Analgesia General para médicos internos

1. Analgesia
Dr Jose Israel Garcia Salgado R2 Medicina de Urgencias

2. OPIOIDES

3. Introducción
Piedra angular
de diversas
técnicas
anestésicas
Efecto principal
“analgesia”
Control del
dolor
Postoperatorio
Control de
dolor crónico
Cuidados
Paliativos

4. Terminología
• Toda sust. extraída de la cápsula de la adormidera y
derivados de morfina.
Opiáceo
• Cualquier sust. endógeno o exógena que presenta
actividad por los receptores de opioides (unión
específica)
Opioide
• Grupo de meds. que producen sueño.
• Término legal para drogas de abuso.
Narcótico

5. Clasificación según Potencia
Potente
• Fentanilo
• Sufentanilo
• Remifentamilo
Intermedio
• Morfina
• Metadona
• Oxicodona
• Buprenorfina
Débil
• Codeína
• Tramadol

7. Clasificación Funcional
Agonistas
Puros (De
receptor M
Respuesta
biológica máxima)
• Morfina
• Codeína
• Heroína
• Oximorfona
• Oxicodona
• Petidina
• Fenatanil
• Sufentanilo
• Remifentanilo
• Metadona
• Hidromorfona
Agonistas
parciales (No
generan
respuesta
biológica máxima)
• Buprenorfina
Agonistas-
Antagonistas
(Activan 1 receptor y
bloquean otro:
Agonista K,
Antagonista M)
• Nalorfina
• Nalbufina
• Butorfanol
• Pentazocina
Agonistas
Puros (Gran
actividad por
receptores M sin
actividad
intrínseca)
• Naloxona
• Naltrexona
Opioides Atípicos
• Tramadol (Inhibe Recaptura
Norepi/Seroto).
• Tapentalol (Inhibe recaptura de
Noradrenalina)
Sin Efecto Techo Con Efecto Techo
Con menor riesgo de depresión respiratoria

8. Clasificación de Receptores

11. Receptor y afinidad por péptidos

13. Mecanismo de acción
Central
Tracto
Espinotalámico
Láminas I y II
C-Dolor sordo y
doloroso
Ad-Dolor
punzante y
penetrante.

14. Mecanismo de acción
periférico
o Los leucocitos que contienen opioides son
atraídos al tejido inflamatorio por diversas
quimosinas y citosinas.
o Los leucos interactúan con el factor de
liberación de corticotropina (CRF), la
Interlucina-1 (IL-1) y la noradrenalina (NA)
provenientes de neuronas simpáticas
postganglionares para secretar péptidos
opioides.

15. Hiperalgesia y tolerancia por opioides
Administración a largo plazo
Grandes dosis
Grandes dosis x largo tiempo
Incremento rápido de dosis
Un opioide con inicio/terminación rápida de su
acción.
REMIFENTANILO: Efecto paradójico
del dolor (Hiperalgesia)
Activación del sistema glutaminérgico
central, la producción central de óxido
nítrico o la facilitación de los sistemas
pronociceptivos sescendentes.

16. Términos relacionados
✔ Tolerancia (farmacodinamia):
 Estado fisiológico en que la persona necesita mayores dosis de una sustancia para obtener el mismo efecto.
■ Aguda: causada por taquifilaxia obliga a incrementar las dosis hasta llegar a un punto final
analgésico.
■ Crónica (abuso): en el transcurso de días y se da por disminución del efecto analgésico, que obliga a
incrementar la dosis.
✔ Dependencia:
 Capacidad de un fármaco para generar síndrome de abstinencia cuando se interrumpe en forma repentina
✔ Adicción:
 Perfil conductual de abuso de alguna sustancia o producto psicoactivo.
 Hay consumo compulsivo, que origina daño o quebranto físico, psíquico y social para el usuario que persiste
en su consumo pese a tales desventajas.

17. Metabolismo
Metabolismo:
Hígado
Reacción Fase I
(oxidativo y
reductivo por
Citocromo P450)
Fase II
(Conjugación
con un sustrato
específico)
Excreción: GI,
renal, vías
biliares

18. Metabolismo

19. Metabolismo de la Morfina
✔ Metabolismo rápido  UGT2B7 por una reacción de fase II en el hígado.
✔ Metabolitos hidrófilos más importantes: la morfina-3-glucurónido (M3G) y la morfina-6-
glucurónido (M6G).
✔ M3G 60% (sin efecto analgésico ni antianalgésico), M6G del 5-10% (agonista completo de
MOR, aunque efecto mínimo, poco lipofilica).
✔ Los riñones excretan los glucurónidos de morfina

20. Metabolismo de las Piperidinas
✔ Fentanilo, alfentanilo y sufentanilo (lipofílicos) tienen metabolismo rápido  CYP450 en el hígado.
✔ Fentanilo: razón de extracción hepática muy alta, norfentanilo es su principal metabolito (compuesto inactivo).
✔ Alfentanilo: razón de extracción hepática muy alta.
✔ Sufentanilo: metaboliza por CYP3A4 y CYP3A5, noranfentanilo y N-fenilpropionamida principales metabolitos
(compuestos inactivos) y desmetilsufentanilo (activo).
✔ Remifentanilo: no metaboliza en hígado, tiene una cadena natural metil-éster metabolizada en el interior de los
eritrocitos y por esterasas inespecíficas de los tejidos.
Eliminación (Flujo sanguíneo
hepático)
Fenatnilo 1.5 L/min
Sufentanilo 0.9 L/min
Remifentanilo 3-5 L/min
(extrahepático)

21. Metabolismo
Metadona
• CYP2B6
• Disponibilidad del 60-
95%
• Potencia elevada
• Acción prolongada
Naloxona
• Antagonista
inespecífico de MOR.
• Glucuronidación
• Naloxona-3-
glucurónido inactivo
• Duración de 15-45min.

23. Efectos adversos de los opioides
Depresión
respiratoria
Nausea Vómito Retraso VG Estreñimiento
Distención Ab Íleo paralítico
Espasmo esfínter
Oddi
Retención
urinaria
Miosis
Rigidez muscular
Liberación de
histamina
Efectos difusos
SNC
Disfunción
cognitiva
Amnesia
Incapacidad de
concentración
Alucinaciones
Efectos
cardiovasculares
Activación de
núcleos vagales y
depresión de
centros
vasomotores del
T.E

24. Depresión respiratoria
Aumenta
pausas
respirator
ias
Retrasa
la
espiració
n
Respiraci
ón
irregular
Volúmenes
corrientes
alterados
Tórax
leñoso
(madera)
Altas
dosis
Bolo
rápido
Óxido
nitros
o
Naloxona
Bolos 40-80 mcg,
Dosis acumulativas
>400mcg

25. Efecto Musculo liso
Receptores opioides en plexo entérico
Inhiben secreción intestinal y pancreática
Intensifican el tono intestinal
Disminuyen actividad peristáltica

26. Efectos cardiovasculares
Activación de núcleos basales
Depresión centros vasomotores en T.E.
Depresión directa del miocardio
Dilatación directa de venas y arterias
Liberación de histamina (morfina)

27. Morfina
Se puede administrar de manera intermitente intravenosa
(IV) en dosis de 2–4 mg cada 1–2 horas o en una infusión
continua de 2–15 mg/h, que en casos especiales podría
llegar hasta los 30 mg/h.
Analgésico opiáceo .
Su efecto se produce a los 5 a 10 minutos, luego de su
administración IV, su efecto máximo se alcanza
alrededor de 1-2 horas y presenta una vida media de
eliminación de 4-5 horas.
27

28. Fentanilo
Su inicio de acción es más rápido debido a su mayor
solubilidad en lípidos y mayor penetración de la
barrera hematoencefálica.
Sus dosis son de 0.35–0.5μg/kg en administración IV
intermitente cada 0.5–1h y de 0.7 a 5μg/kg/h (en
casos especiales hasta 10μg/kg/h) para su uso en
infusión continua

29. Remifentanilo
• La dosis recomendada es de un bolo inicial de 1.5μg/kg IV, seguido de un
régimen de mantenimiento en infusión continua IV de 0.5 a 15μg/kg/h.
29

30. “
• Dosis intermitentes IV de 50 a 100
mg cada 6-8 horas. Cuando se
administra en infusión continua, se
da una dosis inicial de 100 mg IV,
seguida de 12 a 24 mg/h
30
Tramadol

31. 31
Analgésicos no opioides

32. Paracetamol
✔ La dosis utilizada habitualmente va de 325 a 1000mg cada 4–6
horas; con una dosis máxima ≤4g/día por vía oral, y de 650-
1000mg IV cada 4-6h; con una dosis máxima IV ≤4g/día.
32

33. Ketamina
 Se administra en una dosis inicial de 0.1-0.5mg/kg IV, seguida de una infusión continua IV
de 0.05–0.4mg/kg/h.
33

34. ESCALAS DEL DOLOR
34

35. 35

36. 36

37. Referencias:
✔ Carmona, S. A., & Sánchez, M. G. (2021). Manejo del paciente con
sedación difícil en el ámbito de la Medicina Intensiva. Medicina
Intensiva, 45(7), 437-441.
✔ Olmos, M., Varela, D., & Klein, F. (2019). Enfoque actual de la
analgesia, sedación y el delirium en Cuidados Críticos. Revista
Médica Clínica Las Condes, 30(2), 126-139.
37

38. Bibliografía
✔ Anestesia clínica, 8va edición, paul g. barash md, Fármacos
anestésicos y adyuvantes, sección 4, capítulo 20, págs 856-884.
✔ Texto de Anestesiología teórico–práctica, J. Antonio Aldrete,
2da edición, Manual moderno, Conceptos farmacológicos en
anestesia, sección 3, capítulo 15.
✔ Anestesiologia, miller , 8va edición, elsevier, Capitulo 55,
pagina 1647, 2015