Este documento trata sobre los antimicrobianos, en particular los antibióticos. Explica que los antibióticos son sustancias producidas por microorganismos que pueden destruir, impedir o retrasar la multiplicación de otros microorganismos. Detalla los descubrimientos clave de antibióticos como la penicilina y estreptomicina. También discute el uso racional de antibióticos, los mecanismos de resistencia bacteriana y las reacciones adversas a los antimicrobianos.

1. ANTIMICROBIANOS
CARMEN GONZÁLEZ

2. ANTIBIÓTICOS:
• Son sustancias naturales
producidas por
microorganismos
(hongos, bacterias)
sintéticas o semisinteticas
con capacidades destruir,
impedir o retardar la
multiplicación de otros
microorganismos .

3. ANTIBIÓTICOS
• 1864-1879 el químico Francés LOUIS PASTEUR dijo que el streptococcus causa sepsis
puerperal.
• 1877 Pasteur y Joubert reconocen que algunos productos bacterianos pueden ser
dañinos para otras bacterias.
• 1900 Paul Erlich tambien sugiere la presencia de sustancias antibioticas. «Colorante
TRIPAN ROJO» contra Tripanosoma.
• 1928 Alexander Fleming descubre la penicilina «Penicillum Notatum».
• 1935 Domagk «Premio Nobel de Medicina» descubre las propiedades antimicrobianas
del colorante PRONTOSIL en 1939 un grupo de investigadores franceses descubre que
sólo una parte de la molécula de colorante rojo era responsable del efecto bacteriostático
del nuevo producto: la sulmanilamida.
• 1941 Primer uso clínico de la Penicilina, en Londres, Inglaterra.
• 1947 la estreptomicina.
• 1948 la clortetraciclinay el cloranfenicol, y en 1951 la isoniacida

5. USO RACIONAL DE ANTIBIÓTICOS
La utilización de antibióticos debe
El pediatra debe conocer las regirse por los principios generales de
propiedades antibacterianas, uso “racional” y por la elección, entre
el espectro y la indicacion las diversas opciones, de aquella que
para cada grupo etario, los represente el mayor beneficio
mg/Kg/dia y el intervalo terapéutico, la curación bacteriológica y
adecuado entre las dosis. la mayor eficiencia desde un punto de
vista farmaco-económico.
OMS: que aproximadamente
el 50% de los antibióticos
son administrados
innecesariamente.

6. USO RACIONAL DE ANTIBIÓTICOS
• En los cinco primeros años de vida se
produce la mayor exposición innecesaria a
antibióticos de toda la población general.
• El uso inadecuado de los antibióticos
incluye:
• Prescripción excesiva.
• Selección inadecuada.
tipo, dosis, duración.
• Auto-prescripción y falta de adherencia.

7. TIPOS DE RESISTENCIA
• RESISTENCIA NATURAL
• RESISTENCIA ADQUIRIDA

8. MECANISMOS DE RESISTENCIA
Elaboran proteínas que destruyen la estructura del antibiótico
Impiden que el fármaco penetre en su interior
Modifican la forma del lugar en el que actúa el antibiótico
Disponen de un mecanismo que expulsa al fármaco una vez que
ha penetrado en su interior.

9. REACCIONES ADVERSAS A LOS
ANTIMICROBIANOS:
• Ocasionalmente puede producirse una
reacción adversa medicamentosa, como
afectar a la flora bacteriana normal del
organismo.
• Hipersensibilidad:
• Toxicidad directa:
• Supresión de la flora microbiana normal y
sobreinfección por microorganismos
resistentes, o continuación de la
infección con el agente inicial por
aparición de resistencia

10. ACCIÓN COMBINADA
ADICIÓN: acción combinada es
DE LOS ANTIBIÓTICOS: equivalente a la suma de las
acciones de cada medicamento por
Indicaciones: separado
Tratamiento de urgencia de infecciones
graves: sospecha de sepsis, meningitis SINERGIA: acción combinada es
bacteriana significativamente mayor que la
suma de ambos efectos
Para prevenir o retardar la aparición de
mutantes resistentes: infecciones crónicas
como TB
ANTAGONISMO: acción
Para alcanzar efectos aditivos o sinérgicos combinada es menor que la del
contra una población homogénea de
microorganismos resistentes agente más efectivo empleado solo
Raramente en infecciones mixtas
INDIFERENCIA: acción
combinada no es más potente
que la del agente más efectivo
aplicado solo

11. POSTULADOS DE ERLICH
 Un ANTIMICROBIANO debe ser:
 Muy activo frente a microorganismos.
 Fácilmente absorbible por el organismo
humano.
 Activo en presencia de tejido o fluidos
corporales.
 Bajo grado de toxicidad, alto índice
terapéutico.
 No inducir desarrollo de resistencias.

12. CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS
POR SU ORIGEN
NATURALES
SEMISINTETICOS
SINTETICOS

13. Tipo de
resistencia Farmacología Reversibilidad
de su efecto
Estructura Espectro
química de acción

14. POR SU SITIO DE ACCION
PARED MENBRANA
BACTERIANA CELULAR
PENICILINAS CEFALOSPORINA COLISTINA POLIMIXINA
TENIAMICINAS CEFAMICINAS BACITRACINAS NISTATINA
MONOBACTANS ANFOTERICINA

15. SITIO DE ACCION DE LOS
ANTIMICROBIANOS

16. SEGÚN EL ESPECTRO
• Antimicrobianos de espectro reducido
 Vancomicina, Metronidazol, Acido Fusídico.
• Antimicrobianos de espectro Intermedio
 Penicilina G, Macrólidos, Quinolonas, Aztreonan
• Antimicrobianos de espectro amplio
 Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas, Cefalosporinas,
Aminoglucósidos, Cloranfenicol, Sulfamidas, Imipenem.

17. REVERSIBILIAD DE SU EFECTO
 Reversibles o primariamente
BACTERIOSTÁTICOS
• Inhiben el crecimiento bacteriano aunque el microorganismo
permanece viable, de forma que al suspender el ATB puede
recuperarse y volver a multiplicarse.
• Ej: Tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, lincosaminas, sulfamidas
y trimetoprima.
 Irreversibles o primariamente
BACTERICIDAS
• Producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso infeccioso.
• Ej: beta-lactámicos, aminoglucósidos, rifampicina, vancomicina, fosfomicina,
quinolonas y nitrofurantoínas.

18. Sulfamidas
• Bacteriostaticos
exclusivos Trimetropim
Cloranfenicol
Macrolidos
SEGÚN EL • Primariamente Clindamicina
EFECTO Bacteriostaticos
Tetraciclina
Quinolonas
Betalactamicos
Vancomicina
• Primariamente Aminoglucocidos
Bactericidas Rifamicinas
Metronidazol
Fosfomicina
Polimixina

19. BETALACTAMICOS
Penicilinas, Cefalosporinas, y
Cefamicinas, Carbapenémicos y
Monobactamas en común presencia
de un enlace Betalactámico
incorporado al anillo betalactámico.
ENLACE
PEPTÍDICO
BETALACTÁMICO
PBPs

20. PENICILINAS
• Estructura o nucleo Químico comun: anillo β-lactámico, ácido 6 amino-
penicilánico
• Más usadas: penicilina G sódica y potásica, G procaínica, G benzatina, G.
clemizol y fenoximetilpenicilina (penicilina V)
• TIPO DE ACCION: BACTERICIDA
• LUGAR DE ACCION DEL GERMEN: PARED
• ESPECTRO TERAPEUTICO PREDOMINANTE: GRAM + Y ALGUNOS GRAM
–
• EFECTOS ADVERSOS MAS FRECUENTES: INFRECUENTES ALERGICOS

21. Tipos de penicilinas según espectro antimicrobiano
1. Penicilinas que actúan sobre cocos y bacilos Grampositivos.
• Benzilpenicilina: Penicilinas G.
• Fenoxipenicilina: Penicilina V.
2. Penecilinas resistentes a Betalactamasas, efectivas frente a S.
Aureus.
• Meticilina
• Isoxazolilpenicilinas: Oxacilinas, Cloxacilina, Dicloxacilina,
Nafcilina, Flucoxacilina, Nafcilina.

22. 3. Penicilinas de amplio espectro que actúan sobre
microorganismos Gramnegativos como H. influenzae, E. coli y
Proteus mirabilis
Aminopenicilinas: Ampicillinas, Amoxacilina, Ciclacilina,
Epicilina, Bacampicilina, Talampicilina, Pivampicilina.
4. Penicilinas de espectro extendido: Similar al anterior; extendido
a Pseudomonas, Enterobacter y especies de Proteus.
Carboxipenicilinas: Carbencilina, Ticarcilina.
5. Otras penicilinas de espectro extendido a Pseudomonas,
especies de Enterobacter, Klebsiella y microorganismos
Gramnegativos.
Ureidopenicilinas: Mezlocilin, Pipiracilina.
6. Penicilinas de espectro “Inverso”: mas activas frente a bacterias
Gramnegativas, fundamentalmente Enterobacterias
Aminopenicilinas: Mecilinám.

23. PENICILINAS
NATURLES
PENICILINA PENICILINA G PENICILINA G PENICILINA G
SODICA POTASICA BENZATINICA PROCAINICA

24. PENICILINAS
BIOSINTETICAS
FENOXIMETILPENICILINA
SODICA
FENOXIMETILPENICILINA
POTASICA

25. FENITICILINA
PENICILINAS ACIDO
RESISTENTES
SEMISINTETICAS PROPICILINA
PENICILINAS
DICLOXACILINA
CLOXACILINA
PENICILINAS
PENICILINASA
RESISTENTE
OXAZOLINA
FLUCOXACILINA

26. AMPICILINAS
AMINOPENICILINAS
AMOXiCILINA TALAMPICILINA
ESTERES DE PIVAMPICILINA EPICILINA
AMPICILINA
«AMINOPENICILINAS
» BACAMPICILINA CICLACILINA
HETACILINA METAMPICILINA
PENICILINAS SINTETICAS
CARBENICILINA
CARBOXIPENICILINA
S
TICARCILINA
PENICILINAS
ANTIPSEUDOMONICAS
AZLOCILINA PIPERACILINA
UREIDO PENICILINA
MEZLOCILINA APALCILINA

27. INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
ACIDO
SULBACTAM TAZOBACTAM
CLAVULANICO
Sustancias antibetalactamicas
Dosis 50 mg/kg/dia en forma
conjunta con betalactamicos

28. INTERACCIONES CON OTROS
MEDICAMENTOS
Puede antag. El efecto
Penicilinas naturales, bactericida de oxacilina.
Tetraciclina Puede la actividad
ampicilina, amoxicilina con
o sin IBL, Penicilinas antibacteriana de
semisinteticas, anti. ticarcilina/clavulanato
Estafilococos, anti. Heparina y
Pseudomonicas + IBL. anticoagulantes orales Piperacilina/tazobactam
el riesgo de sangrado

29. Penicilina G sodica
• Soluble en agua
Rápida absorción y eliminación
Buena difusión a tejidos y LCR
Actua: cocos y bacilos Gram + «aerobios/anaerobios» y
algunos cocos Gram – como el gonococo y el meningococo.
Dosis indicadas 50.000 U/Kg/día en sífilis congénita; 100.000-
200.000 en otras infecciones, hasta 500.000 U/Kg/día en las
sepsis y en meningitis IV cada 4-6h en RN y cada 3-4h en
adolescentes

30. Penicilina G benzatínica
• Poco soluble
• Deposito de microcristales en el musculo, absorbiéndose lentamente
• Nivel sanguíneo de 7-28 días
• Indicada: infecciones por estreptococos, neumococos y treponemas.
• Dosis: 600.000 U/dosis en RN; 1200.000 U/dosis en el escolar;
2400.000 en los adolescentes.
Penicilina V
• Es la Fenoximetilpenicilina V
• Activa por V.O
• Se indica en infecciones por gérmenes sensibles «leves o
moderadas»
• Efectos secundarios: reacciones alérgicas, disbacteriosis,
candidiasis intestinales.

31. Ampicilina Amoxicilina
• Alfaaminopenicilina semisintetica • Penicilina semisintetica de
• Acción: Gram + y algunos Gram – espectro ampliado
• Por su difusión al LCR y la • Utilizada por V.O, y ha
sensibilidad de los gérmenes q reemplazado a la ampicilina en las
provocan meningitis en la infancia indicaciones por esta vía.
se indica en estos procesos. • Es bactericida y actúa en la pared
• Sensible a las betalactamasas bacteriana.
• Indica por V.O-I.V a razón • Cubre el espectro de la penicilina
100mg/kg/día; en sepsis y «aerobios/anaerobios» Gram -,
meningitis 300mg/kg/día cada 4- meningococos, H. Influenzae, B.
6h I.V pertusis.
• Efectos secundarios: reacciones • Dosis: 50-75 mg/kg/día cada 8h.
alérgicas, disbacteriosis,
candidiasis

32. PENICILINA PENICILINASA RESISTENTE
Oxacilina Dicloxacilina
• S. Aureus productor de B • S. Aureus productor de B
lactamasa o penicilinasa lactamasa o penicilinasa
• Dosis: 50-100mg/kg/dia • Dosis: 25-50mg/kg/dia c/6h
c/6h. • isoxazolpenicilina
• accion antipared
• espectro gram + y
estafilococos,
• 50 a 100 mg/kg/dia

33. PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONA
Carbenicilinas. Dosis:
400-600mg/kg/dia C/8h
Pseudomona
Ticarcilina . Dosis: 200- aeruginosa,
400 mg/dia enterococos,
bacteroides fragilis,
Azlocilina . Dosis: fusobacterium,
200mg/kg/dia
clostridium, y
peptoestreptocos.
Mezlocilina . 200mg/kg/dia
Piperacilina.200mg/kg/dia

34. • accion
Meticilina bactericida.
• 200 – 400
mg/kg/dia