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K R I S T E L L B A C I O M A R T I N E Z
FARMACOS ANESTÉSICOS
GENERALES
 Wells con oxido nitroso 1845
 Morton con éter 1846
 Definición de anestesia general: estado reversible de depresión del
SNC, caracterizado con perdida de la
conciencia, sensibilidad, actividad refleja y motilidad
 1 solo anestésico, varios anestésicos
 Estado anestésico: resultado de la acción combinada y dinámica de
diversos efectos farmacológicos, por la activacion de diversos
grupos de receptores dando lugar a hipnosis, analgesia, bloqueo de
la unión neuromuscular, amnesia y bloqueo de la respuesta
vegetativa al estrés
MECANISMO DE ACCION DE LOS
ANESTESICOS GENERALES
 Inicios del siglo XX: se pensaba que eran agentes de
acción inespecífica que modificaban la función de la
membrana neuronal y se disolvían en el componente
lipidico de esta alterando su función fisicoquímica
 Meyer y Overton, teoria de la liposolubilidad
 Sitios diana pueden ser proteínas
 Aun sigue siendo desconocido
Características de la anestesia general:
Amnesia y la inconsciencia:
se deben a la acción del
anestésico sobre el cerebro
Inmovilidad, antinocicepcion
y el bloqueo a la respuesta
adrenérgica al dolor se deben
a la acción del anestésico
sobre la medula espinal
GABA - GLUTAMATO
 GABA: neurotransmisor inhibidor mas importante
del SNC y los anestésicos inhalatorios desempeñan
un papel importante sobre el receptor GABAA
 GLUTAMATO: neurotransmisor excitador, receptor
NMDA, transducción central del dolor
 se inhiben este tipo de receptores con anestésicos
inhalatorios, propofol, y oxido nitroso.
ANESTESIA GENERAL INHALATORIA
 Sustancias que se absorben por vía pulmonar, son gases y
líquidos volátiles en estado gaseoso
 El mecanismo de absorción es por difusión pasiva a favor de
gradiente,
 La cinética de las sustancias administradas por vía inhalatoria
se rigen por las leyes de Paul Bort : La profundidad de la
anestesia depende de la presión parcial del gas o vapor
inhalado y de su concentración en sangre
 El vapor o gas de desplaza de donde la presión es mayor hacia
donde es menor en este paso se distinguen tres fases:
FASE PULMONAR: tiene por objeto
conseguir una PPA satisfactoria, que
depende de: la concentración de la
sustancia en la mezcla
inhalada, ventilación alveolar, perfusión
sanguínea alveolar, solubilidad de la
sustancia en sangre, y del efecto de
concentración y del segundo gas
*protroxido de nitrogeno, halotano
FASE DE DISTRIBUCION EN LOS
TEJIDOS: depende de tres
factores, aporte sanguíneo a los
órgano, coeficiente de partición
tejidos/sangre, y concentración del
anestésico en sangre arterial.
Cerebro
Tejido adiposo
FASE DE ELIMINACION: se produce
cuando la presion de la sustancia
inhalada es igual a cero, La ventilación
representa un papel muy importante
Tejido adiposo
 COEFICIENTE DE PARTICION SANGRE/GAS: El
agente inhalatorio pasa del alveolo a la sangre y luego al
cerebro, este coeficiente informa de la solubilidad en
sangre, y es por lo tanto inversamente proporcional a la
rapidez de acción
 COEFICIENTE DE PARTICION ACEITE/GAS: el tejido
cerebral es rico en lípidos, cuanto mas liposoluble sea el
agente mas se retendrá en SNC por lo tanto este índice es
directamente proporcional ala potencia del anestésico
POTENCIA ANESTÉSICA
Rapidez: de
comienzo de acción
del fármaco
Profundidad de la
anestesia lograda
con el fármaco en
relación a narcosis o
relajación muscular
La concentración
requerida del
fármaco para abolir
la respuesta a un
estimulo quirúrgico
ANESTESICOS LIQUIDOS VOLATILES
 ÉTER DIETÍLICO:
 Liquido volatil, inflamable y explosivo
 Estimula la respiracion y causa nauseas vomito y
alteraciones metabolicas
 Produce relajacion muscular satisfactoria
 Broncodilatador (pacientes asmaticos)
 Aumenta gasto y frec carciada, manteniendo TA
estable
 Ya no se usa en anestesia quirurgica
ANESTESICOS GENERALES HALOGENADOS
 CLOROFORMO: liquido volatil, no inflamable ni
explosivo depresor del centro
respiratorio, hepatotoxico
 No se utiliza en anestesia
HALOTANO
 Anestésico no inflamable, volátil
 Olor agradable dulce y un poco picante
 No es un buen analgésico, tiene buena relajación sobre la musculatura esqueletica
 Broncodilatador, se puede usar en pacientes con asma
 La inducción y recuperación de la anestesia son rápidas y fáciles
 Se caracteriza por desencadenar un cuadro de hipertermia maligna si se asocia a
relajantes del tipo de la succinilcolina
 Hepatotoxico, potente relajador uterino, depresor del SNC, y aumenta la Presion
intracraneal
 Esta indicado en el mantenimiento de la anestesia general, y pediátrica, actualmente
sus indicaciones han disminuido.
METOXIFLUORANO
 Se caracteriza por producir inducción y recuperación
lentas
 Interrupción de la administración 30 min antes de
finalizar el acto quirúrgico
 La analgesia posoperatoria es satisfactoria y
disminuye la administración de analgésicos en este
periodo
ENFLURANO
 Liquido claro e incoloro, volatil
 Depresor miocardico y respiratorio
 Relajante muscular
 Es irritante de SNC pudiendo causar un cuadro
convulsivo
 Actualmente en desuso
ISOFLUORANO
 Liquido estable y volátil
 Inducción y recuperación rápidas
 Actúa igual que el halotano
 Es muy vasodilatador y proporciona buena relajación
muscular
 También puede ocasionar hipertermia maligna
DESFLUORANO
 Es menos soluble que el sevofluorano
 Recuperación mas rápida
 Depresor cardiorespiratorio
 No es nefro y hepatotoxico
 Olor picante, irritante de las vias respiratorias, puede
provocar tos, laringoespasmo y salivacion
 Deprime SNC
SEVOFLUORANO
 Moderno anestesico
 Induccion y recuperacion rapida
 Olor agradable no inflamable ni explosivo
 Producto de primera linea, excelente inductor
 Permite el control optimo de la profundidad
anestesica
GASES ANESTESICOS
OXIDO NITROSO
 Es el anestésico mas antiguo proporciona una inducción y una
recuperación rápidas
 No es depresor respiratorio, no irrita mucosas, no produce
alteraciones cardiovasculares
 Puede causar hipoxia
 Al despertar puede causar anoxia llamada anoxia por difusión
 Es el único anestésico inhalatorio que se ha demostrado ser
teratogenico (sint de metionina)
XENON
 Gas inerte que se extra del aire atmosferico
 No es toxico ni contaminante y no se metaboliza
 1.5 veces mas potente que el oxido nitroso,
 Inducción y despertar rápido
 No es depresor cardiocirculatorio, no afecta la función
respiratoria ni hepatorrenal
 Seria el ideal, pero es muy caro, 500 veces mas que el oxido
nitroso, ya que se obtiene a partir de la atmosfera
ANESTESIA INTRAVENOSA
Se diferencia de la anestesia inhalatoria por los
siguientes aspectos:
 Ausencia de la fase pulmonar
 Unión a prot plasmáticas
 Ionizacion ( que puede representar cierto papel en la
distribución y eliminación)
 Se biotransforman en el organismo dejando
metabolitos activos
 la finalización del efecto anestésico depende de los
fenómenos de la biotransformacion
PROPOFOL
 Agente hipnótico sedante
 Se presenta en forma de emulsión al 1% con un disolvente a base de aceite
de soja
 Depresor cardiovascular, y puede producir disminución de la
TA, disminuye perfusión y flujo cerebral disminuye la presión intracraneal
 El papel farmacocinetico del propofol se caracteriza por una rápida
distribución de la sangre a los tejidos un rápido aclaramiento y un lento
retorno del fármaco
 Se metaboliza en hígado
 Posee propiedades amnésicas, y se puede presentar euforia
 Ofrece recuperación mas rápida y suave con menos nausea y vomito
postoperatorio, beneficios farmacoeconomicos importantes
 Anestesia locorregional
INDUCCION:
 Pacientes adultos precisan de 2-2.5 mg/kg
 Pacientes mayores de 55 años dosis menores
 Niños mayores de 8 años 2.5 mg/kg niños menores pueden requerir
mayores dosis
SEDACIÓN:
6-9 mg/kg/hora
Seguida de 1.5 a 4.5mg/kg/hora para el mantenimiento
BARBITURICOS
 Se clasifican según la duración de una dosis única
hipnótica, la duración refleja como se elimina del organismo
cuanto mas breve sea la acción mas deprisa se detoxifica en el
hígado y se elimina por riñón
 Los tiobarbituricos son de acción breve irritantes a los
tejidos, y pueden causar espasmo arterial grave si
accidentalmente llegan a esta vía
 En sangre se unen a la fracción albuminoide del plasma
 Se eliminan de dos formas hígado y riñón
ACCIONES SOBRE EL ORGANISMO
SNC: actúan en especial sobre corteza y
sist reticular activador
central, producen sueño normal y EEG
normal, al no tener acción analgésica en
presencia de dolor intenso causan
agitación y
delirio, anticonvulsivantes, fenobarbital.
SNA: hipertonía vagal, inhibe
transmisión sináptica de todo el sistema
autónomo
SIST CARDIOVASCULAR: en dosis
altas puede haber hipotensión y
bradicardia ligeras
APARATO RESPIRATORIO: Puede
haber depresión del centro respiratorio
INTOXICACION:
 Se produce generalmente por intento
suicida, también por ingerir barbitúricos junto con
alcohol
 En casos graves produce coma, depresión
respiratoria, piel húmeda y cianótica, pupilas
dilatadas hipotensión y arreflexia
 El tratamiento consiste en mantener una respiración
eficaz realizar lavado del estomago y administrar
líquidos para mantener el equilibrio
hidroelectrolitico
 INDICACIONES: según la duración de acción
deseada
 CONTRAINDICACIONES: enfermedades hepáticas y
renales, parto, y presencia de dolor
 Puede haber toxicidad crónica por acumulación en
caso de uso prolongado ,aparece somnolencia pereza
mental, falta de memoria, incoherencia al
hablar, depresión mental confusión y desorientación
PREPARADOS
TIOPENTAL SODICO dosis
para inducción: 2-3 ml en
una sol al 2.5% a une
velocidad de 1 ml cada 5
segundos
Para mantenimiento: 0.5
hasta 2 ml
TIAMIZAL SODICO para
inducción: 3-6 ml en una sol
al 2.5% a une velocidad de 1
ml cada 5 segundos. Para
mantenimiento: 0.5 ml
METOHEXITAL SODICO:
inducción: 7-10 ml
Mantenimiento de 2-4 ml en
sol al 1%
ESTEROIDES ANESTESICOS
AMIDAS FENOXIACETICAS: acción muy
rápida y fugaz, efecto de 3 a 6 min, no
analgésico, PROPANIDINA: inductor de la
anestesia y obstetricia para evitar
depresión respiratoria fetal
KETAMINA: se administra por inyección
IM IV vía oral o rectal, provoca anestesia
disociativa y amnesia e intensa analgesia
Efectos adversos : excitación y
alucinaciones al salir de la anestesia
vomito temblores.
BENZODIACEPINAS: presentan amnesia
sin analgesia y la relajación muscular es
escasa, diacepam, loracepam, loracepam
ETAPAS DE LA ANESTESIA
 PERIODO I: inducción-analgesia
 PERIODO II: excitación o delirio
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dicha
 PERIODO IV: parálisis bulbar

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Farmacos anestésicos generales 111

  • 1. K R I S T E L L B A C I O M A R T I N E Z FARMACOS ANESTÉSICOS GENERALES
  • 2.  Wells con oxido nitroso 1845  Morton con éter 1846  Definición de anestesia general: estado reversible de depresión del SNC, caracterizado con perdida de la conciencia, sensibilidad, actividad refleja y motilidad  1 solo anestésico, varios anestésicos  Estado anestésico: resultado de la acción combinada y dinámica de diversos efectos farmacológicos, por la activacion de diversos grupos de receptores dando lugar a hipnosis, analgesia, bloqueo de la unión neuromuscular, amnesia y bloqueo de la respuesta vegetativa al estrés
  • 3. MECANISMO DE ACCION DE LOS ANESTESICOS GENERALES  Inicios del siglo XX: se pensaba que eran agentes de acción inespecífica que modificaban la función de la membrana neuronal y se disolvían en el componente lipidico de esta alterando su función fisicoquímica  Meyer y Overton, teoria de la liposolubilidad  Sitios diana pueden ser proteínas  Aun sigue siendo desconocido
  • 4. Características de la anestesia general: Amnesia y la inconsciencia: se deben a la acción del anestésico sobre el cerebro Inmovilidad, antinocicepcion y el bloqueo a la respuesta adrenérgica al dolor se deben a la acción del anestésico sobre la medula espinal
  • 5. GABA - GLUTAMATO  GABA: neurotransmisor inhibidor mas importante del SNC y los anestésicos inhalatorios desempeñan un papel importante sobre el receptor GABAA  GLUTAMATO: neurotransmisor excitador, receptor NMDA, transducción central del dolor  se inhiben este tipo de receptores con anestésicos inhalatorios, propofol, y oxido nitroso.
  • 6. ANESTESIA GENERAL INHALATORIA  Sustancias que se absorben por vía pulmonar, son gases y líquidos volátiles en estado gaseoso  El mecanismo de absorción es por difusión pasiva a favor de gradiente,  La cinética de las sustancias administradas por vía inhalatoria se rigen por las leyes de Paul Bort : La profundidad de la anestesia depende de la presión parcial del gas o vapor inhalado y de su concentración en sangre  El vapor o gas de desplaza de donde la presión es mayor hacia donde es menor en este paso se distinguen tres fases:
  • 7. FASE PULMONAR: tiene por objeto conseguir una PPA satisfactoria, que depende de: la concentración de la sustancia en la mezcla inhalada, ventilación alveolar, perfusión sanguínea alveolar, solubilidad de la sustancia en sangre, y del efecto de concentración y del segundo gas *protroxido de nitrogeno, halotano FASE DE DISTRIBUCION EN LOS TEJIDOS: depende de tres factores, aporte sanguíneo a los órgano, coeficiente de partición tejidos/sangre, y concentración del anestésico en sangre arterial. Cerebro Tejido adiposo FASE DE ELIMINACION: se produce cuando la presion de la sustancia inhalada es igual a cero, La ventilación representa un papel muy importante Tejido adiposo
  • 8.  COEFICIENTE DE PARTICION SANGRE/GAS: El agente inhalatorio pasa del alveolo a la sangre y luego al cerebro, este coeficiente informa de la solubilidad en sangre, y es por lo tanto inversamente proporcional a la rapidez de acción  COEFICIENTE DE PARTICION ACEITE/GAS: el tejido cerebral es rico en lípidos, cuanto mas liposoluble sea el agente mas se retendrá en SNC por lo tanto este índice es directamente proporcional ala potencia del anestésico
  • 9. POTENCIA ANESTÉSICA Rapidez: de comienzo de acción del fármaco Profundidad de la anestesia lograda con el fármaco en relación a narcosis o relajación muscular La concentración requerida del fármaco para abolir la respuesta a un estimulo quirúrgico
  • 10. ANESTESICOS LIQUIDOS VOLATILES  ÉTER DIETÍLICO:  Liquido volatil, inflamable y explosivo  Estimula la respiracion y causa nauseas vomito y alteraciones metabolicas  Produce relajacion muscular satisfactoria  Broncodilatador (pacientes asmaticos)  Aumenta gasto y frec carciada, manteniendo TA estable  Ya no se usa en anestesia quirurgica
  • 11. ANESTESICOS GENERALES HALOGENADOS  CLOROFORMO: liquido volatil, no inflamable ni explosivo depresor del centro respiratorio, hepatotoxico  No se utiliza en anestesia
  • 12. HALOTANO  Anestésico no inflamable, volátil  Olor agradable dulce y un poco picante  No es un buen analgésico, tiene buena relajación sobre la musculatura esqueletica  Broncodilatador, se puede usar en pacientes con asma  La inducción y recuperación de la anestesia son rápidas y fáciles  Se caracteriza por desencadenar un cuadro de hipertermia maligna si se asocia a relajantes del tipo de la succinilcolina  Hepatotoxico, potente relajador uterino, depresor del SNC, y aumenta la Presion intracraneal  Esta indicado en el mantenimiento de la anestesia general, y pediátrica, actualmente sus indicaciones han disminuido.
  • 13. METOXIFLUORANO  Se caracteriza por producir inducción y recuperación lentas  Interrupción de la administración 30 min antes de finalizar el acto quirúrgico  La analgesia posoperatoria es satisfactoria y disminuye la administración de analgésicos en este periodo
  • 14. ENFLURANO  Liquido claro e incoloro, volatil  Depresor miocardico y respiratorio  Relajante muscular  Es irritante de SNC pudiendo causar un cuadro convulsivo  Actualmente en desuso
  • 15. ISOFLUORANO  Liquido estable y volátil  Inducción y recuperación rápidas  Actúa igual que el halotano  Es muy vasodilatador y proporciona buena relajación muscular  También puede ocasionar hipertermia maligna
  • 16. DESFLUORANO  Es menos soluble que el sevofluorano  Recuperación mas rápida  Depresor cardiorespiratorio  No es nefro y hepatotoxico  Olor picante, irritante de las vias respiratorias, puede provocar tos, laringoespasmo y salivacion  Deprime SNC
  • 17. SEVOFLUORANO  Moderno anestesico  Induccion y recuperacion rapida  Olor agradable no inflamable ni explosivo  Producto de primera linea, excelente inductor  Permite el control optimo de la profundidad anestesica
  • 18. GASES ANESTESICOS OXIDO NITROSO  Es el anestésico mas antiguo proporciona una inducción y una recuperación rápidas  No es depresor respiratorio, no irrita mucosas, no produce alteraciones cardiovasculares  Puede causar hipoxia  Al despertar puede causar anoxia llamada anoxia por difusión  Es el único anestésico inhalatorio que se ha demostrado ser teratogenico (sint de metionina)
  • 19. XENON  Gas inerte que se extra del aire atmosferico  No es toxico ni contaminante y no se metaboliza  1.5 veces mas potente que el oxido nitroso,  Inducción y despertar rápido  No es depresor cardiocirculatorio, no afecta la función respiratoria ni hepatorrenal  Seria el ideal, pero es muy caro, 500 veces mas que el oxido nitroso, ya que se obtiene a partir de la atmosfera
  • 21. Se diferencia de la anestesia inhalatoria por los siguientes aspectos:  Ausencia de la fase pulmonar  Unión a prot plasmáticas  Ionizacion ( que puede representar cierto papel en la distribución y eliminación)  Se biotransforman en el organismo dejando metabolitos activos  la finalización del efecto anestésico depende de los fenómenos de la biotransformacion
  • 22. PROPOFOL  Agente hipnótico sedante  Se presenta en forma de emulsión al 1% con un disolvente a base de aceite de soja  Depresor cardiovascular, y puede producir disminución de la TA, disminuye perfusión y flujo cerebral disminuye la presión intracraneal  El papel farmacocinetico del propofol se caracteriza por una rápida distribución de la sangre a los tejidos un rápido aclaramiento y un lento retorno del fármaco  Se metaboliza en hígado  Posee propiedades amnésicas, y se puede presentar euforia
  • 23.  Ofrece recuperación mas rápida y suave con menos nausea y vomito postoperatorio, beneficios farmacoeconomicos importantes  Anestesia locorregional INDUCCION:  Pacientes adultos precisan de 2-2.5 mg/kg  Pacientes mayores de 55 años dosis menores  Niños mayores de 8 años 2.5 mg/kg niños menores pueden requerir mayores dosis SEDACIÓN: 6-9 mg/kg/hora Seguida de 1.5 a 4.5mg/kg/hora para el mantenimiento
  • 25.  Se clasifican según la duración de una dosis única hipnótica, la duración refleja como se elimina del organismo cuanto mas breve sea la acción mas deprisa se detoxifica en el hígado y se elimina por riñón  Los tiobarbituricos son de acción breve irritantes a los tejidos, y pueden causar espasmo arterial grave si accidentalmente llegan a esta vía  En sangre se unen a la fracción albuminoide del plasma  Se eliminan de dos formas hígado y riñón
  • 26. ACCIONES SOBRE EL ORGANISMO SNC: actúan en especial sobre corteza y sist reticular activador central, producen sueño normal y EEG normal, al no tener acción analgésica en presencia de dolor intenso causan agitación y delirio, anticonvulsivantes, fenobarbital. SNA: hipertonía vagal, inhibe transmisión sináptica de todo el sistema autónomo SIST CARDIOVASCULAR: en dosis altas puede haber hipotensión y bradicardia ligeras APARATO RESPIRATORIO: Puede haber depresión del centro respiratorio
  • 27. INTOXICACION:  Se produce generalmente por intento suicida, también por ingerir barbitúricos junto con alcohol  En casos graves produce coma, depresión respiratoria, piel húmeda y cianótica, pupilas dilatadas hipotensión y arreflexia  El tratamiento consiste en mantener una respiración eficaz realizar lavado del estomago y administrar líquidos para mantener el equilibrio hidroelectrolitico
  • 28.  INDICACIONES: según la duración de acción deseada  CONTRAINDICACIONES: enfermedades hepáticas y renales, parto, y presencia de dolor  Puede haber toxicidad crónica por acumulación en caso de uso prolongado ,aparece somnolencia pereza mental, falta de memoria, incoherencia al hablar, depresión mental confusión y desorientación
  • 29. PREPARADOS TIOPENTAL SODICO dosis para inducción: 2-3 ml en una sol al 2.5% a une velocidad de 1 ml cada 5 segundos Para mantenimiento: 0.5 hasta 2 ml TIAMIZAL SODICO para inducción: 3-6 ml en una sol al 2.5% a une velocidad de 1 ml cada 5 segundos. Para mantenimiento: 0.5 ml METOHEXITAL SODICO: inducción: 7-10 ml Mantenimiento de 2-4 ml en sol al 1%
  • 30. ESTEROIDES ANESTESICOS AMIDAS FENOXIACETICAS: acción muy rápida y fugaz, efecto de 3 a 6 min, no analgésico, PROPANIDINA: inductor de la anestesia y obstetricia para evitar depresión respiratoria fetal KETAMINA: se administra por inyección IM IV vía oral o rectal, provoca anestesia disociativa y amnesia e intensa analgesia Efectos adversos : excitación y alucinaciones al salir de la anestesia vomito temblores. BENZODIACEPINAS: presentan amnesia sin analgesia y la relajación muscular es escasa, diacepam, loracepam, loracepam
  • 31. ETAPAS DE LA ANESTESIA  PERIODO I: inducción-analgesia  PERIODO II: excitación o delirio  PERIODO III: anestesia quirúrgica propiamente dicha  PERIODO IV: parálisis bulbar