7. • INHIBEN ENSAMBLAJE
• THIAZOLINEDIONA + ANILLO PEPETIDO GLICANO
B LACTAMICOS
• INACTIVAN VARIAS PPB DE
FORMA SIMULTANEA
• ACTIVAN AUTOLISISNAS
8. ESPECTRO
• BACTERICIDAS
• ACTIVAS CONTRA GRAM
POSITIVAS NO
PRODUCTORAS DE B
LACTAMASAS
• ALGUNOS COCOS GRAM
NEGATIVOS COMO
NEISSERIA
• ALGUNOS ANEROBIOS.
20. • ESCHERICHIA COLI • INFECCIONES DE LA PIEL,
COMPLICADAS Y NO
• BACTEROIDES SP COMPLICADAS
• ENDOMETRITIS
• S AUREUS.
POSTPARTO O
ENFERMEDAD
• ACINETOBACTER BAUMANI
INFLAMATORIA PÉLVICA
• HAEMOPHILUS INFLUENZAE • NEUMONÍA ADQUIRIDA EN
COMUNIDAD MODERADA A
• KLEBSIELLA PNEUMONIAE SEVERA
• NEUMONÍA NOSOCOMIAL
• PSEUDOMONA AERUGINOSA (MODERADA A SEVERA),
(EN COMBINACIÓN CON UN
AMINOGLUCÓSIDO). • INFECCIONES INTRA
ABDOMINALES
25. • B LACTAMICOS . AMPLIO ESPECTRO.
• Streptomyces cattleya TIENAMICINA
• ALTAMENTE ESTABLE ANTE PENICILINASAS Y
CEFALOSPORINASAS
• IMIPENEM, MEROPENEM, ERTAPENEM Y DORIPENEM.
• BACTERICIDAS. GRAM POSITIVO Y GRAM NEGATIVOS
• SE UNEN A LAS PPB DE MAYOR PESO MOLECULAR
• ATRAVIEZAN CON FACILIDAD LA MEMBRANA
EXTERNA DE GRAM NEG.
26. • MECANISMO DE ACCION
• Β-LACTÁMICOS : BACTERIOLITICOS, ACTÚAN
INHIBIENDO LA SÍNTESIS DE LA BARRERA
DE PEPTIDOGLICANOS DE LA PARED CELULAR
BACTERIANA
• NO HIDROLIZADAS POR AMBLER A Y C
• LENTAMENTE HIDROLIZADAS POR AMBLER C ( ) ZINC
27. MECANISMOS DE RESISTENCIA
• 1-PRODUCCION BAJA AFINIDAD DE PPB
• 2-PERMEABILIDAD DISMINUIDA POR AUSENCIA DE
oprd ( GRAM-NEGATIVAS, USUALMENTE ASOCIADO A
PRODUCCION DE Β-LACTAMASA)
• 3-EXCRECION DE LA DROGA (GRAM-NEGATIVOS)
• 4-PRODUCCION DE Β-LACTAMASA QUE HIDROLIZA
CARBAPENEMS ( Y OTROS Β-LACTAMICOS).
30. • IMIPINEM
LIGERAMENTE MAS
ACTIVO CONTRA
GRAM POSITIVOS
QUE LOS DEMAS.
• ERTAPENEM Y
MEROPENEM MAS
ACTIVOS CONTRA
GRAM NEGATIVOS
AEROBIOS
• IMIPENEM ACTUA
COMO
BACTERIOSTATICO
EN ENTEROCOCOS.
31. FARMACOLOGIA
• POBRE ABSORCION ORAL
• EXCRECION RENAL
• ALTAMENTE ESTABLES CONTRA BETALACTAMASAS
• IMIPENEM INACTIVADO DIHIDROPEPTIDASA RENAL
• REQUIEREN AJUSTE A FUNCION RENAL
• NO REQUIEREN AJUSTE EN HEPATOPATIAS
• ELIMINADOS POR HEMOFILTRACION Y HEMODIALISIS MAS NO
POR DIALISIS PERITONEAL.
• AMPLIO VOLUMEN DE DISTRIBUCION BUENA PENETRACION A
TEJIDOS INCLUYENDO SNC.
• POCA RESISTENCIA CRUZADA CON OTROS B LACTAMICOS
32. EVENTOS ADVERSOS
• BIEN TOLERADOS
• RASH URTICARIA Y
DEMAS
REACCIONES DE B
LACTAMICOS
• IMIPENEM NAUSEAS,
DIARREA
CONVULSIONES.
33. USOS CLINICOS
• INFECCIONES POR GRAM NEGATIVOS, GRAM POSITIVOS
Y ANAEROBIOS
• ABDOMINALES, GINECOLOGICAS, URINARIAS,
NEUMONIA,
• ALTO RIESGO DE PATOGENOS RESISTENTE
• MONOTERPIA EN NEUTROPENIA
• ERTAPENEM E IMIPENEM NO PARA MENINGITIS.
• EFECTIVOS CONTRA PSEUDOMONA Y ACINETOBACTER
35. UTIL COMO MONOTERAPIA EN
INFECCIONES POLIMICROBIANAS
(ABDOMINALES, GINECOLOGICAS,
PNEUMONIA, PIEL HUESO, Y
ENTEROBACTERIAS RESISTENTE A
CEFALOSPORINAS
39. VANCOMICINA
• NOCARDIA ORIENTALIS;
AMYCOLATOPSIS ORIENTALIS
“Streptomyces orientalis”
• GLICOPEPTIDO TRICICLICO
• ALTO PESO MOLECULAR
• INHIBE SINTESS DE PARED
BACTERIANA
• INHIBE SINTESIS DE MEMBRANA
PLASMATICA Y ALTERA RNA
40. • INHIBE LA SÍNTESIS
DE LA PARED
BACTERIANA,
ACTUANDO EN LA
ENZIMA
TRANSGLICOSILASA
QUE PERMITE EL
PASO PREVIO A LA
TRANSPEPTIDACION
• INHIBE ADICION DE
MONOMERO DE
MUREINA
41. ESPECTRO
• ALTO PESO MOLECULAR. (INEFECTIVA CONTRA GRAM
NEGATIVOS)
• BACTERIAS GRAM- POSITIVAS;
• S AUREUS, EPÍDERMIDIS, SAPROFITICUS, HAEMOLITICUS,
HOMINIS
• ST PIOGENES, ST.VIRIDANS, ST PNEUMONIAE,
• G + ANAEROBIOS; CLOSTRIDIUM, PEPTOESTREPTOCOCOS,
ACTINOMYCES.
• BACTERISTATICO CONTRA ENTEROCOCOS
• LISTERIA MONOCITOGENES, BACILUSS ANTRACIS, BACILOS
SP, BACILLUS CEREUS
• CORYNEBACTERIUM SP
42. MECANISMOS DE RESISTENCIA
• DISMINUCION DE AFINIDAD DE PEPTIDOGLICANO
POR GLICOPEPTIDOS
• AUMENTO DE SUSTRATO PARA FORMACION DE
PARED CELULAR
• RECAMBIO DE PARED DISMINUIDA.
44. • NO REMOVIDA POR HEMODIALISIS
• BACTERICIDA INDEPENDIENTE DE DOSIS SI
CONCENTRACCION > VECES 4 MIC
• VIDA MEDIA 7,5 DIAS EN ANEFRICOS
• AFECTADA POR BIOFILM
• VOL DISTRIBUCION SS 390 A 970 ML/K
• UNION A PROTEINAS: 33 A 55%
• T ELIMINACION DEPENDIENTE DE FUNCION RENAL ( 3 A 11
HORAS)
45. • POCA PENETRACION A SNC A MENOS QUE EXISTA MARCADA
INFLAMACION.
• EXCRETADA INALTERADA POR RIÑON
• NO INFUNDIR A MAS DE 15 MGS/MN
• DOSIS (MG/DAY) = 15.4 × CREATININE CLEARANCE (ML/MIN)
• INTERVALO = NORMAL INTERVAL (86 ML/MIN ÷ [0.689 ×
CREATININE CLEARANCE ML/MI + 3.66]) (DOSIS CARGA 25
MGS/K Y DOSIS DE MANTENIMIENTO 19 MG/K A INTERVALO
CALCULADO)
50. • STREPTOMYCES ROSEOSPORUS, 1980
• 1991 SUSPENDEN ESTUDIO CLINICOS
• TOXICIDAD DE MUSCULO ESQUELETICO
• 2003 APROVADA FDA CON NUEVO
ESQUEMA DE DOSIS
51. MECANISMO DE ACCION
• NO TOTALMENTE ENTENDIDO
• ACTIVIDAD EXCLUSIVA EN GRAM
POSITIVOS
• UNION A MEMBRANA BACTERIANA
CAUSANDO DESPOLARIZACIÓN
IRREVERSIBLE Y CONDUCIENDO A
INHIBICIÓN DE SÍNTESIS DE
PROTEÍNAS, ADN Y ARN.
• UNION CALCIO DEPENDIENTE
52. ESPECTRO
• SIMILAR A GLICOPEPTIDOS PERO MUCHO MENOS SUCEPTIBLE
A RESISTENCIA
• ESPECIES NORMALMENTE SENSIBLES:
• Staphylococcus aureus (incluyendo cepas resistentes a meticilina y
vancomicina)
• Staphylococcus haemolyticus
• Estafilococos coagulasa-negativos
• Streptococcus agalactiae
• Streptococcus dysgalactiae subsp equisimilis
• Streptococcus pyogenes
• Estreptococos del grupo G
• Clostridium perfringens
• Peptostreptococcus spp
53. RESISTENCIA
• DAPTOMICINA NO ES EFICAZ • PUNTOS DE CORTE:
EN EL TRATAMIENTO DE
NEUMONÍA. ES INACTIVADA • PARA ESTAFILOCOCOS Y
POR EL SURFACTANTE ESTREPTOCOCOS (EXCEPTO
PULMONAR. STREPTOCOCCUS
PNEUMONIAE)
• SENSIBLE: CMI 1 MG/L
(ΜG/ML)
• RESISTENTE: CMI > 1 MG/L.
54. FARMACOCINETICA
• EL ESTADO DE EQUILIBRIO ESTACIONARIO SE ALCANZA A LOS 3
DÍAS.
• VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN SS 0.1 L/KG, LO QUE SUGIERE QUE LA
DISTRIBUCIÓN SE LIMITA A PLASMA Y FLUIDO INTERSTICIAL.
• UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS 90% APROXIMADAMENTE.
• ELIMINACION POR EXCRECIÓN RENAL.
• ESTUDIOS CON HEPATOCITOS HUMANOS :DAPTOMICINA NO INHIBE
NI INDUCE LAS ENZIMAS DEL CYP450, POR LO QUE NO SON DE
ESPERAR INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS RELACIONADAS
55. USOS • INFECCIONES COMPLICADAS DE PIEL Y
TEJIDOS BLANDOS (CSSTI).
• ENDOCARDITIS INFECCIOSA DEL LADO
DERECHO (RIE) DEBIDA A
STAPHYLOCOCCUS AUREUS.
• BACTERIEMIA POR STAPHYLOCOCCUS
AUREUS CUANDO ESTÁ ASOCIADA CON
RIE O CON CSSTI.
• DEBE ESTAR BASADA EN EL
ASESORAMIENTO EXPERTO
(INFECTOLOGO).
56.
57.
58. POSOLOGIA
• CSSTI SIN BACTERIEMIA CONCURRENTE: 4 MG/KG UNA VEZ AL
DÍA DURANTE 7-14 DÍAS.
• EN INSUFICIENCIA RENAL GRAVE (CLCR < 30 ML/MIN) ES
NECESARIO AJUSTE DE DOSIS: 4 MG/KG CADA 48 H.
• CSSTI CON BACTERIEMIA CONCURRENTE POR S. AUREUS: 6
MG/KG UNA VEZ AL DÍA14 DÍAS.
• PUEDE SER NECESARIO TRATAMIENTO MAS DE 14 DIAS.
59. • RECOMENDACIÓN POSOLÓGICA EN PACIENTES
CON CLCR < 50 ML/MIN. NO EVIDENCIA PARA
RECOMENDACION
• RIE POR S. AUREUS: 6 MG/KG UNA VEZ AL DÍA. NO
SE REQUIERE AJUSTE DE DOSIS EN INSUFICIENCIA
HEPÁTICA LEVE O MODERADA
• NO SE DISPONE DE INFORMACIÓN EN
INSUFICIENCIA HEPÁTICA GRAVE.
• PEDIATRÍA: USO NO RECOMENDADO EN MENORES
DE 18
60. PREPARACION E INFUSION
• RECONSTITUIR EL VIAL DE 350 MG CON 7 ML DE SF O API Y EL
VIAL DE 500 MG CON 10 ML DE SF O API PARA OBTENER UNA
CONCENTRACIÓN DE 50 MG/ML.
• EL VIAL DEBE HACERSE GIRAR LENTAMENTE Y DESPUÉS SE
DEJA REPOSAR 10 MIN.
• DILUIR EN 50 ML DE SF.
• FORMA DE ADMINISTRACIÓN: PERFUSIÓN INTRAVENOSA
DURANTE MINIMO 30 MIN.
61. INTERACCIONES
• USAR CUBICIN SOPESANDO RIESGO BENEFICIO
• NIVEL PLASMÁTICO AUMENTADO POR: REDUCTORES DE
FILTRACIÓN RENAL (POR EJ. AINE, INHIBIDORES DE COX-2)
• PRECAUCIÓN CON: TOBRAMICINA.
• MONITORIZAR ACCIÓN ANTICOAGULANTE DE WARFARINA LOS
1 OS DÍAS DE TTO. CON DAPTOMICINA.
• INCOMPATIBLE CON SOLUCIONES QUE CONTENGAN
GLUCOSA.
•
LAB: INTERFIERE EN ANÁLISIS DEL TIEMPO DE
PROTROMBINA/INR AUMENTANDO LOS RESULTADOS
63. • BACTERIOSTÁTICO CONTRA
• ANTIBIOTICO SINTETICO
ENTEROCOCOS Y
ESTAFILOCOCOS;
• SE UNE AL SUB UNIDAD 50S
RIBOSOMAL Y SU INTERFACE
• CONTRA LOS
CON LA SUB UNIDAD 30S
EVITANDO LA FORMACION ESTREPTOCOCOS TIENE
DEL COMPLEJO DE EFECTO BACTERICIDA
INICIACION 70S SOBRE LA MAYORÍA DE LAS
CEPAS.
• POTENCIAL RESISTENCIA EN
ENTEROCOCCUS FAECIUM
64.
65. • OXAZOLIDIONA
• UTIL SOLO EN GRAM
POSITIVOS
• INFECCIONES DE TEJIDOS
BLANDOS, PENUMONIA POR
GERMEN RESISTENTE A
VANCOMICINA
• INHIBE SINTESIS DE PARED
POR INHIBICION DE
FORMACION DE COMPLEJO
DE INICIACION
66. • INHIBE LA SÍNTESIS
PROTEICA POR UNIÓN AL
RIBOSOMA Y BLOQUEO DE
LA TRANSLACIÓN
• ABSORCION ORAL CERCANA
A 100%
• VIDA MEDIA 4-6 HORAS
67. USOS
• INFECCIONES COMPLICADAS DE LA PIEL Y TEJIDOS
BLANDOS, (INCLUYENDO PIE DIABÉTICO, SIN OSTEOMIELITIS)
CAUSADAS POR STAPHYLOCOCCUS AUREUS (CEPAS
SUSCEPTIBLES Y RESISTENTES A LA METICILINA),
STREPTOCOCCUS PYOGENES O STREPTOCOCCUS
AGALACTIAE.
• NO ESTUDIOS EN EL TRATAMIENTO DE ÚLCERAS POR
DECÚBITO. LA TERAPIA COMBINADA SI SE SOSPECHA O SE
DOCUMENTA UN PATÓGENO GRAM NEGATIVO,
CONCOMITANTEMENTE.
• INFECCIONES NO COMPLICADAS DE LA PIEL Y TEJIDOS
BLANDOS???
68. • NEUMONÍA HOSPITALARIA CAUSADA
POR STAPHYLOCOCCUS AUREUS
(CEPAS RESISTENTES A LA
METICILINA Y CEPAS SENSIBLES A LA
METICILINA)
• STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE
(CEPAS SENSIBLES A LA PENICILINA
ÚNICAMENTE).
69. EFECTOS ADVERSOS
• REACCIONES CUTÁNEAS
• PÉRDIDA DEL APETITO,
DIARREA, NÁUSEAS,
ESTREÑIMIENTO
• INSOMNIO, DOLOR DE CABEZA,
CONFUSIÓN Y FIEBRE.
• COLITIS
PSEUDOMEMBRANOSA,
• ACIDOSIS
LÁCTICA O TROMBOCITOPENIA.
• LINEZOLID ES UN IMAO
71. TIGECICLINA
• DERIVADO DE LA MINOCICLINA
• AMPLIO ESPECTRO SOBRE
GERMENES NOSOCOMIALES Y
COMUNITARIOS
• EFECTIVA CONTRA GERMENES
RESISTENTES A B LACTAMICO
Y QUINOLONAS
• ACTIVO CONTRA GERMENES
RESISTENTES A TETRACICLINAS
72. ESPECTRO
• SAMR
• STAPH EPIDERMIDIS METICILINO SENSIBLES Y RESISTENTES
• STREP PNEUMONIAE RESISTENTES A PENICILINAS
• ENTEROCOCUS FECALIS Y FAECIUM (ERV)
• ENTERO BACTERIAS PRODUCTORAS DE BLEE Y
CEFALOSPORINASAS
• ACINETOBACTER MULTIRESISTENTE
• BACTEROIDES Y CLOSTRIDIUM
• INEFICAZ CONTRA PSEUDOMONA Y PROTEUS.
74. DOSIS
• INFUSIÓN INTRAVENOSA
LENTA (30 A 60 MINUTOS)
DILUIDO EN 100ML DE SSN
• PRIMERA DOSIS DE 100 MG,
SEGUIDO DE 50 MG CADA 12
HORAS POSTERIORMENTE.
• NO NECESITA AJUSTE DOSIS
EN CASO DE INSUFICIENCIA
RENAL O HEPÁTICA.
75. EFECTOS ADVERSOS
• DIARREA, NÁUSEAS Y VÓMITOS.
• DOLOR EN ZONA DE PUNCIÓN,
• VARIACIONES EN LA FRECUENCIA
CARDÍACA.
• COMPARTE CON LAS TETRACICLINAS
LA PRESENCIA DE FOTOSENSIBILIDAD.
• EVITAR DURANTE EL EMBARAZO Y LA
INFANCIA, DEBIDO A SUS EFECTOS
SOBRE DIENTES Y HUESOS.
• SOBRECRECIMIENTO BACTERIANO Y
DESPLAZAMIENTO DE LA FLORA
BACTERIANA HABITUAL.
79. MECANISMO DE ACCION
• INHIBEN LA SÍNTESIS DE LA
PARED BACTERIANA DE
MODO SEMEJANTE COMO LO
HACEN LAS PENICILINAS.
• ESTRUCTURA QUÍMICA DE
LAS CEFALOSPORINAS DE 4°
GENERACION ZWITTERION
80. ESPECTRO
• COBERTURA MUY AMPLIA TANTO PARA COCOS
GRAM POSITIVOS, BACILOS GRAM NEGATIVOS Y
ANAEROBIOS.
• GRAM POSITIVOS, SON MÁS EFECTIVAS LAS
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN,
LIGERAMENTE MENOR PARA LAS DE SEGUNDA Y
ESCASA PARA LAS DE TERCERA;
• LAS DE CUARTA GENERACIÓN RECUPERAN SU
ACCIÓN
81. • Gram negativos, son las
cefalosporinas de tercera Giuseppe Brotzu
y cuarta generación las
más eficaces,
Disminuyendo su eficacia
en las PRIMERAS
generaciones
82. FARMACOCINETICA
• TODAS LAS
CEFALOSPORINAS SON
ELIMINADAS POR VÍA RENAL.
• LA CEFTRIAXONA Y LA
CEFOPERAZONA SE
ELIMINAN TAMBIÉN POR VÍA
BILIAR.
• CEFALOTINA Y LA
CEFOTAXIMA
METABOLIZADAS MEDIANTE
ACETILACIÓN
83. USOS
• PRIMERA GENERACIÓN. INFECCIONES
COMUNITARIAS DE TIPO RESPIRATORIO.
• INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDOS
BLANDOS.
• INFECCIONES DE TRACTO URINARIO Y
PIELONEFRITIS.
• INFECCIONES ÓSTEOARTICULARES Y
ASOCIADAS A PRÓTESIS O MATERIAL DE
OSTEOSÍNTESIS.
• MANEJO DE LAS ESTAFILOCOCCEMIAS
ENDOCARDITIS, BACTERIEMIA Y SEPSIS .
85. Segunda Generación.
• INDICACIONES SON
SIMILARES, MENOR
COBERTURA EN
INFECCIONES PROVOCADAS
POR ESTAFILOCOCOS
SENSIBLES A METICILINA.
UTILES EN INFECCIONES
RESPIRATORIAS ALTAS Y
BAJAS.
• LA CEFOXITINA SE
RECOMIENDA EN
INFECCIONES MIXTAS,
AEROBIAS Y ANAEROBIAS.
86. Tercera generación
• INFECCIONES COMUNITARIAS SEVERAS E INFECCIONES
INTRAHOSPITALARIAS POR GÉRMENES MULTIRESISTENTES.
• MENINGITIS BACTERIANA, NEUMONÍA, PIELONEFRITIS,
BACTEREMIA, SEPSIS, NEUTROPENIA FEBRIL.
• COMBINADAS CON NITROIMIDAZOLES O LINCOSAMIDAS
COBERTURA EN INFECCIONES POR ANAEROBIOS COMO
NEUMONÍA NECROSANTE , ABSCESOS INTRABDOMINALES Y
CEREBRALES.
• LA CEFTAZIDIMA EFECTIVA EN CONTRA DE INFECCIONES POR
• SEUDOMONAS
• CEFTRIAXONA UTIL ANTE SALMONELLAS.
87. • Cuarta generación.
• USO EXCLUSIVO DE INFECCIONES INTRAHOSPITALARIAS
ADECUADA COBERTURA A GÉRMENES GRAM NEGATIVOS
MULTIRESISTENTES.
• CEFEPIME, AÑADE ACTIVIDAD EN CONTRA DE GÉRMENES
GRAM POSITIVOS COMO ESTAFILOCOCOS SENSIBLE A
METICILINA