Este documento describe las propiedades y uso del fármaco Metimazol, un inhibidor de la síntesis de hormonas tiroideas. Explica que bloquea la enzima peroxidasa responsable de la incorporación de yodo necesaria para la síntesis de hormonas tiroideas, interfiriendo así con la producción de hormona. También detalla sus efectos adversos, interacciones, dosis y contraindicaciones para el tratamiento del hipertiroidismo.

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2. INHIBIDORES TIROIDEOS
los principales inhibidores se pueden
clasificarse en 4 categorías:
 Los que Interfieren de modo directo en la
síntesis de hormonas tiroideas.
 Inhibidores iónicos, que Bloquean el
mecanismo de trasporte de yoduro.
 Concentraciones altas de yodo, esto Disminuye
la liberación de la hormonas tiroideas a partir
de la glándula, y puede también reducir la
síntesis de hormona.
 Yodo radiactivo, que daña a la glándula con
radiación ionizante

3. CLASIFICACIÓN POR SU ESTRUCTURA
QUÍMICA
 Tiourilenos
 Tipo tioamida
- Propiltiouracilo
- Metimazol
- carbimol
 Derivados de la anilina: sulfonamidas
 Fenoles polihídricos

4. PROPILTIOURACILO METIMAZOL
Unión a prot. 75% Nula
Plasmatica
Vida media plam. 75 min. 4-6 horas
Vol. Distribución 20 L. 40 L.
Concentrado en Si Si
tiroides
Metabolismo en la
enfermedad
-Hepatopatia grave Normal Disminuida
-Nefropatía grave Normal Normal
Frecuencia de 1-4 /dia 1-2/día
dosificaion
Paso trasplacentario Bajo Aumentado
Concentración en Baja Aumentada
leche materna

5.  Acció
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6. Toxici
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Tx: s citos
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os.

7. Metimazol (tiamazol, tapazol)
z Grupo farmacológico.- inhibidor de la síntesis
de la hormona tiroidea.
r Grupo terapéutico.- antitiroideo.
L Indicaciones dosis y ruta.-
 Hipertiroidismo:
 Dosis en adultos:
cuadro leve: 15 mg/d VO;
cuadro moderado: 30 a 40 mg/d VO;
cuadro severo: 60 mg/d VO. Las dosis se
administran en tres tomas y la fase se prolonga
hasta obtener el estado eutiroideo.
Mantenimiento, 5 a 15 mg/d VO, en 3 tomas.

8. .
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Dosis pediátrica: iniciar con 0,4 mg/kg/d
fraccionados en 3 dosis.
Mantenimiento, 0,2 mg/kg/d fraccionados en tres
tomas.
 Coadyuvante en crisis tirotoxica:
Dosis en adultos: 15 a 20 mg c/4 h VO el primer
día.
4. Acción y efecto:
 T max: 30 a 60 min.
 Inicio de acciones: 5 d.
 Duración de efecto: efecto maximo en 7 sem (30
mg/d).

9. Antitiroideo: bloquea la formación de
hormona tiroidea por inhibición de la
enzima Peroxidasa, responsable de la
incorporación de yoduro a los restos
de tirosina de la molécula de
Tiroglobulina. De esta manera,
interfiere con la utilización de yodo
necesaria para la síntesis de la
hormona. No inhibe la liberación o
acción periférica de hormonas
tiroideas, por lo que su eficacia se
relaciona con el agotamiento de las
reservas hormonales.

10. 5. Cinética del fármaco:
 Biodisponibilidad: 93 %.
 Tiempo de vida media: 5 a 6 h.
 Absorción: rápida en el TGI. Los alimentos
interfieren variablemente con la absorción.
 Distribución : se concentra activamente en el
tiroides. Cruza la placenta y se excreta en leche
materna. Se une pobremente a proteínas
plasmáticas.
 Metabolismo: hepático, rápido.
 Excreción: renal 80 %, inalterado < 10 %.

11. 6. contraindicaciones: hipersensibilidad al
Metimazol, lactancia.
7. Advertencias y precauciones: prescribir con
cautela en la insuficiencia hepática e infecciones.
ha sido asociado con agranulocitosis, anemia
aplasica y hepatopatia grave: el paciente debe ser
instruido para reportar cualquier signo sugestivo
de estos cuadros.
El riesgo de agranulocitosis es mayor en pacientes
>40 años u en aquellos que reciben >40 mg/d.
Durante el TTo monitorizar los niveles de T4, T3 y
TSH. Tiempo de protrombina. Realizar un
hemograma completo antes de iniciar el
tratamiento y en caso de infección. Suspender 2 a
4 días antes de la terapia con yodo radioactivo,
puede iniciarse luego del TTo según necesidad
clínica.

12. .
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8. Efectos adversos:
 CV: vasculitis.
 DERMA: rash, prurito, alopecia.
 GI: nauseas, vómitos, dolor abdominal, hepatitis, necrosis,
ictericia colestásica.
 GU: nefritis.
 HEMA: agranulocitosis, leucopenia, anemia aplasica,
hipoprotrombinemia, trombocitopenia.
 M.ESQ: artralgia, artritis, mialgia.
 META: hipotiroidismo.
 NEURO: cefalea, somnolencia, vértigo, neuropatía periférica,
mareo, parestesias, depresión estimulación del SNC.
 ORL: perdida del sentido del gusto.
 Otros: fiebre medicamentosa, síndrome similar al LES,
linfadenopatia, sialoadenopatia.

13. 9. Tratamiento de la sobredosis:
los signos clínicos incluyen: nauseas, vómitos,
cansancio, debilidad, frío estreñimiento, apatía,
somnolencia, mialgias, pancitopenia.
Tratamiento de soporte. Inducir la emesis o
realizar lavado gástrico, continuando con carbón
activado. Monitorizar la función medular ósea.
En caso de depresión medular, indicar sangre
fresca, corticosteroides y antibióticos según
necesidad.

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10. interacciones:
 Teofilina,estos fármacos. requerirse ajuste en la
dosis de
aminofilina: puede
 Glucósidos Cardiacos: puede aumentar las
concentraciones sericas de los glucósidos
cardiacos.
 Amiodarona, Andrógenos,Estrógenos, Fenitoína,
Esteroides Anabolizantes,
AINEs, sales de oro,
Fenotiazinas, Fluconazol, Halotano, Isoniazida,
Ketoconazol, Metotrexato, Metildopa, Nitrofuranos,
Pacetamol, Pravastatina, Rifampicina, Simbastatina,
Ácido Valproico: mayor riesgo de hepatotoxicidad.
 Warfarina: puede disminuir la respuesta aMetimazol
pero en caso de hipoprotrombinemia por
warfarina,
se potencia la acción de warfarina.
 Amiodarona, glicerol yodado, yodo, o yoduro
potasico: pueden reducir la respuesta a Metimazol.

15. .
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10. interacciones:
 Propiltiouracilo, corticoides: puede requerirse
ajuste en la dosificación de estos fármacos.
 Depresores de medula ósea como: Amfotericina B,
Azatioprina, Ciclofosfamida, Cisplatino,
Citarabina, Cloranfenicol, clozapina, Colchicina,
Didanicina, Etoposido, Doxorubicina, Flucitocina,
Fluorouracilo, Interferones, Mercaptopurina,
metotrexato, Mitomicina, Vidarabina, Vincristina,
Vinblastina. Zidovudina: mayor riesgo de
agranulocitosis.

16. 11. Recomendaciones:
 En el embarazo:. atraviesa la placenta. Se han
descrito casos de defectos del cuero cabelludo en
el lactante. Así como hipotiroidismo y bocio en el
producto, con riesgo potencial de anomalías
congénitas y muerte fetal.
No se dispone de estudios adecuados y bien
controlados en seres humanos. No se ha
establecido la seguridad de su uso durante la
gestación por lo cual no se debe utilizar a no ser
que el criterio medico disponga en base al riesgo-
beneficio lo contrario. Los requerimientos de
Metimazol pueden disminuir a medida que avanza
el embarazo.
 Durante la lactancia: Se excreta en la leche
materna. Contraindicado.

17. .
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 En Pediatría: tener cautela en neonatos, debido a
que los niveles sericos de hormonas tiroideas son
mas elevados al nacer que en niños y adultos
normales.
 En Geriatría: mayor riesgo de agranulocitosis.
Aquellos con cardiopatía severa deben recibir un
bloqueador B-adrenergico y/o Metimazol 1 a 1,5
meses previos al tratamiento con yodo radiactivo.
El Metimazol se debe suspender 3 a 4 días antes
del tratamiento radiactivo y reanudar 1 semana
después de este. El bloqueador B-adrenergico
puede ser mantenido durante todo el proceso.
 En insuficiencia renal: prescribir con cautela.
 En insuficiencia hepática: prescribir con cautela.

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12. Recomendaciones para su administración:
 Administrar siempre a la misma hora diariamente,
en 2 o 3 tomas diarias.

19. CONCLUSIONES

20. INCIDENCIA DE SISTOMAS Y SIGNOS
 TAQUICARDIA 100%
 BOCIO 100%
 NERVIOSISMO 97%
 ALT. DERMATOLOGICAS 97%
 TEMBLOR DIGITAL 95%
 INTOLERANCIA AL CALOR 89%
 PALPITACIONES 89%
 FATIGA 85%
 PERDIDA DE PESO 85%
 SOPLO SOBRE TIROIDES 77%
 DISNEA 75%
 SIGNOS OCULARES 71%
 AUMENTO DE APETITO 65%