Las 3 oraciones resumen lo siguiente:
1) Los amino glucósidos, macrólidos y quinolonas son antibióticos que actúan uniéndose a componentes bacterianos clave como los ribosomas o el ADN.
2) Los macrólidos como la eritromicina se absorben bien por vía oral y alcanzan diversos tejidos, aunque tienen efectos adversos gastrointestinales.
3) Las quinolonas bloquean enzimas bacterianas topoisomerasas y tienen un amplio espectro que incluye a E. coli, aunque
4.
Mecanismo de Acción:
La acción de los amino glucósidos comprende una interacción inicial
con la superficie externa de la membrana celular bacteriana,
transporte a través de la membrana interna y, finalmente, la unión a
la subunidad 30S de los ribosomas, la cual es crucial para la lectura
de alta fidelidad del material genético (la lectura de alta fidelidad
implica un error o menos por cada 3.000 enlaces peptídicos
generados).
Los amino glucósidos con desoxiestreptamina aumentan la tasa de
error ribosomas permitiendo que se incorporen aminoácidos
erróneos; además, parecen también de inhibirían el ensamblaje de la
subunidad
30S. Aunque se une en un locus muy cercano y también induce la
lectura errónea del código genético, la estreptomicina actuaría
básicamente estabilizando un estado conformacional específico del
ribosoma, que se conoce como estado de ambigüedad ribosoma o
estado RAM (ribosoma ambigüita).
5.
6.
7. Los macrólidos son antibióticos de naturaleza lipídica,
obtenidos del género Streptomyces y Micromonospora. La
denominación del grupo está relacionada con la estructura
se su molécula, formada por un anillo múltiple de lactona al
que se unen uno o más desoxiazúcares. La eritromicina, el
primer compuesto de la serie, obtenido por Macuare (1952)
a partir de una cepa de Streptomyces erythreus, ha sido
durante más de cuarenta años el único antibiótico
macrólidos de uso clínico general que se encontraba en el
mercado, y se utilizaba como alternativa a los
betaláctamicos en las infecciones respiratorias.
Recientemente se ha comercializado un grupo de nuevos
macrólidos, derivados estructuralmente de la eritromicina,
que presentan mayor espectro antibacteriano.
Los macrólidos son antibióticos de naturaleza lipídica,
obtenidos del género Streptomyces y Micromonospora. La
denominación del grupo está relacionada con la estructura
se su molécula, formada por un anillo múltiple de lactona al
que se unen uno o más desoxiazúcares. La eritromicina, el
primer compuesto de la serie, obtenido por Macuare (1952)
a partir de una cepa de Streptomyces erythreus, ha sido
durante más de cuarenta años el único antibiótico
macrólidos de uso clínico general que se encontraba en el
mercado, y se utilizaba como alternativa a los
betaláctamicos en las infecciones respiratorias.
Recientemente se ha comercializado un grupo de nuevos
macrólidos, derivados estructuralmente de la eritromicina,
que presentan mayor espectro antibacteriano.
macrólidos
8.
9. CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS
se administran por vía oral y por
vía parenteral, aunque sus
inyecciones intravenosas pueden
producir tromboflebitis local.
La ingestión de alimentos la
reduce, por lo que se recomienda
administrarlos en ayunas. Todos
los componentes de grupo se
difunden rápidamente en la
mayoría de los tejidos, incluidos
el líquido prostático y la placenta,
paro no cruzan la barrera
hematoensefálica y penetran poco
en el líquido sinovial.
• La semivida
plasmática de la
eritromicina es de 2
horas, la de la
claritromicina unas
dos a tres veces
mayor, es decir, 4 a 7
horas, y de laazit
romicina unas 7 veces
mayor, esto es, 14
horas.
10.
11. FARMACOCINÉTICA:
Se concentra fundamentalmente en el hígado y se
excreta por la bilis; está en relación proporcional el
aumento de las concentraciones con las dosis
administradas. Por este motivo en las hepatopatías o
enfermedades que cursen con ictericia obstructiva no
deben ser utilizadas a dosis más bajas que las usuales.
nos referiremos a las características de la eritromicina como
compuesto típico del grupo y al referirnos a los nuevos
macrólidos particularizaremos en cada uno de ellos. La
eritromicina se absorbe en la parte superior del intestino
delgado, penetra y difunde en casi todos los tejidos, excepto en
encéfalo y líquido cefalorraquídeo. Penetra el líquido
prostático, atraviesa la barrera placentaria, sin embargo, no es
teratógeno y alcanza, además, bajas concentraciones urinarias.
12. Espectro antibacteriano
El espectro antibacteriano es muy similar al
de la penicilina, y se ha comprobado que se
trata de una alternativa segura y eficaz para
los pacientes sensibles a este fármaco. La
eritromicina es eficaz contra las bacterias
gram positivos y las espiroquetas, pero no
contra la mayoría de microorganismos gram
negativos.
13. Efectos no deseados
Las alteraciones digestivas son frecuentes y molestas y se
producen con menor incidencia con los nuevos
macrolidos. Con la eritromicina se han descrito
reacciones de hipersensibilidad, exantemas, fiebre y
trastornos auditivos, y en tratamientos superiores a 15
días, ictericia colestásica.
14.
15. Las quinolonas son un grupo
de antibióticos de amplio espectro.
Actualmente existen cuatro generaciones
de quinolonas usadas como antibióticos,
entre los que se pueden encontrar, como
conocidos exponentes, el ácido nalidíxico,
el ciprofloxacino, el ofloxacino,
el moxifloxacino y el levofloxacino.
16. Mecanismo De
Acción:
El grupo antibiótico
quinolonas bloquea la
actividad de la subunidad A
de la ADN bacteriana
(topoisomerasa II). Tienen
una acción bactericida
rápida, que es dosis
dependiente (en relación
con la concentración del
antibiótico). Las quinolonas
interfieren en la replicación
del ADN al bloquear o
inhibir las enzimas
topoisomerasa II y
topoisomerasa IV, enzimas
esenciales para la topología
del ADN.
Farmacocinética:
Las quinolonas se
absorben adecuadamente
una vez ingeridas y se
distribuyen de manera
amplia en los diversos
tejidos corporales.
Después de ingerir los
fármacos, los alimentos
no aminoran la absorción,
pero pueden prolongar el
lapso que media hasta
que se alcanzan las
concentraciones
máximas.
17. Efectos Adversos:
1.Inicialmente fueron considerados
antibióticos muy seguros, pero con la
experiencia se hicieron evidentes varios
efectos adversos.
Efectos Adversos:
1.Inicialmente fueron considerados
antibióticos muy seguros, pero con la
experiencia se hicieron evidentes varios
efectos adversos.
18. Neuropatía periférica (daño
nervioso).
Se han observado casos raros de poli
neuropatía axonal sensorial o
sensorial motora que
genera parestesias , hipostesias
,disestesia y debilidad en pacientes
que consumen quinolonas.
19. Daño tendinoso. En pacientes que
reciben tratamiento con quinolonas se
ha observado ruptura de
los tendones del hombro, de la mano,
del tendón de Aquiles o de otros
tendones que requieren intervención
quirúrgica o que generan una
discapacidad prolongada.
20. Espectro bacteriano:
Las quinolonas son efectivas contra gran cantidad de
gérmenes, entre los cuales se citan: E.
coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Haemophilus entre
otras.
Existen diferencias entre los tipos de quinolonas:
El ciprofloxacino:Es más activo que el norfloxacino
para Pseudónimas aeruginosa, enterococos y neumococos.
El ciprofloxacino, el ofloxacino, el pefloxacino y
el esparfloxacino tienen actividad satisfactoria contra cepas de
estafilococos resistentes a meticilina.
El ofloxacino y pefloxacino: son activos en modelos
animales con lepra.