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ACETILCOLINA
ALUMNO: EMILIO JAVY PUENTE PINACHO
 La acetilcolina (ACH) fue el primer neurotransmisor
caracterizado tanto en el sistema nervioso periférico como
en el sistema nervioso central.
Goodman & Gilman, Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, 12ª edición, 2011
 La AC se sintetiza a partir de la colina y del acetil CoA, en
una reacción catalizada por la colina acetiltranferasa (CAT) y
existen mecanismos que regulan de manera precisa su
síntesis y liberación
 La participación de la acetilcolina en multitud de
funciones fisiológicas y su carácter de neurotransmisor
en la unión neuromuscular, ha propiciado la aparición
de una farmacología muy extensa, destinada a
bloquear o incrementar la actividad colinérgica en la
periferia
 las neuronas colinérgicas del estriado juegan un papel
primordial en el control de la actividad motora. La
degeneración selectiva de las neuronas dopaminérgicas en
la enfermedad de Parkinson origina un predomino
colinérgico, con hipertonía y rigidez
FORMACION DE ACT
 La acetilcolina es la sustancia encargada de la transmisión
de impulsos nerviosos de las neuronas pre a las
postganglionares del sistema nervioso autónomo.
 A nivel del sistema nervioso parasimpático también media la
transmisión entre la neurona postganglionar y el órgano
efector
 Es el mediador de la transmisión de la placa motora.
¿Cómo funciona la transmisión?
 Cuando una señal eléctrica llega a la sinapsis, las vesículas
que contiene el neurotransmisor funcionan con la membrana
presinaptica así que el neurotransmisor es liberado al
espacio sináptico o hendidura sináptica
 Luego se une a sus receptores específicos en la membrana
de la célula receptora cercana, también llamada membrana
presinaptica y activa dichos receptores.
RECEPTORES DE
ACETILCOLINA
 Se encuentran en diversas áreas del SNC y SNP, en donde
cada uno de ellos presenta un patrón de expresión temporal
y espacial particular.
 Son responsables de las diversas acciones fisiológicas de
acetilcolina.
 Existen dos tipos de receptores para la acetilcolina:
 Muscarinico con su 5 subtipos
 Nicotínico que se conocen 2 subtipos.
RECEPTORES MUSCARINICOS
 Tienen la capacidad de ligar acetilcolina como muscarina.
 La transmisión colinérgica (mediada por acetilcolina) tiene
lugar principalmente en los ganglios autónomos, en los
órganos inervados por la rama parasimpática del SNA, y el
SNC.
• Implicados en respuesta como la memoria,
atención y analgesia.
• Los receptores M1se encuentran también en
las células parietales gástricas y a nivel de los
ganglios autónomos
M1,M4 Y
M5: SNC
• La activación de los receptores M2 disminuye
la velocidad de conducción a nivel de los nodos
sino auricular y auriculoventricular, reduciendo
así la frecuencia cardiaca
M2
• La activación de los receptores M3 a nivel del
musculo liso produce acciones en; bronquios
(bronco constricción), vejiga (se favorece la
micción), glándulas exocrinas, entre otros
tejidos.
M3:
MUSCULO
LISO
RECEPTORES NICOTINICOS
 Los receptores nicotínicos (nAChR) se encuentran en la
membrana de las células musculares y en las neuronas
postganglionares que reciben las señales de las neuronas
colinérgicas pre ganglionares.
N1 N2
 Estos receptores se ubican
en la unión neuromuscular.
 Rol esencial en la
transmisión de las señales
colinérgicas en el sistema
nervioso autónomo, pero
no a nivel de tejidos
efectores. Se encuentran
también en el SNC y
medula adrenal.
FUNCIONES DE LA
ACETILCOLINA
 FUNCIONES MOTORAS:
 Disminución del potencial de reposo en musculo intestinal
aislado y aumento de la frecuencia de producción de espigas,
acompañado de incremento en la tensión.
 El efecto vasodilatador sobre los vasos sanguíneos aislados
requieren la presencia de un endotelio intacto.
 La activación de los receptores Muscarinico produce liberación
de una sustancia vasodilatadora.
 FUNCIONES NEUROENDOCRINAS:
 Aumenta la secreción de vasopresina por estimulación del lóbulo
posterior de la hipófisis
 Disminuye la secreción de prolactina de la hipófisis posterior
 FUNCIONES PARASIMPATICAS:
 Interviene en la ingestión de alimentos y en la digestión, en los
procesos anabólicos y el reposo físico.
 Aumenta el flujo sanguíneo del tracto gastrointestinal.
 Aumenta el tono muscular gastrointestinal
 Aumenta las secreciones endocrinas gastrointestinales
 Disminuye la frecuencia cardiaca
 FUNCIONES SENSORIALES:
 Las neuronas colinérgicas cerebrales forman un gran sistema
ascendente cuyo origen se halla en el tronco cerebral e inerva
amplias áreas de la corteza cerebral y es probablemente idéntico
al sistema activador reticular, además de mantener la
consciencia parecen intervenir en la transmisión de información
visual, tanto en el colicuo superior como en la corteza occipital.
 La acetilcolina también interviene en la percepción del dolor y la
memoria.
REGRESO A LAS VESICULAS
 Normalmente la acetilcolina se elimina muy rápidamente del
espacio sináptico mediante la acetilcolinesterasa.
 La hidrolizan en colina y acetato.
 Una inhibición de esta enzima causa síntomas como
sudoración, salivación, defectos visuales, convulsiones,
broco constricción, parálisis y puede llevar a la muerte
 Como antídoto en este caso sirve la atropina, un antagonista
competitivo de la acetilcolina que es capaz de desplazar
acetilcolina a su receptor especifico.
GRACIAS

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Acetilcolina

  • 2.  La acetilcolina (ACH) fue el primer neurotransmisor caracterizado tanto en el sistema nervioso periférico como en el sistema nervioso central. Goodman & Gilman, Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica, 12ª edición, 2011
  • 3.  La AC se sintetiza a partir de la colina y del acetil CoA, en una reacción catalizada por la colina acetiltranferasa (CAT) y existen mecanismos que regulan de manera precisa su síntesis y liberación
  • 4.  La participación de la acetilcolina en multitud de funciones fisiológicas y su carácter de neurotransmisor en la unión neuromuscular, ha propiciado la aparición de una farmacología muy extensa, destinada a bloquear o incrementar la actividad colinérgica en la periferia
  • 5.  las neuronas colinérgicas del estriado juegan un papel primordial en el control de la actividad motora. La degeneración selectiva de las neuronas dopaminérgicas en la enfermedad de Parkinson origina un predomino colinérgico, con hipertonía y rigidez
  • 7.  La acetilcolina es la sustancia encargada de la transmisión de impulsos nerviosos de las neuronas pre a las postganglionares del sistema nervioso autónomo.  A nivel del sistema nervioso parasimpático también media la transmisión entre la neurona postganglionar y el órgano efector  Es el mediador de la transmisión de la placa motora.
  • 8. ¿Cómo funciona la transmisión?  Cuando una señal eléctrica llega a la sinapsis, las vesículas que contiene el neurotransmisor funcionan con la membrana presinaptica así que el neurotransmisor es liberado al espacio sináptico o hendidura sináptica  Luego se une a sus receptores específicos en la membrana de la célula receptora cercana, también llamada membrana presinaptica y activa dichos receptores.
  • 9.
  • 10. RECEPTORES DE ACETILCOLINA  Se encuentran en diversas áreas del SNC y SNP, en donde cada uno de ellos presenta un patrón de expresión temporal y espacial particular.  Son responsables de las diversas acciones fisiológicas de acetilcolina.  Existen dos tipos de receptores para la acetilcolina:  Muscarinico con su 5 subtipos  Nicotínico que se conocen 2 subtipos.
  • 11. RECEPTORES MUSCARINICOS  Tienen la capacidad de ligar acetilcolina como muscarina.  La transmisión colinérgica (mediada por acetilcolina) tiene lugar principalmente en los ganglios autónomos, en los órganos inervados por la rama parasimpática del SNA, y el SNC.
  • 12. • Implicados en respuesta como la memoria, atención y analgesia. • Los receptores M1se encuentran también en las células parietales gástricas y a nivel de los ganglios autónomos M1,M4 Y M5: SNC • La activación de los receptores M2 disminuye la velocidad de conducción a nivel de los nodos sino auricular y auriculoventricular, reduciendo así la frecuencia cardiaca M2 • La activación de los receptores M3 a nivel del musculo liso produce acciones en; bronquios (bronco constricción), vejiga (se favorece la micción), glándulas exocrinas, entre otros tejidos. M3: MUSCULO LISO
  • 13. RECEPTORES NICOTINICOS  Los receptores nicotínicos (nAChR) se encuentran en la membrana de las células musculares y en las neuronas postganglionares que reciben las señales de las neuronas colinérgicas pre ganglionares.
  • 14. N1 N2  Estos receptores se ubican en la unión neuromuscular.  Rol esencial en la transmisión de las señales colinérgicas en el sistema nervioso autónomo, pero no a nivel de tejidos efectores. Se encuentran también en el SNC y medula adrenal.
  • 15. FUNCIONES DE LA ACETILCOLINA  FUNCIONES MOTORAS:  Disminución del potencial de reposo en musculo intestinal aislado y aumento de la frecuencia de producción de espigas, acompañado de incremento en la tensión.  El efecto vasodilatador sobre los vasos sanguíneos aislados requieren la presencia de un endotelio intacto.  La activación de los receptores Muscarinico produce liberación de una sustancia vasodilatadora.
  • 16.  FUNCIONES NEUROENDOCRINAS:  Aumenta la secreción de vasopresina por estimulación del lóbulo posterior de la hipófisis  Disminuye la secreción de prolactina de la hipófisis posterior
  • 17.  FUNCIONES PARASIMPATICAS:  Interviene en la ingestión de alimentos y en la digestión, en los procesos anabólicos y el reposo físico.  Aumenta el flujo sanguíneo del tracto gastrointestinal.  Aumenta el tono muscular gastrointestinal  Aumenta las secreciones endocrinas gastrointestinales  Disminuye la frecuencia cardiaca
  • 18.  FUNCIONES SENSORIALES:  Las neuronas colinérgicas cerebrales forman un gran sistema ascendente cuyo origen se halla en el tronco cerebral e inerva amplias áreas de la corteza cerebral y es probablemente idéntico al sistema activador reticular, además de mantener la consciencia parecen intervenir en la transmisión de información visual, tanto en el colicuo superior como en la corteza occipital.  La acetilcolina también interviene en la percepción del dolor y la memoria.
  • 19. REGRESO A LAS VESICULAS  Normalmente la acetilcolina se elimina muy rápidamente del espacio sináptico mediante la acetilcolinesterasa.  La hidrolizan en colina y acetato.
  • 20.  Una inhibición de esta enzima causa síntomas como sudoración, salivación, defectos visuales, convulsiones, broco constricción, parálisis y puede llevar a la muerte  Como antídoto en este caso sirve la atropina, un antagonista competitivo de la acetilcolina que es capaz de desplazar acetilcolina a su receptor especifico.