2. Es una desagradable experiencia sensitiva y
emocional que se asocia a una lesión real o
potencial de los tejidos. Dicha experiencia
es siempre “subjetiva”.
Sensación desagradable y
experiencia emocional asociadas
con un daño tisular real o
potencial, o descrita en términos
de tal daño
3.
4. • Naturaleza del dolor:
- viene en oleadas cólicas? o es pulsátil y sordo?
• Ubicación del dolor
• ¿Con que frecuencia aparece el dolor?
• Duración
• ¿Hay algo que inicie o empeore el dolor?
• ¿Qué ha intentado previamente el paciente para
aliviar el dolor, con o sin éxito?
• ¿Qué sínica el dolor para el paciente?
• ¿Hay antecedentes de abuso de sustancias?
7. OPIACEO: derivados
del opio y a los fármacos
que derivan de estos.
Estructura química
similar a la morfina
OPIOIDE: todas las
sustancias que ejercen
acción al unirse a
receptores de opioides
endogenos.
8. Receptores Opioides
Unión del agonista al receptor opioide
Apertura
canales de K+
cierre canales
de Ca++
hiperpolarización bloqueo de la
liberación de
neurotransmi
sores
excitatorios
11. Efectos de los Opioides
• HIPOTALAMO:
liberacion de:
GnRH
FSH
LH
CRH
Cortisol
Testosterona
tirotrofina
B- endorfinas
Temperatura
Metabolismo
libido
12. Efectos de los Opioides
• Sistema respiratorio:
Sencibilidad quimioreceptores
centrales a la hipercapnia
y la hipoxia
Centro
respiratorio
Inhibe el centro
tusigeno
Antitusivo central
Inhibe la
sensacion de
disnea
Dosis elevadas broncostriccion
13. Efectos de los Opioides
Cardiovascular:
• Vasodilatacion arteriolar:
1. RVP
2. Inhiben reflejos baroreceptores:
3. bradicardia.
- Hipotension ortostatica
- Sincope
Tto: liquidos iv, o
alfa adrenergicos.
14. Efectos de los Opioides
• Gastrointestinales
Disminuye el vaciamiento gastrico
Aumenta la secrecion de: HCL
Disminuye secrecion pancreatica y biliar.
Espasmo del m. liso disminucion del
vaciamiento de la vesicula bliar
Disminuye la motilidad G.I y aumenta la
absorcion de agua estrenimiento
Estimula en centro del vomito lo que produce
nauseas y vomitos.
15. Efectos de los Opioides
• Urinarios:
Tono y amplitud de la
contraccion ureteral
Tono del musculo destrusor
Tono del esfinter vesical Retencion urinaria
16. Efectos de los Opioides
• Piel: no son mediados por los
receptores.
• utero:
vasodilatacion
Liberacion de histamina
Se evidencian: morfina y
meperidina
Prolongacion T. parto
disminuye la contractibilidad
uterina
Relaja el cuello uterino
Atraviesa la barrera placentaria
17. Efectos de los Opioides
otros:
• Analgesia espinal y supraespinal
• Miosis
• rigidez muscular
• Neurotoxicicad: delirio, hiperalgesia y alodinia,
convulsiones, alucinaciones, Disminucion
capacidad de concentracion
19. TOLERANCIA Y DEPENDECIA:
TOLERANCIA: Estado de adaptacion del organismo al
medicamento, tras la administracion repetitiva de un opioide,
se produce una disminucion de la duracion o intensidad de la
respuesta farmacologica, lo que obliga al incremento de la
dosis.
nececitamos aumentar la dosis para conseguir el efecto buscado
20. TOLERANCIA Y DEPENDECIA:
• DEPENDENCIA: Estado de adaptacion a un farmaco tras su
uso prolongado, es causada por una alteracion en la funcion
homeostaticas de las celulas sencibles a los opioides.
• sindrome de abstinencia: al suspender o disminuir
bruscamente un opioide o al administrar un antagonista.
Incluye alteraciones vegetativas, neuroendocrinas,
psicologicas.
• Siempre suspender de forma paulatina la administracion de
un opioide, disminuir la dosis entre un 10- 2o% cada 2 dias.
21. Clasificacion
• Agonistas puros: agonistas exclusivos y totales sobre
receptores μ. No tienen un techo analgesico
• Agonistas/antagonistas mixtos: actúan sobre más de un tipo
de receptor opiáceo, concretamente, el μ y el k. Sobre el μ se
comportan como agonistas parciales o incluso como
antagonistas, mientras que sobre el k lo hacen como agonistas
• Agonistas parciales: actúan sobre receptores μ con actividad
intrínseca inferior a la de los agonistas puros, de ahí que, en
presencia de un agonista puro, puedan comportarse también
como antagonistas.
• Antagonistas puros: afinidad por todos los receptores
opiáceos (μ > d > k), pero que carecen de actividad intrínseca.
24. INTERACCIONES:
• Anticolinergicos ileo paralitico
• Antihipertensivos incrementa su accion
• fenotiacidas, inhibidores de la
monoaminoxidasa y antidepresivos triciclicos
aumentan la depresion respiratoria
25. IMPORTANTE:
NO consumir bebidas alcohólicas durante el
tratamiento con Analgésicos Opiáceos
potencia el efecto depresor,
alterandose la actividad
psicomotora del individuo, y
pudiendo provocar depresión
respiratoria.
27. MORFINA:
• agonistas puro
• administración : oral, parenteral, rectal e intrarraquıdea
• Vida media y duration corta: 3-4h
• Absorción errática por vía oral
• Metabolismo hepático con metabolitos activos (3 y 6
glucurónidos)
• Se excreta por vía renal, pacientes con insuficiencia renal
pueden tener efectos prolongados.
• > probabilidad de liberación de histamina > riesgo de
Vasodilatación, enrojecimiento e hipotensión.
29. HIDROMORFONA:
• Propiedades similares a la morfina.
• Vida media: 2,6-4 h
• Latencia: 30 min
• Efecto maximo: 90-120 min
• Duracion: 4 h
• Excrecion: via renal sin cambios
• 1mg hidromorfona = 6 mg morfina v.o
• Dosis: 2,5- 5 mg c/4-6h
30. Meperidina
• No incrementa el tono esfinteriano
• duración corta (2,4-4h) extenso metabolismo de primer paso
• Su Metabolito normeperidina es neurotóxico.
• Dosis: 1-2 mg/kg/dosis, 50- 100 mg adulto de 70 kg
aumento de riesgo de presentar efectos adversos:
• Uso > 48 horas
• dosis > 600mg en 24 horas
• insuficiencia renal (disminuir la dosis 50-75%)
• Uso simultaneo con IMAO
• La naloxona no revierte los efectos de la meperidina sobre el SNC.
• American Pain Society no se debe utilizar ni para el dolor agudo ni
para el canceros
31. OXICODONA
• Alternativa a la morfina
• Metabolismo hepatico
• Dosis: individualizada según severidad del dolor
y características del paciente
- inicial 10 mg c/12h
• 10 mg oxicodona = 20 mg de morfina oral.
33. TRAMADOL:
• es un análogo sintético de la codeína, con una menor afinidad
que esta hacia los receptores opioides.
• Actua a nivel central tiene propiedades opioides y no opioides
(inhibe la recaptacion de serotonina y norepinefrina a nievel
simpatico)
• Efecto sinergico cuando se acocia a paracetamol.
• Su uso simulaneo con ATC aumenta el riesgo de convulsiones
y de sindrome serotininergico.
• No debe usarse simultaneamente con otros opioides
• Dosis: 50- 100mg c /6-8h IM o IV diliuida y lenta
• Dosis maxima: 400-600 mg/dia
40. ROTACIÓN DE OPIOIDES
• El cambio de opioide o de ruta de
administración
INDICACIONES:
• No hay adecuado control del dolor
• Presentan efectos adversos intolerables
45. NALOXONA
• Periodo de latencia:
- IV: 1-2 min - IM, SC:2-5 min
• Vida media: 1 hora.
• Efecto maximo: 5-15 min
• Dosis: 0,4 mg I.V pueden repetirse cada 5-10 minutos.
- ninos: 0,01 mg/kg IV,SB,IM.
• Tener en cuenta: buprenorfina tiene bajo indicie de
producir depresion respiratorioa pero cuando se produce
es de inico tardio y de larga duracion y dicifilmente
responde al tto con naloxona.
Notas del editor
laposibleexplicacion de estoesta en la cccioninhibitoria de los opioidessobre la descarga neuronal de locus coeruleus, estructurarelacionada con la genesis de la sensaciones de alarma, miedo y ansiedad. Ademastras la administracion de agosnistasmiu se prouce un aumento de la activacion de lasneuronasdopaminergicas con proyeccion al nucleoaccumbens el cualjuega un paelimportante en el placer, risa, adiccion y puedeser el responsible de los efectoseuforizantes. Por el contrario la activacion de receptores kappa inhibe la descarga de nueronasdopaminergicasoriginandodisfora.
GnRH: hormona liberadora de gonadotropina
Depresion del centrorespiratorio: afectasobretodo la fr, aunquetambienpuededisminuir el volumeninspiratorio y provocarunarespiracion irregular.Receptoresmiutienen mayor grado de depresionrespiratoriaque los delta , mientras q los kappa carecen de eftodepresorrespiratorio.El efectodepresorvaria de acuerdo a la dosis y via de administracionsiendo mayor iv que oral , epidural o trasdermica.Centro tusigeno bulboIntoxicacion con opioides: edema pulmonar
Tono y amplitud de la contraccion ureteral
Vasodilatacioncutanea: enrojecimientocara, cuello y parte alta del toraxProlongacion T. parto
estímulos habitualmente indoloros son dolorosos (alodinia), y estímulos normalmente dolorosos son aún más dolorosos (hiperalgesia).Son las concentraciones sericasmaximas de los farmacos las que confrecuencia se asocian a los efectos adversos. pueden reducirla incidencia de efectos adversos sin sacrificar el efecto analgesico utilizando untratamiento farmacologico combinado. Con frecuencia se pueden utilizar menosopioides anadiendo adyuvantes no opioides al regimen.
El opiodie con el tiempopierdesueficacia y nececitamosaumentar la dosisparaconseguir el efectobuscado.MECANISMOS DE PRODUCCION DE TOLERANCIA: disminucion del numero de receptoresopioides, desacoplamiento del receptor al segundomensajero (proteina c), aumento de sistemasparalelos.
Rinorreabostezos,escaloftrios, piel de galina, hiperventilacion,hipertermia, midriasisi, doloresmusculares, vomito, diarrea, ansiedad, hostil.Desaparecen de forma gradual Ladependenciase puedeproducir despues de tan solo 2 semanas de uso de opioides. La adiccion es unasituacion comportamental anormal que puede incluir usocompulsivo, alteracion delcontrol del uso del farmaco, utilizacion continua a pesar de los perjuicios y deseoirrefrenable de consumirlo.El riesgo de adiccionyatrogena a opioides es bajo yno debe disuadir a los medicos de utilizar analgesicos opioides para tratar el doloragudo
Los fármacos opioides activan preferentemente a uno u otro tipo de receptores. No tienen un techoanalgesico: la dosis maxima vendradefinidapor la aparicion de efectossecundarios o neurotoxicidad.
Brupenorfinasusalteraciones en el estado de animo son similares a la morfina
3 glucoronidoefectosdesagradables de la morfina, 6, glucoronidoefectoanalgesico.BIODISPINIBILIDAD vo: 20-30%, parenteral 100%,
por lo que no se debe esperar que la naloxona revierta por completosus efectos Sin embargo, esta actividad sobre la serotonina y la norepinefrinahace que sea u ́ til en el dolor neuropaticoLosefectos adversos, que pueden disminuir si la dosis se aumenta gradualmente en unplazo de varias semanas, incluyen náuseas, mareo, sequedad de boca, sudoraciónyconvulsiones. A dosis mayores de 400mg al dı́a el tramadol se asocia a un aumentodel riesgo de convulsiones. El uso simultaneo de inhibidores o de antidepresivostricıclicos (ATC) no solo aumenta el riesgo de convulsiones, sino tambieN el depresentar sındromeserotonınico.
Se utiliza e casos de pacientes que no han recibido previamente opioides y tienen dolor moderado a severo, en pacientes que vienen con opioides débiles y no han respondido a manejo.En pacientes que ya vienen recibiendo opioides y presentan una crisisdolorosa no controlada, se recomienda ajustar la dosis en un 25% de susconsumos basales.Es importante prescribir siempre antieméticos y laxantes a la hora de prescribir opioides, dada la alta frecuencia de náusea y estreñimiento asociados, que deterioran la calidad de vida y son causa de abandono detratamiento
EstadisenAdapara el tratamiento del dolor agudo y no para el uso a largo plazo.
SI la rotacion se realizzaporefectossecundarios , reduzca la dosis en un 25%. Si la rotacion se realizapor dolor no controlado no reduzca la dosis.