               para operación de cesárea.
                para operación de cesárea.
                                                        con duración satisfactorio
• FarmaciasH.com – online; 1999-2012 (acceso el 16 de Noviembre
  del 2012). Disponible en :
  http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P3626


• Meperidina.com; online. Actualizado el 21 de abril del 2012 (acceso
  el 16 de Noviembre del 2012). Disponible en :
  http://www.meperidina.com/metabolismo_de_la_meperidina

• MedlicinePlus; online Biblioteca Nacional de Medicina de EEUU.
  Actualizado el 11 de Julio del 2011 (acceso el 17 de Noviembre del
  2012). Disponible en :
  http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/natural/961.html
  ´

• Flores E, Prieto Vela E. Estudio de la Petidina-Grupo Farmacéutico.
  Rev. Ministerio de Salud; p-1-3.
Petidinaaaaaa

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Petidinaaaaaa

  • 1. UAP Universidad Alas Peruanas ● Farmacocinética ● I NTEGRANTES : •Coletti Yañez, Alessandra •Chumpitaz Cardenas , Evelyn •Luqué Macharé , Priscilla •Rivadeneyra , Lina del Pilar •Mendoza Blancas , Darghi •Tarazona Tapia , Maricruz PROFESOR: PROFESOR Q.F Henry Montellanos Cabrera
  • 5.
  • 6. Meperidina 4-FENIL-1-METIL- PIPERIDINA-4- CARBOXILATO DE ETILO Datos químicos Fórmula C15H21NO2 Masa molecular 247.33 Datos farmacocinéticos Biodisponibilidad 50-60% Enlace a 65-75% proteínas Metabolismo Hígado Vida media 3-5 horas Excreción Renal Rutas oral, intravenosa, intramuscular
  • 7. Formula cualicuantitativa Cada ampolla de 2ml de meperidina contiene: Clorhidrato de meperidina……100,0 mg Agua destilada apirogena…2,0 ml Nombres comerciales Dolantina Meperol demerol
  • 8. Actúa como agonista sobre los receptores µ, delta y sobre todo kappa Agonista sobre los receptores : MU (U)…….Ubicado en corteza cerebral y tálamo MU-1 …… Analgesia supra espinal y euforia MU-2……. Depresión respiratoria, efectos gastrointestinales y dependencia física
  • 9. INDICACIONES TERAPEUTICA  En el tratamiento de dolor severo.  Tratamiento del dolor en obstetricia.  Medicación pre anestésica
  • 10. CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS Absorbe bien por todas las vías, biodisponibilidad del ABSORCION 50%  60-80% ligada a proteínas plasmáticas. DISTRIBUCION  T ½ 7-6 min.  Atraviesa la barrera hemato encefálica
  • 12. POSOLOGIA Y MODO DE ADMINISTRACION De 1 a 1.5 mg/kg de masa corporal intramuscular (preferiblemente) o subcutánea, En niños sin exceder los 100 mg, cada 3 o 4 horas de acuerdo a necesidad. 25 a 100 mg subcutánea o intramuscular (preferiblemente), repetidas cada 3 o 4 En adultos horas si se requiere, sin exceder un máximo de 150 mg como dosis única 50 a 100 mg intramuscular (preferiblemente) o subcutánea tan Analgesia pronto como las obstétrica contracciones ocurran a intervalos regulares.
  • 13. CONTRAINDICACIONES  • Hipersensibilidad a la petidina y otros opioides.  • Depresión respiratoria.  • Insuficiencia respiratoria crónica.  • Enfermedad pulmonar obstructiva.  • Asma severa o aguda.  • Insuficiencia hepática severa.  • Daño renal severo.
  • 14. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Con alcohol puede potenciar efectos sedantes e hipotensivos.  Antibacterianos reduce la concentración de ciprofloxaciono  Antidepresivos, ansiolíticos e hipnóticos, efectos depresores aumentados y prolongado
  • 15. Reacciones adversas medicamentosas  Frecuentemente (10-25%): náuseas, vómitos, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia; con tratamientos prolongados: tolerancia.  Ocasionalmente (1-9%): cefalea, agitación, temblor, alteraciones del humor (ansiedad, depresión), rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensión intracraneal, sequedad de boca, espasmo de laringe, diarrea, estreñimiento, calambres abdominales, alteraciones del gusto, taquicardia, bradicardia, hipertensión, hipotensión, colapso, depresión respiratoria, apnea, parada cardíaca, retención urinaria, reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa
  • 16. Este medicamento Este medicamento Debe ser usado Debe ser usado exclusivamente bajo exclusivamente bajo prescripción yyvigilancia prescripción vigilancia medica yyno puede medica no puede repetirse sin nueva receta repetirse sin nueva receta medica en formulario medica en formulario oficial oficial
  • 17. Este medicamento debe ser usado Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción yy exclusivamente bajo prescripción vigilancia medica yyno puede repetirse sin vigilancia medica no puede repetirse sin nueva receta medica en formulario nueva receta medica en formulario original original
  • 18.
  • 19. DL 50
  • 20. BIOTERIO PREGUNTAS DE INVESTIGACION 1)¿Por qué se le dice que es un reactivo fisicoquímico a los animales de experimentación ? Rpta: sustrato(animal) al que se le añade otro reactivo (tratamiento) y se observa el producto de la reacción (cambios en parámetros biológicos) ,es capaz de dar una respuesta confiable , comparable . su pureza debe ser vigilada ,controlada y comparada al igual que otro reactivo químico o físico , sin olvidar su posible contaminación biótica.
  • 21. 2) ¿a que se refiere con la metodología alternativa de la 3R? Rpta: el concepto mas generalizado actualmente parte de Russel y Burch , quienes definieron alternativas como cualquier técnica que: Reemplace el uso de animales Reduzca su numero en un trabajo en particular Refine un método existente para disminuir el dolor o el malestar de los animales.
  • 22. 3) ¿Qué es dramatipo? Rpta: son las características genéticas y ambientales de los animales de laboratorio utilizados en el diseño de experimentos. Genotipo + ambiente de desarrollo = fenotipo Fenotipo + ambiente inmediato= dramatipo
  • 23. 4) ¿Qué es O.S.D? Rpta: Órganos específicos de Enfermedades (OSD) Sección Científica Los miembros de la Sección de Enfermedades de órganos específicos enfocan sus conocimientos en la comprensión de los mecanismos de acción de los medicamentos y su uso óptimo en lo que respecta a seleccionar los sistemas de órganos y de las condiciones médicas que afectan los sistemas para los que estos medicamentos se utilizan. Los miembros de esta sección están trabajando en las áreas de cardiovascular, renal, pulmonar neurología, farmacología gastrointestinal y endocrino clínica.
  • 24. MSDS de los reactivos utilizados
  • 25.
  • 26.
  • 27.
  • 28.
  • 29. Son ratones libres de gérmenes o Son ratones libres de gérmenes o patógenos patógenos Entre 200g yy Entre 200g Albinas Albinas Macho Macho 230g 230g
  • 30.
  • 31. Disección In Situ Disección In Situ Reconocimiento global de las vísceras in situ y su análisis por separado, una vez extraídas del cadáver, describiendo minuciosamente la técnica. Sirve para demostrar alteraciones en órganos individuales.
  • 32. Esta técnica es la que mas se asemeja con la que trabajamos en nuestra investigación.
  • 33.
  • 34. PETIDINA  (100 mg / 2ml – Ampolla) Intramuscular : 50-100 mg cada 3-4 h Intravenosa : 25-50 mg Niños : 1 mg/kg IM.
  • 35. 2ml de Petidina contiene ------------ 100mg de Clorhidrato de Petidina 1ml de Petidina contiene ------------ 50mg de Clorhidrato de Petidina
  • 36.
  • 37.
  • 38.
  • 39.
  • 40.
  • 41. • El éter etílico es un compuesto orgánico que es soluble en compuesto LIPOSOLUBLES o sustancias POCO APOLARES, por ende en el estado etéreo pasarán con mayor facilidad la forma NO IONIZADO o APOLAR.
  • 42. Luego de agregar el eter dejamos reposar para luego solo extraer la fase eterea
  • 44. Extraccion en medio basico Solucion madre
  • 45. • En este caso el fármaco por ser BASE DÉBIL, ya previamente acidificado (un experimento anterior) se alcaliniza en exceso llegando a un pH 12, 13 ó 14, obteniendo como resultado una sustancia básicamente PURA.
  • 46.
  • 47. SUSTANCIAS Acetona POLAR M1 M2 M3 M4 M5 STANDAR Metanol RECORRIDO RECORRIDO POLAR DEL DE MI SOLVENTE ESTANDAR 7,3 cm 6.2 cm Trietilamina POLAR 6,2 cm Rf = 7,3 cm =0,849
  • 48. Riñ. Hig Cer. Est. Cor. STANDAR Cor Hig Cer. Est. STANDAR Riñ. . En el En el En el En el Riñón Hígado Riñón Hígado
  • 49. RATA 1 RATA 2 Riñón: 5,7cm Riñón: 5,6cm Rf = 7,3cm = 0,780 Rf = 7,6cm = 0,736 5.7 cm 5.6 cm Hígado: 5,6cm Hígado: 5.6 cm Rf = 7,4cm = 0,756 5.4 cm Rf = 5,4cm = 0,710 7,6cm Cerebro: 5,4cm Cerebro: 4,9cm 5.4 cm Rf = 7,4cm = 0,729 4,9 cm Rf = 7,4cm = 0,644 Estomago: 5,1cm Estomago: 4,7cm Rf = = 0,770 Rf = 7,6cm = 0,618 5.1 cm 7,4cm 4,7 cm Corazón: 4,9cm Corazón: 5,2cm = 0,712 4,9 cm Rf = = 0,662 Rf = 7,3cm 7,4cm 5,2 cm Estándar: 6,2cm 6,2 cm Rf = 7,3cm = 0,849
  • 50. Articulo de Investigación Multimed 2008; 12(3) Julio-Septiembre ARTICULO Anestesia espinal con petidina ORIGINAL para operación por cesárea Resumen; - Muestra 25 gestantes Anestesia espinal Objetivo Edad, patologías asociadas, motivo de la intervención quirúrgica, dosis del La anestesia con este anestésico, duración del Resultados opiáceo produce mínimos cambios negativos sobre la bloqueo.  hemodinámica  y produce -- Excelentes Excelentes un adecuado estado de -- El bloqueo anestésico aapesar El bloqueo anestésico pesar analgesia postoperatoria de ser breve, fue efectivo yyútil de ser breve, fue efectivo útil para operación de cesárea. para operación de cesárea. con duración satisfactorio
  • 51.
  • 52. • FarmaciasH.com – online; 1999-2012 (acceso el 16 de Noviembre del 2012). Disponible en : http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P3626 • Meperidina.com; online. Actualizado el 21 de abril del 2012 (acceso el 16 de Noviembre del 2012). Disponible en : http://www.meperidina.com/metabolismo_de_la_meperidina • MedlicinePlus; online Biblioteca Nacional de Medicina de EEUU. Actualizado el 11 de Julio del 2011 (acceso el 17 de Noviembre del 2012). Disponible en : http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/natural/961.html ´ • Flores E, Prieto Vela E. Estudio de la Petidina-Grupo Farmacéutico. Rev. Ministerio de Salud; p-1-3.