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Farmacos antihipertensivos parte 25

El documento describe diferentes tipos de fármacos para el tratamiento de la hipertensión arterial, incluyendo inhibidores adrenérgicos centrales y periféricos, bloqueadores ganglionares, inhibidores neuronales periféricos como la reservpina, y bloqueadores adrenérgicos como la clonidina. También describe betabloqueantes como el atenolol y metoprolol, así como el fármaco metildopa, un simpaticopléjico de acción central.

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“tratamiento de la hipertensión arterial”
• Los inhibidores adrenérgicos centrales y periféricos, también llamados bloqueadores ganglionares, su problema es la gran cantidad de efectos secundarios que provocan y al desarrollo de alternativas más efectivas. • Sólo se indican en casos especiales, como resistencia al tratamiento con otros fármacos o contraindicación de éstos.
Inhibidores neuronales periféricos • Bloquean la salida de noradrenalina de los gránulos de depósito, a nivel ganglionar (trimetafan), o en las terminaciones nerviosas periféricas (sinapsis) (reserpina, guanetetidina y guanadrel). Reserpina Guanatidina (Ismelin) Guanadrel (Hylore) Betanidina (Tenalthan) Reserpina Guanatidina (Ismelin) Guanadrel (Hylore) Betanidina (Tenalthan)
Bloqueadores adrenérgicosBloqueadores adrenérgicos GanglionarGanglionar autónomoautónomo DosisDosis inicialinicial DosisDosis máximamáxima FrecuenciaFrecuencia TrimetafanTrimetafan 1– 21– 2 mg/minmg/min 5 mg/min5 mg/min InfusiónInfusión Post.Post. GanglionarGanglionar peifericapeiferica ReserpinaReserpina 0.01 –0.01 – 0.100.10 mgmg 0.25 mg0.25 mg 1- 2 v/día1- 2 v/día GuanetidinGuanetidin aa 10 – 2010 – 20 mgmg 100 mg100 mg 1-2 v/día1-2 v/día
Reserpina (-) • Derivada de la raíz de Rawolfia serpentina • Vacía de noradrenalina las neuronas adrenérgicas pos- ganglionares, inhibiendo su captación por las vesículas de almacenamiento. • Pierden la capacidad de almacenar NE y dopamina escapan al citoplasma donde son metabolizadas por la monoaminooxidasa intraneural. • “simpatectomía Farmacológica” (-) FC, (-) RAA. Retención de Na y H2O Mas barata
Contraindicaciones* y efectos no deseados- • Depresión* • Intento de suicidio* • Hipertensión postural- • Diarrea- • Disfunción eréctil- Dosis 0.05 g – 0.12 5 g 0.25 g al dia Dosis 0.05 g – 0.12 5 g 0.25 g al dia
Guanadrel (HYLOREL) • Inhibe de manera mas especifica la función de las neuronas adrenérgicas pos ganglionares perifericos, falso neurotransmisor exógeno desplaza el almacenamiento de NE en las terminaciones nerviosas, bloqueando así la liberación de norepinefrina que normalmente se produce por la estimulación del nervio. • Remplaza la adrenalina • Produce un bloqueo simpático : inhibiendo la vasocontriccion
Efectos • Esta contraindicada en Feocromocitoma • Aumento del volumen plasmático. • Hipotensión Asintomática • Debilidad • Eyaculación tardía. • diarrea
Inhiben el Guanadrel • Cocaína • Efedrina • Fenilpropanolamina • Anfetamina • Antidepresivos triciclicos. Dosis: 10 mg /día 20 mg /dia Dosis: 10 mg /día 20 mg /dia
Guanetidina (ISMELIN) • agonista del receptor alfa2-periférico • Inhibe la liberación de Noradrenalina • Efecto anestésico sobre la membrana • Baja liposolubilidad por lo que no entra al cerebro. • Provoca la caída de las resistencias periféricas • No hay Vasoconstricción compensatoria. • Hipertensión arterial alta • Dosis inicial 10 a 300 mg vida media larga
contraindicaciones • No ingerir si el paciente tomando un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) en los últimos 14 días. IMAOs, usados para tratar la depresión, incluyen isocarboxazid (Marplan), fenelzina (Nardil), y tranilcipromina (Parnate
• Guanethidine es disponible con prescripción bajo el nombre de marca Ismelin. • Ismelin 10 mg - pastillas redondas, de color amarillo pálido, rayadas • Ismelin 25 mg - pastillas redondas, blancas, rayadas
Inhibidores adrenérgicos Centrales • Actúan sobre el centro vasomotor, inhibiendo la liberación de catecolaminas (descarga eferente simpática) • Disminuyen la RP con muy poca variación del GC • Acción antirrenina Efectos secundarios: Sequedad de la boca, somnolencia, disfunción sexual
Inhibidores adrenérgicosInhibidores adrenérgicos centralescentrales:: FármacoFármaco DosisDosis inicialinicial DosisDosis máximamáxima FrecuenciaFrecuencia ClonidinaClonidina 0.1 mg0.1 mg 1. 2 mg1. 2 mg 2 v/día2 v/día GuanabenzGuanabenz 4 – 12 mg4 – 12 mg 64 mg64 mg 2 - 3 v/día2 - 3 v/día MetildopaMetildopa 250 -250 - 500mg500mg 2 g2 g 2 ó 32 ó 3 v/díav/día
Metildopa (ALDOMET) • Metildopa es un inhibidor aromático de la amino ácido descarboxilasa, tanto en los animales como en el hombre. Pertenece al grupo de antiadrenérgicos de acción central • Pro fármaco que ejerce efecto antihipertensivo por medio de un metabolito activo: metildopa alfa, metildopamina alfa y al final metilnoradrenalina
Simpaticopléjicos de Acción Central Metildopa
• Metildopa ha demostrado que causa una reducción neta en la concentración tisular de serotonina, dopamina, norepinefrina y epinefrina tisular. • Hipertensión ortostatica no es muy frecuente. • Funciona como agonista de los receptores alfa 2 presinapticos lo que se traduce= no vasoconstricción. • gasto cardiaco sin cambios • Inhibe el tono baroreflejo • Atenua pero no bloquea • Tarda mas y se acumula porque no es asimilada por la monoaminooxidasa.
Cada TABLETA contiene: Metildopa equivalente a.......250 y 500 mg de metildopa anhidra Excipiente, c.b.p. 1 tableta Cada TABLETA contiene: Metildopa equivalente a.......250 y 500 mg de metildopa anhidra Excipiente, c.b.p. 1 tableta METILDOPA Adultos: La dosificación inicial usual de ALDOMET®* es de 250 mg dos o tres veces al día durante las primeras 48 horas. Después, se puede aumentar o disminuir la dosificación diaria, de preferencia a intervalos no menores de dos días, hasta obtener una respuesta adecuada. La dosificación diaria máxima recomendada es de 3 g. Adultos: La dosificación inicial usual de ALDOMET®* es de 250 mg dos o tres veces al día durante las primeras 48 horas. Después, se puede aumentar o disminuir la dosificación diaria, de preferencia a intervalos no menores de dos días, hasta obtener una respuesta adecuada. La dosificación diaria máxima recomendada es de 3 g.
Centrales: Somnolencia, pesadillas, depresión, ↓ líbido, boca seca, galactorrea *Antidepresivos Tricíclicos ↓acción No Centrales: hepatotoxicidad, bradicardia severa, anemia hemolítica No Centrales: hepatotoxicidad, bradicardia severa, anemia hemolítica
Indicaciones: hipertensión arterial, incluye la hipertensión en el embarazo Indicaciones: hipertensión arterial, incluye la hipertensión en el embarazo Posología: adultos: 250 mg cada 8 a 12 h al inicio, aumentar a intervalos de 2 o más días, hasta obtener respuesta adecuada. Dosis máxima diaria: 3 g. Adulto mayor: 125 mg cada 12 h. incrementar gradualmente, dosis máxima 2 g/día. Niños: 10 mg/kg/día cada 6 o 12 h, ajustar hasta lograr respuesta adecuada. Dosis máxima: 65 mg/kg/día o 3 g/día Posología: adultos: 250 mg cada 8 a 12 h al inicio, aumentar a intervalos de 2 o más días, hasta obtener respuesta adecuada. Dosis máxima diaria: 3 g. Adulto mayor: 125 mg cada 12 h. incrementar gradualmente, dosis máxima 2 g/día. Niños: 10 mg/kg/día cada 6 o 12 h, ajustar hasta lograr respuesta adecuada. Dosis máxima: 65 mg/kg/día o 3 g/día
Clonidina (catapress) • Agonista receptores α2 (Guanabenz, Guanfacina), eficacia antihipertensiva disminuyendo la eferencia simpática. • Reduce las concentraciones plasmáticas de Noradrenalina. • Vasoconstricción inicial. • Disminuye la presión arterial actuando sobre el gasto cardiaco y las resistencias perifericas
• Se le han encontrado nuevos usos, incluyendo el tratamiento de algunos tipos de dolor neuropático, destoxificación de opioides, hiperhidrosis del sueño y usos off-label (fuera de indicación), para contrarrestar los efectos secundarios de medicamentos estimulantes como el metilfenidato o las anfetaminas. • Sindrome de Tourette
Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se vasodilaten. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se vasodilaten. El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión.El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Esta unión inhibe la producción de Norepinefrina, disminuyendo de ese modo la actividad simpática, predominando la actividad parasimpática.
++Hay presencia de hipotensión postural Resequedad de las mucosas Ojos secos Disfunción eréctil Dolor de la glandula paratodia Sedacion Xerostomia Transtornos del sueño Pesadillas inquietud ++Hay presencia de hipotensión postural Resequedad de las mucosas Ojos secos Disfunción eréctil Dolor de la glandula paratodia Sedacion Xerostomia Transtornos del sueño Pesadillas inquietud
Suspensión provoca síndrome de abstinencia (cefalea, temblores, dolor abdominal, sudoración, taquicardia) Suspensión provoca síndrome de abstinencia (cefalea, temblores, dolor abdominal, sudoración, taquicardia) Los antidepresivos tria cíclicos inhiben su eficacia Los antidepresivos tria cíclicos inhiben su eficacia No MonoterapiaNo Monoterapia 0.3 mg de clonidina - Neoplasico0.3 mg de clonidina - Neoplasico
En el tratamiento de la hipertensión exige supervisión médica regular. La dosis de CATAPRESAN® debe establecerse según la respuesta de la presión arterial de cada paciente. Comprimidos: En las formas leves y moderadas de hipertensión es suficiente en la mayor parte de los casos una dosis diaria inicial de 0.075 mg (1/2 comprimido) hasta 0,150 (1 comprimido) dos veces al día. En caso de necesidad, la dosis puede aumentarse después de un periodo de 2 - 4 semanas hasta conseguir la respuesta deseada En el tratamiento de la hipertensión exige supervisión médica regular. La dosis de CATAPRESAN® debe establecerse según la respuesta de la presión arterial de cada paciente. Comprimidos: En las formas leves y moderadas de hipertensión es suficiente en la mayor parte de los casos una dosis diaria inicial de 0.075 mg (1/2 comprimido) hasta 0,150 (1 comprimido) dos veces al día. En caso de necesidad, la dosis puede aumentarse después de un periodo de 2 - 4 semanas hasta conseguir la respuesta deseada
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS CATAPRESAN® no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a otros componentes del fármaco, ni en pacientes con bradiarritmia grave como consecuencia de síndrome del nódulo sinusal o de bloqueo AV de segundo o tercer grado. Hipotensión arterial.
• Beta bloqueante; útiles para una amplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras. • Son los Antiadrenérgicos más utilizados. • Impiden el estímulo producido por las catecolaminas en los receptores BETA.
Clasificación • Selectividad para bloquear los receptores β1: atenolol, metoprolol, acebutolol, bevantolol y bisoprolol. La cardioselectividad esta directamente relacionada con la dosis, a mayor dosis los receptores β2 también se bloquean.
• Transformación hepática: propranolol, metoprolol y timolol después de ser ingeridos por vía oral sufren una amplia metabolización hepática antes de llegar a la sangre (efecto de primer paso), por lo que deben ser administrados dos veces al día para lograr un efecto sostenido. Atenolol, nadolol y betaxolol no presentan el fenómeno del primer paso por lo que su administración oral es una vez por día
MECANISMOS Acción antiarrítmica • Tienen acción estabilizadora de membrana, inhiben las compuertas de sodio voltaje-dependientes. • Prolongan la duración del potencial de acción y el período refractario efectivo por interferencia con los canales de potasio. • Con el bloqueo β1 cardiaco inhiben la acción de la noradrenalina para inducir el incremento de la velocidad de despolarización. • La administración intravenosa de atenolol, en pacientes infartados, disminuye la mortalidad por arritmias.
• Acción cardioprotectora y de disminución del trabajo cardiaco: se debe al efecto cronotrópico e inotrópico negativo que ejercen los betabloqueadores • Acción hipoglicemiante: disminuyen la glucógenolisis y la secreción de glucagón. • Acción antihemorrágica: los betabloqueadores disminuyen la presión portal y el flujo venoso en várices esofágicas y gástricas, previniendo el aparecimiento de sangrados.
LOS BETABLOQUEANTESLOS BETABLOQUEANTES ( Bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos ) Corazón SIN tratamiento Betabloqueante, “acelerado” 85 latidos por minuto TA: 160 / 90 Corazón CON tratamiento Betabloqueante, “tranquilo” 55 latidos por minuto TA 125/80
*** ATENOLOL *** • Para el tratamiento de: Hipertensión arterial. Angina de pecho. Arritmias cardiacas. Infarto del miocardio después de su recuperación. Tratamiento a largo plazo. • Disminución del ritmo cardiaco y la contractibilidad • Se absorbe 50% vía oral • 90% biodisponibilidad • 3% se une a proteínas plasmáticas
• No debe ser empleado en las siguientes situaciones: • Hipersensibilidad conocida a la droga • Bradicardia • Choque cardiogénico • Hipotensión • Trastornos circulatorios arteriales periféricos severos, • Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, • Síndrome del seno enfermo • Acidosis metabólica • Feocromocitoma no tratado en insuficiencia cardiaca no controlada
• Hipertensión arterial: Una dosis única de 50 a 100 mg al día suele ser suficiente en la mayoría de los pacientes, después de una o dos semanas de tratamiento. En caso de necesitar una mayor reducción de la presión arterial, pueden añadirse al tratamiento otros antihipertensivos. Angina de pecho: La mayor parte de los pacientes suelen responder con 100 mg al día, administrados en una sola dosis o con 50 mg administrados dos veces al día. • Arritmias: Dosis única entre 50 y 100 mg al día suelen ser suficiente para su control.
• Insuficiencia renal: Pacientes con una depuración de creatinina entre 15 y 35 ml/min/1.73 m2, la dosis que deben recibir es de 50 mg por día. Aquellos pacientes con depuración de creatinina inferior a 15 ml/min/1.73 m2, deben recibir 25 mg al día o 50 mg en días alternos. Los pacientes que se encuentren en un programa de hemodiálisis, recibirán 50 mg después de cada diálisis bajo supervisión hospitalaria.
Metoprolol • Es un bloqueador beta. • Selectivo Beta 1 • Se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión). • De combinación • se usa para aliviar la angina (dolor de pecho) y para prevenir que se presenten más ataques al corazón en aquellos pacientes que hayan padecido anteriormente uno de estos ataques. • Se absorbe casi por completo por vía oral • Biodisponibilidad de 40% • Solo el 10% se excreta por vía renal sin modificación • Vida media 3-4 hrs.
• Hipertensión: 100-200 mg diarios en una sola dosis por la mañana o dividida en 2 veces (mañana y noche). En ocasiones puede ser necesario incrementar la dosis o añadir otros agentes antihipertensivos. • El tratamiento antihipertensivo a largo plazo con metoprolol en dosis diarias de 200 mg reduce la mortalidad total, incluido la muerte súbita, y los problemas coronarios en pacientes hipertensos.
• Angina de pecho: 100-200 mg al día administrados en 2 tomas (mañana y noche). En ocasiones puede ser necesario incrementar la dosis o añadir otros agentes antianginosos. • Arritmias cardíacas: 100-200 mg diarios administrados en 2 tomas (mañana y noche). De ser necesario la dosis puede ser aumentada o añadir otros agentes antiarrítmicos. • Arritmias cardíacas: 100-200 mg diarios administrados en 2 tomas (mañana y noche). De ser necesario la dosis puede ser aumentada o añadir otros agentes antiarrítmicos. • Infarto de miocardio: La dosis oral de mantenimiento es generalmente de 200 mg al día administrados en 2 tomas (mañana y noche). Hipertiroidismo: 150- 200 mg diarios, divididos en 3-4 tomas, pudiendo aumentar la dosis si se estima necesario. • Infarto de miocardio: La dosis oral de mantenimiento es generalmente de 200 mg al día administrados en 2 tomas (mañana y noche). Hipertiroidismo: 150- 200 mg diarios, divididos en 3-4 tomas, pudiendo aumentar la dosis si se estima necesario. • Profilaxis de la migraña: 100-200 mg administrados en 2 dosis (mañana y noche). • Profilaxis de la migraña: 100-200 mg administrados en 2 dosis (mañana y noche).
Efectos secundarios y contraindicaciones • No es recomendable en asmáticos • No usarse en pacientes con EPOC • Es recomendable en diabéticos • Alergia al metroprolol • puede causarle somnolencia • Mareos • Sequedad de la boca • Dolor de estomago • depresión
• Oral. - HTA : dosis usual inicial: 40 mg/día. Incremento gradual a razón de 40 a 80 mg cada semana hasta lograr control óptimo. • Dosis habitual: 80-320 mg administrados de una vez. Sólo muy esporádicamente pueden necesitarse dosis > a 640 mg. - Angina de pecho: dosis usual: 40 mg/día, incrementar gradualmente en 40-80 mg a intervalos de 3 a 7 días hasta obtener respuesta óptima sin que se presente bradicardia excesiva. • Dosis habitual de mantenimiento: 80-240 mg una vez/día. - Arritmias cardíacas, especialmente las catecolaminodependientes: dosis de mantenimiento recomendada: 80-160 mg/día en 1 toma. –
Migraña: dosis inicial: 40-80 mg una vez/día. Aumento gradual en incrementos de 40-80 mg hasta profilaxis óptima de la migraña. • Dosis usual de mantenimiento: 80 -160 mg una vez/día. Después de 4 a 6 semanas de dar la dosis máxima de mantenimiento, si no hay una respuesta satisfactoria, suspender. I.R.: Clcr > 50 ml/min dosis cada 24 h. Entre 31-50 ml/min cada 24-36 h. Entre 10-30 ml/min cada 24-48 h. y < 10 ml/min cada 40-60 h.
• Hipersensibilidad, asma bronquial, bradicardia sinusal, bloqueo de la conducción de 2º y 3er grado, shock cardiogénico e ICC
Nebivolol • El nebivolol es un fármaco bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo, es decir que sus acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en el pulmón. • AL igual que el carvedilol y el labetalol, el nebivolol tiene acciones sobre el óxido nítrico, potenciando la vasodilatación, por lo que se indica en el tratamiento de la hipertensión arterial.
• el nebivolol resultó ser el beta bloqueante con la mayor selectividad por los receptores beta-1 del corazón, siendo aproximadamente 3,5 veces más beta-1 selectivo que el bisoprolol.
El nebivolol resulta altamente cardioselectivo a dosis de 5 mg. A dosis de 10 mg, el nebivolol pierde su cardioselectividad y resulta bloqueante tanto de receptores β1 como β2. El nebivolol resulta altamente cardioselectivo a dosis de 5 mg. A dosis de 10 mg, el nebivolol pierde su cardioselectividad y resulta bloqueante tanto de receptores β1 como β2. la dosis de inicio recomendada para el nebivolol es de 5 mg, en muchos pacientes se requieren dosis de hasta 40 mg para lograr el deseado nivel de presión arterial. la dosis de inicio recomendada para el nebivolol es de 5 mg, en muchos pacientes se requieren dosis de hasta 40 mg para lograr el deseado nivel de presión arterial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo Insuficiencia hepatica IC Choque Cardiogénico Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo Insuficiencia hepatica IC Choque Cardiogénico
Antagonistas de los canales de calcio Los antagonistas de los canales de calcio (no tan correctamente llamados antagonistas del calcio) dificultan el desplazamiento interno de los iones de calcio a través de los canales lentos de las membranas de las células activas. Los antagonistas de los canales de calcio (no tan correctamente llamados antagonistas del calcio) dificultan el desplazamiento interno de los iones de calcio a través de los canales lentos de las membranas de las células activas. Actúan sobre las células miocárdicas, las células del sistema especializado de conducción cardíaca y las células del músculo liso vascular. Así pues, pueden reducir la contractilidad miocárdica, deprimir la formación y propagación de los impulsos eléctricos dentro del corazón y disminuir el tono de los vasos coronarios o generales. Actúan sobre las células miocárdicas, las células del sistema especializado de conducción cardíaca y las células del músculo liso vascular. Así pues, pueden reducir la contractilidad miocárdica, deprimir la formación y propagación de los impulsos eléctricos dentro del corazón y disminuir el tono de los vasos coronarios o generales.
Los antagonistas de los canales de calcio difieren en su predilección por los distintos lugares de acción, por lo que sus efectos terapéuticos varían bastante más que los de los β- bloqueantes Los antagonistas de los canales de calcio difieren en su predilección por los distintos lugares de acción, por lo que sus efectos terapéuticos varían bastante más que los de los β- bloqueantes Hay diferencias importantes entre el verapamilo, el diltiazem y las dihidropiridinas (amlodipino, felodipino, isradipino, lacidipino, lercanidipino, nicardipino, nifedipino, nimodipino y nisoldipino). En general, el verapamilo y el diltiazem deben evitarse en la insuficiencia cardíaca porque pueden deprimir aún más la función del corazón y causar un deterioro clínicamente significativo. Hay diferencias importantes entre el verapamilo, el diltiazem y las dihidropiridinas (amlodipino, felodipino, isradipino, lacidipino, lercanidipino, nicardipino, nifedipino, nimodipino y nisoldipino). En general, el verapamilo y el diltiazem deben evitarse en la insuficiencia cardíaca porque pueden deprimir aún más la función del corazón y causar un deterioro clínicamente significativo.
Verapamilo / Verapamil Indicaciones terapéuticas Formas orales: Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho, incluida la forma vasoespástica (variante de Prinzmetal) y la angina inestable. Tratamiento de la hipertensión arterial. Profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística, después del tratamiento por vía intravenosa. Control de pacientes con flutter y/o fibrilación auricular crónica, excepto cuando se asocien a la existencia de vías accesorias de conducción (síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Lown-Ganong-Levine).
Propiedades farmacodinámicas El verapamilo es un bloqueante de los canales lentos de calcio, por lo que inhibe su entrada a través de la membrana de las células del músculo cardíaco y vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular, dilata las arterias coronarias y las arterias y arteriolas periféricas.
CONTRAINDICACIONES: Verapamilo está contraindicado en: • Disfunción ventricular izquierda severa. • Hipotensión arterial (presión sistólica inferior a 90 mm Hg) o choque cardiogénico. • Síndrome nodal (excepto en pacientes que llevan funcionando un marcapaso ventricular artificial). • Bloqueo AV de segundo o tercer grado (excepto en pacientes que llevan funcionando un marcapaso ventricular artificial). • Pacientes con aleteo o fibrilación auricular y una vía accesoria (por ejemplo, síndromes de Wolff-Parkinson-White y de Lown-Ganong-Levine). • Pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de verapamilo CONTRAINDICACIONES: Verapamilo está contraindicado en: • Disfunción ventricular izquierda severa. • Hipotensión arterial (presión sistólica inferior a 90 mm Hg) o choque cardiogénico. • Síndrome nodal (excepto en pacientes que llevan funcionando un marcapaso ventricular artificial). • Bloqueo AV de segundo o tercer grado (excepto en pacientes que llevan funcionando un marcapaso ventricular artificial). • Pacientes con aleteo o fibrilación auricular y una vía accesoria (por ejemplo, síndromes de Wolff-Parkinson-White y de Lown-Ganong-Levine). • Pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de verapamilo
Dosis Hipertensión arterial: La dosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con 180 mg de CRONOVERA®. La dosis deberá aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Los efectos antihipertensivos de CRONOVERA® se manifiestan en la primera semana de tratamiento. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de CRONOVERA® la dosis puede aumentarse de la siguiente manera: 240 mg cada noche. 360 mg cada noche (2 x 180 mg). 480 mg cada noche (2 x 240 mg). Angina: La dosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con 180 mg de CRONOVERA®. La dosis debe aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de CRONOVERA®, la dosis puede aumentarse de la siguiente manera: 240 mg cada noche. 360 mg cada noche (2 x 180 mg). 480 mg cada noche (2 x 240 mg Hipertensión arterial: La dosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con 180 mg de CRONOVERA®. La dosis deberá aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Los efectos antihipertensivos de CRONOVERA® se manifiestan en la primera semana de tratamiento. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de CRONOVERA® la dosis puede aumentarse de la siguiente manera: 240 mg cada noche. 360 mg cada noche (2 x 180 mg). 480 mg cada noche (2 x 240 mg). Angina: La dosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con 180 mg de CRONOVERA®. La dosis debe aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de CRONOVERA®, la dosis puede aumentarse de la siguiente manera: 240 mg cada noche. 360 mg cada noche (2 x 180 mg). 480 mg cada noche (2 x 240 mg
Diltiazem el diltiazem es el nombre genérico de un medicamento que pertenece a los bloqueadores de los canales de calcio a nivel muscular produciendo vasodilatación, por lo que son usados en medicina en el tratamiento de la hipertensión, la angina de pecho y algunos trastornos del ritmo cardíaco. El diltiazem se categoriza como una droga antiangina de la clase 3 y como antiarrítmico de clase IV e incita cambios mínimos en el sistema nervioso simpático.
Se alcanzan concentraciones séricas pico de 50 a 200 ng/ml generalmente a las dos o tres horas después de la administración para obtener los efectos antianginosos. Se alcanzan concentraciones séricas pico de 50 a 200 ng/ml generalmente a las dos o tres horas después de la administración para obtener los efectos antianginosos.
CONTRAINDICACIONES: El diltiazem está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida hacia el medicamento, en pacientes con disfunción sinusal (a menos que se tenga puesto funcionando un marcapaso), en pacientes con bloqueo auriculoventricular de segundo a tercer grado (salvo si el paciente tiene colocado un marcapaso), hipotensión severa (presión sanguínea sistólica menor de 90 mm Hg) o en infarto de miocardio agudo y congestión pulmonar radiográficamente demostrada. No se ha establecido la seguridad y eficacia del diltiazem en los niños. CONTRAINDICACIONES: El diltiazem está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida hacia el medicamento, en pacientes con disfunción sinusal (a menos que se tenga puesto funcionando un marcapaso), en pacientes con bloqueo auriculoventricular de segundo a tercer grado (salvo si el paciente tiene colocado un marcapaso), hipotensión severa (presión sanguínea sistólica menor de 90 mm Hg) o en infarto de miocardio agudo y congestión pulmonar radiográficamente demostrada. No se ha establecido la seguridad y eficacia del diltiazem en los niños.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral. ANGIOTROFIN: La posología se individualiza pudiendo comenzar con un comprimido de 30 mg, dos o tres veces al día o dos o tres comprimidos dos o tres veces al día. ANGIOTROFIN A.P.: La posología se individualiza con una tableta de 90 mg o 120 mg cada 12 horas; hasta un máximo de 360 mg diarios. O una tableta de 300 mg una vez al día. ANGIOTROFIN RETARD: La posología se individualiza con una tableta de 180 mg cada 12 horas o una tableta de 240 mg cada 24 horas DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral. ANGIOTROFIN: La posología se individualiza pudiendo comenzar con un comprimido de 30 mg, dos o tres veces al día o dos o tres comprimidos dos o tres veces al día. ANGIOTROFIN A.P.: La posología se individualiza con una tableta de 90 mg o 120 mg cada 12 horas; hasta un máximo de 360 mg diarios. O una tableta de 300 mg una vez al día. ANGIOTROFIN RETARD: La posología se individualiza con una tableta de 180 mg cada 12 horas o una tableta de 240 mg cada 24 horas
Conceptos Renina:  Enzima proteolítica (aspartil proteasa) formada y almacenada por las células yuxtaglomerulares del riñón.  Ppal sustrato: Angiotensinógeno  Da origen a la angiotensina I  Liberada en la linfa y en la sangre venosa renal
Eje renina-aldosterona Esta implicado en la homeostasia cardiovascular y el balance hidroelectrolítico • Angiotensinógeno: α-2-globulina sintetizada por el hígado (sustrato de renina).ppal hígado • Angiotensina I : decapéptido • Angiotensina II: octapéptido responsable de los efectos fisiológicos en los tejidos receptores. • Angiotensina III: heptapéptido modulador de la secreción de aldosterona
RENINA ANGIOTENSINÓGENO ANGIOTENSINA I enzima de conversión ANGIOTENSINA II Angiotensinasa ANGIOTENSINA III Productos inactivos
• A través de su producto Angiotensina II, estimula la síntesis y producción de Aldosterona en la corteza suprarrenal.  retención de Na+  aumento volumen del plasma  elevación de la presión sanguínea  pérdida de K+ Renina: AcciónRenina: Acción
Actividad de Renina Plasmática • Se mide como parte del diagnóstico y del tratamiento de la hipertensión. Hiperaldosteronismo primario - aldosterona elevada - renina plasmática disminuida Hiperaldosteronismo secundario - aldosterona y renina elevados.
Técnica • Radioinmunoensayo sustrato RENINA ANGIOTENSINA I Se interrumpe después de cierto periodo de t Se inhiben angiotensinasas por inactinación con ácido, formación quelatos o inhibidores enzimáticos específicos.
1- IECA que contienen sulfhidrilo: Captopril, Fentiapril, Pivalotril, Zofenopril, Alacepril. 2- IECA que contienen dicarboxilo: Enalapril,Lisinopril, Benazepril,Quinapril, Moexipril, Espirapril, Perindopril, Indolapril, Pentopril, Indalapril, Cilazalapril 3- IECA que contiene fosfosro: Fosinopril Clasificación IECAClasificación IECA
A. Arteria de paciente hipertenso con engrosamiento (hipertrofia) de la capa muscular B. Mismo paciente tratado con IECA durante al menos 1 año A B B A A. Pared ventricular engrosada (hipertrofiada) de paciente hipertenso B. Mismo paciente tratado con IECA de larga duración IECA ( Inhibidores de la Enzima de Conversión de la Angiotensina ) 18 mm 12 mm
INIBIDORES DE ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA Captopril (Capoten) 25-150 mg Enalapril (Renitec, Vasopril) 5-40 mg Lisinopril (Zestril, Prinivil) 5-40 mg Cilazapril (Vascase) 1- 5 mg Fosinopril (Monopril) 10- 40 mg Ramipril (Triatec, Naprix) 2,5-10 mg Trandolapril (Odrik, Gopten) 2 - 6 mg Perindopril (Coversyl) 2 - 8 mg
Fármaco Abs Biodi CPM Vm Elim Otros CAPTOPRIL Ráp 75% 1h 2h Orina 40 – 50% como Captopril, el resto c ' metabolitos ENALAPRIL Ráp 60% Enalaprilato <1h 3 – 4 h Enalaprilato 1,3h VMP 11h Orina c' Enalapril enalaprilato Profarmaco Enalaprilato LISINOPRIL Lenta 30~ 7 hs VMp 12h Orina No se acumula BENAZEPRIL Ráp 37% Benaz O,5 a 1 h B. lato 1-2 h B. to 10 a 11h Orina Bilis Pf Benazeprilato Met c/ compl Se acum solo en pulmones FOSINOPRIL Lenta 36% F. lato 3 h 11,5 h Orina Bilis Pf Fosinoprilato 75% QUINAPRIL Ráp Leve retad 1-2 h Ini 2 h Ter 25 h PF Quinaprilato Y otros ESPIRAPRIL 50% Ter 35h Orina bilis PF Espiraprilato Dism. En afecc. Hepa. MOEXIPRIL Incomp leta 13% 90% 2-9 h PF Moexiprilato RAMIPRIL 50 – 60% Ini 2-4 h Inter 9-8h Term >50 orina PF Ramiprilato V.M. Inicial: distribución a tejidos V.M. Intermedia: Depuración del Ramiprilato libre del plasma V.M. Terminal: Disociación del Ramiprilato desde ECA hística
¿ En qué pacientes están indicados los IECA ? 1. En pacientes hipertensos, especialmente si son diabéticos, tienen afectación de la función renal o insuficiencia cardiaca. 2. En pacientes que han tenido un infarto y presentan deterioro de la función ventricular 3. En pacientes que tienen o han tenido insuficiencia cardiaca de cualquier causa ¿ Existe alguna contraindicación para tomar IECA ? En general los IECA son bien tolerados No deben tomarlos los pacientes que tengan hipersensibilidad (alergia) a este medicamento. Tampoco se deben tomar durante el embarazo. Con relativa frecuencia aparece tos irritativa. No es un efecto secundario grave, pero sí molesto. En estos casos se pueden cambiar por otro grupo de fármacos (ARA II), de efectos cardiovasculares parecidos pero sin este efecto secundario.
Aspectos prácticos: IECAS Inicio a dosis bajas (pero si la TA no está baja y la severidad de la ICC es escasa, se puede empezar con dosis más altas) Enalapril: 2,5 a 5 mg/día Ramipril: 1,25 a 2,5 mg/día Dosis objetivo: Enalapril: 20 mg/día Ramipril: 10 mg/día Aumento paulatino de la dosis, según cada caso Vigilar iones y función renal (sobre todo, si se asocian a diuréticos y/o ARA II y/o antialdosterónicos)
Antagonistas de los receptores de Angiotensina II (ARA II) • Existen 4 tipos de receptores AT (1 y 2 en el hombre y 3 y 4 en los animales) • La Angiotensina II produce sus acciones a través de los AT 1 • Estos medicamentos producen un bloqueo competitivo de los receptores AT1 y estimulan los AT2
• Producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas • Mejoran las estructura y función cardiaca • No interfieren con el metabolismo de la bradicinina • Producen aumento de la actividad de la renina plasmática
ARA II Bloqueo competitivo receptores AT1 Estimulan receptores AT2 Aumentan ON Prostaglandinas I 2 Acción antiproliferativa Vasodilatadora Degradan la renina y la angiotensina II Disminuyen remodelado Vascular Modulan los AT1
Angiotensina II AT1AT1 • Vasoconstricción (sistémica, renal y coronaria) • Acción proliferativa (miocito, endotelio y pared vascular) • Liberación de neurohormonas (aldosterona, noradrenalina y vasopresina) AT2AT2 • Modulación de los AT1 • Vaso dilatación • Acción antiproliferativa
• Los ARAII producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas por el bloqueo de los AT1 y por la estimulación de los AT2 • Los ARAII pueden bloquear al receptor AT1 de dos formas: - Competitiva y no reversible, modifica su estructura y el receptor AT1 no es capaz de fijar de nuevo a la AII - Competitiva y reversible el ARA II se une a los mismos puntos que la AII e interactúan
Otros efectos de los ARA II • No inducen taquicardia refleja, ni aumento del GC • No modifican los lípidos, la glicemia ni el ácido úrico • No modifican la insulina, el potasio o la creatinina • No producen retención hidrosalina
Inhibidores ARA II FármacoFármaco DosisDosis inicialinicial DosisDosis máximamáxima FrecuenciaFrecuencia LosartanLosartan 25 mg25 mg 100 mg100 mg 1 v/día1 v/día ValsartanValsartan 80 mg80 mg 320 mg320 mg 1 v/día1 v/día CandesartanCandesartan 8 mg8 mg 32 mg32 mg 1 v /día1 v /día IrbesartanIrbesartan 150 mg150 mg 300 mg300 mg 1 v/día1 v/día TelmisartanTelmisartan 20 mg20 mg 80 mg80 mg 1 v/día1 v/día
Ventajas clínicas • Acción prolongada • No efectos secundarios • Eficacia independiente de la edad, sexo y la raza • Mejoran el remodelado vascular: Disminuyen el daño en Órganos diana (acción cardioprotectora) • Muy buena tolerancia • Conserva estado metabólico
Beneficios • HTA leve a moderada • HTA vasculorenal y maligna • HVI • Diabetes Mellitus • ICC • Cardiopatía isquémica • Hiperuricemia • Asma y EPOC • Depresión
Contraindicaciones • Lactancia • Embarazo • Alergia al componente Reacciones adversasReacciones adversas • Mareos • Hipotensión
*** CANDESARTÁN*** FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada TABLETA contiene: Candesartán cilexetilo......................... 8 mg Excipiente, c.b.p. una tableta. Candesartán cilexetilo....................... 16 mg Excipiente, c.b.p. una tableta. INDICACIONES TERAPÉUTICAS ATACAND® está indicado en la hipertensión arterial de cualquier grado; en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, como diuréticos y calcioantagonistas. ATACAND® está indicado en el tratamiento de insuficiencia cardiaca.
Farmacocinética: Absorción y distribución: Después de la administración oral, candesartán cilexetilo se convierte en el fármaco activo, candesartán. La biodisponibilidad absoluta promedio de candesartán es aproximadamente del 40% después de administrar candesartán cilexetilo en solución oral. Metabolismo y eliminación: Candesartán se elimina en forma inalterada, principalmente por vía urinaria, biliar y sólo en menor grado, se elimina por metabolismo hepático .
Farmacodinamia: ATACAND® es un profármaco apropiado para uso oral. Se convierte rápidamente en el fármaco activo, candesartán, por hidrólisis del éster durante la absorción en el tracto gastrointestinal. Candesartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II, selectivo para receptores AT1 con fuerte afinidad y lenta disociación del receptor. No posee actividad agonista. Candesartán no inhibe a la ECA, la cual convierte la angiotensina I en angiotensina II y degrada la bradicinina. Debido a que no existe ningún efecto de degradación de bradicinina, es poco probable que los antagonistas de los receptores de angiotensina II estén asociados con tos; esto ha sido confirmado en estudios clínicos controlados donde se compara ATACAND® con inhibidores de la ECA. El antagonismo de los receptores de la angiotensina II (AT1 ) produce un incremento en la -actividad de la renina plasmática, angiotensina I y angiotensina II relacionado con la dosis, y una disminución de la concentración plasmática de la aldosterona.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN La dosis inicial y de mantenimiento recomendada de ATACAND® es de 8 mg una vez al día. El máximo efecto antihipertensivo se obtiene en el lapso de cuatro semanas después de iniciar el tratamiento. En pacientes que inician con 8 mg y que requieren reducción adicional de la presión arterial, se recomienda aumentar la dosis a 16 mg. Una dosis inicial de 16 mg también es bien tolerada. A los pacientes que con ATACAND® obtengan una reducción de la presión arterial menor a la óptima, se les recomienda la combinación con un diurético tiazídico. Uso en ancianos: No es necesario el ajuste de la dosis inicial para pacientes de edad avanzada. Uso en función renal deteriorada: No es necesario el ajuste de la dosis inicial en pacientes con deterioro ligero a moderado de la función renal (depuración de creatinina ³ 30 ml/min/1.73 m2 SC). En pacientes con daño severo de la función renal (depuración de creatinina < 30 ml/min/1.73 m2 SC), la experiencia clínica es limitada y se debe de considerar una dosis inicial de 4 mg.
Uso en función hepática deteriorada: No es necesario el ajuste de la dosis inicial en pacientes con hepatopatía crónica de leve a moderada. No hay experiencia disponible hasta la fecha, en pacientes con daño severo en la función hepática y/o colestasis. Por lo tanto, se debe considerar una dosis inicial de 4 mg en estos pacientes. Terapia concomitante: ATACAND® puede administrarse con otros agentes antihipertensivos. Insuficiencia cardiaca: La dosis inicial usualmente recomendada es de 4 mg una vez al día. Se hacen ajustes o incrementos en la dosis hasta 32 mg una vez al día o a la dosis tolerada más alta, titulando la dosis a intervalos de al menos dos semanas. Administración: ATACAND® debe ser administrado una vez al día con o sin alimentos. Uso en niños: La seguridad y eficacia de ATACAND® no ha sido establecida en los niños.
PRESENTACIONES Caja con 14 y 28 tabletas de 8 mg y 16 mg. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de ATACAND® . Durante el embarazo y en mujeres en periodo de lactancia.
*** VALSARTÁN*** Nombre comercial: Diovan El valsartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II, actuando sobre los receptores AT1 . Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada de diferente etiologías, enfermedad congestiva y post infarto agudo de miocardio. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada COMPRIMIDO contiene: Valsartán................ 40, 80, 160 y 320 mg Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
Propiedades : Es un derivado de los antagonistas de la angiotensina II, que desarrolla un efecto antihipertensivo sistodiastólico gradual y sostenido con una sola dosis diaria. Es un antagonista competitivo de la angiotensina II (AT II), el cual compite sobre el receptor del tipo AT1 localizado en las células musculares lisas del corazón, riñón, cerebro, pulmón e hipófisis. A través del receptor AT1, la angiotensina II bloquea los canales de potasio y estimula los canales del calcio.
Su biodisponibilidad es del 23%, circulando por plasma unido a las proteínas séricas (94%-97%). El efecto se manifiesta dentro de las 2 horas siguientes y la máxima normalización tensional se consigue entre 2 y 4 semanas después. Se elimina por la orina y la bilis, principalmente como compuesto inalterado.
Efectos secundarios: Se han observado en porcentajes pequeños: mareos, artralgias, fatiga, náuseas, diarrea, dolor abdominal y sarpullido. En casos muy raros puede asociarse con reducciones de la hemoglobina, el hematócrito y los neutrófilos. PRESENTACIONES Caja con 7, 14, 28 ó 35 comprimidos recubiertos de 40, 80, 160 y 320 mg para venta al público. Frasco con 7, 14, 28 ó 35 comprimidos de 40, 80, 160, 320 mg para venta al público.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Oral. Hipertensión arterial sistémica: La dosis de inicio con DIOVAN® , que se recomienda para iniciar el tratamiento del paciente hipertenso de cualquier edad, género o raza, es de 80 ó 160 miligramos en una sola toma al día. El efecto antihipertensivo se presenta dentro de un plazo de 2 semanas y los efectos máximos se observan al cabo de 4 semanas. En los pacientes en quienes la presión arterial no se controla adecuadamente, puede aumentarse la dosis diaria hasta 320 mg o añadirse un diurético. DIOVAN® puede administrarse asimismo con otros antihipertensivos.
INHIBIDORES DIRECTOS DE RENINA ALISKIREN PRIMER INHIBIDOR DIRECTO DE RENINA USADO ENTODOS LOSTIPOS DE HIPERTENSION PRIMARIAY SECUNDARIA TODOS LOS GRADOS DE HAS COMO MONOTERAPIA Y COMBINADO CON OTROS ANTIHIPERTENSIVOS ARA 2Y TIAZIDAS. 150-300mg+hct o solo
Antagonistas Adrenérgicos α-bloqueadores (Prazosina, Terazosina, Doxazosina) Bloquean recs α1 de arteriolas y vénulas Medianamente efectivos (mejor en combo) Notas P: c/8hrs, T: c/24hrs, D: c/24hrs Tienden a producir hipotensión postural (erecto) Adversos incluyen vértigos, cefaleas, palpitaciones, y ↑ FC a corto plazo (β-blockers combo) Ventaja: No efectos en lípidos, talvez mejoran Fenómeno de primera dosis 50% pctes (recomendar p.m.) Adecuados para tx de cualquier grado HTA (combo) Más efectivos que no selectivos α, permiten acción α2
Simpaticopléjicos Antag’s Adrenérgicos Bloqueadores Adrenérgicos Mixtos Labetalol Acción β : α = 3 : 1 Notas Ideal para tx emergencias hipertensivas (i.v.) A largo plazo buena efectividad, adversos de ambos receptores Efecto mayormente en RVP, no tanto cardíaca La acción β es no selectiva
Vasodilatadores Hidralazina Mecanismo de acción: ↑ GMPc ? NO? Efecto directo en arteriolas, ninguno en vénulas Notas Vía: oral, i.m., i.v Adversos: Metabolismo principal: acetilación Comunes: relación con SNS; cefalea, vértigo, nausea, rubor, taquicardia, angina, M.I., retención de líquido No Comunes: lupus like syndrome (anemia hemolítica, vasculitis y glomérulo-nefritis rápida)(artralgia, mialgia) Solución: diuréticos y β-bloqueadores
Vasodilatadores Hidralacina ¿Cuándo usar? HTA moderada a severa – útil en emergencias Combinación para menos efectos adversos embarazo Contraindx. en I.M., feocromocitoma y usualmente pctes >40 a Oral Dosis: 25- 50 mg – 100 mg 200 mg sindrome lupus Oral Dosis: 25- 50 mg – 100 mg 200 mg sindrome lupus
Vasodilatadores Minoxidil Mecanismo de acción: apertura canales K+ (hiperpolarización) Efecto directo en arteriolas, ninguno en vénulas (> potencia) Vía: oral, no parenteral Adversos: Vasculares/Cardíacos: relación con SNS (= a hidralacina) Otros: hipertricosis (Regaine ™) Solución: diuréticos y β-bloqueadores *Cambios en EKG (onda T) no isquémicos Vida ½ corta, permanencia por 24 hrs ¿Cuándo usar? HTA severa, no en mujeres Contraindx en M.I., feocromocitoma
Vasodilatadores Nitroprusiato de Na+ Mecanismo de acción: ↑ GMPc (directo o por NO) Efecto directo en arteriolas e = en vénulas Vía: parenteral; inicio rápido (segs.), desaparición rápida Compuesto fotosensible Contiene cianuro (metabolismo mitocondrial), cuidado con toxicidad Adversos: Corto plazo: hipotensión ortostática, náusea, vómitos Cianuro: no común, tx con tiosulfato e OH-cobalamina (fatiga, nausea, anorexia, desorientación y psicosis) Efecto en GC según condición cardíaca (en insuficiencia ↑)
Vasodilatadores Nitroprusiato de Na+ ¿Cuándo usar? Urgencias hipertensivas, vía parenteral (infusión por bomba) Otros usos: M.I. (reduce gasto O2), reducir sangrado qx. Contraindx si no posibilidad de monitoreo constante
Vasodilatadores Diazóxido Mecanismo de acción: estimula canales de K+ Efecto directo en arteriola, no en vénulas Vía: parenteral; sólo para urgencias Adversos: Corto plazo: hipotensión severa (< riesgo que Nitroprusiato) Otros: hiperglicemia (inhibe células β) y retención de agua y sodio Aumento en el gasto cardíaco y en perfusión cardíaca ¿Cuándo usar? Urgencias hipertensivas, no monitoreo necesario si se inicia con bajas dosis
SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIALSELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL consideraciones generalesconsideraciones generales •La prescripción de tratamiento farmacológico no excluye la necesidad de insistir en las medidas higiénico-dietéticas •Todos los grupos de antihipertensivos presentan similar eficacia para reducir la presión arterial y mejorar el pronóstico de la HTA •Es más importante la reducción de las cifras de presión arterial que el fármaco con el que se consigue •Las pautas de una sola toma diaria facilitan el cumplimiento terapéutico En pacientes sin otra patología asociada ningún grupo de fármacos resulta superior a dosis bajas de tiazidas, ni en eficacia, ni en seguridad, ni en abandonos.
SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIALSELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL situación de las tiazidassituación de las tiazidas Son la opción más razonable como primera elección en sujetos con HTA leve- moderada que no presenten otra patología o condición asociada Fuente: El ojo de Markov, Nº 5, junio de 2004
PAs <20 mmHg o PAd <10 mmHg por encima del objetivo terapéutico monoterapia PAs ≥20 mmHg o PAd ≥10 mmHg por encima del objetivo terapéutico terapia combinada (tiazida + otro fármaco) SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIALSELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL ¿monoterapia o dos fármacos en asociación?¿monoterapia o dos fármacos en asociación?
Tratamiento farmacológico combinado. • Diuréticos y betabloqueadores. • Diuréticos e IECA. • Betabloqueadores e IECA. • Betabloqueantes y Ca-antagonistas. • Diuréticos y Ca-antagonistas. • IECA y Ca-antagonistas.
Combinaciones preferidas: IECA-diurético. ARA2-diurético. IECA-Calcioantagonista. ARA2-Calcioantagonista. Combinaciones preferidas: IECA-diurético. ARA2-diurético. IECA-Calcioantagonista. ARA2-Calcioantagonista. Combinaciones aceptables: Betabloqueante-diurético. Calcioantagonista (dihidropiridínico)-Betabloqueante. Calcioantagonista- diurético. Inhibidor de la renina-diurético. Inhibidor de la renina – calcioantagonista. Calcioantagonista (dihidropiridínico)- Calcioantagonista (no dihidropiridínico). Combinaciones aceptables: Betabloqueante-diurético. Calcioantagonista (dihidropiridínico)-Betabloqueante. Calcioantagonista- diurético. Inhibidor de la renina-diurético. Inhibidor de la renina – calcioantagonista. Calcioantagonista (dihidropiridínico)- Calcioantagonista (no dihidropiridínico).
Combinaciones poco efectivas o inaceptables: IECA-ARA2. Inhibidor de la renina-ARA2. Inhibidor de la renina- IECA. Antialdosterónico-betabloqueante (Nota: obviamente citan esta combinación respecto a su efecto antiHTA solo, ya que se usa amplia y adecuadamentemente en pacientes con cardiopatía isquémica o insuficiencia cardiaca) Calcioantagonista (no dihidropiridínico)-betabloqueante. Agente inhibidor central (ej. Clonidina) -betabloqueante Combinaciones poco efectivas o inaceptables: IECA-ARA2. Inhibidor de la renina-ARA2. Inhibidor de la renina- IECA. Antialdosterónico-betabloqueante (Nota: obviamente citan esta combinación respecto a su efecto antiHTA solo, ya que se usa amplia y adecuadamentemente en pacientes con cardiopatía isquémica o insuficiencia cardiaca) Calcioantagonista (no dihidropiridínico)-betabloqueante. Agente inhibidor central (ej. Clonidina) -betabloqueante
Asociaciones de fármacosAsociaciones de fármacos antihipertensivos recomendadasantihipertensivos recomendadas Diurético ACABBQ alfa-bloq IECA/ARA * Líneas contínuas: asociaciones recomendadas; líneas discontínuas: asociaciones potencialmente útiles. * Solo dihidropiridinas (no asociar con BBQ verapamil ni diltiazem).
Bibliografía • Lange Farmacologia Basica y Clinica, 11a. Edicion, Bertram G. Katzung, McGraw-Hill Interamericana. 2010 • Goodman and Gilman manual de farmacología y terapéutica 11 edicion/terapeutica de la hipertensión. • SEPTIMO INFORME DEL COMITÉ NACIONAL CONJUNTO EN PREVENCIÓN, DETECCIÓN, EVALUACIÓN Y TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL • Aram V. Chobanian, George L. Bakris, Henry R. Black, William C. Cushman, Lee A. Green, Joseph L. Izzo, Jr, Daniel W. Jones, Barry J. Materson, Suzanne Oparil, Jackson T. Wright, Jr, Edward J. Roccella, and the National High Blood Pressure Education Program Coordinating Committee. • Traducción al español: Molina R, MD PhD; Ureña T, MD; Martí JC, MD PhD (Grupo HTA de la SAMFyC). • MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES:MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES: MANUEL CASCÓN BUENO HOSPITALMANUEL CASCÓN BUENO HOSPITAL UNIVERSITARIO – FACULTAD DE MEDICINA SALAMANCA.PPTUNIVERSITARIO – FACULTAD DE MEDICINA SALAMANCA.PPT
Genetical, clinical and pathophysiological aspects of the Metabolic Syndrome

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Farmacos antihipertensivos parte 25

  • 1.
    “tratamiento de lahipertensión arterial”
  • 3.
    • Los inhibidoresadrenérgicos centrales y periféricos, también llamados bloqueadores ganglionares, su problema es la gran cantidad de efectos secundarios que provocan y al desarrollo de alternativas más efectivas. • Sólo se indican en casos especiales, como resistencia al tratamiento con otros fármacos o contraindicación de éstos.
  • 6.
    Inhibidores neuronales periféricos •Bloquean la salida de noradrenalina de los gránulos de depósito, a nivel ganglionar (trimetafan), o en las terminaciones nerviosas periféricas (sinapsis) (reserpina, guanetetidina y guanadrel). Reserpina Guanatidina (Ismelin) Guanadrel (Hylore) Betanidina (Tenalthan) Reserpina Guanatidina (Ismelin) Guanadrel (Hylore) Betanidina (Tenalthan)
  • 7.
    Bloqueadores adrenérgicosBloqueadores adrenérgicos GanglionarGanglionar autónomoautónomo DosisDosis inicialinicial DosisDosis máximamáxima FrecuenciaFrecuencia TrimetafanTrimetafan1– 21– 2 mg/minmg/min 5 mg/min5 mg/min InfusiónInfusión Post.Post. GanglionarGanglionar peifericapeiferica ReserpinaReserpina 0.01 –0.01 – 0.100.10 mgmg 0.25 mg0.25 mg 1- 2 v/día1- 2 v/día GuanetidinGuanetidin aa 10 – 2010 – 20 mgmg 100 mg100 mg 1-2 v/día1-2 v/día
  • 8.
    Reserpina (-) • Derivadade la raíz de Rawolfia serpentina • Vacía de noradrenalina las neuronas adrenérgicas pos- ganglionares, inhibiendo su captación por las vesículas de almacenamiento. • Pierden la capacidad de almacenar NE y dopamina escapan al citoplasma donde son metabolizadas por la monoaminooxidasa intraneural. • “simpatectomía Farmacológica” (-) FC, (-) RAA. Retención de Na y H2O Mas barata
  • 9.
    Contraindicaciones* y efectosno deseados- • Depresión* • Intento de suicidio* • Hipertensión postural- • Diarrea- • Disfunción eréctil- Dosis 0.05 g – 0.12 5 g 0.25 g al dia Dosis 0.05 g – 0.12 5 g 0.25 g al dia
  • 10.
    Guanadrel (HYLOREL) • Inhibede manera mas especifica la función de las neuronas adrenérgicas pos ganglionares perifericos, falso neurotransmisor exógeno desplaza el almacenamiento de NE en las terminaciones nerviosas, bloqueando así la liberación de norepinefrina que normalmente se produce por la estimulación del nervio. • Remplaza la adrenalina • Produce un bloqueo simpático : inhibiendo la vasocontriccion
  • 11.
    Efectos • Esta contraindicadaen Feocromocitoma • Aumento del volumen plasmático. • Hipotensión Asintomática • Debilidad • Eyaculación tardía. • diarrea
  • 12.
    Inhiben el Guanadrel •Cocaína • Efedrina • Fenilpropanolamina • Anfetamina • Antidepresivos triciclicos. Dosis: 10 mg /día 20 mg /dia Dosis: 10 mg /día 20 mg /dia
  • 13.
    Guanetidina (ISMELIN) • agonistadel receptor alfa2-periférico • Inhibe la liberación de Noradrenalina • Efecto anestésico sobre la membrana • Baja liposolubilidad por lo que no entra al cerebro. • Provoca la caída de las resistencias periféricas • No hay Vasoconstricción compensatoria. • Hipertensión arterial alta • Dosis inicial 10 a 300 mg vida media larga
  • 14.
    contraindicaciones • No ingerirsi el paciente tomando un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) en los últimos 14 días. IMAOs, usados para tratar la depresión, incluyen isocarboxazid (Marplan), fenelzina (Nardil), y tranilcipromina (Parnate
  • 15.
    • Guanethidine esdisponible con prescripción bajo el nombre de marca Ismelin. • Ismelin 10 mg - pastillas redondas, de color amarillo pálido, rayadas • Ismelin 25 mg - pastillas redondas, blancas, rayadas
  • 16.
    Inhibidores adrenérgicos Centrales • Actúansobre el centro vasomotor, inhibiendo la liberación de catecolaminas (descarga eferente simpática) • Disminuyen la RP con muy poca variación del GC • Acción antirrenina Efectos secundarios: Sequedad de la boca, somnolencia, disfunción sexual
  • 17.
    Inhibidores adrenérgicosInhibidores adrenérgicos centralescentrales:: FármacoFármacoDosisDosis inicialinicial DosisDosis máximamáxima FrecuenciaFrecuencia ClonidinaClonidina 0.1 mg0.1 mg 1. 2 mg1. 2 mg 2 v/día2 v/día GuanabenzGuanabenz 4 – 12 mg4 – 12 mg 64 mg64 mg 2 - 3 v/día2 - 3 v/día MetildopaMetildopa 250 -250 - 500mg500mg 2 g2 g 2 ó 32 ó 3 v/díav/día
  • 18.
    Metildopa (ALDOMET) • Metildopaes un inhibidor aromático de la amino ácido descarboxilasa, tanto en los animales como en el hombre. Pertenece al grupo de antiadrenérgicos de acción central • Pro fármaco que ejerce efecto antihipertensivo por medio de un metabolito activo: metildopa alfa, metildopamina alfa y al final metilnoradrenalina
  • 19.
  • 22.
    • Metildopa hademostrado que causa una reducción neta en la concentración tisular de serotonina, dopamina, norepinefrina y epinefrina tisular. • Hipertensión ortostatica no es muy frecuente. • Funciona como agonista de los receptores alfa 2 presinapticos lo que se traduce= no vasoconstricción. • gasto cardiaco sin cambios • Inhibe el tono baroreflejo • Atenua pero no bloquea • Tarda mas y se acumula porque no es asimilada por la monoaminooxidasa.
  • 23.
    Cada TABLETA contiene: Metildopaequivalente a.......250 y 500 mg de metildopa anhidra Excipiente, c.b.p. 1 tableta Cada TABLETA contiene: Metildopa equivalente a.......250 y 500 mg de metildopa anhidra Excipiente, c.b.p. 1 tableta METILDOPA Adultos: La dosificación inicial usual de ALDOMET®* es de 250 mg dos o tres veces al día durante las primeras 48 horas. Después, se puede aumentar o disminuir la dosificación diaria, de preferencia a intervalos no menores de dos días, hasta obtener una respuesta adecuada. La dosificación diaria máxima recomendada es de 3 g. Adultos: La dosificación inicial usual de ALDOMET®* es de 250 mg dos o tres veces al día durante las primeras 48 horas. Después, se puede aumentar o disminuir la dosificación diaria, de preferencia a intervalos no menores de dos días, hasta obtener una respuesta adecuada. La dosificación diaria máxima recomendada es de 3 g.
  • 24.
    Centrales: Somnolencia, pesadillas,depresión, ↓ líbido, boca seca, galactorrea *Antidepresivos Tricíclicos ↓acción No Centrales: hepatotoxicidad, bradicardia severa, anemia hemolítica No Centrales: hepatotoxicidad, bradicardia severa, anemia hemolítica
  • 25.
    Indicaciones: hipertensión arterial,incluye la hipertensión en el embarazo Indicaciones: hipertensión arterial, incluye la hipertensión en el embarazo Posología: adultos: 250 mg cada 8 a 12 h al inicio, aumentar a intervalos de 2 o más días, hasta obtener respuesta adecuada. Dosis máxima diaria: 3 g. Adulto mayor: 125 mg cada 12 h. incrementar gradualmente, dosis máxima 2 g/día. Niños: 10 mg/kg/día cada 6 o 12 h, ajustar hasta lograr respuesta adecuada. Dosis máxima: 65 mg/kg/día o 3 g/día Posología: adultos: 250 mg cada 8 a 12 h al inicio, aumentar a intervalos de 2 o más días, hasta obtener respuesta adecuada. Dosis máxima diaria: 3 g. Adulto mayor: 125 mg cada 12 h. incrementar gradualmente, dosis máxima 2 g/día. Niños: 10 mg/kg/día cada 6 o 12 h, ajustar hasta lograr respuesta adecuada. Dosis máxima: 65 mg/kg/día o 3 g/día
  • 26.
    Clonidina (catapress) • Agonistareceptores α2 (Guanabenz, Guanfacina), eficacia antihipertensiva disminuyendo la eferencia simpática. • Reduce las concentraciones plasmáticas de Noradrenalina. • Vasoconstricción inicial. • Disminuye la presión arterial actuando sobre el gasto cardiaco y las resistencias perifericas
  • 27.
    • Se lehan encontrado nuevos usos, incluyendo el tratamiento de algunos tipos de dolor neuropático, destoxificación de opioides, hiperhidrosis del sueño y usos off-label (fuera de indicación), para contrarrestar los efectos secundarios de medicamentos estimulantes como el metilfenidato o las anfetaminas. • Sindrome de Tourette
  • 28.
    Actúa estimulando ciertosreceptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se vasodilaten. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se vasodilaten. El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión.El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Esta unión inhibe la producción de Norepinefrina, disminuyendo de ese modo la actividad simpática, predominando la actividad parasimpática.
  • 29.
    ++Hay presencia dehipotensión postural Resequedad de las mucosas Ojos secos Disfunción eréctil Dolor de la glandula paratodia Sedacion Xerostomia Transtornos del sueño Pesadillas inquietud ++Hay presencia de hipotensión postural Resequedad de las mucosas Ojos secos Disfunción eréctil Dolor de la glandula paratodia Sedacion Xerostomia Transtornos del sueño Pesadillas inquietud
  • 30.
    Suspensión provoca síndromede abstinencia (cefalea, temblores, dolor abdominal, sudoración, taquicardia) Suspensión provoca síndrome de abstinencia (cefalea, temblores, dolor abdominal, sudoración, taquicardia) Los antidepresivos tria cíclicos inhiben su eficacia Los antidepresivos tria cíclicos inhiben su eficacia No MonoterapiaNo Monoterapia 0.3 mg de clonidina - Neoplasico0.3 mg de clonidina - Neoplasico
  • 31.
    En el tratamientode la hipertensión exige supervisión médica regular. La dosis de CATAPRESAN® debe establecerse según la respuesta de la presión arterial de cada paciente. Comprimidos: En las formas leves y moderadas de hipertensión es suficiente en la mayor parte de los casos una dosis diaria inicial de 0.075 mg (1/2 comprimido) hasta 0,150 (1 comprimido) dos veces al día. En caso de necesidad, la dosis puede aumentarse después de un periodo de 2 - 4 semanas hasta conseguir la respuesta deseada En el tratamiento de la hipertensión exige supervisión médica regular. La dosis de CATAPRESAN® debe establecerse según la respuesta de la presión arterial de cada paciente. Comprimidos: En las formas leves y moderadas de hipertensión es suficiente en la mayor parte de los casos una dosis diaria inicial de 0.075 mg (1/2 comprimido) hasta 0,150 (1 comprimido) dos veces al día. En caso de necesidad, la dosis puede aumentarse después de un periodo de 2 - 4 semanas hasta conseguir la respuesta deseada
  • 32.
    CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS CATAPRESAN®no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a otros componentes del fármaco, ni en pacientes con bradiarritmia grave como consecuencia de síndrome del nódulo sinusal o de bloqueo AV de segundo o tercer grado. Hipotensión arterial.
  • 35.
    • Beta bloqueante;útiles para una amplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras. • Son los Antiadrenérgicos más utilizados. • Impiden el estímulo producido por las catecolaminas en los receptores BETA.
  • 36.
    Clasificación • Selectividad parabloquear los receptores β1: atenolol, metoprolol, acebutolol, bevantolol y bisoprolol. La cardioselectividad esta directamente relacionada con la dosis, a mayor dosis los receptores β2 también se bloquean.
  • 37.
    • Transformación hepática:propranolol, metoprolol y timolol después de ser ingeridos por vía oral sufren una amplia metabolización hepática antes de llegar a la sangre (efecto de primer paso), por lo que deben ser administrados dos veces al día para lograr un efecto sostenido. Atenolol, nadolol y betaxolol no presentan el fenómeno del primer paso por lo que su administración oral es una vez por día
  • 38.
    MECANISMOS Acción antiarrítmica • Tienenacción estabilizadora de membrana, inhiben las compuertas de sodio voltaje-dependientes. • Prolongan la duración del potencial de acción y el período refractario efectivo por interferencia con los canales de potasio. • Con el bloqueo β1 cardiaco inhiben la acción de la noradrenalina para inducir el incremento de la velocidad de despolarización. • La administración intravenosa de atenolol, en pacientes infartados, disminuye la mortalidad por arritmias.
  • 39.
    • Acción cardioprotectoray de disminución del trabajo cardiaco: se debe al efecto cronotrópico e inotrópico negativo que ejercen los betabloqueadores • Acción hipoglicemiante: disminuyen la glucógenolisis y la secreción de glucagón. • Acción antihemorrágica: los betabloqueadores disminuyen la presión portal y el flujo venoso en várices esofágicas y gástricas, previniendo el aparecimiento de sangrados.
  • 40.
    LOS BETABLOQUEANTESLOS BETABLOQUEANTES (Bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos ) Corazón SIN tratamiento Betabloqueante, “acelerado” 85 latidos por minuto TA: 160 / 90 Corazón CON tratamiento Betabloqueante, “tranquilo” 55 latidos por minuto TA 125/80
  • 43.
    *** ATENOLOL *** •Para el tratamiento de: Hipertensión arterial. Angina de pecho. Arritmias cardiacas. Infarto del miocardio después de su recuperación. Tratamiento a largo plazo. • Disminución del ritmo cardiaco y la contractibilidad • Se absorbe 50% vía oral • 90% biodisponibilidad • 3% se une a proteínas plasmáticas
  • 44.
    • No debeser empleado en las siguientes situaciones: • Hipersensibilidad conocida a la droga • Bradicardia • Choque cardiogénico • Hipotensión • Trastornos circulatorios arteriales periféricos severos, • Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, • Síndrome del seno enfermo • Acidosis metabólica • Feocromocitoma no tratado en insuficiencia cardiaca no controlada
  • 45.
    • Hipertensión arterial:Una dosis única de 50 a 100 mg al día suele ser suficiente en la mayoría de los pacientes, después de una o dos semanas de tratamiento. En caso de necesitar una mayor reducción de la presión arterial, pueden añadirse al tratamiento otros antihipertensivos. Angina de pecho: La mayor parte de los pacientes suelen responder con 100 mg al día, administrados en una sola dosis o con 50 mg administrados dos veces al día. • Arritmias: Dosis única entre 50 y 100 mg al día suelen ser suficiente para su control.
  • 46.
    • Insuficiencia renal:Pacientes con una depuración de creatinina entre 15 y 35 ml/min/1.73 m2, la dosis que deben recibir es de 50 mg por día. Aquellos pacientes con depuración de creatinina inferior a 15 ml/min/1.73 m2, deben recibir 25 mg al día o 50 mg en días alternos. Los pacientes que se encuentren en un programa de hemodiálisis, recibirán 50 mg después de cada diálisis bajo supervisión hospitalaria.
  • 47.
    Metoprolol • Es unbloqueador beta. • Selectivo Beta 1 • Se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión). • De combinación • se usa para aliviar la angina (dolor de pecho) y para prevenir que se presenten más ataques al corazón en aquellos pacientes que hayan padecido anteriormente uno de estos ataques. • Se absorbe casi por completo por vía oral • Biodisponibilidad de 40% • Solo el 10% se excreta por vía renal sin modificación • Vida media 3-4 hrs.
  • 48.
    • Hipertensión: 100-200mg diarios en una sola dosis por la mañana o dividida en 2 veces (mañana y noche). En ocasiones puede ser necesario incrementar la dosis o añadir otros agentes antihipertensivos. • El tratamiento antihipertensivo a largo plazo con metoprolol en dosis diarias de 200 mg reduce la mortalidad total, incluido la muerte súbita, y los problemas coronarios en pacientes hipertensos.
  • 49.
    • Angina depecho: 100-200 mg al día administrados en 2 tomas (mañana y noche). En ocasiones puede ser necesario incrementar la dosis o añadir otros agentes antianginosos. • Arritmias cardíacas: 100-200 mg diarios administrados en 2 tomas (mañana y noche). De ser necesario la dosis puede ser aumentada o añadir otros agentes antiarrítmicos. • Arritmias cardíacas: 100-200 mg diarios administrados en 2 tomas (mañana y noche). De ser necesario la dosis puede ser aumentada o añadir otros agentes antiarrítmicos. • Infarto de miocardio: La dosis oral de mantenimiento es generalmente de 200 mg al día administrados en 2 tomas (mañana y noche). Hipertiroidismo: 150- 200 mg diarios, divididos en 3-4 tomas, pudiendo aumentar la dosis si se estima necesario. • Infarto de miocardio: La dosis oral de mantenimiento es generalmente de 200 mg al día administrados en 2 tomas (mañana y noche). Hipertiroidismo: 150- 200 mg diarios, divididos en 3-4 tomas, pudiendo aumentar la dosis si se estima necesario. • Profilaxis de la migraña: 100-200 mg administrados en 2 dosis (mañana y noche). • Profilaxis de la migraña: 100-200 mg administrados en 2 dosis (mañana y noche).
  • 50.
    Efectos secundarios y contraindicaciones •No es recomendable en asmáticos • No usarse en pacientes con EPOC • Es recomendable en diabéticos • Alergia al metroprolol • puede causarle somnolencia • Mareos • Sequedad de la boca • Dolor de estomago • depresión
  • 51.
    • Oral. -HTA : dosis usual inicial: 40 mg/día. Incremento gradual a razón de 40 a 80 mg cada semana hasta lograr control óptimo. • Dosis habitual: 80-320 mg administrados de una vez. Sólo muy esporádicamente pueden necesitarse dosis > a 640 mg. - Angina de pecho: dosis usual: 40 mg/día, incrementar gradualmente en 40-80 mg a intervalos de 3 a 7 días hasta obtener respuesta óptima sin que se presente bradicardia excesiva. • Dosis habitual de mantenimiento: 80-240 mg una vez/día. - Arritmias cardíacas, especialmente las catecolaminodependientes: dosis de mantenimiento recomendada: 80-160 mg/día en 1 toma. –
  • 52.
    Migraña: dosis inicial:40-80 mg una vez/día. Aumento gradual en incrementos de 40-80 mg hasta profilaxis óptima de la migraña. • Dosis usual de mantenimiento: 80 -160 mg una vez/día. Después de 4 a 6 semanas de dar la dosis máxima de mantenimiento, si no hay una respuesta satisfactoria, suspender. I.R.: Clcr > 50 ml/min dosis cada 24 h. Entre 31-50 ml/min cada 24-36 h. Entre 10-30 ml/min cada 24-48 h. y < 10 ml/min cada 40-60 h.
  • 53.
    • Hipersensibilidad, asmabronquial, bradicardia sinusal, bloqueo de la conducción de 2º y 3er grado, shock cardiogénico e ICC
  • 54.
    Nebivolol • El nebivololes un fármaco bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo, es decir que sus acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en el pulmón. • AL igual que el carvedilol y el labetalol, el nebivolol tiene acciones sobre el óxido nítrico, potenciando la vasodilatación, por lo que se indica en el tratamiento de la hipertensión arterial.
  • 55.
    • el nebivololresultó ser el beta bloqueante con la mayor selectividad por los receptores beta-1 del corazón, siendo aproximadamente 3,5 veces más beta-1 selectivo que el bisoprolol.
  • 56.
    El nebivolol resultaaltamente cardioselectivo a dosis de 5 mg. A dosis de 10 mg, el nebivolol pierde su cardioselectividad y resulta bloqueante tanto de receptores β1 como β2. El nebivolol resulta altamente cardioselectivo a dosis de 5 mg. A dosis de 10 mg, el nebivolol pierde su cardioselectividad y resulta bloqueante tanto de receptores β1 como β2. la dosis de inicio recomendada para el nebivolol es de 5 mg, en muchos pacientes se requieren dosis de hasta 40 mg para lograr el deseado nivel de presión arterial. la dosis de inicio recomendada para el nebivolol es de 5 mg, en muchos pacientes se requieren dosis de hasta 40 mg para lograr el deseado nivel de presión arterial.
  • 57.
    Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principioactivo Insuficiencia hepatica IC Choque Cardiogénico Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo Insuficiencia hepatica IC Choque Cardiogénico
  • 59.
    Antagonistas de loscanales de calcio Los antagonistas de los canales de calcio (no tan correctamente llamados antagonistas del calcio) dificultan el desplazamiento interno de los iones de calcio a través de los canales lentos de las membranas de las células activas. Los antagonistas de los canales de calcio (no tan correctamente llamados antagonistas del calcio) dificultan el desplazamiento interno de los iones de calcio a través de los canales lentos de las membranas de las células activas. Actúan sobre las células miocárdicas, las células del sistema especializado de conducción cardíaca y las células del músculo liso vascular. Así pues, pueden reducir la contractilidad miocárdica, deprimir la formación y propagación de los impulsos eléctricos dentro del corazón y disminuir el tono de los vasos coronarios o generales. Actúan sobre las células miocárdicas, las células del sistema especializado de conducción cardíaca y las células del músculo liso vascular. Así pues, pueden reducir la contractilidad miocárdica, deprimir la formación y propagación de los impulsos eléctricos dentro del corazón y disminuir el tono de los vasos coronarios o generales.
  • 60.
    Los antagonistas delos canales de calcio difieren en su predilección por los distintos lugares de acción, por lo que sus efectos terapéuticos varían bastante más que los de los β- bloqueantes Los antagonistas de los canales de calcio difieren en su predilección por los distintos lugares de acción, por lo que sus efectos terapéuticos varían bastante más que los de los β- bloqueantes Hay diferencias importantes entre el verapamilo, el diltiazem y las dihidropiridinas (amlodipino, felodipino, isradipino, lacidipino, lercanidipino, nicardipino, nifedipino, nimodipino y nisoldipino). En general, el verapamilo y el diltiazem deben evitarse en la insuficiencia cardíaca porque pueden deprimir aún más la función del corazón y causar un deterioro clínicamente significativo. Hay diferencias importantes entre el verapamilo, el diltiazem y las dihidropiridinas (amlodipino, felodipino, isradipino, lacidipino, lercanidipino, nicardipino, nifedipino, nimodipino y nisoldipino). En general, el verapamilo y el diltiazem deben evitarse en la insuficiencia cardíaca porque pueden deprimir aún más la función del corazón y causar un deterioro clínicamente significativo.
  • 67.
    Verapamilo / Verapamil Indicacionesterapéuticas Formas orales: Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho, incluida la forma vasoespástica (variante de Prinzmetal) y la angina inestable. Tratamiento de la hipertensión arterial. Profilaxis de la taquicardia supraventricular paroxística, después del tratamiento por vía intravenosa. Control de pacientes con flutter y/o fibrilación auricular crónica, excepto cuando se asocien a la existencia de vías accesorias de conducción (síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Lown-Ganong-Levine).
  • 68.
    Propiedades farmacodinámicas El verapamiloes un bloqueante de los canales lentos de calcio, por lo que inhibe su entrada a través de la membrana de las células del músculo cardíaco y vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular, dilata las arterias coronarias y las arterias y arteriolas periféricas.
  • 69.
    CONTRAINDICACIONES: Verapamilo está contraindicadoen: • Disfunción ventricular izquierda severa. • Hipotensión arterial (presión sistólica inferior a 90 mm Hg) o choque cardiogénico. • Síndrome nodal (excepto en pacientes que llevan funcionando un marcapaso ventricular artificial). • Bloqueo AV de segundo o tercer grado (excepto en pacientes que llevan funcionando un marcapaso ventricular artificial). • Pacientes con aleteo o fibrilación auricular y una vía accesoria (por ejemplo, síndromes de Wolff-Parkinson-White y de Lown-Ganong-Levine). • Pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de verapamilo CONTRAINDICACIONES: Verapamilo está contraindicado en: • Disfunción ventricular izquierda severa. • Hipotensión arterial (presión sistólica inferior a 90 mm Hg) o choque cardiogénico. • Síndrome nodal (excepto en pacientes que llevan funcionando un marcapaso ventricular artificial). • Bloqueo AV de segundo o tercer grado (excepto en pacientes que llevan funcionando un marcapaso ventricular artificial). • Pacientes con aleteo o fibrilación auricular y una vía accesoria (por ejemplo, síndromes de Wolff-Parkinson-White y de Lown-Ganong-Levine). • Pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de verapamilo
  • 71.
    Dosis Hipertensión arterial: Ladosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con 180 mg de CRONOVERA®. La dosis deberá aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Los efectos antihipertensivos de CRONOVERA® se manifiestan en la primera semana de tratamiento. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de CRONOVERA® la dosis puede aumentarse de la siguiente manera: 240 mg cada noche. 360 mg cada noche (2 x 180 mg). 480 mg cada noche (2 x 240 mg). Angina: La dosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con 180 mg de CRONOVERA®. La dosis debe aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de CRONOVERA®, la dosis puede aumentarse de la siguiente manera: 240 mg cada noche. 360 mg cada noche (2 x 180 mg). 480 mg cada noche (2 x 240 mg Hipertensión arterial: La dosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con 180 mg de CRONOVERA®. La dosis deberá aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Los efectos antihipertensivos de CRONOVERA® se manifiestan en la primera semana de tratamiento. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de CRONOVERA® la dosis puede aumentarse de la siguiente manera: 240 mg cada noche. 360 mg cada noche (2 x 180 mg). 480 mg cada noche (2 x 240 mg). Angina: La dosis de CRONOVERA® debe ajustarse de manera individual. Empiece el tratamiento con 180 mg de CRONOVERA®. La dosis debe aumentarse progresivamente con base en la evaluación de la eficacia terapéutica y de la seguridad. Si no se obtiene una respuesta adecuada con 180 mg de CRONOVERA®, la dosis puede aumentarse de la siguiente manera: 240 mg cada noche. 360 mg cada noche (2 x 180 mg). 480 mg cada noche (2 x 240 mg
  • 72.
    Diltiazem el diltiazem esel nombre genérico de un medicamento que pertenece a los bloqueadores de los canales de calcio a nivel muscular produciendo vasodilatación, por lo que son usados en medicina en el tratamiento de la hipertensión, la angina de pecho y algunos trastornos del ritmo cardíaco. El diltiazem se categoriza como una droga antiangina de la clase 3 y como antiarrítmico de clase IV e incita cambios mínimos en el sistema nervioso simpático.
  • 74.
    Se alcanzan concentraciones séricaspico de 50 a 200 ng/ml generalmente a las dos o tres horas después de la administración para obtener los efectos antianginosos. Se alcanzan concentraciones séricas pico de 50 a 200 ng/ml generalmente a las dos o tres horas después de la administración para obtener los efectos antianginosos.
  • 75.
    CONTRAINDICACIONES: El diltiazemestá contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida hacia el medicamento, en pacientes con disfunción sinusal (a menos que se tenga puesto funcionando un marcapaso), en pacientes con bloqueo auriculoventricular de segundo a tercer grado (salvo si el paciente tiene colocado un marcapaso), hipotensión severa (presión sanguínea sistólica menor de 90 mm Hg) o en infarto de miocardio agudo y congestión pulmonar radiográficamente demostrada. No se ha establecido la seguridad y eficacia del diltiazem en los niños. CONTRAINDICACIONES: El diltiazem está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida hacia el medicamento, en pacientes con disfunción sinusal (a menos que se tenga puesto funcionando un marcapaso), en pacientes con bloqueo auriculoventricular de segundo a tercer grado (salvo si el paciente tiene colocado un marcapaso), hipotensión severa (presión sanguínea sistólica menor de 90 mm Hg) o en infarto de miocardio agudo y congestión pulmonar radiográficamente demostrada. No se ha establecido la seguridad y eficacia del diltiazem en los niños.
  • 76.
    DOSIS Y VÍADE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral. ANGIOTROFIN: La posología se individualiza pudiendo comenzar con un comprimido de 30 mg, dos o tres veces al día o dos o tres comprimidos dos o tres veces al día. ANGIOTROFIN A.P.: La posología se individualiza con una tableta de 90 mg o 120 mg cada 12 horas; hasta un máximo de 360 mg diarios. O una tableta de 300 mg una vez al día. ANGIOTROFIN RETARD: La posología se individualiza con una tableta de 180 mg cada 12 horas o una tableta de 240 mg cada 24 horas DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral. ANGIOTROFIN: La posología se individualiza pudiendo comenzar con un comprimido de 30 mg, dos o tres veces al día o dos o tres comprimidos dos o tres veces al día. ANGIOTROFIN A.P.: La posología se individualiza con una tableta de 90 mg o 120 mg cada 12 horas; hasta un máximo de 360 mg diarios. O una tableta de 300 mg una vez al día. ANGIOTROFIN RETARD: La posología se individualiza con una tableta de 180 mg cada 12 horas o una tableta de 240 mg cada 24 horas
  • 78.
    Conceptos Renina:  Enzima proteolítica(aspartil proteasa) formada y almacenada por las células yuxtaglomerulares del riñón.  Ppal sustrato: Angiotensinógeno  Da origen a la angiotensina I  Liberada en la linfa y en la sangre venosa renal
  • 79.
    Eje renina-aldosterona Esta implicadoen la homeostasia cardiovascular y el balance hidroelectrolítico • Angiotensinógeno: α-2-globulina sintetizada por el hígado (sustrato de renina).ppal hígado • Angiotensina I : decapéptido • Angiotensina II: octapéptido responsable de los efectos fisiológicos en los tejidos receptores. • Angiotensina III: heptapéptido modulador de la secreción de aldosterona
  • 80.
    RENINA ANGIOTENSINÓGENO ANGIOTENSINA I enzimade conversión ANGIOTENSINA II Angiotensinasa ANGIOTENSINA III Productos inactivos
  • 81.
    • A travésde su producto Angiotensina II, estimula la síntesis y producción de Aldosterona en la corteza suprarrenal.  retención de Na+  aumento volumen del plasma  elevación de la presión sanguínea  pérdida de K+ Renina: AcciónRenina: Acción
  • 82.
    Actividad de ReninaPlasmática • Se mide como parte del diagnóstico y del tratamiento de la hipertensión. Hiperaldosteronismo primario - aldosterona elevada - renina plasmática disminuida Hiperaldosteronismo secundario - aldosterona y renina elevados.
  • 83.
    Técnica • Radioinmunoensayo sustrato RENINAANGIOTENSINA I Se interrumpe después de cierto periodo de t Se inhiben angiotensinasas por inactinación con ácido, formación quelatos o inhibidores enzimáticos específicos.
  • 84.
    1- IECA quecontienen sulfhidrilo: Captopril, Fentiapril, Pivalotril, Zofenopril, Alacepril. 2- IECA que contienen dicarboxilo: Enalapril,Lisinopril, Benazepril,Quinapril, Moexipril, Espirapril, Perindopril, Indolapril, Pentopril, Indalapril, Cilazalapril 3- IECA que contiene fosfosro: Fosinopril Clasificación IECAClasificación IECA
  • 86.
    A. Arteria depaciente hipertenso con engrosamiento (hipertrofia) de la capa muscular B. Mismo paciente tratado con IECA durante al menos 1 año A B B A A. Pared ventricular engrosada (hipertrofiada) de paciente hipertenso B. Mismo paciente tratado con IECA de larga duración IECA ( Inhibidores de la Enzima de Conversión de la Angiotensina ) 18 mm 12 mm
  • 87.
    INIBIDORES DE ENZIMA CONVERSORADA ANGIOTENSINA Captopril (Capoten) 25-150 mg Enalapril (Renitec, Vasopril) 5-40 mg Lisinopril (Zestril, Prinivil) 5-40 mg Cilazapril (Vascase) 1- 5 mg Fosinopril (Monopril) 10- 40 mg Ramipril (Triatec, Naprix) 2,5-10 mg Trandolapril (Odrik, Gopten) 2 - 6 mg Perindopril (Coversyl) 2 - 8 mg
  • 88.
    Fármaco Abs BiodiCPM Vm Elim Otros CAPTOPRIL Ráp 75% 1h 2h Orina 40 – 50% como Captopril, el resto c ' metabolitos ENALAPRIL Ráp 60% Enalaprilato <1h 3 – 4 h Enalaprilato 1,3h VMP 11h Orina c' Enalapril enalaprilato Profarmaco Enalaprilato LISINOPRIL Lenta 30~ 7 hs VMp 12h Orina No se acumula BENAZEPRIL Ráp 37% Benaz O,5 a 1 h B. lato 1-2 h B. to 10 a 11h Orina Bilis Pf Benazeprilato Met c/ compl Se acum solo en pulmones FOSINOPRIL Lenta 36% F. lato 3 h 11,5 h Orina Bilis Pf Fosinoprilato 75% QUINAPRIL Ráp Leve retad 1-2 h Ini 2 h Ter 25 h PF Quinaprilato Y otros ESPIRAPRIL 50% Ter 35h Orina bilis PF Espiraprilato Dism. En afecc. Hepa. MOEXIPRIL Incomp leta 13% 90% 2-9 h PF Moexiprilato RAMIPRIL 50 – 60% Ini 2-4 h Inter 9-8h Term >50 orina PF Ramiprilato V.M. Inicial: distribución a tejidos V.M. Intermedia: Depuración del Ramiprilato libre del plasma V.M. Terminal: Disociación del Ramiprilato desde ECA hística
  • 89.
    ¿ En quépacientes están indicados los IECA ? 1. En pacientes hipertensos, especialmente si son diabéticos, tienen afectación de la función renal o insuficiencia cardiaca. 2. En pacientes que han tenido un infarto y presentan deterioro de la función ventricular 3. En pacientes que tienen o han tenido insuficiencia cardiaca de cualquier causa ¿ Existe alguna contraindicación para tomar IECA ? En general los IECA son bien tolerados No deben tomarlos los pacientes que tengan hipersensibilidad (alergia) a este medicamento. Tampoco se deben tomar durante el embarazo. Con relativa frecuencia aparece tos irritativa. No es un efecto secundario grave, pero sí molesto. En estos casos se pueden cambiar por otro grupo de fármacos (ARA II), de efectos cardiovasculares parecidos pero sin este efecto secundario.
  • 90.
    Aspectos prácticos: IECAS Inicioa dosis bajas (pero si la TA no está baja y la severidad de la ICC es escasa, se puede empezar con dosis más altas) Enalapril: 2,5 a 5 mg/día Ramipril: 1,25 a 2,5 mg/día Dosis objetivo: Enalapril: 20 mg/día Ramipril: 10 mg/día Aumento paulatino de la dosis, según cada caso Vigilar iones y función renal (sobre todo, si se asocian a diuréticos y/o ARA II y/o antialdosterónicos)
  • 92.
    Antagonistas de losreceptores de Angiotensina II (ARA II) • Existen 4 tipos de receptores AT (1 y 2 en el hombre y 3 y 4 en los animales) • La Angiotensina II produce sus acciones a través de los AT 1 • Estos medicamentos producen un bloqueo competitivo de los receptores AT1 y estimulan los AT2
  • 93.
    • Producen accionesvasodilatadores y antiproliferativas • Mejoran las estructura y función cardiaca • No interfieren con el metabolismo de la bradicinina • Producen aumento de la actividad de la renina plasmática
  • 94.
    ARA II Bloqueo competitivo receptoresAT1 Estimulan receptores AT2 Aumentan ON Prostaglandinas I 2 Acción antiproliferativa Vasodilatadora Degradan la renina y la angiotensina II Disminuyen remodelado Vascular Modulan los AT1
  • 95.
    Angiotensina II AT1AT1 • Vasoconstricción (sistémica,renal y coronaria) • Acción proliferativa (miocito, endotelio y pared vascular) • Liberación de neurohormonas (aldosterona, noradrenalina y vasopresina) AT2AT2 • Modulación de los AT1 • Vaso dilatación • Acción antiproliferativa
  • 96.
    • Los ARAIIproducen acciones vasodilatadores y antiproliferativas por el bloqueo de los AT1 y por la estimulación de los AT2 • Los ARAII pueden bloquear al receptor AT1 de dos formas: - Competitiva y no reversible, modifica su estructura y el receptor AT1 no es capaz de fijar de nuevo a la AII - Competitiva y reversible el ARA II se une a los mismos puntos que la AII e interactúan
  • 97.
    Otros efectos delos ARA II • No inducen taquicardia refleja, ni aumento del GC • No modifican los lípidos, la glicemia ni el ácido úrico • No modifican la insulina, el potasio o la creatinina • No producen retención hidrosalina
  • 98.
    Inhibidores ARA II FármacoFármacoDosisDosis inicialinicial DosisDosis máximamáxima FrecuenciaFrecuencia LosartanLosartan 25 mg25 mg 100 mg100 mg 1 v/día1 v/día ValsartanValsartan 80 mg80 mg 320 mg320 mg 1 v/día1 v/día CandesartanCandesartan 8 mg8 mg 32 mg32 mg 1 v /día1 v /día IrbesartanIrbesartan 150 mg150 mg 300 mg300 mg 1 v/día1 v/día TelmisartanTelmisartan 20 mg20 mg 80 mg80 mg 1 v/día1 v/día
  • 99.
    Ventajas clínicas • Acciónprolongada • No efectos secundarios • Eficacia independiente de la edad, sexo y la raza • Mejoran el remodelado vascular: Disminuyen el daño en Órganos diana (acción cardioprotectora) • Muy buena tolerancia • Conserva estado metabólico
  • 100.
    Beneficios • HTA levea moderada • HTA vasculorenal y maligna • HVI • Diabetes Mellitus • ICC • Cardiopatía isquémica • Hiperuricemia • Asma y EPOC • Depresión
  • 101.
    Contraindicaciones • Lactancia • Embarazo •Alergia al componente Reacciones adversasReacciones adversas • Mareos • Hipotensión
  • 103.
    *** CANDESARTÁN*** FORMA FARMACÉUTICAY FORMULACIÓN Cada TABLETA contiene: Candesartán cilexetilo......................... 8 mg Excipiente, c.b.p. una tableta. Candesartán cilexetilo....................... 16 mg Excipiente, c.b.p. una tableta. INDICACIONES TERAPÉUTICAS ATACAND® está indicado en la hipertensión arterial de cualquier grado; en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, como diuréticos y calcioantagonistas. ATACAND® está indicado en el tratamiento de insuficiencia cardiaca.
  • 104.
    Farmacocinética: Absorción y distribución:Después de la administración oral, candesartán cilexetilo se convierte en el fármaco activo, candesartán. La biodisponibilidad absoluta promedio de candesartán es aproximadamente del 40% después de administrar candesartán cilexetilo en solución oral. Metabolismo y eliminación: Candesartán se elimina en forma inalterada, principalmente por vía urinaria, biliar y sólo en menor grado, se elimina por metabolismo hepático .
  • 105.
    Farmacodinamia: ATACAND® es un profármacoapropiado para uso oral. Se convierte rápidamente en el fármaco activo, candesartán, por hidrólisis del éster durante la absorción en el tracto gastrointestinal. Candesartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II, selectivo para receptores AT1 con fuerte afinidad y lenta disociación del receptor. No posee actividad agonista. Candesartán no inhibe a la ECA, la cual convierte la angiotensina I en angiotensina II y degrada la bradicinina. Debido a que no existe ningún efecto de degradación de bradicinina, es poco probable que los antagonistas de los receptores de angiotensina II estén asociados con tos; esto ha sido confirmado en estudios clínicos controlados donde se compara ATACAND® con inhibidores de la ECA. El antagonismo de los receptores de la angiotensina II (AT1 ) produce un incremento en la -actividad de la renina plasmática, angiotensina I y angiotensina II relacionado con la dosis, y una disminución de la concentración plasmática de la aldosterona.
  • 106.
    DOSIS Y VÍADE ADMINISTRACIÓN La dosis inicial y de mantenimiento recomendada de ATACAND® es de 8 mg una vez al día. El máximo efecto antihipertensivo se obtiene en el lapso de cuatro semanas después de iniciar el tratamiento. En pacientes que inician con 8 mg y que requieren reducción adicional de la presión arterial, se recomienda aumentar la dosis a 16 mg. Una dosis inicial de 16 mg también es bien tolerada. A los pacientes que con ATACAND® obtengan una reducción de la presión arterial menor a la óptima, se les recomienda la combinación con un diurético tiazídico. Uso en ancianos: No es necesario el ajuste de la dosis inicial para pacientes de edad avanzada. Uso en función renal deteriorada: No es necesario el ajuste de la dosis inicial en pacientes con deterioro ligero a moderado de la función renal (depuración de creatinina ³ 30 ml/min/1.73 m2 SC). En pacientes con daño severo de la función renal (depuración de creatinina < 30 ml/min/1.73 m2 SC), la experiencia clínica es limitada y se debe de considerar una dosis inicial de 4 mg.
  • 107.
    Uso en funciónhepática deteriorada: No es necesario el ajuste de la dosis inicial en pacientes con hepatopatía crónica de leve a moderada. No hay experiencia disponible hasta la fecha, en pacientes con daño severo en la función hepática y/o colestasis. Por lo tanto, se debe considerar una dosis inicial de 4 mg en estos pacientes. Terapia concomitante: ATACAND® puede administrarse con otros agentes antihipertensivos. Insuficiencia cardiaca: La dosis inicial usualmente recomendada es de 4 mg una vez al día. Se hacen ajustes o incrementos en la dosis hasta 32 mg una vez al día o a la dosis tolerada más alta, titulando la dosis a intervalos de al menos dos semanas. Administración: ATACAND® debe ser administrado una vez al día con o sin alimentos. Uso en niños: La seguridad y eficacia de ATACAND® no ha sido establecida en los niños.
  • 109.
    PRESENTACIONES Caja con 14y 28 tabletas de 8 mg y 16 mg. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de ATACAND® . Durante el embarazo y en mujeres en periodo de lactancia.
  • 110.
    *** VALSARTÁN*** Nombre comercial:Diovan El valsartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II, actuando sobre los receptores AT1 . Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada de diferente etiologías, enfermedad congestiva y post infarto agudo de miocardio. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada COMPRIMIDO contiene: Valsartán................ 40, 80, 160 y 320 mg Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
  • 111.
    Propiedades : Es underivado de los antagonistas de la angiotensina II, que desarrolla un efecto antihipertensivo sistodiastólico gradual y sostenido con una sola dosis diaria. Es un antagonista competitivo de la angiotensina II (AT II), el cual compite sobre el receptor del tipo AT1 localizado en las células musculares lisas del corazón, riñón, cerebro, pulmón e hipófisis. A través del receptor AT1, la angiotensina II bloquea los canales de potasio y estimula los canales del calcio.
  • 112.
    Su biodisponibilidad esdel 23%, circulando por plasma unido a las proteínas séricas (94%-97%). El efecto se manifiesta dentro de las 2 horas siguientes y la máxima normalización tensional se consigue entre 2 y 4 semanas después. Se elimina por la orina y la bilis, principalmente como compuesto inalterado.
  • 113.
    Efectos secundarios: Se hanobservado en porcentajes pequeños: mareos, artralgias, fatiga, náuseas, diarrea, dolor abdominal y sarpullido. En casos muy raros puede asociarse con reducciones de la hemoglobina, el hematócrito y los neutrófilos. PRESENTACIONES Caja con 7, 14, 28 ó 35 comprimidos recubiertos de 40, 80, 160 y 320 mg para venta al público. Frasco con 7, 14, 28 ó 35 comprimidos de 40, 80, 160, 320 mg para venta al público.
  • 114.
    DOSIS Y VÍADE ADMINISTRACIÓN Oral. Hipertensión arterial sistémica: La dosis de inicio con DIOVAN® , que se recomienda para iniciar el tratamiento del paciente hipertenso de cualquier edad, género o raza, es de 80 ó 160 miligramos en una sola toma al día. El efecto antihipertensivo se presenta dentro de un plazo de 2 semanas y los efectos máximos se observan al cabo de 4 semanas. En los pacientes en quienes la presión arterial no se controla adecuadamente, puede aumentarse la dosis diaria hasta 320 mg o añadirse un diurético. DIOVAN® puede administrarse asimismo con otros antihipertensivos.
  • 115.
    INHIBIDORES DIRECTOS DERENINA ALISKIREN PRIMER INHIBIDOR DIRECTO DE RENINA USADO ENTODOS LOSTIPOS DE HIPERTENSION PRIMARIAY SECUNDARIA TODOS LOS GRADOS DE HAS COMO MONOTERAPIA Y COMBINADO CON OTROS ANTIHIPERTENSIVOS ARA 2Y TIAZIDAS. 150-300mg+hct o solo
  • 116.
    Antagonistas Adrenérgicos α-bloqueadores (Prazosina,Terazosina, Doxazosina) Bloquean recs α1 de arteriolas y vénulas Medianamente efectivos (mejor en combo) Notas P: c/8hrs, T: c/24hrs, D: c/24hrs Tienden a producir hipotensión postural (erecto) Adversos incluyen vértigos, cefaleas, palpitaciones, y ↑ FC a corto plazo (β-blockers combo) Ventaja: No efectos en lípidos, talvez mejoran Fenómeno de primera dosis 50% pctes (recomendar p.m.) Adecuados para tx de cualquier grado HTA (combo) Más efectivos que no selectivos α, permiten acción α2
  • 117.
    Simpaticopléjicos Antag’s Adrenérgicos BloqueadoresAdrenérgicos Mixtos Labetalol Acción β : α = 3 : 1 Notas Ideal para tx emergencias hipertensivas (i.v.) A largo plazo buena efectividad, adversos de ambos receptores Efecto mayormente en RVP, no tanto cardíaca La acción β es no selectiva
  • 118.
    Vasodilatadores Hidralazina Mecanismo de acción:↑ GMPc ? NO? Efecto directo en arteriolas, ninguno en vénulas Notas Vía: oral, i.m., i.v Adversos: Metabolismo principal: acetilación Comunes: relación con SNS; cefalea, vértigo, nausea, rubor, taquicardia, angina, M.I., retención de líquido No Comunes: lupus like syndrome (anemia hemolítica, vasculitis y glomérulo-nefritis rápida)(artralgia, mialgia) Solución: diuréticos y β-bloqueadores
  • 119.
    Vasodilatadores Hidralacina ¿Cuándo usar? HTA moderadaa severa – útil en emergencias Combinación para menos efectos adversos embarazo Contraindx. en I.M., feocromocitoma y usualmente pctes >40 a Oral Dosis: 25- 50 mg – 100 mg 200 mg sindrome lupus Oral Dosis: 25- 50 mg – 100 mg 200 mg sindrome lupus
  • 120.
    Vasodilatadores Minoxidil Mecanismo de acción:apertura canales K+ (hiperpolarización) Efecto directo en arteriolas, ninguno en vénulas (> potencia) Vía: oral, no parenteral Adversos: Vasculares/Cardíacos: relación con SNS (= a hidralacina) Otros: hipertricosis (Regaine ™) Solución: diuréticos y β-bloqueadores *Cambios en EKG (onda T) no isquémicos Vida ½ corta, permanencia por 24 hrs ¿Cuándo usar? HTA severa, no en mujeres Contraindx en M.I., feocromocitoma
  • 121.
    Vasodilatadores Nitroprusiato de Na+ Mecanismode acción: ↑ GMPc (directo o por NO) Efecto directo en arteriolas e = en vénulas Vía: parenteral; inicio rápido (segs.), desaparición rápida Compuesto fotosensible Contiene cianuro (metabolismo mitocondrial), cuidado con toxicidad Adversos: Corto plazo: hipotensión ortostática, náusea, vómitos Cianuro: no común, tx con tiosulfato e OH-cobalamina (fatiga, nausea, anorexia, desorientación y psicosis) Efecto en GC según condición cardíaca (en insuficiencia ↑)
  • 122.
    Vasodilatadores Nitroprusiato de Na+ ¿Cuándousar? Urgencias hipertensivas, vía parenteral (infusión por bomba) Otros usos: M.I. (reduce gasto O2), reducir sangrado qx. Contraindx si no posibilidad de monitoreo constante
  • 123.
    Vasodilatadores Diazóxido Mecanismo de acción:estimula canales de K+ Efecto directo en arteriola, no en vénulas Vía: parenteral; sólo para urgencias Adversos: Corto plazo: hipotensión severa (< riesgo que Nitroprusiato) Otros: hiperglicemia (inhibe células β) y retención de agua y sodio Aumento en el gasto cardíaco y en perfusión cardíaca ¿Cuándo usar? Urgencias hipertensivas, no monitoreo necesario si se inicia con bajas dosis
  • 125.
    SELECCIÓN DEL TRATAMIENTOFARMACOLÓGICO INICIALSELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL consideraciones generalesconsideraciones generales •La prescripción de tratamiento farmacológico no excluye la necesidad de insistir en las medidas higiénico-dietéticas •Todos los grupos de antihipertensivos presentan similar eficacia para reducir la presión arterial y mejorar el pronóstico de la HTA •Es más importante la reducción de las cifras de presión arterial que el fármaco con el que se consigue •Las pautas de una sola toma diaria facilitan el cumplimiento terapéutico En pacientes sin otra patología asociada ningún grupo de fármacos resulta superior a dosis bajas de tiazidas, ni en eficacia, ni en seguridad, ni en abandonos.
  • 126.
    SELECCIÓN DEL TRATAMIENTOFARMACOLÓGICO INICIALSELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL situación de las tiazidassituación de las tiazidas Son la opción más razonable como primera elección en sujetos con HTA leve- moderada que no presenten otra patología o condición asociada Fuente: El ojo de Markov, Nº 5, junio de 2004
  • 127.
    PAs <20 mmHgo PAd <10 mmHg por encima del objetivo terapéutico monoterapia PAs ≥20 mmHg o PAd ≥10 mmHg por encima del objetivo terapéutico terapia combinada (tiazida + otro fármaco) SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIALSELECCIÓN DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO INICIAL ¿monoterapia o dos fármacos en asociación?¿monoterapia o dos fármacos en asociación?
  • 128.
    Tratamiento farmacológico combinado. • Diuréticosy betabloqueadores. • Diuréticos e IECA. • Betabloqueadores e IECA. • Betabloqueantes y Ca-antagonistas. • Diuréticos y Ca-antagonistas. • IECA y Ca-antagonistas.
  • 129.
    Combinaciones preferidas: IECA-diurético. ARA2-diurético. IECA-Calcioantagonista. ARA2-Calcioantagonista. Combinaciones preferidas: IECA-diurético. ARA2-diurético. IECA-Calcioantagonista. ARA2-Calcioantagonista. Combinacionesaceptables: Betabloqueante-diurético. Calcioantagonista (dihidropiridínico)-Betabloqueante. Calcioantagonista- diurético. Inhibidor de la renina-diurético. Inhibidor de la renina – calcioantagonista. Calcioantagonista (dihidropiridínico)- Calcioantagonista (no dihidropiridínico). Combinaciones aceptables: Betabloqueante-diurético. Calcioantagonista (dihidropiridínico)-Betabloqueante. Calcioantagonista- diurético. Inhibidor de la renina-diurético. Inhibidor de la renina – calcioantagonista. Calcioantagonista (dihidropiridínico)- Calcioantagonista (no dihidropiridínico).
  • 130.
    Combinaciones poco efectivaso inaceptables: IECA-ARA2. Inhibidor de la renina-ARA2. Inhibidor de la renina- IECA. Antialdosterónico-betabloqueante (Nota: obviamente citan esta combinación respecto a su efecto antiHTA solo, ya que se usa amplia y adecuadamentemente en pacientes con cardiopatía isquémica o insuficiencia cardiaca) Calcioantagonista (no dihidropiridínico)-betabloqueante. Agente inhibidor central (ej. Clonidina) -betabloqueante Combinaciones poco efectivas o inaceptables: IECA-ARA2. Inhibidor de la renina-ARA2. Inhibidor de la renina- IECA. Antialdosterónico-betabloqueante (Nota: obviamente citan esta combinación respecto a su efecto antiHTA solo, ya que se usa amplia y adecuadamentemente en pacientes con cardiopatía isquémica o insuficiencia cardiaca) Calcioantagonista (no dihidropiridínico)-betabloqueante. Agente inhibidor central (ej. Clonidina) -betabloqueante
  • 131.
    Asociaciones de fármacosAsociacionesde fármacos antihipertensivos recomendadasantihipertensivos recomendadas Diurético ACABBQ alfa-bloq IECA/ARA * Líneas contínuas: asociaciones recomendadas; líneas discontínuas: asociaciones potencialmente útiles. * Solo dihidropiridinas (no asociar con BBQ verapamil ni diltiazem).
  • 138.
    Bibliografía • Lange FarmacologiaBasica y Clinica, 11a. Edicion, Bertram G. Katzung, McGraw-Hill Interamericana. 2010 • Goodman and Gilman manual de farmacología y terapéutica 11 edicion/terapeutica de la hipertensión. • SEPTIMO INFORME DEL COMITÉ NACIONAL CONJUNTO EN PREVENCIÓN, DETECCIÓN, EVALUACIÓN Y TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL • Aram V. Chobanian, George L. Bakris, Henry R. Black, William C. Cushman, Lee A. Green, Joseph L. Izzo, Jr, Daniel W. Jones, Barry J. Materson, Suzanne Oparil, Jackson T. Wright, Jr, Edward J. Roccella, and the National High Blood Pressure Education Program Coordinating Committee. • Traducción al español: Molina R, MD PhD; Ureña T, MD; Martí JC, MD PhD (Grupo HTA de la SAMFyC). • MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES:MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES: MANUEL CASCÓN BUENO HOSPITALMANUEL CASCÓN BUENO HOSPITAL UNIVERSITARIO – FACULTAD DE MEDICINA SALAMANCA.PPTUNIVERSITARIO – FACULTAD DE MEDICINA SALAMANCA.PPT
  • 139.
    Genetical, clinical andpathophysiological aspects of the Metabolic Syndrome

Notas del editor

  • #88 Consensus Recommendations, AM J Cardiol 83:11 A, 1999
  • #91 Aspectos prácticos sobre el uso de IECAs