Todo acerca de ACICLOVIR

1. Claudia Liliana Molina Valenzuela

2. • Se descubrió en 1982
• Fue resultado de un proceso de investigación en drogas antivirales que llevo al
desarrollo del Aciclovir tópico
• Inhibe selectivamente la duplicación de ciertos virus, especialmente del herpes simple
tipo 1 y 2 ( VHS-1 Y VHS-2), de varicela zoster (VVZ) y Epstein-Barr (EBV) y es poco
activo contra infecciones por citomegalovirus

3. • El aciclovir es un fármaco que pertenece a la clase de los antivirales, siendo indicado
en el tratamiento de infecciones por virus, especialmente aquellas de la familia del
virus del herpes, conocido como Herpesviridae.
• El aciclovir es un medicamento que puede administrar por vía:
oral
intravenosa
Tópica

4. • En una primera etapa, el Aciclovir es fosforilado y convertido en un nucleótido denominado
monofosfato de aciclovir ( acido GMP ); posteriormente las enzimas celulares convierten el
monofosfato de aciclovir en trifosfato, el cual tiene una presencia 40 veces mayor (a veces 100
veces mas) en células infectadas por VHS ( virus herpes simple), que en las no infectadas.
• El trifosfato de aciclovir inhibe competitivamente la ADN-polimerasa celular; se forma un complejo
entre el aciclovir trifosfato, incorporado a la cadena de ADN elongada y al ADN-polimerasa viral,
que inactiva irreversiblemente a la enzima. La ADN-polimerasa de varios herpes virus difieren en
su grado de inhibicion por el trifosfato de aciclovir; las polimerasas EBV y CMV parecen ser
particularmente sensibles

5. • Oral: 200 mg V.O. cada 4 horas.
• Inyectable: Precaución: La administración rápida o la administración en bolo por
infusión intravenosa, inyección intramuscular o subcutánea debe evitarse. El
tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible después del inicio de los
signos y síntomas.
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Aciclovir.htm

6. • Infecciones por herpes simple: Herpes simple mucocutáneo (VHS-1 y VHS-2):
Infecciones en pacientes inmunocomprometidos: 5 mg/kg por vía intravenosa a una
velocidad constante en una hora, cada 8 horas (15 mg/kg/día) por 7 días en pacientes
adultos con función renal normal.
• En niños menores de 12 años, una dosificación más exacta puede obtenerse por la
infusión de 250 mg/m2 a una velocidad constante en una hora, cada 8 horas (750
mg/m2/día) por 7 días.
• Episodios iniciales severos de herpes genital: La misma dosis anterior
administrada por 5 días.
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7. • Encefalitis por herpes simple: 10 mg/kg por vía intravenosa a una velocidad
constante por un periodo de por lo menos una hora, cada 8 horas por 10 días. En
niños entre 6 meses y 12 años, se deben obtener dosis más exactas por infusión
intravenosa a 500 mg/m2 a una velocidad constante en un periodo de al menos una
hora, cada 8 horas por 10 días.
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8. • Infecciones por varicela zoster: Zoster en pacientes inmunocomprometidos: 10
mg/kg por vía intravenosa a una velocidad constante en 1 hora, cada 8 horas por 7
días en pacientes adultos con función renal normal. En niños menores de 12 años de
edad, las concentraciones en plasma equivalentes se obtienen con una infusión de
500 mg/m2 a una velocidad constante de por lo menos una hora, cada 8 horas por 7
días.
• En los pacientes obesos se debe administrar una dosis de 10 mg/kg/día (peso ideal).
Una dosis máxima equivalente a 500 mg/m2 cada 8 horas no debe ser excedida para
ningún paciente.
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9. • Pacientes con disfunción renal aguda o crónica: Para las dosis recomendadas y
ajustes del intervalo de dosificación se indica en la siguiente tabla:
Depuración de
creatinina
(ml/min/1.73 m2)
% de la dosis
recomendada
Intervalo de
dosificación
(horas)
Mayor que 50 100% 8
25-50 100% 12
10-25 100% 24
0-10 50% 24
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10. • Hemodiálisis: Para los pacientes que requieren diálisis, la vida media plasmática
promedio de ACICLOVIR durante la hemodiálisis es aproximadamente de 5 horas.
Esto resulta en una disminución del 60% en las concentraciones plasmáticas,
después de un periodo de diálisis de 6 horas. Por tanto, el esquema de dosificación
del paciente se debe ajustar para que una dosis adicional sea administrada después
de cada diálisis.
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11. • Diálisis peritoneal: No es necesaria una dosis suplementaria después del ajuste del
intervalo de dosificación.
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12. • Niños: Para niños entre 3 meses y 12 años, la dosis para el tratamiento de las
infecciones por virus de herpes simple o varicela zoster debe ser de 250 mg/m2 de
superficie corporal cada 8 horas.
• En niños con encefalitis herpética o niños inmunodeprimidos con varicela zoster se
debe administrar una dosis de 500 mg/m2 de superficie corporal.
• Para la profilaxis de la infección por CMV en pacientes sometidos a trasplante de
médula ósea se debe usar la dosis de adulto.
• Neonatos: La dosis debe ser de 10 mg/kg de peso corporal cada 8 horas.
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13. • Crema: Aciclovir en crema se debe aplicar cinco veces al día, cada cuatro horas con
una duración de cinco días, el cual puede extenderse cinco días más si
el cuadro persiste.
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14. • Ungüento: Oftálmica.
• La dosis es idéntica en todas las edades.
• Deberá aplicarse una cantidad aproximada a 10 mm del ungüento dentro del saco
conjuntival inferior, cinco veces al día a intervalos de 4 horas. El tratamiento deberá
continuarse por lo menos durante 3 días después de la curación.
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15. • El aciclovir se absorbe lenta e incompletamente a través de la mucosa
gastrointestinal; entre el 15% y el 30% después de una dosis oral
• Por vía intravenosa, en dosis terapéuticas, alcanza concentraciones plasmáticas
máximas de 10 ug/mL, las cuales declinan en forma progresiva y desparecen en unas
8 horas. Se distribuye ampliamente por el organismo y alcanza concentraciones
eficaces en riñones, cerebro, bazo, útero, mucosa y secreciones vaginales, liquido de
las vesículas hepáticas y liquido cefalorraquídeo, en este caso su concentración es de
50% en relación con la que se observa en el plasma
• Cruza la placenta y también se acumula en la leche materna. Del producto original,
9% a 33% se une a proteínas plasmáticas
• La absorción percutánea de Aciclovir es muy limitada y solo se detectan
concentraciones muy bajas en el plasma de pacientes que recibieron tratamiento
tópico. Se requiere modificación de la dosis en caso de insuficiencia renal

16. • Se elimina en la orina por filtración glomerular y secreción tubular

17. • ACICLOVIR está contraindicado en pacientes que desarrollan hipersensibilidad o
intolerancia a los componentes de la fórmula.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA
ACICLOVIR no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio
potencial justifique el riesgo potencial al feto. El uso de ACICLOVIR ungüento en el
embarazo debe ser considerado sólo cuando los beneficios potenciales superen la
posibilidad de riesgos mayores.
Lactancia: No se sabe hasta donde ACICLOVIR aplicado tópicamente se excreta en
la leche materna. Hay por lo menos dos casos en los que se ha detectado ACICLO-
VIR en la leche de madres que recibieron preparaciones orales del producto

18. • Inflamacion en el sitio de inyeccion
• elevaciones transitorias de la creatinina sérica o nitrógeno ureico
• náusea y/o vómito
• elevación de bilirrubina
• Hepatitis
• Ictericia
• Via intra venosa: cambios encefalopáticos caracterizados por letargia, obnubilación,
temblor, confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones o coma
• Anemia
• Anuria
• hematuria
• Hipotensión
• Edema
• Anorexia
• Mareo
• Sed
• Cefalea
• Diaforesis
• Fiebre
• Neutropenia
• trombocitopenia
• alteraciones en el examen general de orina

19. • http://www.mdsaude.com/es/2016/05/aciclovir-
tratamiento-herpes.html
• POSOLOGIA:
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/
Aciclovir.htm
LIBRO
Farmacología y terapéutica en odontología
Editorial panamericana
pagina: 171-172