Antagonistas Morfinicos

1. Historia
PLANTA: Adormidera (Papaver somniferum)
OPIO: opos - jugo
En tablillas sumerias y Egipcios 400 A.C - efecto antidiarréico
600A.C - “Disfrutar” Sedación, Antitusígeno
Papiro Ebers «evitar que los bebés griten fuerte»
Aparece mencionado en “la Odisea“ como algo que «hace olvidar cualquier
pena»
En los cilindros babilónicos más antiguos se encuentran representaciones
de cabezas de adormidera.
Teofastro siglo III a. C – Estudios botánicos
1806 morfina / 1853 Comienza su uso, Lesiones de Guerra
GUERRA DEL OPIO
1874 - St Mary’s Hospital Diamorfina

3. Agonistas- antagonistas
No producen acción agonista completa en todos los tipos de receptor opiode
2 Grupos
1. Agonistas K - Antagonistas µ
Pentazocina Nalorfina
Meptazinol
2. Agonistas parciales esencialmente / Agonismo-antagonismo sobre receptor µ
dependientes de diferencias clínicas y debido a su baja actividad intrínseca
Buprenorfina
. .

4. Depresión respiratoria con efecto techo
Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. Calvey 2008.

5. Pentazocina
Derivado de Piperidina
Débil antagonista competitivo µ
Agonista K
25% potencia analgésica de la morfina
No efectivo en dolor severo – Sin efectos eufóricos
Efectos adversos
Hipertensión
Taquicardia
Aumento de catecolaminas
Aumento de las resistencias vasculares pulmonares
Alucinaciones
Sueños bizarros 6%
Contraindicado
Infarto al miocardio
Hipertensión pulmonar y/o sistémica

6. Buprenorfina
Agonista parcial µ y menor efecto K
Unión alta al receptor y lenta disociación del mismo
Metabolismo y farmacocinética
Alta liposolubilidad
Metabolismo hepático
Vida media 3-4 Hrs efecto hasta 6-8 Hrs
Clearence no afectado por daño renal
Administración sublingual, IM e IV
30 veces más potente que la morfina
Depresión respiratoria – Doxapram
Buprenorfina + Naloxona para dependencia a opiodes
Efectos adversos
Náusea, Vómito, disforia y cambios hemodinamicos debido a estimulación del SNC/ poco común

7. DOSIS:AGONISTAS
ANTAGONISTAS

10. ANTAGONISTAS

11.  Antagonista receptores μ , δ ,К
 Vida media Oral 7-9 horas hasta 12 hrs
 Vida media IV 2 hrs
 Metabolismo hepático
 6 beta naltrexol – 5% efecto antagonista opiode
 Eliminación orina
 DOSIS
 50- 100 mg VO
NALTREXONA

12. NALBUFINA
●
Clase: opioides semisintéticos
●
Farmacología:
– μ antagonista
– agonista tan potente como la morfina
– como antagonista tiene la cuarta parte de la potencia de nalorfina
– analgesia profunda
– miosis
– sedación
– limitada depresión respiratoria
– ↑ PIC
– reacciones de supresión
– náusea
– vómito
– espasmo del esfínter de Oddi, cólico biliar.

13. ●
Dosis:
– Sedación/analgesia: IV/IM/SC, 5-10 mg (0.1-0.3 mg/kg).
– Inducción: IV, 0.3-3 mg/kg.
– Analgesia intravenosa : bolo de 1 a 5 mg (0.02-0.1 mg/kg);
– Infusión, 1-8 mg/hr (0.02-0.15 mg/kg/h).
●
Eliminación: alrededor de un 7% se excreta por orina y
materia fecal.

14. ●
Farmacocinética:
– Latencia: IV, 2-3 min, e IM/SC <15 min. Efecto
máximo: IV, 5-15 min.
– Duración: IV/IM/SC, 3-6 hrs.
– La vida plasmática media es alrededor de 5 horas.

15.  Interacción y toxicidad:
 Potencia el efecto depresor de otros opiodes e
hipnóticos, anestésicos volátiles y fenotiazinas.
 Puede precipitar síndrome de abstinencia en
pacientes narcodependientes.
 Puede producir prurito, broncoespasmo,
hipotensión e hipertensión arterial.

16. ●
Clase: Sintético (n-alil derivado de oximorfona)
●
Farmacología:
– 10 a 20 veces más activo que la nalorfina
Revierte:
– efecto depresor de los morfínicos
– espasmo de vías biliares por opiodes
– tratamiento para la sobredosificación de clonidina, codeína,
dextrometorfáno, difenoxilato y propoxifeno
NALOXONA

17. Dosis
●
0,4 mg – 0,8 mg / 70 kg
●
Inicio del efecto IV en 1-2 min IM/SC 2-5 min
●
Efecto máximo 5-15 min
●
Duración del efecto 30 - 60 min.
●
IV, Intratraqueal
●
Infusión, 50-250 mcg/hr (1-5 mcg/kg/hr)

18. Naloxona
●
Eliminación:
– Metabolismo hepático (95%)
●
Por conjugación con ácido glucurónico; se producen
otros metabolitos en cantidades muy pequeñas.

19. INDICACIONES
● TX DE INTOXICACIÓN POR OPIODES
● DX DE DEPENDENCIA FÍSICA A OPIODES
● TX DEL CONSUMO COMPULSIVO DE OPIODES
● ALIVIO DE ESPASMO BILIAR

20. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
● Hipersensibilidad
● Sólo la dosis-respuesta: a dosis mayores – efectos
indeseables:
1.Hipertensión
2.Taquicardia
3.Edema agudo pulmonar
● Precaución en px cardiópatas
↑ la actividad del SNS

21. REACCIONES ADVERSAS
● Náuseas
● Convulsiones
● Edema agudo pulmonar
● Vómito
● Excitación
● Taquicardias
● Fibrilación

22. GRACIAS