neurotransmisores

1. Farmacología básica y clínica, 13e >Introducción a la farmacología del sistema nervioso central
Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor+
CUADRO 21-2
Resumen de la farmacología de los neurotransmisores en el sistema nervioso central.
Transmisor Anatomía
Subtipos de receptores y agonistas
preferidos
Antagonistas del receptor Mecanismos
Acetilcolina
Cuerpos celulares en todos los
niveles; conexiones largas y cortas
Muscarínicos (M
1
): muscarina Pirencepina, atropina
Excitadores: ↑ conductancia de K
+
;
↑IP3, DAG
Muscarínicos (M
2
): muscarina,
betanecol
Atropina, metoctramina
Inhibidores: ↑ conductancia de K
+
; ↓
cAMP
Sinapsis celular de neuronas motoras
de Renshaw
Nicotínicos: nicotina Dihidro-β-eritroidina, bungarotoxina α
Excitadores: ↑ conductancia de
cationes
Dopamina
Cuerpos celulares en todos los
niveles; conexiones cortas,
intermedias y largas
D
1
: dihidrexidina Fenotiacinas Inhibidores (?): ↑ cAMP
D
2
: bromocriptina Fenotiacinas, butirofenonas
Inhibidores (presinápticos): ↓ Ca
2+
;
inhibidores (postsinápticos) ↑
conductancia de K
+
, ↓ cAMP
GABA
Interneuronas raquídeas y
suprarraquídeas involucradas en la
inhibición presináptica y postsináptica
GABA
A
: muscimol Bicuculina, picrotoxina Inhibidores: ↑ conductancia de Cl
–
GABA
B
: baclofeno 2-OH saclofeno
Inhibidores (presinápticos): ↓
conductancia de Ca
2+
; inhibidores
(postsinápticos): ↑ conductancia de
K
+
Glutamato
Neuronas de relevo en todos los
niveles y algunas interneuronas
N-metil-d-aspartato (NMDA): NMDA 2-amino-5 fosfovalerato, dizocilpina
Exitadores: ↑ conductancia de
cationes, en particular Ca
2+
AMPA: AMPA NBQX
Excitadores: ↑ conductancia de
cationes
Cainato, ácido caínico, ácido domoico ACET
Excitadores: ↑ conductancia de
cationes
Metabotrópicos: ACPD, quisqualato MCPG
Inhibidores (presinápticos): ↓
conductancia de Ca
2+
, ↓ cAMP;
excitadores: ↓ conductancia de K
+
, ↑
IP
3
, DAG
Glicina
Interneuronas raquídeas y algunas
interneuronas de tallo cerebral
Taurina, alanina β Estricnina Inhibidores: ↑ conductancia de Cl
–
5-hidroxitriptamina (serotonina)
Cuerpos celulares en el mesencéfalo
y la protuberancia anular se proyectan
a todos los niveles
5-HT
1A
: eptapirona Metergolina, espiperona
Inhibidores: ↑ conductancia de K
+
, ↓
cAMP

2. Nota: Se han identificado muchos otros transmisores centrales (véase texto).
ACET, (S)-1-(2-amino-2-carboxietil)-3-(2-carboxi-5-feniltiofeno-3-il-metil)-5-metilpirimidina-2,4-diona; ACPD, trans-1-amino-ciclopentil-1,3-dicarboxilato; AMPA, DL-α-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4-propionato;
cAMP, monofosfato cíclico de adenosina; CQNX, 6-ciano-7-nitroquinoxalina-2,3-diona; DAG, diacilglicerol; IP
3
, inositol trifosfato; LSD, dietilamida del ácido lisérgico; MCPG, α-metil-4-carboxifenilglicina; NBQX,
5-HT
2A
: LSD Ketanserina
Excitadores: ↓ conductancia de K
+
, ↑
IP3, DAG
5-HT
3
: 2-metil-5-HT Ondansetrón
Excitadores: ↑ conductancia de
cationes
5-HT
4
: cisaprida Piboserod Excitadores: ↓ conductancia de K+
Noradrenalina
Los cuerpos celulares en la
protuberancia anular y el tallo cerebral
se proyectan a todos los niveles
α
1
: fenilefrina Prazosina
Excitadores: ↓ conductancia de K
+
, ↑
IP
3
, DAG
α
2
: clonidina Yohimbina
Inhibidores (presinápticos): ↓
conductancia de Ca
2+
; inhibidores: ↑
conductancia de K
+
, ↓ cAMP
β
1
isoproterenol, dobutamina Atenolol, practolol
Excitadores: ↓ conductancia de K
+
, ↑
cAMP
β
2
: albuterol Butoxamina
Inhibidores: pueden involucrar ↑ en la
bomba electrogénica de sodio, ↑
cAMP
Histamina
Células en el hipotálamo ventral
anterior
H
1
: 2(m-fluoro-fenil)-histamina Mepiramina
Excitadores: ↓ conductancia de K
+
, ↑
IP
3
, DAG
H
2
: dimaprit Ranitidina
Excitadores: ↓ conductancia de K
+
, ↑
cAMP
H
3
: R-α-metilhistamina Tioperamida Autorreceptores inhibidores
Péptidos opioides
Cuerpos celulares a todos los niveles;
conexiones largas y cortas
Mu; bendorfina Naloxona
Inhibidores (presinápticos): ↓
conductancia de Ca
2+
, ↓ cAMP
Delta: encefalina Naloxona
Inhibidores (postsinápticos): ↑
conductancia de K
+
, ↓ cAMP
Kappa: dinorfina, salvanorina A Naloxona
Inhibidores (postsinápticos): ↑
conductancia de K
+
, ↓ cAMP
Orexinas
Cuerpos celulares en el hipotálamo;
proyección amplia
OX
1
: orexina A
OX
2
: orexinas A y B
Suvorexant
Suvorexant
Excitadores, coliberación de
glutamato
Taquicininas
Neuronas sensitivas primarias,
cuerpos celulares a todos los niveles;
conexiones largas y cortas
NK1: sustancia P metiléster,
aprepitant
Aprepitant
Excitador; ↓ conductancia de K
+
, ↑
IP
3
, DAG
NK2: neurocinina A Saredutant
NK3: neurocinina B Osanetant
Endocanabinoides Distribución amplia
CB1: anandamida, 2-
araquidoniglicerol
Rimonabant
Inhibidor (presináptico): ↓
conductancia de Ca
2+
, ↓ cAMP

3. 2,3-dihidroxi-6-nitro-7-sulfamoilbenzo(f)quinoxalina.
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