Este documento describe los estrógenos y gestágenos, incluyendo sus usos como anticonceptivos. Los estrógenos principales son el estradiol, estrona y estriol, los cuales se unen a receptores nucleares específicos. Los anticonceptivos orales combinados contienen estrógenos y gestágenos que inhiben la ovulación. Otros métodos anticonceptivos incluyen parches, implantes y pastillas de un solo gestágeno.

2. • Son hormonas sexuales
esteroideas (derivadas del
ciclopentanoperhidrofenantrenoc) de tipo
femenino principalmente producidos por
los ovarios, la placenta durante el
embarazo y en menores cantidades, por
las glándulas adrenales.

3. • El estradiol, también conocido como 17-
estradiol es el mas potente producido y
segregado por el ovario (Principal estrógeno
en la mujer premenopáusica).
• La estrona es el principal en la muj
postmenopausica y se produce sobre todo a
través de la conversión de la
androstenodiona en los tejidos perifericos.
• El estriol es significativamente menos
potente y esta presente en cantidades
importantes durante el embarazo (placenta).

4. • Después de disociarse de sus lugares de
unión en:
•Globulina fijadora de hormonas sexuales.
•Albumina del plasma.
• Las hormonas esteroideas se difunden a
través de la membrana celular y se une con
gran afinidad a las proteínas receptoras
nucleares especificas (incluyen receptores
específicos de las hormonas tiroideas y de
vitamina D).
• 2 Subtipos de receptores estrogenicos  y 

5. • Receptor  puede considerarse como el
receptor estrogenico clásico.
• Y el receptor  es homologo del .
• La afinidad por el tipo de receptor varía
según el tipo de estrógeno del que se
trate.

6. Los usos mas frecuentes de los estrógenos
son:
• La anticoncepción.
• Tratamiento hormonal posmenopausico.
• Osteoporosis.
• Deficit de esta hormona.

7. Estrógen
os
• Dietlilestilbestrol
• Estradiol
• Estriol
• Estrona

8. Se absorben bien a través del aparato
digestivo, piel y mucosas.
• Por v.o., se metabolizan rápido.
• Los estrógenos se transportan en la sangre
mientras están fijados a la albumina sérica o
globulina fijadora de horm sex.
• En el hígado se hidroxilan a derivados que
luego se glucuronizan o sulfatan.
• Los metabolitos se excretan a través de la
bilis

9. • Nauseas
• Vomito
• Cáncer de mama
• Trombos
• Iam
• Cáncer de endometrio

10. • Son una nueva clase de compuestos
relacionados con estrógenos.
• Presentan un antagonismo o agonismo
selectivo según el tipo de tejido.
• Tamoxifeno es un antagonista de los
estrógenos en el tejido del cáncer de
mama pero puede causar hiperplasia
endometrial en el útero

11. Moduladores
Selectivos
de los
Estrógenos
Clomifeno
Raloxifeno
Tamoxifeno

12. • Se absorve fàcilmente por v.o.,
• Se convierte han conjugados glucuronidos
durante el metabolismo.
• Se excreta principalmente por las heces a
través de bilis.

13. • Sofoco
• Calambes de piernas
• Trombosis
• Embolia pulmonar

14. El mecanismo de acción de los gestágenos es
análogo al de las demás hormonas
esteroideas, y produce:
1. Un aumento del glucógeno hepático
mediado por insulina.
2. Un descenso en la reabsorción renal de na
por competencia con la aldosterona.
3. Aumento de la temperatura corporal.
4. Descenso de aminoácidos plasmáticos.
5. Aumento de la excreción de nitrógeno en la
orina

15. -USOS TERAPEUTICOS-
• Compensar un déficit hormonal
• Anticoncepción
-FARMACOCINETICA-
•Absorción v.o.,
•Metaboliza en el hígado (metabolito
glucuronizado)
•Excreta por la orina
-EFECTOS ADVERSOS-
•Cefalea
•Depresión
•Aumento de peso
•Cambiosen el libido

16. GESTAGENO
S
• Desogestrel
• Drospeireno
na
• Levonorgestr
el
• Norgestel

17. Se disponen de fármacos que disminuyen la
fertilidad por diversos mecanismos.
•Evitar la ovulación
•Alterar la gametogenèsis
•Altera la maduración gameto
•Inferir en la gestación
• La interferencia con la ovulación es el
método farmacológico más común para
evitar el embarazo.

18. • Anticonceptivos orales combinados.
• Los productos que contienen una
combinación de un estrógeno y un
gestageno son los anticonceptivos
orales mas comunes.
• Los comprimidos monofásicos
combinados; contienen una dosis
constante de estrógeno y gestageno -
21dias.
• Trifasico; contienen una dosis
constante de estrógeno y dos
creciente de gestageno -3 periodos de
7 días
• La hemorragia por privación ocurre

19. • Contiene etinilestradiol y el gestageno
norelgestromina.
• Se aplica un parche semanal durante
3 semanas en el abdomen.
• (en la parte alta del tórax o en los
glúteos).
• Su efecto es similar al de los orales.
• No es recomendado en mujeres de
mas de 90kg.
• En la 4ta semana no se aplica el
parche y se produce la hemorragia

20. • Etinilestradiol y etonogestrel.
• Se inserta y se mantiene durante 3
semanas.
• En la cuarta semana se retira y se produce
la hemorragia por privación.

21. • Solo contienen un gestageno
(noretisterona o norgestrel) denominado
manipuladora.
• Se toma diariamente de modo continuo.
• Eficaces que los combinados.
• Ciclos menstruales irregulares.

22. • Implante subdermico que contiene
etonogestrel se consigue una
anticoncepcion prolongada.
• Se coloca una cápsula de 4cm por vía s.b
(parte superior del brazo).
• Tiene un efecto de 3 años.

23. • Libera levonorgestrel es eficaz a largo plazo.
• 5 años.
-ANTICONCEPTIVOS POSCOITAL-
• 0.2 – 3%.
• Se emplean altas dosis de gestageno o
estrógeno se debe administrar 72hrs tras el coito
(píldora del día siguiente).
• Segunda dosis 12hrs después de la primera.

24. -MECANISMO DE ACCIÒN-
• La combinación de estrógeno y gestageno
e inhibe la ovulación de 3 semanas.
-EFECTOS ADVERSOS-
•Turgencia mamaria
•Depresión
•Retención Hídrica
•Cefalea
•Nauseas
•Vomito