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KAREM A. MARTINEZ F.
RESIDENTE ANESTESIOLOGIA Y REANIMACION HSB
UNIVERSIDAD EL BOSQUE

BARBITURICOS
HISTORIA

   1983: Adolf Von baeyer, Sintetiza el Acido
    barbiturico
   1934: Waters and
    Lundy, Introducen el
    Tiopental en la
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 Tautomerizacion Ceto-enol especies
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 Reconstitucion en agua o suero fisiologico

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                                                   Aumento cadenas
                                                      laterales

                      Grupos arilo-alquilo (5)


     Sustituir                                          Sedante
Posiciones al grupo
    barbiturico


                            Fenilo (C5)          Actividad antiepileptica
METABOLISMO

   Excepcion del
    fenobarbital (60-90%)
   Metabolitos
    inactivos, hidrosolubles,
     eliminacion por la orina
 Transformacion mediante:
1. Oxidacion regiones arilo-alquilo-fenilo
   (C5)
2.   N-Desalquilacion
3.   Desulfuracion de los tiobarbituricos (C2)
4.   Destruccion del anillo acido barbiturico
   Los farmacos que inducen la oxidacion
    microsomica potencian su metabolismo
                      Rifampicina




                          carbamacepina




                      Fenitoina
   Existe una diferencia entre la desaparicion
    plasmatica y la semivida de eliminacion
-   4 horas metohexital- Aclaramiento hepatico 3
    veces mas rapido tasa de extraccion 0.5
-   12 Tiopental tasa de extraccion de 0.15
 Depresion del sistema nervioso central
 Depresion cardiovascular-vasodilatacion
  periferica
 Sedacion

 Hipnosis

 Amnesia anterograda

 Dependencia fisica y psicologica
BIBLIOGRAFIA

1. KATZUNG. B. FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA. 9NA EDICION. 2005. CAPITULO 22 PAG 353-366.
MANUAL MODERNO

2. MILLER. R, ERICKSSON.L, FLEISHER. L, MILLER S ANESTHESIA.7MA EDICION. 2010. CAPITULO 16
PAG 485-500. ELSEVIER

3. SMITH. T, PINNOCK C, LIN. T. FUNDAMENTALS OF ANAESTHESIA. THIRD EDITION. 2009. SECTION 3,
PAG 569-583. CAMBRIDGE MEDICINE

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Barbituricos

  • 1. KAREM A. MARTINEZ F. RESIDENTE ANESTESIOLOGIA Y REANIMACION HSB UNIVERSIDAD EL BOSQUE BARBITURICOS
  • 2. HISTORIA  1983: Adolf Von baeyer, Sintetiza el Acido barbiturico
  • 3. 1934: Waters and Lundy, Introducen el Tiopental en la practica clinica (Efecto rapido y duracion corta)
  • 4. Oxigeno en posicion No 2 Molecula de azufre en posicion No 2-inicio de accion rapido -Tio
  • 5.
  • 6.  Tautomerizacion Ceto-enol especies reactivas en forma alcoholica (formacion de sales)  Reconstitucion en agua o suero fisiologico  Sustitucion del Hidrogeno posicion 5 de grupo arilo-alquilo (Actividad hipnotica)
  • 7. Hipnotico Aumento cadenas laterales Grupos arilo-alquilo (5) Sustituir Sedante Posiciones al grupo barbiturico Fenilo (C5) Actividad antiepileptica
  • 8. METABOLISMO  Excepcion del fenobarbital (60-90%)  Metabolitos inactivos, hidrosolubles, eliminacion por la orina
  • 9.  Transformacion mediante: 1. Oxidacion regiones arilo-alquilo-fenilo (C5) 2. N-Desalquilacion 3. Desulfuracion de los tiobarbituricos (C2) 4. Destruccion del anillo acido barbiturico
  • 10. Los farmacos que inducen la oxidacion microsomica potencian su metabolismo Rifampicina carbamacepina Fenitoina
  • 11. Existe una diferencia entre la desaparicion plasmatica y la semivida de eliminacion - 4 horas metohexital- Aclaramiento hepatico 3 veces mas rapido tasa de extraccion 0.5 - 12 Tiopental tasa de extraccion de 0.15
  • 12.
  • 13.
  • 14.
  • 15.
  • 16.
  • 17.  Depresion del sistema nervioso central  Depresion cardiovascular-vasodilatacion periferica  Sedacion  Hipnosis  Amnesia anterograda  Dependencia fisica y psicologica
  • 18. BIBLIOGRAFIA 1. KATZUNG. B. FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA. 9NA EDICION. 2005. CAPITULO 22 PAG 353-366. MANUAL MODERNO 2. MILLER. R, ERICKSSON.L, FLEISHER. L, MILLER S ANESTHESIA.7MA EDICION. 2010. CAPITULO 16 PAG 485-500. ELSEVIER 3. SMITH. T, PINNOCK C, LIN. T. FUNDAMENTALS OF ANAESTHESIA. THIRD EDITION. 2009. SECTION 3, PAG 569-583. CAMBRIDGE MEDICINE