apoyo farmaco- caso dolor toracico.pptx

Caso de Dolor
torácico
Nombres: Arroyo Sara
Carranza Ana
Castillo Violeta
Echegaray Juan1

Caso:
Varón de 60 años, remitido a la consulta externa de cardiología por el médico de familia por «dolor
torácico al caminar desde hace medio año»
Durante el interrogatorio, el paciente explicó que, desde aproximadamente 4 meses antes, tenía
dolor torácico de características opresivas, irradiado al cuello, con sensación acompañante de falta
de aire, y que aparecía cuando realizaba esfuerzos moderados como subir más de dos pisos de
escaleras o en momentos de estrés laboral importante; que esta molestia desaparecía tras reposar
unos 5 min, y que el nivel de esfuerzo al que se iniciaba no se había modificado.
No presentaba síntomas que indicaran insuficiencia cardiaca y negaba tener palpitaciones. En
cambio, sí tenía molestias en ambas pantorrillas cuando caminaba más de cuatro o cinco manzanas,
y su mujer explicó que, desde hacía años, «ronca y se queda dormido leyendo el periódico».

Como antecedentes
es empleado de banca, sin
alergias conocidas, fumador
activo de una cajetilla al día
desde hace 40 años atrás y con
antecedente de hipertensión
arterial (HTA) mal controlada
con tratamiento farmacológico.
También sufre dislipemia y
diabetes mellitus (DM), para la
que toma hipoglucemiantes
orales.
No refiere otros antecedentes
de interés y niega antecedentes
familiares de cardiopatía.
Su tratamiento habitual es
amlodipino 5 mg, simvastatina
40 mg y metformina 850 mg.

La exploración física
muestra a un varón de
constitución pícnica,
con una obesidad de
predominio central
(talla, 167 cm; peso, 100
kg; índice de masa
corporal = 35,8).
Su presión arterial era de
155/95 mmHg y la
frecuencia cardiaca, 89
lpm.
La auscultación cardiaca
reveló tonos apagados,
rítmicos, con soplo suave
en la punta, sin frémito
asociado.
Ambos hemitórax se
expandían con
normalidad y no había
ruidos agregados a la
auscultación
respiratoria.
El abdomen era
globuloso y blando al
tacto, sin signos de
congestión venosa en el
examen físico.
Los pulsos se palpaban
con normalidad y eran
simétricos, salvo el pulso
pedio de ambos pies,
débil.

Examen Resultado
Electrocardiograma Ritmo sinusal con una extrasístole supraventricular: PR, 150 ms;
eje, 30°; QT, 360 ms; ondas Q y T aplanadas en DIII
Ex laboratorio Ionograma: K 4, Na 135
TGO 20, TGP 15
urea, 10,2 mg/dl; creatinina, 1.32; filtrado glomerular, 49,4
ml/min/m2
La glucohemoglobina era del 8,6% y el perfil lipídico mostraba
colesterol total en 160 mg/dl (HDL 31 mg/dl; LDL, 90 mg/dl) y
trigliceridemia de 195 mg/dl.
Ergometría Realizado protocolo de
Bruce (7 MET 105x’, infradesnivel horizontal de 1 mm en V4-V6).
paciente refirió dolor precordial en fase máxima de ejercicio

Ecocardiograma Limitada por una ventana acústica deficiente) mostró un ventrículo izquierdo (VI) de
aspecto globuloso, ligeramente dilatado y con ligera hipertrofia septal. Se detectó una
marcada hipocinesia inferior y septal basal y una función sistólica general de ligera a
moderadamente reducida de 45%. La aurícula izquierda estaba ligeramente dilatada y la
válvula mitral, de aspecto normal, tenía una insuficiencia moderada central. La raíz y la
válvula aórtica eran normales. Se registró una ligera insuficiencia tricuspídea funcional
que permitió estimar una presión pulmonar sistólica en la franja superior de la
normalidad
Rx tórax Discreta cardiomegalia y los campos pulmonares libres.
Coronariografía tronco común sin lesiones, una arteria descendente anterior de buen tamaño, larga y que
daba la vuelta al ápex, con una placa lisa y excéntrica en su segmento medio, en la salida
de una segunda diagonal, que condicionaba
una obstrucción significativa (70%. La arteria circunfleja presentaba irregularidades no
significativas, con una primera marginal de gran tamaño y con una lesión proximal
significativa
(70%). La arteria coronaria derecha, dominante, también tenía a nivel medio una lesión
larga, del 90%. Los vasos distales se describían
como normales.

Mecanismo de Acción
Inhibe la
síntesis de
prostaglandina
por
ciclooxigenasa
Inhibe la
agregación
plaquetaria
Tiene
actividad
antipirética y
analgésica

Farmacocinética
Absorción
•Biodisponibilidad: 80-100%
•Inicio: PO, 5-30 min; PR, 1-2 horas
•Duración: PO, 4-6 horas; PR,> 7 horas
•Pico de tiempo de plasma: PO, 0.25-3 hr
•Concentración plasmática máxima: Analgesia /
antipireis, 30-100 mcg / mL; Anti-inflamatorio,
150-300 mcg / mL
Distribución
•Proteína unida: ≤ 100 mcg / ml, 90-95%; 100 - 400
mcg / ml, 70 - 85%; Mayores concentraciones, 25-
60%
•Vd: 170 ml / kg
Metabolismo
•Metabolizado por el hígado a través del sistema
enzimático microsomal
•Metabolitos: Salicilurato, glucurónido
salicilfenólico, glucurónido salicílico, ácido 2,5-
dihidroxibenzoico (ácido gentisico), ácido 2,3-
dihidroxibenzoico, ácido 2,3,5-trihidroxibenzoico,
ácido gentisúrico (activo)
•Enzimas inhibidas: Ciclooxigenasa (insignificante)
Eliminación
•Media vida: dosis baja, 2-3 horas; Dosis más alta,
15-30 horas
•Depuración renal: 80-100% en 24-72 h
•Excreción: Orina (80-100%), sudor, saliva, heces
•Dializable: Sí

Efectos Adversos
Angioedema Broncoespasmo Alteración del SNC
Problemas
dermatológicos
Dolor
gastrointestinal,
ulceración,
sangrado
Hepatotoxicidad
Pérdida de la
audición
Náusea
Inhibición de la
agregación
plaquetaria
Hemólisis
prematura
Edema pulmonar
(inducido por
salicilato, no
cardiogénico)
Erupción Daño renal Tinnitus Urticaria
Vómito

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la aspirina oa los
AINE; reacciones de
hipersensibilidad asociadas con
aspirina incluyen urticaria inducida
por aspirina, asma intolerante a la
aspirina
Alergia al tinte de tartrazina
Absoluto
• Hemorragias gastrointestinales, anemia
hemolítica de piruvato quinasa (PK) y
deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa (G6PD), hemofilia, diátesis
hemorrágica, hemorroides, madre lactante,
pólipos nasales asociados con asma,
sarcoidosis, trombocitopenia, colitis ulcerosa
Relativo
• Apendicitis, asma (bronquial), diarrea crónica,
obstrucción del intestino (para las
formulaciones con revestimiento entérico),
deshidratación, gastritis erosiva,
hipoparatiroidismo

Dosis y Usos
• Para uso como efectos antitrombóticos adyuvantes para la SCA (infarto de miocardio con elevación del
segmento ST [STEMI], angina inestable [UA] / infarto de miocardio sin elevación del segmento ST [NSTEMI])
• Síntomas agudos
• 160 - 325 mg PO; Masticar la tableta no revestida no-entérica después de la presentación (dentro de
minutos de los síntomas)
• Si no puede tomar PO, puede dar 300-600 mg de supositorio PR
• Mantenimiento (prevención secundaria)
• 75-81 mg PO qDía indefinida (dosis preferida); Puede dar 81-325 mg / día
• El régimen puede depender de medicamentos coadministrados o de enfermedades comórbidas
• Coadministrado con ticagrelor: 81 mg PO qDay
• Angioplastía Coronaria Transluminal percutánea
• Terapia complementaria de aspirina para apoyar la reperfusión con ICP primaria (con o sin terapia
fibrinolítica)
• Dosis preoperatoria: 162-325 mg PO antes del procedimiento
• Mantenimiento: 81 mg PO qDía indefinidamente (dosis preferida) puede dar 81-325 mg / día
• El régimen puede depender de medicamentos coadministrados o de enfermedades comórbidas
• Coadministrado con ticagrelor: 81 mg PO qDay
El síndrome coronario agudo

Dosis y Usos
Dolor y fiebre
•325-650 mg PO / PR q4-6hr PRN
•Productos controlados / extendidos / de liberación retardada (revestidos entéricamente): 650-1300 mg PO q8hr; No debe exceder los 3,9 g /
día
Prevención primaria y secundaria
•Durlaza: Indicada para reducir el riesgo de muerte e infarto de miocardio en pacientes con CAD crónica (por ejemplo, antecedentes de MI,
angina inestable o angina estable crónica); También indicado para reducir el riesgo de muerte y accidente cerebrovascular recurrente en
pacientes que han tenido un accidente cerebrovascular isquémico o TIA
•Cápsula de liberación prolongada (Durlaza [Rx]): 162,5 mg PO qDay
•Use aspirina de liberación inmediata, no cápsula de liberación prolongada en situaciones donde se requiere un rápido inicio de acción de
acción (como tratamiento agudo de infarto de miocardio o antes de intervención coronaria percutánea)
Ataque Isquémico y Ataque Isquémico Transitorio
•50-325 mg / día PO dentro de las 48 horas de un accidente cerebrovascular o TIA, luego 75-100 mg / día PO
Osteoartritis
•Hasta 3 g / día PO en dosis divididas
Artritis reumatoide
•3 g / día PO en dosis divididas; Aumento de PRN para la eficacia anti-inflamatoria (salicilato de plasma de destino, 150-300 mcg / mL)

Dosis y Usos
Espondiloartropatía
• 3,6 - 5,4 g / día PO en dosis
divididas; Controlar las
concentraciones séricas
Cáncer colorrectal (fuera
de la etiqueta)
• Profilaxis
• 600 mg / día PO
• Disminuye el riesgo de
desarrollar cáncer colorrectal
hereditario (es decir, síndrome
de Lynch) en un 60% si se toma
diariamente durante al menos 2
años
Modificaciones de
dosificación
• Insuficiencia renal
• CrCl> 10 mL / min: No es
necesario ajustar la dosis
• CrCl <10 mL / min: No se
recomienda
• Deterioro hepático
• Enfermedad hepática grave:
No recomendado

Inhibidor de la vía inducida por
adenosina difosfato (ADP) para
la agregación plaquetaria

Farmacocinética
Absorción
•Biodisponibilidad:> 50%
•Inicio: 2 h
•Tiempo de suero pico: 0.75 hr
•Concentración plasmática máxima: 3 mg / L
Distribución
•Proteína ligada: 98%
Metabolismo
•Metabolizado en el hígado por enzimas hepáticas
CYP450 (in vitro por CYP3A4, CYP2C19
[predominantemente], otros) para generar
metabolito activo y también por esterasa para
generar metabolito inactivo
•Metabolitos: Tiol (activo); Se requiere una activación
adicional del metabolito de tiol por hidrólisis a través
de paraoxonasa-1 (PON-1); Alelo de PON-1 puede
inhibir la activación y aumentar el riesgo de
trombosis de stent
Eliminación
•Vida media: 6 horas (fármaco original); 30 min
(metabolito activo)
•Excreción: Orina (50%), heces (46%)

Efectos Adversos
Infección de las
vías respiratorias
superiores (8,7%)
Dolor en el pecho
(8,3%)
Dolor de cabeza
(7.6%)
Síndrome gripal
(7,5%)
Artralgia (6%) Dolor (6%) Mareos (6%) Diarrea (4,5%)
Erupción cutánea
(4.2%)
Rinitis (4,2%) Depresión (3.6%)
Infección de las
vías urinarias
(3.1%)

Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Sangrado patológico activo
(por ejemplo, úlcera péptica,
hemorragia intracraneal)
Advertencias de caja negra
• La actividad antiplaquetaria del
clopidogrel depende de la conversión a
un metabolito activo por el sistema del
citocromo P450 (CYP), principalmente
el CYP2C19
• Hay pruebas disponibles para
identificar a los pacientes que son
metabolizadores pobres de CYP2C19
• Considere el uso de otro inhibidor
plaquetario P2Y12 en pacientes
identificados como metabolizadores
pobres de CYP2C19

Dosis y Usos
• Angina inestable, elevación del segmento ST no ST (NSTEMI): dosis de carga de 300 mg; Iniciar la terapia sin
una dosis de carga retrasará el establecimiento del efecto antiplaquetario por varios días; Después de la dosis
de carga, administrar 75 mg / día PO durante un máximo de 12 meses; Puede administrarse más allá de 12
meses si se usa en combinación con aspirina (75-100 mg / día); La terapia de combinación a largo plazo con
aspirina, después de la colocación del stent, se individualiza dependiendo de cómo el paciente tolere el
tratamiento antiplaquetario dual a largo plazo (DAPT), si tiene enfermedad coronaria estable y NO tiene
factores de riesgo (por ejemplo TIA o accidente cerebrovascular) , Edad> 75 años, riesgo de hemorragia, bajo
peso corporal, medicamentos concurrentes)
• Elevación del segmento ST MI (STEMI): 75 mg / día PO en combinación con aspirina 162-325 mg / día y luego
81-162 mg / día
• <75 años
• Dosis de carga de 300 mg seguida de 75 mg durante 14 días hasta 12 meses (si no hay sangrado)
• Tratamiento concomitante con aspirina: Administrar en combinación con aspirina 75-325 mg qDía con o sin
trombolíticos
• > 75 años
• Sin dosis de carga
• 75 mg durante 14 días hasta 12 meses (si no hay sangrado)
El síndrome coronario agudo

Dosis y Usos
Enfermedad Arterial
Periférica Establecida
• 75 mg PO qDía sin dosis de
carga; Recomendado como
alternativa a la aspirina o
concomitantemente con la
aspirina si el paciente no
presenta un mayor riesgo de
sangrado pero con alto riesgo
de enfermedad cardiovascular
Enfermedad de la arteria
coronaria
• 75 mg PO qDay
Derrame
Cardioembólico
• Profilaxis si el paciente no es
candidato a la anticoagulación
oral

Dosis y Usos
Stenting de la arteria carótida
(fuera de la etiqueta)
• 300 mg PO más aspirina 81-325
mg para 1 dosis el día antes del
stent de la arteria carótida
(CAS), luego 75 mg / día PO
más aspirina 81-325 mg / día
durante al menos 30 días
después del CAS
• Alternativa: 300-600 mg PO una
vez, luego 75 mg / día durante
4 días antes del CAS en
combinación con la aspirina 81-
325 mg / día
Modificaciones de dosis
• Insuficiencia renal: no es
necesario ajustar la dosis
• Insuficiencia hepática: Tenga
cuidado; Experiencia limitada
Consideraciones sobre la
dosificación
• CYP2C19 metabolizadores
pobres asociados con la
respuesta antiplaquetaria
disminuida a clopidogrel;
Aunque un régimen de dosis
más alta (dosis de carga de 600
mg seguido de 150 mg una vez
al día) en metabolizadores
deficientes aumenta la
respuesta antiplaquetaria, no
se ha establecido un régimen
de dosificación adecuado para
los metabolizadores deficientes
en los ensayos de resultados
clínicos

Bloquea la
respuesta a la
estimulación
beta-
adrenérgica
Cardioselectivo
para
receptores
beta1 a dosis
bajas
Con poco o ningún efecto
sobre los receptores beta2

Farmacocinética
Absorción
• Biodisponibilidad: Liberación inmediata, 40-50%; Liberación
prolongada, 65-77% respecto a la liberación inmediata
• Inicio: 20 min (IV), cuando se infunde durante 10 min; El inicio
puede ser inmediato, dependiendo del contexto clínico; 1-2 h
(PO)
• Duración: 3-6 horas (PO); La duración está relacionada con la
dosis; 24 h (ER); 5-8 h (IV)
• Pico de tiempo de plasma: Liberación inmediata, 1,5-2 h;
Liberación prolongada, 3,3 h
• Rango terapéutico: 35-212 ng / mL
Distribución
• Proteína ligada: 10%
• Vd: 3,2-5,6 l / kg
Metabolismo
• Metabolizado en el hígado por CYP2D6
• Metabolitos: Inactivo
Eliminación
• Media vida: 3-4 horas (promedio); 7,5 h (metabolizadores
pobres); 2,8 h (metabolizadores extensos)
• Excreción: Orina (95%)

Efectos Adversos
Mareos (10%) Cefalea (10%)
Cansancio
(10%)
Depresión (5%) Diarrea (5%)
Prurito (5%)
Bradicardia
(9%)
Erupción
cutánea (5%)
Disnea (1-3%)
Extremidades
frías (1%)
Estreñimiento
(1%)
Dispepsia (1%)
Insuficiencia
cardiaca (1%)
Hipotensión
(1%)
Náuseas (1%)
Flatulencia (1%)
Acidez
estomacal (1%)
Xerostomía
(1%)
Sibilancias (1%)
Broncoespasmo
(1%)

Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Formulación de liberación inmediata
•Hipertensión y angina: bradicardia sinusal,
bloqueo cardiaco de 2 ° / 3 °, shock
cardiogénico, síndrome del seno enfermo (a
menos que el marcapasos sea permanente),
enfermedad vascular periférica grave,
feocromocitoma
•Infarto de miocardio: bradicardia sinusal
severa, frecuencia cardíaca <45 latidos por
minuto, PA sistólica <100 mmHg, bloqueo
cardíaco significativo de primer grado
((intervalo PR al menos 0,24 segundos),
bloqueo cardíaco 2 ° / 3 ° moderado a grave
falla cardiaca
Tableta de liberación prolongada
•Bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado,
insuficiencia cardíaca descompensada,
síndrome del seno enfermo (excepto en
pacientes con marcapasos artificial),
bradicardia grave, shock cardiogénico

Advertencia de Caja Negra
La cardiopatía isquémica puede exacerbarse después de una interrupción abrupta
Se ha observado hipersensibilidad a las catecolaminas durante el retiro
La exacerbación de la angina de pecho y, en algunos casos, el infarto de miocardio (MI) puede ocurrir después de la interrupción
abrupta
Cuando se interrumpe la terapia de bloqueo beta a largo plazo (particularmente con cardiopatía isquémica), la dosis debe
reducirse gradualmente durante 1-2 semanas con un seguimiento cuidadoso
Si la angina empeora notoriamente o se desarrolla una insuficiencia coronaria aguda, la administración de beta-bloqueantes debe
ser reiniciada rápidamente, al menos temporalmente (además de otras medidas apropiadas para la angina inestable)
Los pacientes deben ser advertidos contra la interrupción o discontinuación de la terapia de bloqueador beta sin consejo médico
Debido a que la enfermedad arterial coronaria (DAC) es común y puede no ser reconocida, la terapia con bloqueadores beta debe
interrumpirse lentamente, incluso en pacientes tratados sólo con hipertensión

Dosis y Usos
Infarto agudo del miocardio
• Tratamiento precoz
• Metoprolol tartrato (Lopressor)
• 5 mg IV rápida q2min, hasta 3 dosis;
Luego, 15 minutos después de la
última IV, 50 mg de PO durante 6
horas; Después 50-100 mg de PO
q12hr
• Si la dosis IV completa no es
tolerada: 25-50 mg PO q6hr después
de la última IV
Insuficiencia cardíaca
congestiva
• Metoprolol succinato (Toprol XL)
• 25 mg PO qDay inicialmente;
Aumentado cada 2 semanas PRN;
Dosis objetivo, 200 mg / día
• Clase de la Asociación del Corazón de
Nueva York (NYHA) ≥II: Reducir la
dosis de 12.5 mg / día
Hipertensión
• 100 mg / día PO inicialmente en
dosis única o q12hr dividida; Puede
aumentarse a intervalos de 1 semana
o más; No debe exceder los 450 mg /
día
• 25-100 mg PO qDay inicialmente;
Puede aumentarse a intervalos de 1
semana o más; Rango habitual, 50-
100 mg / día; No superar los 400 mg
/ día

Dosis y Usos
Angina
• 100 mg / día PO inicialmente dividido q12
horas; Puede aumentarse a intervalos de 1
semana o más; No superar los 400 mg / día
• 100 mg / día PO inicialmente; Puede
aumentarse a intervalos de 1 semana o
más; No superar los 400 mg / día
Hipertiroidismo
• 25-50 mg PO q6hr
Taquiarritmia aguda (fuera de la
etiqueta)
• 5 mg IV durante 1-2 minutos q5min; Dosis
total no superior a 15 mg
Migraña (fuera de la etiqueta)
• Profilaxis
• Tartrato de metoprolol: 50-100 mg PO q12hr

Dosis y Usos
Fibrilación auricular / Flutter o taquicardia supraventricular (fuera de la etiqueta)
• 2,5 - 5 mg IV q _ {2} - 5 min; No exceder de 15 mg durante 10-15 minutos; Mantenimiento: 25-100 mg PO q12hr
Deterioro hepático
• Considere iniciar un comprimido de liberación prolongada en dosis inferiores a las recomendadas; Aumentar gradualmente
la dosis para optimizar la terapia, mientras que monitorea de cerca los eventos adversos
Consideraciones sobre la dosificación
• Al cambiar de la liberación inmediata a la liberación prolongada, debe usarse la misma dosis diaria total de metoprolol
• En el cambio entre las formas de dosificación oral y IV, se consigue un efecto beta-bloqueante equivalente en una
proporción de 2,5: 1 (oral a IV)
• Tome con o inmediatamente después de las comidas metoprolol tartrato: Tome con o inmediatamente después de las
comidas
• Succinato de metoprolol: El comprimido no debe ser masticado ni triturado
Modificaciones de dosificación
• Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis
• Insuficiencia hepática: No estudiado; Puede ser necesaria una dosis más baja

Farmacocinética
Absorción
• Biodisponibilidad: 46-60%
• Inicio: respuesta antihipertensiva, 3
horas
• Duración: 12-24 hr (función renal
normal)
• Pico de tiempo de plasma: 2-4 hr
Distribución
• Proteína unida: 6-16%
• Vd: 50 - 75 l / kg
Metabolismo
• Metabolizado hasta un grado limitado
en el hígado
• Metabolitos: No metabolitos
clínicamente activos
Eliminación
• Media vida: Niños, 4,6 h; Adultos, 6-7
horas; Neonatos, <35 h; Enfermedad
renal terminal, 15-35 hr
• Dialyzable: Sí (HD)
• Excreción: Heces (50%), orina (40-
50%)

Efectos Adversos
Cansancio (13%) Hipotensión (10%) Bradicardia (8%)
Extremidades frías
(0.5-7%)
Hipotensión
postural (2-4%)
Depresión (3%) Náusea (2-3%) Soñando (2%) Somnolencia (2%) Diarrea (1-2%)
Fatiga (1-2%)
Dolor en las
piernas (1-2%)
Letargo (1-2%) Mareo (1-2%) Vertigo (1-2%)
Disnea (0,4-2%)
Bloqueo
auriculoventricular
2º / 3º (AV) (1%)

Contraindicaciones
2 ° / 3 ° bloqueo cardíaco en pacientes sin marcapasos
Shock cardiogénico
Bradicardia sinusal
Disfunción del nódulo sinusal
Hipersensibilidad
Insuficiencia cardiaca no compensada
Edema pulmonar

Advertencias de Cuadro Negro
La cardiopatía isquémica puede exacerbarse después de una interrupción abrupta
Se ha observado hipersensibilidad a las catecolaminas durante el retiro
La exacerbación de la angina de pecho y, en algunos casos, el MI pueden ocurrir después de la interrupción abrupta
Cuando se interrumpe la terapia de bloqueo beta a largo plazo (particularmente con cardiopatía isquémica), la dosis debe
reducirse gradualmente durante 1-2 semanas con un seguimiento cuidadoso
Si la angina empeora notoriamente o se desarrolla una insuficiencia coronaria aguda, la administración de beta-bloqueantes debe
ser reiniciada rápidamente, al menos temporalmente (además de otras medidas apropiadas para la angina inestable)
Los pacientes deben ser advertidos contra la interrupción o discontinuación de la terapia de bloqueador beta sin consejo médico
Debido a que la enfermedad arterial coronaria (DAC) es común y puede no ser reconocida, la terapia con bloqueadores beta debe
interrumpirse lentamente, incluso en pacientes tratados sólo con hipertensión

Dosis y Usos
Hipertensión
• 25-50 mg / día PO
inicialmente; Puede
aumentarse hasta 100 mg / día
PO
Angina de pecho
• 50 mg / día PO; Después de 1
semana, se puede aumentar
hasta 100 mg / día PO;
Algunos pacientes pueden
necesitar 200 mg / día
Infarto post-miocárdico
• Prevención secundaria
• 100 mg PO una vez al día o
dividido q12 horas durante 6-9
días después del infarto de
miocardio (IM)
Síndrome de Abstinencia
de Alcohol (fuera de la
etiqueta)
• 50 - 100 mg / día PO

Dosis y Usos
Arritmias
supraventriculares (fuera
de etiqueta)
• Prevención
• 50 mg / día PO, comenzando
hasta 3 días antes de la cirugía y
continuando hasta 7 días
después de la cirugía; Puede
aumentarse a 100 mg / día
Tirotoxicosis (sin etiqueta)
• 25-100 mg PO una vez al día o
dividido q12hr
Modificaciones de
dosificación
• CrCl 15-35 mL / min / 1,73 m²:
No debe exceder 50 mg / día PO
• CrCl <15 mL / min / 1,73 m²: No
debe exceder 25 mg / día PO
• CrCl> 35 mL / min / 1,73 m²: No
es necesario ajustar la dosis

Propanolol
Mecanismo de acción
Bloqueador beta adrenérgico no selectivo; competitivos beta1 y beta2 da como
resultado disminuciones en la frecuencia cardíaca, la contractilidad miocárdica, la
demanda de oxígeno del miocardio, y la presión arterial
Antiarrítmico de clase 2

Propanolol
•Absorción
•Biodisponibilidad: 30-70% (de alimentos aumenta la biodisponibilidad)
•Inicio: Hipertensión, 2-3 sem; bloqueo beta, 2-10 min (IV) o 1-2 horas (PO)
•Duración: 6-12 hr (liberación inmediata); 24-27 hr (liberación prolongada)
•Pico plasmático: 1-4 hr (liberación inmediata); 6-14 hr (liberación prolongada)
•Distribución
•Proteína ligada: 68% (recién nacidos); 90% (adultos)
•Vd: 4 L / kg en adultos
•Metabolismo
•Metabolizados por P450 hepático enzimas CYP2D6 y CYP1A2
•Metabolitos: 4-hydroxypropranolol (activo)
•Eliminación
•La vida media: Niños, 03.09 a 06.04 h; adultos, hr 3.9 a 6.4 (liberación inmediata) o 8-10 hr (liberación prolongada)
•Excreción: orina (96-99%)
•Dializable: HD: No
Farmacocinética

Efectos adversos
•Frecuencia no está definido
•Insuficiencia cardíaca congestiva agravado
•Bradicardia
•Hipotensión
•Artropatía
•El fenómeno de raynaud
•Hiper / hipoglucemia
•Depresión
•Fatiga
•Insomnio
•Parestesia
•Desorden psicotico
•Prurito
•Náusea
•Vómitos
•Hiperlipidemia

Propanolol
Las advertencias de recuadro negro
Puede exacerbar la enfermedad
isquémica del corazón después de la
retirada brusca
Hipersensibilidad a las catecolaminas
se ha observado durante la
abstinencia
La exacerbación de la angina de
pecho y, en algunos casos, la
aparición de infarto de miocardio
después de la interrupción abrupta
Al interrumpir la administración a
largo plazo de los bloqueadores beta
(particularmente con cardiopatía
isquémica), reducir gradualmente la
dosis durante 1-2 semanas y
supervisar cuidadosamente
Si angina empeora notablemente o
insuficiencia coronaria aguda se
desarrolla, restablecer la
administración beta-bloqueador con
prontitud, al menos temporalmente
(además de otras medidas adecuadas
para la angina inestable)
Advertir a los pacientes contra la
interrupción o discontinuación del
tratamiento con bloqueadores beta
sin consejo médico
Dado que la enfermedad de la arteria
coronaria es común y puede ser
reconocido, interrumpir lentamente
terapia beta-bloqueante, incluso en
pacientes tratados sólo para la
hipertensión

Propanolol
Contraindicaciones: Asma, EPOC
Bradicardia severa sinusal o 2 bloqueo cardíaco ° / 3 ° (excepto en pacientes con el
funcionamiento del marcapasos artificial)
Shock cardiogénico
Insuficiencia cardíaca congestiva no compensada
Hipersensibilidad
Insuficiencia cardíaca manifiesta
Síndrome del seno enfermo sin marcapasos permanente

Propanolol
Contraindicaciones:
Hemangioma infantil
Los bebés prematuros con edad corregida <5 semanas
Los bebés que pesan <2 kg
hipersensibilidad
Asma o antecedentes de broncoespasmo
La frecuencia cardíaca <80 bpm
Mayor que el bloqueo cardíaco de primer grado

Propanolol
•Liberación inmediata
•40 mg q12hr PO inicialmente, aumentando cada 3-7 días; mantenimiento: 80-240 mg PO q8-12hr; que no exceda de 640 mg
/ día
•Inderal LA
•80 mg / día PO inicialmente; mantenimiento: 120-160 mg / día; que no exceda de 640 mg / día
•InnoPran XL
•80 mg / día PO inicialmente; puede aumentarse cada 2-3 semanas hasta que la respuesta logra; mantenimiento: no mayor de
120 mg / día PO
Hipertensión
•80-320 mg / día PO dividido q6-12hr
•Inderal LA: 80 mg / día PO; que no exceda de 320 mg / día
Angina

Nitroglicerina de acción prolongada

Dinitrato de isosorbida
Mecanismo de acción Agente vasodilatador (donante de óxido nítrico); relaja el músculo liso a través de la dilatación
dependiente de la dosis para reducir tanto la precarga y la poscarga, así como la demanda de oxígeno
del miocardio
También mejora la circulación colateral coronaria, reduciendo la presión, el aumento de la frecuencia
cardíaca, y causando ocasional bradicardia paradójica

Farmacocinética
Absorción
•100% se absorbe desde el tracto GI o mucosa oral
•Biodisponibilidad: La liberación inmediata, 40-50%
•Duración: 1-2 horas
Distribución
•Vd: 2-4 L / kg
Metabolismo
•Metaboliza extensamente en el hígado a metabolitos conjugados
Eliminación
•vida media: 1 hora
Excreción: orina (80-100%), heces

Efectos adversos:
Frecuencia no definida
Cardiovascular: hipertensión
de rebote (raro), síncope,
enrojecimiento de la angina
inestable, hipotensión /
ortostática, mareos,
palpitaciones, taquiarritmias
Sistema nervioso central
(SNC): mareos, dolor de
cabeza, cansancio, debilidad
Gastrointestinal (GI): Náuseas
Hematológicas:
metahemoglobinemia
(infrecuente)

Contraindicaciones Hipersensibilidad
El uso reciente de
inhibidores PDE-5 (por
ejemplo, avanafil,
sildenafil, tadalafil o
vardenafil) puede
causar peligrosamente
bajo hipotensión
La anemia grave,
shock, presión
sanguínea
marcadamente baja
(BP)

Dosis:
 Angina de pecho
liberación inmediata: 5-20 mg PO q8-12hr inicialmente; mantenimiento: 10-40 mg q8-12hr PO
liberación extendida: 40 mg PO inicialmente; mantenimiento: 40-80 mg q8-12hr PO
SL (profilaxis): 2,5-5 mg 15 minutos antes de realizar actividades que puedan causar angina
SL (tratamiento): 2,5-5 mg; puede repetirse q5-10min; que no exceda de 3 dosis en 15-30 minutos

Ramipril
•inhibidores de la Enzima convertidora de angiotensina (ACE) dilatan las arterias y venas mediante la inhibición de
competitiva la conversión de angiotensina I en angiotensina II (vasoconstrictor endógeno potente) y mediante la
inhibición del metabolismo de la bradiquinina; estas acciones resultan en la reducción de precarga y la poscarga en
el corazón
•inhibidores de la ECA también promueven la excreción de sodio y agua mediante la inhibición de la secreción de
aldosterona inducida por angiotensina-II; elevación en potasio también se puede observar
•inhibidores de la ECA también provocan efectos renoprotectores a través de la vasodilatación de las arteriolas
renales
•inhibidores de la ECA reducen la remodelación cardiaca y vascular asociado a la hipertensión crónica, insuficiencia
cardíaca e infarto de miocardio

Ramipril
Farmacocinética
• Absorción
• Biodisponibilidad: 50-60%; no se ve afectada por los alimentos
• Pico plasmático: 1 hr (ramipril); 2-4 hr (ramiprilat)
• Distribución
• Proteína ligada: 73% (ramipril), 56% (ramiprilat)
• Metabolismo
• Metabolizado por el hígado a través de la escisión del grupo éster
• Metabolito: ramiprilato (metabolito activo)
• Eliminación
• La vida media: 13-17 h (ramiprilat)
• Excreción: orina (60%), las heces (40%)

Ramipril
Efectos
adversos
> 10%
• Tos (7-8%)
• La hipotensión (2-11%)
1-10%
• Dolor de cabeza (1-5%)
• La angina de pecho (3%)
• Mareos (2-4%)
• Náuseas (2%)
• Vómitos (2%)
• La hipotensión postural (2%)
• Síncope (2%)
• Vértigo (2%)
• la función renal anormal (1%)
• Diarrea (1%)

Ramipril
Las advertencias
de recuadro
negro
Descontinuar tan pronto como sea
posible cuando se detecta el
embarazo; afecta el sistema renina-
angiotensina, oligohidramnios que
causan, lo que puede resultar en una
lesión fetal y / o la muerte
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a otros
inhibidores de la ECA
fármaco o
No coadministrar con
aliskiren en pacientes con
diabetes mellitus o con
insuficiencia renal (es decir,
la TFG <60 ml / min / 1,73
m²)
Dentro de 36hr de cambiar
a o desde un inhibidor de
neprilisina (por ejemplo,
sacubitril / valsartán)

Ramipril
El infarto de miocardio / prevención del accidente cerebrovascular
Reducir el riesgo de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o muerte por causas cardiovasculares en pacientes
≥ 55 años
Inicial: 2,5 mg PO QDAY durante 1 semana, después 5 mg QDAY durante 3 semanas
Mantenimiento: Aumentar como tolerado a 10 mg QDAY; para los pacientes post-IM hipertensos o recientemente, dar 5
mg PO BID
Hipertensión
Inicial (no en diurético): 2,5 mg PO QDAY
Inicial (con diurético): 1,25 mg PO QDAY
Mantenimiento: 2,5-20 mg / día QDAY PO o q12hr dividido
La insuficiencia cardíaca (post-infarto de miocardio)
Los pacientes estables con signos de CHF a los pocos días de infarto agudo de miocardio
Inicial: 2,5 mg PO q12hr; puede valorar a 5 mg PO q12hr; disminuir a 1,25 mg q12hr si se produce
hipotensión; monitorizar> 2 hr después de la dosis inicial y reducir diurético concomitante si se produce hipotensión
Mantenimiento: Después de 1 semana, aumentar la dosis (si tolerada) para apuntar dosis de 5 mg q12hr

Ranolazina
 Mecanismo de acción
 efectos antianginosos no determinado, pero no depende de HR o reducción de la PA; ningún
efecto sobre el producto de la velocidad de presión en el ejercicio máximo; demostrado que
inhiben la corriente tardía de sodio cardíaco (INA) a niveles terapéuticos

Ranolazina
Farmacocinética
Absorción
Biodisponibilidad:
76%; la absorción
es muy variable
pero no se ve
afectada por los
alimentos
Pico plasmático: 2-
5 hr
Distribución
proteína ligada:
62%
Metabolismo
Intestino y el
hígado (CYP3A4 y
CYP2D6)
Las enzimas
inhibidas: CYP3A4
(débil); CYP2D6
(moderado); tanto
in vitro
Eliminación
La vida media: 7
horas
Excreción:
orina (75%),
las heces
(25%)

Ranolazina
Efectos
adversos
> 10%
Mareos (5-
13%)
1-10%
Náuseas (4-
9%)
El
estreñimiento
(5-8%)
Dolor de
cabeza (3-6%)
Síncope (3%)

Ranolazina
• La cirrosis hepática, incluyendo Child-Pugh clase A (leve), B
(moderado), y C (grave)
• inhibidores de CYP3A fuerte (por ejemplo, ketoconazol,
itraconazol, claritromicina, nefazodona, nelfinavir, ritonavir,
indinavir, saquinavir)
• inductores de CYP3A (por ejemplo, carbamazepina, fenobarbital,
fenitoína, rifampina, rifabutina, rifapentina, hierba de San Juan)
Contraindicaciones

Ranolazina
Angina de pecho
crónica
De 500 mg BID PO
inicialmente; puede
aumentar a 1000 mg
PO BID, si es necesario

Amlodipino
http://reference.medscape.com/drug/norvasc-amlodipine-342372

Dosificación y usos
•5 mg / día PO inicialmente; puede ser aumentado por 2,5 cada 7-14 días mg / día; que no
exceda de 10 mg / día PO; mantenimiento: 5-10 mg / día PO
Hipertensión
•El tratamiento de la angina de pecho crónica estable y angina vasoespástica (angina
variante de Prinzmetal) y la enfermedad de la arteria coronaria angiográficamente
documentada (CAD) en pacientes sin insuficiencia cardíaca o fracción de eyección (EF)
<40%
•5-10 mg / día PO inicialmente; mantenimiento: 10 mg / día PO
Enfermedad de la
arteria coronaria
•5-10 mg / día PO; mantenimiento: 10 mg / día PO
Angina

Dosis pediátrica
 Hipertensión
 <6 años: La seguridad y eficacia no se establecieron
 ≥ 6 años: 2,5-5 mg / día PO

 Inhibe la afluencia transmembrana de iones de calcio extracelulares a través de las
membranas de las células miocárdicas y células musculares lisas vasculares sin cambiar las
concentraciones de calcio en suero; esto inhibe cardiaca y contracción del músculo liso
vascular, dilatando con ello principales arterias coronarias y sistémicos
 Aumenta la entrega de oxígeno del miocardio en pacientes con angina de pecho
vasoespástica

•Inicio: 24-96 hr
•Duración: 24 horas (efecto antihipertensivo)
•tiempo de plasma de pico: 6-12 hr
Absorción
•La proteína unida: 93-98%
•Vd: 21 L / kg
Distribución
•Metaboliza extensamente en el hígado por el CYP3A4
•Metabolitos: análogo de piridina (inactivo)
Metabolismo
•La vida media: 30-50 h
•Excreción: orina (70%)
Eliminación

Efectos adversos
> 10%
• Edema (1.8 a 10.8%)
• edema pulmonar (7-15%)
1-10%
• Dolor de cabeza (7,3%)
• Fatiga (4,5%)
• Palpitaciones (0,7-4,5%)
• Mareos (1.1 a 3.4%)
• Las náuseas (2,9%)
• Flushing (0,7-2,6%)
• El dolor abdominal (1,6%)
• Somnolencia (1,4%)
• trastorno sexual masculino (1-2%)
• Somnolencia (1%)
• El prurito (1-2%)
• Erupción cutánea (1-2%)

TRINITRATO DE GLICERILO
(Nitroglicerina)

Nitrato orgánico que provoca
venodilatación sistémica,
disminución de la precarga
Mecanismo celular: entra en el
músculo liso vascular y se
convierte en óxido nítrico (NO)
que induce la síntesis de cGMP y
vasodilatación
Relaja el músculo liso a través de
la dilatación dosis-dependiente
de los lechos arteriales y
venosos para reducir tanto la
precarga como la poscarga y la
demanda de O2 miocárdica
También mejora la circulación
colateral coronaria. Baja presión
arterial, aumento de la FC,
bradicardia paradójica ocasional
http://reference.medscape.com/drug/glyceryl-trinitrate-iv-iv-nitroglycerin-nitroglycerin-iv-342278#10

Farmacocinética
Media vida: 1-4 min Inicio: 1-3 min Duración: 3-5 min
Ligadura a Proteínas:
60%
Vd: 3 L/ kg
Metabolismo:
Principalmente en el
hígado, los sitios
extrahepáticos (pared
vascular, RBC)
Metabolitos: dinitrato
de 1,3-glicerilo,
dinitrato de 1,2-glicerilo
y mononitrato de
glicerilo (inactivo)
Aclaramiento: 5.5-11 L /
min
Excreción: Orina Dializable: No

Indicaciones
 Infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST (IC) en ausencia de
hipotensión, especialmente con falla cardiaca, hipertensión arterial o dolor
persistente pese a terapia oral, síndrome coronario agudo, para manejo de
isquemia cardíaca durante y después de cirugía cardiaca, Insuficiencia cardíaca y
angina inestable.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al
medicamento, con la
ingesta de sildenafilo u
otros inhibidores de la 5-
fosfodiesterasa en las
últimas 24 – 48 horas
Infarto de ventrículo
derecho
hipotensión sintomática
Hipovolemia
bradicardia extrema (<50
LPM)
taquicardia (>110 LPM)
anemia severa
pericarditis, taponamiento
pericárdico y en cardiomiopatía
restrictiva.
Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos y Registro Terapéutico. 9na Revisión. 2014. Pg. 186-7.

Efectos Adversos
• Hipotensión severa, cefalea, vértigo, mareo,
hipotensión postural, rubicundez, taquicardia refleja,
edema, visión borrosa
Frecuentes:
• Desvanecimiento, debilidad, síncope, dermatitis
exfoliativa, hipertensión de rebote, trombocitopenia
Poco
frecuente:
• Precipitan presión intraocular provocando glaucoma,
exantema medicamentoso, bradicardia paradójica,
reacciones anafilactoideas, metahemoglobinemia
Raros:

Interacciones
• Bromocriptina, ergotamina y otros derivados del ergot
Contraindicada la
administración
conjunta con:
• La administración concomitante de con heparinas reduce su efecto
anticoagulante
• Antidepresivos tricíclicos y antimuscarínicos
• Corticoides y AINE pueden disminuir la eficacia del trinitrato de glicerina
Disminución de su
eficacia con:
• IECA, bloqueadores adrenérgicos, alcohol, anestésicos generales, ARAII,
bloqueadores de los canales de calcio, hidralazina, levodopa, IMAO,
metildopa, minoxidil, sindenafil, tadalafil, vardanafil potencian el efecto
hipotensor
Aumenta efectos
adversos de:

Dosificación
Diluir en soluciones de glucosa (dextrosa) al 5% o solución salina fisiológica (cloruro
sódico al 0,9%). Use equipos libres de PVC con protección para la luz
Se recomienda preparar una solución de 400 mcg/ml o menos, dependiendo de la
dosis prevista
•Adultos:
•Dosis inicial: 0.25 mcg/Kg/min IV en infusión continua con incrementos de progresivos cada 5 minutos de acuerdo con la
respuesta del paciente
•Dosis usual: 5 mcg – 200 mcg/min IV
•Dosis máxima: 400 mcg/min IV
Infarto de miocardio con
insuficiencia cardiaca
•Adultos:
•Dosis inicial: 0.25 mcg/Kg/min o 5 mcg/min IV en infusión continua
•Incrementar: de 5 mcg/min IV cada 3 – 5 minutos de acuerdo con la respuesta del paciente. Si es necesario subir a 20mcg/min
•Dosis usual: 5 mcg – 200 mcg/min IV
Hipertensión arterial o
congestiva

Verapamilo
http://reference.medscape.com/drug/calan-sr-isoptin-sr-verapamil-342380

Presentaciones
solución inyectable
• 2,5 mg / ml
tableta
• 40mg
• 80mg
• 120 mg
tableta / cápsula, de
liberación
prolongada
• 100 mg
• 120 mg
• 180 mg
• 200 mg
• 240 mg
• 300 mg
• 360 mg

Indicaciones y dosis  Adulto
• Liberación inmediata: 80 mg q8hr PO inicialmente; dosis habitual: 80-120
mg PO q8hr; que no exceda de 480 mg / día
• Liberación prolongada: 180 mg / PO día antes de acostarse
inicialmente; mantenimiento: 180-540 mg / día PO al acostarse
Angina
• Liberación inmediata: 80 mg q8hr PO inicialmente; mantenimiento: 80-320
mg q12hr PO
• Liberación prolongada: 180 mg / día PO dada en la mañana (120 mg / día
inicialmente si el paciente de edad avanzada o de pequeña estatura); para
la respuesta deseada, puede aumentarse a 240 mg / día, y luego a 360 mg /
día (ya sea 180 mg q12hr o 240 mg en la mañana y 120 mg en la tarde)
Hipertensión

• 2,5-5 mg IV de más de 2 minutos; 5-10 mg de
dosis se puede repetir después de 15-30 minutos
Arritmia supraventricular y
fibrilación / aleteo auricular
• liberación inmediata: 240-480 mg / día PO
dividido q6-8hr
Crónica fibrilación auricular
y taquicardia
supraventricular paroxística
• 40 mg q8hr PO; pueden valorarse a 120 mg q8hr
La discinesia tardía
• Profilaxis: 160-320 mg q6-8hr PO
La migraña (Off-label)

Dosis pediátrica
• 1-15 años de edad: 0,1-0,3
mg / kg (no más de 5 mg) IV
durante 2 minutos; segunda
dosis (no más de 10 mg) se
puede administrar después
de 30 minutos
Taquicardia
supraventricular

No Dehidropiridina bloqueador de
los canales de calcio:
Inhibe la afluencia transmembrana
de iones de calcio extracelulares a
través de las membranas de las
células miocárdicas y células
musculares lisas vasculares sin
cambiar las concentraciones de
calcio en suero
resulta en la inhibición de la
contracción del músculo liso
cardíaco y vascular y dilatando con
ello principales arterias coronarias y
sistémicos
Bloques de corriente de entrada de
calcio lenta responsables de sinusal
y AV nodal despolarización

Farmacocinética
•Inicio: liberación inmediata, 1-2 h; IV, 1-5 min
•Duración: IV, 10-20 min; PO, 6-8 hr
•tiempo de plasma de pico: liberación inmediata, 1-2 h; liberación prolongada, 11 hr
Absorción
•La proteína unida: 94%
•Vd: 3,8 L / kg
Distribución
•Metabolizados por CYP3A4 enzima P450 hepático
•Metabolitos: norverapamilo (activo)
Metabolismo
•La vida media: Los bebés, 04.04 a 06.09 h; de dosis única, 3-7 h; dosis múltiples, 4,5 h; insuficiencia hepática
grave, 14-16 hr
•Dializable: No
•Liquidación: 0,5-1 L / h / kg
•Excreción: orina (70%), las heces (9-16%)
Eliminación

Efectos adversos
Dolor de cabeza
La hiperplasia gingival
> 10%
El estreñimiento (9%)
Mareos (4%)
La hipotensión (4%)
Dispepsia (3%)
Náuseas (3%)
Edema (2%)
Rash (2%)
enzimas Aumento hepáticas
(1%)
Los trastornos del sueño (1%)
disnea
1-10%

Interacciones
 Contraindicado
astemizol
cisaprida
dantroleno
flibanserina
lomitapide
pimozida
terfenadina

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al
verapamil o de otros
bloqueadores de los canales
de calcio
Shock cardiogénico
congestiva
hipotensión sintomática
síndrome del seno enfermo
(a menos marcapasos
permanente en su lugar)
2 °/ 3 ° bloque AV (a menos
marcapasos permanente en
su lugar)

Dialtiazem
http://reference.medscape.com/drug/cardizem-cd-diltiazem-342374

Dosis e indicaciones
•Convencional: 30 mg PO q6hr; aumentado cada 1 o 2 días hasta angina controlado
(generalmente de 180-360 mg / día PO dividido q6-8hr); que no exceda de 360 mg / día
•Cardizem CD, Cartia XT, Dilt-CD: 120-180 mg / día PO; valorar sobre 7-14 días; gama de
mantenimiento usualmente 120-320 mg / día; que no exceda de 480 mg / día
•Cardizem LA, Matzim LA: 180 mg / día PO; se valora después de 14 días; gama de
mantenimiento usualmente 120-320 mg / día; que no exceda de 360 mg / día
Angina
•Cardizem CD, Cartia XT, Dilt-CD: 180-240 mg / día PO; se valora después de 14 días; gama
de mantenimiento por lo general 180 a 420 mg / día; que no exceda de 480 mg / día
•Cardizem LA, LA Matzim: 180-240 mg / día PO; se valora después de 14 días; gama de
mantenimiento por lo general 120 a 540 mg / día
•De liberación prolongada de dosificación dos veces al día: 60-120 mg PO q12hr; puede ser
ajustado después de 14 días; gama de mantenimiento usualmente de 240-360 mg / día
Hipertensión

•0,25 mg / kg (dosis media adulto, 20 mg) IV directa durante 2
minutos; después de 15 minutos, puede repetir bolo mediante la
administración de 0,35 mg peso corporal real kg / durante 2 min (dosis
adulto promedio, 25 mg) IV directa si la primera dosis tolerada pero
respuesta inadecuada; algunos clínicos sugieren dosis q15min adicional
•La infusión continua: 10 mg / hr IV inicialmente; aumentado a no más de
15 mg / h durante hasta 24 horas
Taquicardia
supraventricular
paroxística
•0,25 mg / kg (dosis usual del adulto, 20 mg) IV directa durante 2
minutos; después de 15 minutos, puede repetir bolo mediante la
administración de 0,35 mg peso corporal real kg / durante 2 min (dosis
adulto promedio, 25 mg) IV directa si la primera dosis tolerada pero
respuesta inadecuada; algunos clínicos sugieren dosis q15min adicional
•La infusión continua: 10 mg / hr IV inicialmente; aumentado a no más de
15 mg / h durante hasta 24 horas
Fibrilación /
aleteo auricular

Dosis pediátricas
•1,5-2 mg / kg / día PO
q8hr dividido; que no
exceda de 6 mg / kg /
día, hasta 360 mg / día
La
hipertensión
(Off-
etiqueta)

NonDehidropiridina bloqueador de los canales de calcio:
Inhibe la afluencia de iones de calcio extracelular a través de membranas de las células
miocárdicas y células de músculo liso vascular, lo que resulta en la inhibición de la
contracción del músculo liso cardíaco y vascular y dilatando con ello principales arterias
coronarias y sistémicos
ningún efecto sobre las concentraciones de calcio en suero; efectos inhibidores
sustanciales sobre el sistema de conducción cardiaca, que actúan principalmente en el
nodo AV, con algunos efectos en el nodo sinusal

• Biodisponibilidad: 40% (PO)
• Onset (hipertensión): 30-60 min (IR); 3 min (IV)
• Duración (SVT): 1-3 hr (bolo IV); 0,5-10 h (después de la interrupción de la infusión IV continua)
• tiempo suero de pico: 2-4 hr (IR); 10-14 hr (ER cápsula); 11-18 hr (comprimido ER)
Absorción
• La proteína unida: 70-80%
• Vd: 3-13 L / kg
Distribución
• Metaboliza a través CYP3A4 hepática
• Metabolitos: desacetildiltiazem (activo), 25-50% tan potente como diltiazem en la vasodilatación
coronaria; N-monodesmethyldiltiazem (inactivo)
Metabolismo
• La vida media: 3-4.5 hr (IR); 6-9 hr (comprimido ER), 5-10 hr (cápsula ER); 3-4 h (dosis única IV); 4-5 hr
(infusión continua)
• Liquidación: 11,8 ml / min / kg
• Excreción: orina (2-4% como sin cambios; 6-7% como metabolitos), heces
Eliminación

Efectos adversos
Edema (2-15%)
Dolor de cabeza (5-12%)
> 10%
Mareos (3-10%)
bloque AV (2-8%)
Edema periférico (2-8%)
Bradiarritmia (2-6%)
Dolor de cabeza (1-5%)
La hipotensión (2-4%)
Náuseas (3%)
Vómitos (2%)
La vasodilatación (2-3%)
Extrasístoles (2%)
Flushing (1-2%)
hiperplasia gingival inducida por
medicamentos (<2%)
Mialgia (2%)
1-10%

Bibliografía
 http://reference.medscape.com/drug/zorprin-bayer-buffered-aspirin-343279
 http://reference.medscape.com/drug/plavix-clopidogrel-342141
 http://reference.medscape.com/drug/lopressor-toprol-xl-metoprolol-342360
 http://reference.medscape.com/drug/tenormin-atenolol-342356

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