Generalidades

1. Optometría
Patricia Durán Ospina, Microbióloga
MSc. Educación. Docente Universidad
Técnica de Manabí, Ecuador

2. Patricia Durán Ospina
Microbióloga Universidad de los
Andes, Magister en Educación
Fundador grupo de investigación en
salud visual
Especialista en e-learning UNAB Min-
educación
Editorial Member Board
Journal of ocular diseases and
therapeutics y Elsevier
Especialista en docencia Universitaria
Miembro Junta Directiva Asociación
Colombiana de simulación
Miembro Junta Directiva asociación
Colombiana de fisiología
Miembro INACSL International nursing
Optometría

4. Jaborandi o Pilum carpium

5. Activadores de colinoceptores e
inhibidores de la colinesterasa
 Simulan la acetilcolina
 Colinomiméticos
 Dependen de su espectro de acción
 Acción directa
Sobre receptores colinoceptores
 Acción indirecta
Inhiben hidrólisis de acetilcolina
endógena

7. Activadores de colinoceptores e
inhibidores de la colinesterasa
 Sir Henry Dale: Alcaloide muscarina simulaba efectos
de descarga de nervios parasimpaticomiméticos
 Efectos en sinapsis
 Nicotina: estimula ganglios autonómicos y músculo
esquelético. Receptores nicotínicos
 Acetilcolina: Neurotransmisor de de receptores
muscarínicos y nicotínicos. Subtipos de colinoceptores
ESPECTRO DE ACCION

8. Activadores de colinoceptores e
inhibidores de la colinesterasa
Miembros de la familia de los receptores
unidos a proteína G (muscarínicos)
Miembros de la familia de receptores de
conductos iónicos (nicotínicos)
Mecanismos de señalización
transmembrana
Mensajeros
COLINOCEPTORES

9. Receptores muscarínicos:
Membrana plasmática de células de
órganos innervados por parasimpático
Células endoteliales
Receptores nicotínicos:
Polipéptido transmembrana
Conductos iónicos catiónicos
selectivos
COLINOCEPTORES
Activadores de colinoceptores e
inhibidores de la colinesterasa

10. ESTIMULANTES COLINOCEPTORES
Nervio Corazón Glándulas
Músculo liso Endotelio
Alcaloides
Muscarínicos
Ester Fármacos Receptores ACh Fármacos
de acción
colina directa directa
Nicotínicos
Placa terminal Células ganglionares
Reversibles
Irreversibles

11. Activadores de colinoceptores e
inhibidores de la colinesterasa
Acción directa
Acción indirecta:
Inhibe acetilcolinesterasa
La hidroliza a colina y ácido acético
Aumentan concentración de acetilcolina en
sinapsis
Exceso de acetilcolina estimula
colinoceptores
Amplificadores de acetilcolina
MECANISMO DE ACCIÓN COLINOMIMÉTICOS

12. Inhiben butirilcolinesterasa
No es muy importante a nivel de
respuesta sináptica
Neostigmina: Activa nicotínicos
neuromusculares
MECANISMO DE ACCION INHIBIDORES COLINESTERASA
Activadores de colinoceptores e
inhibidores de la colinesterasa

13. MECANISMO DE ACCION INHIBIDORES COLINESTERASA

14. ESTIMULANTES COLINOCEPTORES
 Esteres de colina
Acetilcolina
Metacolina
Acido carbámico
Carbacol
Betanecol
 Alcaloides
Muscarina
Nicotina
ACCIÓN DIRECTA

15. ESTIMULANTES COLINOCEPTORES
Esteres de colina
Insolubles en lípidos
Contienen amonio cuaternario
Se absorben en SNC por ser
hidrófilos
Se hidrolizan en aparato digestivo
Via de administración
ACCIÓN DIRECTA

16. ESTIMULANTES COLINOCEPTORES
 Pilocarpina:
 Nicotina: Liposoluble. Se absorbe en piel.
 Lobelina
 Excerción renal
 Depuración se acelera acidificando la
orina
ALCALOIDES

17. ESTIMULANTES COLINOCEPTORES
Dos mecanismos de acción
 La acetilcolina liberada desde los nervios
parasimpáticos activa receptores muscarínicos
en órganos
 La acetilcolina liberada desde los nervios
parasimpaticomiméticos activa receptores
muscarínicos en terminaciones nerviosas e
inhibir liberación del neurotransmisor
FARMACODINAMICA

18. ESTIMULANTES COLINOCEPTORES
Los agonistas muscarínicos:
 Activan IP3
 Cascada DAG. Diacilglicerol
 Apertura de conductos de Calcio en músculo
liso
 Incrementan cGMP
 Aumenta flujo de Potasio
 Inhibe adenilciclasa en corazón
 Aumentan cAMP
FARMACODINAMICA

19. EFECTO COLINOCEPTORES DIRECTOS EN ÓRGANOS
ÓRGANO RESPUESTA
Ojo Esfinter iris Miosis
Músculo ciliar Contracción
Corazón: Nodo
sinoauricular
Reduce frecuencia
Aurículas Reduce potencia contráctril
Nodo auriculoventricular Reduce velocidad de conducción
Vasos sanguíneos: Aretrias Dilatación
Venas Dilatación
Pulmón: Músculo bronquial Contracción
Glándulas bronquiales Estimulación
Apto digestivo Aumenta motilidad, Relaja esfínteres y
estimula secreción
Vejiga Contrae detrusor Relaja Trígono y esfinter
Glándulas Secreción

20. COLINOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA
 Alcoholes simples con amonio cuaternario
Edrofonio
Esteres de ácido carbámico con amonio
cuaternario o terciario
Carbamatos
Neostigmina
Derivados de ácido fosfórico
Isoflurofato
FARMACOCINÉTICA

21. COLINOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA
Inhiben acetilcolinesterasa
Efecto en órganos
Sistema cardiovascular: Aumentan
activación en ganglios simátics y
parasimapticomiméticos: bradicardia
Aparato digestivo
Ojos: disminuir P.I.O.
Unión neuromuscular:Miastenia grave
FARMACODINAMICA

22. COLINOMIMÉTICOS DE ACCION INDIRECTA
 Acetilcolina
 Betanecol
 Carbacol
 Pilocarpina
 Ambenonio
 Demecario
 Ecotiofato
 Edrofonio
 Fisostigmina, Neostigmina,Piridostigmina
 Isoflurofato
COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA
INHIBIDORES DE COLINESTERASA