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2. PARED CELULAR
Inhibidores de
síntesis de pared
bacteriana
Enferm Infecc Microbiol Clin 2003;21(1):42-55

3. BETALACTAMICOS
• PENICILINAS
• INHIBIDORES DE LAS
BETALACTAMASAS
• CEFALOSPORINAS
• CARBAPENÉMICOS
• MONOBACTAMICOS
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4. PENICILINAS
PENICILINA
P. NATURALES
P.
SEMISINTETICAS
Benzatínica
Procaínica
Penicilina G
Penicilina V
Espectro reducido:
(susceptibles penicilinasas
Espectro
reducido
Espectro
amplio
Espectro
extendido
- Meticilina
- Nafcilina
- Isoxazolil-penicilinas : Oxacilina,
Cloxaciliina, Dicloxacilina,
Flucloxacilina
- Aminopenicilinas:
Amoxicilina, Ampicilina
- Carboxipenicilinas :
Carbenicilina, Ticarcilina. -
Ureidopenicilinas :
piperacilina,Azlocilina,
Mezlocilina
Resistentes a penicilinasas
Susceptible a la penicilinasas
Anti-pseudomona

5. CEFALOSPORINAS
PRIMERA
GENERACIÓN
cefazolina,
cefalotina,
cefadroxilo,
cefalexina
SEGUNDA
GENERACION:
cefamandol,
cefotetan,
cefuroxima,
loracarbef,
cefaclor
TERCERA
GENERACION:
cefotaxima,
ceftriaxona,
ceftazidina,
cefixima,
ceftibuten
CUARTA
GENERACION:
Cefepime
QUINTA
GENERACIÓN:
ceftaroline,
ceftobiprole
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6. INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA
- Acido clavulánico
- Sulbactam
- Tazobactam
- Brobactam
COMBINACIONES:
• Ampicilina /sulbactam
• Piperacilina/tazobactam
• Ticarcilina /acido
clavulanico
• Amoxicilina/acido
clavulanico
• Cefoperazona/sulbactam
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7. CLASIFICACIÓN
4. CARBAPENEMICOS
MEROPENEM
IMIPENEM
ERTAPENEM
5. MONOBACTAMICOS
AZTREONAM
6. VANCOMICINA-
TEICOPLANINA
7. BACITRACINA
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9. MECANISMO DE ACCIÓN
• Interfiere en síntesis de peptidoglicano
• Bloquea transpeptidación
• Activa autolisina bacteria endógena que destruye el
peptidoglicano
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10. MECANISMO DE ACCIÓN
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11. PENICILINAS
• ESPECTRO REDUCIDO
• GRAM POSITIVOS, NEISSERIA, ESPIROQUETAS,
BACILOS GRAMPOSITIVOS, ANAEROBIOS NO
PRODUCTORES DE BETALACTAMASAS
• POBRE ABSORCIÓN ORAL
• EXCRECIÓN RENAL
• G: PROCAINICA, BENZATINICA, SÓDICA; Y V
• ANTIESTAFILOCOCICAS: OXACILINA, NAFCILINA,
METILCILINA

12. PENICILINAS
• ESPECTRO AMPLIADO
• AMINOPENICILINAS
• AMOXICILINA, AMPICILINA
• ASOCIACION A INHIBIDORES DE
BETALACTAMASA
• ACIDO CLAVULANICO, SULBACTAM
• ESPECTRO EXTENDIDO
• UREIDOPENICILINAS
• PIPERACILINA, TICARCILINA, CARBENICILINA

13. PENICILINA G
• COCOS GRAM POSITIVOS: STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE,
STREPTOCOCCUS PYOGENES, STREPTOCOCCUS AGALACTIAE
• ANAEROBIOS COMO CLOSTRIDIUM SPP., ACTINOMYCES SPP., ETC.,
EXCEPTUANDO A BACTEROIDES SPP. PRODUCTOR DE B-
LACTAMASA CROMOSOMICA.
• NEISSERIA MENINGITIDIS*
• NO ES ACTIVA FRENTE A MICROORGANISMOS PRODUCTORES DE
BETALACTAMASA: S. AUREUS, MORAXELLA CATARRHALIS,
HAEMOPHYLUS INFLUENZAE, NEISSERIA GONORRHOEAE Y
CAMPYLOBACTER JEJUNI, ASÍ COMO FRENTE A LA MAYORÍA DE LAS
ENTEROBACTERIAS

14. PENICILINA V
• EL ESPECTRO SIMILAR A PENICILINA G, AUNQUE NO ES
EFICAZ FRENTE A NEISSERIA MENINGITIDIS.
• BIODISPONIBILIDAD POR VÍA ORAL (60%).
• UTILIDAD REDUCIDA AL TRATAMIENTO DE INFECCIONES
LEVES (FARINGITIS, OTITIS MEDIA, ETC.) POR
STREPTOCOCCUS PYOGENES.

15. ANTIESTAFILOCOCICAS
• RESISTENTES A LA BETALACTAMASA DEL ESTAFILOCOCO
• INFECCIONES LOCALIZADAS
• PIEL Y PARTES BLANDAS
• NEUMONÍA COMPLICADA CON DERRAME PLEURAL
• OXACILINA, METILCILINA, NAFCILINA, CLOXACILINA,
DICLOXACILINA, FLUCLOXACILINA

16. AMINOPENICILINAS
• ESPECTRO SIMILAR A PENICILINA G
• ENTEROBACTERIAS NO PRODUCTORAS DE BETALACTAMASA
• ENTEROCOCCUS SPP. Y LISTERIA MONOCYTOGENES.
• AMOXICILINA TIENE EXCELENTE ABSORCIÓN DIGESTIVA.
• AMX ALCANZA CONCENTRACIONES SÉRICAS Y EN EL OÍDO
MEDIO, LOS SENOS PARANASALES Y EL PULMÓN
SUFICIENTES PARA TRATAR DE FORMA ADECUADA MAS DEL
90% DE LAS INFECCIONES NEUMOCOCICAS

17. UREIDOPENICILINAS
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
UREIDOPENICILINAS
• TICARCILINA, CARBENICILINA, PIPERACILINA
• PSEUDOMONA SPP.
• INFECCIONES INTRAHOSPITALARIAS
ASOCIACION A INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
• ENTEROBACTERIAS AISLADAS EN INFECCIONES PRODUCIDAS EN LA COMUNIDAD (E. COLI, KLEBSIELLA
SPP., PROTEUS SPP., SALMONELLA SPP., ETC.), S. AUREUS, MORAXELLA CATARRHALIS, HAEMOPHILUS
INFLUENZAE Y CAMPYLOBACTER JEJUNI.
• BACTEROIDES SPP.
• INFECCIONES URINARIAS, OTITIS MEDIA, INFECCIONES DE ORIGEN DENTARIO Y MAXILOFACIAL,
SINUSITIS Y CELULITIS.

18. FARMACOCINÉTICA
1 ABSORCIÓN:
• PENICLINA V ORAL , PENICILINA G SODICA POTASICA VIA EV O IM ,
PERO BENZANTINICA Y PROCAINICA VIA IM
• LAS PENICLINAS ANTIPSEUDOMONAS NO SE ABSORVEN POR VIA ORAL
2. DISTRIBUCION :
• SE DISTRIBUYEN EN TODOS LOS TEJIDOS CORPORALES, EN LCR
ATRAVIESAN BHE CUANDO LAS MENINGES ESTAN INFLAMADAS Y A
ALTAS DOSIS
3. ELIMINACIÓN: LA MAYORÍA SE ELIMINAN POR RIÑÓN, A EXCEPCIÓN DE
LAS ANTIESTAFILOCOCCICAS QUE SE ELIMINAN 80% POR BILIS

19. EFECTOS ADVERSOS
1 HIPERSENSIBILIDAD:
INMEDIATA: ANAFILAXIA, EDEMA ANGIONEUROTICO
ACELERADA : PRIMERA HORA O PRIMERAS 72 HORAS REACCIÓN
LOCAL
TARDÍA : ANEMIA HEMOLÍTICA, TROMBOCITOPENIA
2. GASTROINTESTINALES
3. HEPATOTOXICIDAD
4. CARDIOVASCULARES : DEBIDO AL SODIO DESCOMPESACION EN
ICC

20. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
AMOXICILINA-ACIDO CLAVULÁNICO: S.AUREUS MT-R, ST.
EPYDERMIDIS , GONOCOCO,H.INFLUENZAE ,MORAXELLA
CATHARRALIS ,K.PNEUMONIAE ,PROTEUS ,BACTEROIDES
FRAGILIS
AMPICILINA SULBACTAM (SULTAMICILINA)

21. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Mecanismo de acción: las betalactamasas se unen al anillo b-
lactamico de esta manera el antibiótico que queda dentro no
puede unirse a las PFP y por lo tanto pierde su efecto
antibacteriano
Cuando se combinan con otros betalactámicos tienen efecto
sinergico y se convierten en inhibidores suicidas , se unen
irreversiblemente con las enzimas y las inactivan
permanentemente de este modo protege al betalactámico de la
hidrolisis enzimática

22. CEFALOSPORINAS
• PRIMERA GENERACIÓN
• SEGUNDA GENERACIÓN
• TERCERA GENERACIÓN
• CUARTA GENERACIÓN
• QUINTA GENERACIÓN

23. PRIMERA GENERACIÓN
• GRAM POSITIVOS
• STREPTOCOCCUS PYOGENES, STAPHYLOCOCCUS AUREUS,
STREPETOCOCCUS AGALACTIAE
• POCA ACTIVIDAD VS NEUMOCOCO, ENTEROROCOCCUS SPP.,
ENTEROBACTERIAS
• PROFILAXIS QUIRÚRGICA Y DE HERIDAS
• IPPB LEVES
• ITU
• CEFALEXINA, CEFADROXILO, CEFRADINA, CEFALOTINA, CEFAZOLINA

24. SEGUNDA GENERACIÓN
• GRAM POSITIVAS Y GRAM NEGATIVAS COMO
HEAMOPHYLUS INFLUENZAE, KLEBSIELLA, MORAXELLA
CATARRHALIS
• POCA ACTIVIDAD VS ENTEROBACTER SPP.
• OTITIS, SINUSITIS, IVRB
• CEFUROXIMA, CEFACLOR, CEFPROZIL, LORACARBEF,
CEFOTETAN, CEFOXITIN, CEFMETAZOL

25. TERCERA GENERACIÓN
• GRAM POSITIVOS* INCLUYENDO STREPTOCOCCUS
PNEUMONIAE, GRAM NEGATIVOS COMO H. INFLUENZAE
• ATRAVIESAN BHE
• NO TIENEN ACTIVIDAD VS ENTEROBACTER
• CEFTIBUTEN, CEFIXIMA, CEFPODOXIMA, CEFDINIR,
CEFOTAZIMA, CEFTADIZIMA, CEFTRIAXONA,
CEFOPERAZONA, CEFOPERAZONA/SULBACTAM

26. CUARTA GENERACIÓN
• CEFEPIME
• ENDOVENOSO
• ACTIVIDAD VS PSEUDOMONA AERUGINOSA,
ENTEROBACTERIACEAE SPP., STAPHYLOCOCCUS
AUREUS* Y STREPTOCOCCUS PNEUMONIEA

27. QUINTA GENERACIÓN
• SAMR, PSEUDOMONA AERUGINOSA, STREPTOCOCCUS
PNEUOMINAE
• USO PARENTERAL
• USO NO DESCRITO EN PEDIATRIA
• CEFTAROLINE, CEFTOBIPROLE

28. FARMACOCINÉTICA
1 ABSORCIÓN:
LAS DE PRIMERA Y SEGUNDA GENERACIÓN SE ABSORBEN BIEN POR VIA
ORAL Y DE TERCERA GENERACIÓN CEFIXIMA CEFTIBUTEN POR VIA ORAL
2. DISTRIBUCIÓN :
LAS DE PRIMERA Y SEGUNDA GENERACION NO ATRAVIESA BHE DE ELLAS
SOLO CEFUROXIMA LAS DE TERCERA GENERACION CEFTRIAXONA,
CEFOTAXIMA Y CEFTAZIDINA LAS DE CUARTA GENERACION CEFPIRONE
ATRAVIESA BARRERAS INFLAMADAS Y NO INFLAMADAS
3. ELIMINACIÓN: LA MAYORÍA SE ELIMINAN POR RIÑÓN, A EXCEPCIÓN DE
LA CEFOPERAZONA Y CEFTRIAXONA QUE SE ELIMINAN 80% POR BILIS

29. EFECTOS ADVERSOS
1 HIPERSENSIBILIDAD:
FIEBRE ,RASH, PRURITO
ANAFILAXIA 10% REACCIONES CRUZADAS
2. NEFROTOXICIDAD
• LA MAS NEFROTOXICA ES CEFALOTINA NECROSIS
TUBULAR
3. HEMATOLÓGICAS: CEFOTETAN, CEFOPERAZONA ALARGAN
EL TP Y TPT

30. MONOBACTAMICOS
• AZTREONAM
• GRAM NEGATIVOS AERÓBICOS, INCLUYENDO PSEUDOMONA
AERUGINOSA
• NO DEPENDE DE PRODUCCION DE BETALACTAMASA
• NO TIENE ACTIVIDAD VS PBP DE GRAM POSITIVAS Y
ANAEROBICAS
• ES ÚTIL PARA TRATAR OSTEOMIELITIS, ARTRITIS, MENINGITIS
Y SEPSIS POR GRAM NEGATIVOS

31. MONOBACTAMICOS
• COMBINACIONES
• INFECCIONES PÉLVICAS (AZTREONAM + CLINDAMICINA),
• PERITONITIS BACTERIANA ESPONTÁNEA EN CIRRÓTICOS,
• PERITONITIS ASOCIADA A DIÁLISIS PERITONEAL CRÓNICA
(AZTREONAM + VANCOMICINA),
• INFECCIONES INTRAABDOMINALES (AZTREONAM +
CLINDAMICINA O METRONIDAZOL),
• FIEBRE EN NEUTROPÉNICOS ONCOLÓGICOS, NEUMONIAS
NOSOCOMIALES (AZTREONAM + CLINDAMICINA).

32. FARMACOCINÉTICA
1 ABSORCIÓN:
NO SE ABSORBE POR VIA ORAL SU USO ES PARENTERAL
2. DISTRIBUCIÓN :
DISTRIBUCIÓN UNIFORME EN TODOS LOS TEJIDOS
ATRAVIESA BHE 1-4% MENINGES NORMALES Y 4 VECES MAS
CON MENINGES INFLAMADAS
3. ELIMINACIÓN:
METABOLIZADA A NIVEL HEPÁTICO SE EXCRETA
PRINCIPALMENTE POR VIA RENAL SOLO 10% POR BILIS

33. EFECTOS ADVERSOS
1 HIPERSENSIBILIDAD: ANGIOEDEMA, RASH
2 HEMATOLOGICOS : PETEQUIAS, PURPURA
3 GASTROINTESTINALES : DIARREA, VÓMITOS

34. CARBAPENEMICOS
• INFECCIONES HOSPITALARIAS
• BUENA PENETRACIÓN A TEJIDOS Y LCR
• MICROORGANISMOS RESISTENTES AL RESTO DE
BETALACTAMICOS
• IMIPENEM Y MEROPENEM SON MAS AMPLIAS
• ERTAPENEM TIENE ESCASA ACTIVIDAD VS PSEUDOMONA
AERUGINOSA Y GRAM POSITIVAS
• NO DEBEN USARSE EN INFECCIONES ADQUIRIDAS EN LA
COMUNIDAD

35. FARMACOCINÉTICA
1 ABSORCIÓN:
NO SE ABSORBEN POR VIA ORAL SE ABSORBEN POR VIA
PARENTERAL
2. DISTRIBUCIÓN :
EL IMIPINEM SE DISTRIBUYE EN TODOS LOS TEJIDOS A
EXCEPCIÓN DE BHE,EL MEROPENEM SI ALCANZA ALTAS
CONCENTRACIONES EN LCR
3. ELIMINACIÓN:
SE ELIMINAN POR VIA RENAL POR SECRECIÓN TUBULAR

36. VANCOMICINA-TEICOPLANINA
1- ESPECTRO ANTIMICROBIANO: BACTERIAS GRAM + S. AUREUS
METICILINORESISTENTES, C.DIFTEROIDES, C.DIFFICILLE , CASI
TODAS LAS BACTERIAS GRAM – Y ANAEROBIOS SON RESISTENTES
2. SE ABSORVEN POCO POR VIA ORAL ESTO LES CONFIERE
PROPEDIAD BACTERICIDA C. DIFFICILE
3 SE DISTRIBUYEN EN TODOS LOS TEJIDOS Y ATRAVIESAN BHE
4. SE ELIMINAN 90% POR VIA RENAL
5 REACCIONES ALERGICAS CUANDO SE ADMINISTRAN RAPIDAMENTE
POR VIA EV, OTOTOXICO AFECTA LAS DOS RAMAS DEL VII PAR,
NEFROTOXICO

37. BACITRACINA
1- ACTÚA A NIVEL DE LA PARED CELULAR INHIBIENDO SU
SÍNTESIS. SU ACTIVIDAD ESTA DIRIGIDA CONTRA GRAM + Y
ALGUNAS CEPAS GRAM-
2. MUY NEFROTOXICA Y POR LO TANTO SE USA SOLO POR
VIA TÓPICA

38. GRACIAS
…..