3. ANTICONVULSIVANTES USADOS EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR
• Fármacos por excelencia en el tratamiento del dolor neuropático. Dentro de ellos,
podemos establecer dos grupos según el mecanismo de acción:
Bockonja M, Betdoun A, Edwards KR, Schwarz SL, Fonseca V, Hes M, et al.Gabapentin for the symptomatic treatment of painful neuropathy in patients with
Diabetes Mellitus. JAMA 2013;280(21):1831–6. [: IHD 4404]
4. MECANISMO DE ACCION ANTIEPILEPTICOS
Bockonja M, Betdoun A, Edwards KR, Schwarz SL, Fonseca V, Hes M, et al.Gabapentin for the symptomatic treatment of painful neuropathy in patients with
Diabetes Mellitus. JAMA 2013;280(21):1831–6. [: IHD 4404]
8. 1. BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE
NA+
Patsalos PN, Berry DJ, Bourgeois BFD, Cloyd JC, Glauser TA, Johannessen SI, et al. Antiepileptic drugs—best practice
guidelines for therapeutic drug monitoring: A position paper by the subcommission on therapeutic drug monitoring,
ILAE Commission on Therapeutic Strategies. Epilepsia. 1 de julio de 2008;49(7):1239- 76.
9. INDICACIONES
neuralgias del trigémino
y del glosofaríngeo con
crisis paroxísticas
lancinantes.
ACCION:
Bloquea los canales de
sodio voltaje dependiente
disminuyendo la
conducción de los mismos
e inhibiendo las descargas
ectópicas.
ABSORCION
Lenta y variable, pero se
absorbe casi por completo
en el tracto
gastrointestinal.
METABOLISMO
En el hígado vía el
citocromo P-450 3A4
ELIMINACION
Vía renal (vida media de
10 a 20 horas).
De 600 a 1.600 mg
El inicio debe ser lento para
favorecer la adherencia y
tolerancia al fco.
Iniciar con una dosis
inferior a 200 mg, para ir
aumentando
progresivamente
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10. EFECTOS
ADVERSOS
ALTERACIONES
COMO…
REEVALUAR
•vértigo, visión borrosa, cefalea,
diplopía, molestias gastrointestinales,
debilidad, somnolencia y alteraciones
de la cognición.
•Leucopenia y alteraciones de la
función hepática obligan a controles de
sangre periódicos, aunque no es
necesaria la determinación de los
niveles séricos.
•El efecto terapéutico y la dosis se
deben reevaluar aprox. A los 2 a 4
meses después de haber iniciado el
tratamiento debido al fenómeno de
autoinducción enzimática que puede
disminuir los niveles séricos del
medicamento.
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11. INDICACIONES
neuralgias de
glosofaríngeo por su
presentación en solución
oral.
METABOLISMO
Su absorción es casi completa por V.O. , se
une en un 40% a las proteínas plasmáticas
y se metaboliza en el hígado.
MECANISMO DE
ACCION
Retrasa la recuperación de
los canales de Na +, con lo
que limita los disparos
repetitivos.
Modula los canales de calcio;
reduce la transmisión de
glutamato.
Inhibe la liberación de
somatostatina.
Es un derivado estructural de la carbamacepina a la que se añade un átomo
de oxígeno y extraen el anillo de dibenzazepina.
Se inicia con una dosis
de 300 mg y se
incrementa hasta 1.800
mg/d.
DOSIS
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12. FENITOINA
MECANISMO DE ACCION
Sobre los canales de sodio.
Es menos efectiva que los otros
anticomiciales.
VENTAJA
Su presentación parenteral, la cual
se puede usar como medida de
urgencia en casos de dolor muy
intenso.
EFECTOS ADVERSOS
Ataxia, somnolencia e hipertrofia
gingival
DOSIS
300-400 mg
Si se precisan dosis >
400 mg no suelen ser
efectivas y, además
aparecen efectos
secundarios.
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13. LAMOTRIGI
NA
MECANISMO
DE ACCION
-Bloqueo de la
activación repetitiva
de los canales de
sodio dependientes de
voltaje.
-Inhibición de la
liberación de
glutamato de las
aferencias sensitivas.
METABOLISMO
Hepático
Vida media es de 15
a 24 horas.
DOSIS
Se inicia con 25 mg una
vez al día aumentando
a 50 mg a las dos
semanas
EFECTOS
ADVERSOS
Somnolencia, síndrome
cerebeloso, náuseas y
reacciones de
hipersensibilidad que
pueden llegar a Sd. de
Stevens-Johnson.
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14. 2. FÁRMACOS QUE AUMENTAN LA
ACTIVIDAD GABA
INDICACIONES
Existen ensayos
clínicos que muestran
un efecto superior al
del placebo en casos de:
• Neuropatía diabética
• Neuralgia
postherpética
Aliviar los síntomas de
dolor urente, dolor
lancinante y
paroxístico en
afectaciones periféricas
y centrales
ABSORCION Y
METABOLISMO
Absorción: buena tras
la administración oral,
concentraciones
plasmáticas máximas a
las 2-3h.
• No se une a
proteínas plasmáticas.
• Se elimina sin
metabolizar vía renal
con una semivida de 5
a 7h.
• Su biodisponibilidad
es inversamente
proporcional a la dosis:
a medida que las dosis
aumentan ésta
disminuye.
MECANISMO
DE ACCION
• ↑ La liberación de
GABA.
• Bloquea los canales
del calcio, con lo que
aumenta el control
inhibidor del dolor
• ↓ La síntesis de
glutamato.
DOSIS inicial: 300 mg/día, pudiendo incrementarse 300/24h cada
3-7 días hasta dosis de 900-3.600 mg/d (manteniéndose las tres
tomas).
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15. EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia, vértigos, ataxia, astenia y
cefalea.
Puede asociarse también a edemas
periféricos, aumento de peso y molestias
gastrointestinales como la diarrea.
• NEURALGIA POST-
HERPÉTICA
• POLINEUROPATÍA
DIABÉTICA
• DOLORES
CENTRALES
Varios estudios controlados han demostrado su utilidad
en
16. MECANISMO
DE ACCION
INDICACIONE
S
ABSORCION
Por V.O. y alcanza las
concentraciones máximas en
la 1ra. hora.
1er. fármaco de
características
anticonvulsivantes con la
indicación en dolor
neuropático antes que como
antiepiléptico
Se basa en la capacidad de
ligarse a la fracción
subunidad α2-δ de los
canales de calcio voltaje-
dependientes en el SNC,
disminución en la
liberación de
neurotransmisores
excitadores (glutamato,
calcitonina, sustancia P,
etc.).
Indicación inicial dolor
neuropático periférico pero
actualmente dolor
neuropático central.
Se cree que la disminución en
la liberación de estos
neurotransmisores provoca la
acción analgésica del fármaco.
Iniciar a dosis bajas (25-75mg/24h)
para ir incrementando progr.
Rango efectivo
entre 300 y 600 mg
diarios 2v/d
La potencia y
afinidad de
unión de la
PGB a la
subunidad α2-δ
es 6 veces
mayor que la
de la
gabapentina.
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17. BIODISPONIBILIDAD
•> 90% y (a diferencia
de la gabapentina) es
independiente de la
dosis.
•No se une a las
proteínas
plasmáticas.
ELIMINACION
• Vía renal práctica!
sin metabolizar
(98% de la dosis
absorbida se
excreta sin cambios
en la orina).
• Se recomienda
ajustar la dosis
según la función
renal
EFECTOS ADVERSOS
•Mareo, somnolencia,
edema periférico,
sequedad de boca.
•cefaleas y aumento
de peso.
Reducción en el 50% de la
dosis diaria en los pacientes
con una depuración de
creatinina de entre
30 y 60 ml/min.
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