Este documento describe las características de varios antibióticos macrólidos como la eritromicina, claritromicina, azitromicina y roxitromicina. Explica que son antibióticos naturales semisintéticos que actúan inhibiendo la síntesis de proteínas a nivel del ribosoma. También describe sus espectros de actividad, farmacocinética, indicaciones, efectos adversos y contraindicaciones.

2.  Antibióticos naturales semisintéticos
 Bacteriostáticos ( síntesis de proteínas)
 Cocos Gram positivos anaerobios/aerobios
 Anaerobios gramnegativos
 Entero cocos no
 Eritromicina, claritromicina, azitromicina y
roxitromicina

3.  1 anillo macro cíclico de
lactona (14-16 átomos)
 Desoxiazúcares
 Eritromicina prototipo

4. Fármaco eritromicina claritromicina azitromicina roxitromicina
Características Mas recetado
Base débil, vulnerable a
degradación ácida
Bacterioestático/bactericid
a
Amplio espectro
subunidad 50 S
Similar a eritromicina
Familia lincomocina
Individuos alérgicos a
penicilinas
Efectivo contra Bacterias
aerobias/anaerobias gram
negativas
Mycoplasma pneumoniae,
chlamydia trachomatis y
mycobacterias
++++++ Bacterias anaerobias
(bacteroides)
Taxoplasma y
pneumocystis en
combinación con otros
fármacos
Farmacodinamia Antibiótico
Actúa a nivel de 50S
ribosoma
++++++ ++++++
Farmacocinética Vía oral: absorción rápida
en i.
c. Plasmática 4 hrs.
Vida media 1-2 hrs.
Metabolismo en estomago
e hígado
Eliminación en orina
Parenteral
Oral
Absorción en tracto
gastrointestinal
c. Plasmática 2 hrs.
Vida media 3-7 hrs
Hígado metabolismo
Eliminación bilis , orina,
heces
Oral/topica/parenteral
A todos líquidos del
organismo (no LCR)
Atraviesa placenta
Vida media 2-3 hrs.
Metabolismo n hígado
Eliminación bilis, orina,
leche materna
Indicaciones Alergia a penicilinas
Amigdalitis, otitis ,
infección: v.r, piel,
urogenitales, tejidos
blandos
Infecciones: v.r, faringitis,
amigdalitis, sinusitis
maxilar, neumonía, piel, y
anexos.
Infección por anaerobios,
por estreptococos,
neumococos,
estafilococos y clostridium
Profilaxis de endocarditis
Reacciones adversas Nauseas, vomito, diarrea,
ictericia, erupciones en
piel y urticaria
Nauseas, vomito, diarrea,
cefalea, astenia, dolor
torácico.
Alteraciones g.i, mal sabor
de boca, erupciones
cutáneas, alergia
contraindicaciones alérgicos Hipersensibilidad a hipersensibilidad

6.  Nombre (IUPAC) sistemático(4R)-N-[(1R,2R)-2-
hidroxi-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihidroxi-6-
metilsulfaniloxan-2-il]propil]-1-metil-4-
propylpyrrolidin-2-carboxamida

7. Nombre genérico: Lincomicina
Se encuentra en:
 Ampolletas de 500 mg.
 Capsulas de 600 mg.
Ejemplos:
 LINCOMICINA NORMON Sol. iny. 300 mg
 LINCOMICINA NORMON Sol. iny. 600 mg

8.  Inhibe síntesis de proteínas.
 Realiza su combinación con la subunidad de
50 s ribosoma.
 Genera un bloqueo de enlaces que propician
la formación péptidos.
 Su actividad es Bacteriostática.

9.  Su actividad Bactericida depende de las dosis
dependiente para matar al microorganismo y
la sensibilidad del mismo.
 Su vía de administración es por vía oral
teniendo una absorción del 20 %. Pero por vía
muscular tiene una mayor y rápida absorción
del 30%.
 Su metabolismo se realiza en el Hígado.

10.  El tiempo que tarda en realizar su efecto
farmacológico es de 2 a 4 h.
 Su duracion de acción es de 12 a 24 h.
 Se excreta en riñón entre (1- 31%) y en heces (1-40%)
 Sus indicaciones terapeuticas son para infecciones
respiratorias, piel y mucosas. Organismo sensibles:
cocos gram-positivos (estafilococos, estreptococos,
neumococo) actiromices, bacteriodes, embacteriodes,
fusobacterias, propionibacterias, peptococus,
veillonella, clostridias, C. diphtherial y micoplasma.

11. Sensibilidad lincomicinas en:
 Embarazo
 Lactancia
 Uso de anestésicos, bloqueadores
musculares, antiperistálticos y caolín.
 Colitis ulcerativa o por lincomicinas.
 Enteritis regional.

12. Dosis:
 Oral- 500 mg. Cada 6-8 h. durante 10 días.
 IM- 600 mg. Cada 12-24 h. durante 7-10 días.
Efectos secundarios:
 Dolor en epigastrio y cólicos abdominales
 Flatulencias
 Diarrea
 Nauseas
 Vomito
 Sed
 Cansancio
 Perdida de peso
 Urticaria
 Prurito en la piel, rectal o genital.
Nombre comercial:
 Lincocin Caps. 250, 300, 500 y 600 mg.
 Amp. 300 mg/ml.