BLOQUEADORES ADRENER

1. CURSO: FARMACOLOGÍA I
DOCENTE: MAGINO SUYON
MATIAS
ALUMNA: MARQUINA ESPINO
STHEFANY
VERANO 2011

2.  Bloquean los efectos fisiológicos de la
estimulación simpática.
 Esta inhibición puede producirse
durante la síntesis, el almacenamiento o
la liberación del neurotransmisor
adrenérgico.

3. Se ubican en la membrana axonal presináptica y su
activación por autacoides, neurotransmisores o
fármacos provoca una inhibición o una liberación del
neurotransmisor almacenado en el axoplasma.
1. Inhibidores de síntesis de
noradrenalina, adrenalina,
dopamina.
2. Alteran el almacenamiento de
noradrenalina ,adrenalina,
dopamina.
3. Bloqueo de liberación de
noradrenalina, adrenalina,
dopamina.
4. Formación de falsos
neurotransmisores

5. ALFAMETILTIROSINA:
Metiltirosina 250mg comprimidos
Inhibidor competitivo de tirosina hidrolasa.
Usos: feocromocitoma.

6. Inhibidores de la monoaminooxidasa
(MAO):
Inhiben la desaminación oxidativa de
la noradrenalina
Antidepresivos.
Contraindicaciones
Hepatitis aguda, cirrosis activa,
hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Sedación, dolor de cabeza, astenia,
decaimiento, pancreatitis e inflamación de
glándulas salivales.

7. RESERPINA tabletas 0.25- 0.5mg:
Alcaloide de la Rauwolfia Serpentina.
Inhibe el almacenamiento de la norepinefrina en el
citoplasma y provoca que la MAO la degrade.
También disminuye a la 5-HT(serotonina).
Entra a la terminal nerviosa, penetra en las vesículas de
almacenamiento y causa su ruptura.
La noradrenalina (NA) y la dopamina se derraman hacia
el citoplasma donde son inactivadas por la
monoaminoxidasa (MAO) de tal manera que llega menos
cantidad de aquéllas a los receptores situados en la
membrana del órgano efector.
Uso: antihipertensivo, nivel central causa depresión.

9. GUANETIDINA:
Inhibe las respuestas a la estimulación de
los nervios simpáticos.
Es captada y almacenada por los nervios
adrenérgicos y se acumula en las vesículas
desplazado a la NA y luego se libera
actuando como falso neurotransmisor.
efectivos en hipertensión
RAMS:
Hipotensión postural, diarrea, congestión
nasal, alteración de la eyaculación.
Usos:
Hipertensión
Contraindicado:
 Feocromocitoma, insuficiencia cardíaca
congestiva y en aquellos que se encuentren
bajo tratamiento con inhibidores de la
monoaminooxidasa.
INTERACCIONES:
Reserpina: puede producir una
hipotensión postural excesiva, bradicardia
y depresión mental

10. GUANETIDINA
(-)

11. Digestivas: diarrea; vómitos, náuseas, sequedad de boca, aumento de los
movimientos intestinales y reblandecimiento de las parótidas.
Cardiovasculares: dolor torácico (angina); bradicardia; tendencia a la retención
de líquidos y edema con desarrollo ocasional de insuficiencia cardíaca
congestiva.
Respiratorias: disnea; asma en sujetos susceptibles, congestión nasal.
Neurológicas: síncope debido a una hipotensión postural o producida por el
ejercicio; mareos, vértigo; visión borrosa; temblores musculares, parestesias en
el pecho, debilidad, fatiga.
Musculares: mialgia.
Genitourinarias: aumento del nitrógeno ureico en sangre; incontinencia urinaria;
inhibición de la eyaculación.
Metabólicas: aumento de peso.
Piel y anexos: dermatitis; alopecia.

13. Propiedades farmacológicas:
α 1 inhibe la vasoconstricción, disminuyendo la presión arterial (P.A),
próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática.
α 2 En el caso de yohimbina, incrementa los impulsos sinápticos y potencia
la descarga la descarga de noradrenalina.

14. RAMS:
 Hipotensión postural, taquicardia.
 Miosis, congestión nasal.
 Falta de eyaculación.
HALOQUINOLAMINAS
IMIDAZOLINAS
FENTOLAMINA:
Regitina ampolla por 1 ml
Antagonismo: competitivo
Bloqueo 5-HT e histaminiformes
Efectos hemodinámicas:
Similar a la fenoxibenzamina.
Usos:
 Exceso de catecolaminas
(feocromocitoma)
 Enfermedad vascular
periférica.
FENOXIBENZAMINA cápsulas
4mg:
Dibenilina 20- 200 mg cápsulas
. Antagonismo: irreversible
Bloqueo acetilcolina, 5-HT e
histamina
Efectos hemodinámicas:
Disminución de la resistencia
vascular periférica (PVR) y
tensión arterial.
Venodilatación.

15. ALCALOIDES DE CORNEZUELO:
Primeros compuestos que se
descubrieron, proviene de Claviceps
purpúrea.
Contiene lípidos, esteroles,
glucósidos y aminas, pero sobre todo
los alcaloides del cornezuelo,
ergotamina, ergocristina y
ergometrina.
Bloquea los receptores a
adrenérgicos por antagonismo
competitivo.
También bloquea los receptores 5-
HT.
Causan vasoconstricción periférica
y constricción delas arterias
dilatadas.
USOS:
Migrañas
Oxitócico

16. ACCIONES FARMACOLOGICAS:
Disminución de resistencia vascular
periférica y tensión arterial
Relajación de músculo de fibra lisa en
cuello de la vejiga y próstata.
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Hipertensión primaria de la corriente
de orina en hipertrofia prostática
benigna.

17. Quinasolinas
PRAZOSINA 1- 20mg
tabletas:
Minipress 1 – 2- 5 mg cápsulas
Antagonismo: competitivo
Efectos hemodinámicas:
Disminución resistencia
periférica, precarga cardiaca.
RAMS:
Hipotensión postural.
Usos:
Hipertensión primaria.
Hipertrofia prostática.
Terazosina
Doxazosina
Trimazosina
Alfuzosina

18. TERAZOSINA 2- 5mg comprimidos:
Adenex 10 mg comprimidos
Hytrin 2mg comprimidos
Tensioless 5mg tabletas
Análogo estructural de la prazosina.
Más soluble que la prazosina
Bloqueo de los receptores alfa1 adrenérgicos
en la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula
prostática.
Indicado:
Hipertensión arterial. El tratamiento sintomático
de la hiperplasia prostática benigna (HPB).
RAMS:
Sistémicos: astenia, dolor de cabeza
Cardiovasculares: palpitaciones,
hipotensión postural, síncope, y
taquicardia.
Digestivo: nauseas
Sistema urogenital: impotencia,
eyaculación retrógrada
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, antecedentes de
síncope durante la micción.

19. DOXAZOSINA 2- 4mg comprimidos:
Cardura 2mg tabletas
Doxatensa 2mg comprimidos
Progandol 2 – 4mg comprimidos
Semivida 20hrs
Vasodilatación periférica, reduciendo las
resistencias vasculares y la presión arterial.
También afecta el metabolismo lipídico
disminuyendo el colesterol total, las LDLs y los
triglicéridos.
Usos: hiperplasia prostática benigna/
hipertensión
•Clasificada dentro de la clase B de
riesgo durante el embarazo

20. ALFUZOSINA 5-10mg comprimidos:
Xatral 10mg comprimidos
Biodisponiblidad 64%
Semivida 3-4hrs
Su bloqueo a disminuye la obstrucción
infravesical a través de su acción directa
sobre el músculo liso prostático.
En el hombre, reduciendo el tono
uretral y la resistencia vesical de salida y
facilita el vaciado vesical.
Uso: obstrucción urinaria
debida a la hipertrofia benigna
de la próstata
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al producto.
Antecedentes de hipotensión ortostática.
Asociación con otros alfabloqueantes.
Insuficiencia hepática severa.
RAMS:
Trastornos gastrointestinales: náuseas,
diarrea. Debilidad, vértigo/mareo, malestar.
Cefalea.
No tan frecuentes, aparecen los siguientes
efectos secundarios: Hipotensión (postural),
taquicardia, palpitaciones, dolor torácico.

21. TAMSULOSINA 0.4mg cápsulas:
Secotex 0.4mg cáspsulas
Tamsucar 0.4 mg cápsula
Tamsulon 0.4mg cápsula
Semivida 5-10 horas
Se fija selectiva a los subtipos alfa1A y
alfa1D , produciendo relajación del
músculo liso de próstata y uretra.
Uso: hiperplasia prostática benigna
RAMS: eyaculación anormal, mareo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, angioedema inducido
por fármacos; historia de hipotensión
ortostática.
Interacciones:
Niveles de plasma: aumentados por
cimetidina; disminuidos por furosemida.
Velocidad de eliminación aumentada
por: diclofenaco y warfarina.

22. URAPIDILO 5mg/ml ampollas:
Elgadil 50mg/10ml ampollas
Produce hipotensión
Semivida 3hrs
Vasodilatador acción dual.
 Por un lado, es un antagonista
selectivo de los receptores α1
adrenérgicos postsinápticos periféricos.
Por otro lado, a nivel central regula la
presión arterial y el tono simpático
mediante una inhibición de los receptores
α1 adrenérgicos y una estimulación de
los receptores 5 HT1A serotoninérgicos.
RAMS:
Digestivos. Nauseas y vómitos, distensión
abdominal.
Cardiovasculares. Palpitaciones, taquicardia,
bradicardia, sensación de opresión precordial,
disnea, extrasistolia.
Neurológicos. Vértigo, cefalea, fatiga, mareos,
transpiración abundante.
Vascular periférico. Congestión nasal.
Dermatológicos. Prurito, exantema.
Urológicos. Priapismo.

23. BUNAZOSINA 3- 6- 12mg
tabletas:
Disminuye la tensión arterial.
Agente antiglaucomatoso:
Efectos sobre la circulación
ocular y el daño de las
neuronas de la retina
INDORAMINA:
Baratol 25- 50mg tabletas
Biodisponibilidad menor
30%
Disminuye la presión
arterial
Tratar la hipertensión
con taquicardia mínima.
Rams: Boca seca,
sedación, insuficiencia en
la eyaculación.

24. YOHIMBINA 5mg tabletas:
También bloquear los receptores
de 5HT.
Elevan la presión arterial
Produce taquicardia
Induce aumento de la actividad
motora y temblores.
Atraviesa la barrera H-E
Uso: disfunción sexual masculina,
neuropatía diabética e hipotensión
postural.
Se usa en veterinaria.
Pausinystalia yohimbe

25. β 1 Actúan en el corazón, riñón,
adipocitos
β 2 Fibra lisa en vasos, bronquios,
vías gastrointestinales, glándulas,
leucocitos.
β 3 Tejido adiposo, vías
gastrointestinales.

26. VASCULAR: Disminuye la frecuencia cardiaca, presión arterial.
RESPIRATORIO: En pacientes con asma o con enfermedad pulmonar
obstructiva crónica este bloqueo produce broncoconstricción.
METABÓLICOS: Modifica en metabolismo de carbohidratos y lípidos.

28. Nadolol
Penbutolol
Pindolol
Propranolol
Timolol
Lentifica la frecuencia cardiaca
Disminuye la contractilidad y
gasto cardiaco
Broncoconstricción
Disminuye HDL y aumenta LDL
USOS:
Angina de pecho
Hipertensión
Arritmias cardiacas
Feocromocitoma
Glaucoma
RAMS:
 Bradicardia
 Disminución del gasto cardiaco
 Fatiga
 Bronconstricción

29. NADOLOL 20- 40mg tabletas:
Corgard 40- 80mg tabletas
Más soluble en agua.
Bloqueo no selectivo
Acción prolongada 20- 24 hrs
Uso: Angina de pecho
Hipertensión.
PENBUTOLOL:
Levatol 20mg tabletas
RAMS:
Bradicardia, fatiga, broncoespasmo.
PINDOLOL 10- 60mg
tabletas:
Visken 5mg comprimidos
Bloquean los
incrementos de la
frecuencia cardiaca y el
gasto cardiaco inducidos
por el ejercicio.

30. PROPRANOLOL 40mg tabletas:
Inderal 10- 40- 80mg tabletas
Es muy lipófilo, por ello, se
distribuye ampliamente por todo el
cuerpo.
 Atraviesa fácilmente la placenta y
la barrera hematoencefálica y se
excreta en la leche materna.
TIMOLOL:
Globitan 0.25% solución oftalmológica
Reducir presión intraocular elevada en:
hipertensión ocular, glaucoma de ángulo
abierto crónico, glaucoma secundario.
insuficiencia cardiaca congestiva, evitar
migraña.
RAMS: fatiga, mareos y
depresión
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad o a otros ß-bloqueantes;
asma bronquial, antecedentes de asma
bronquial, enf. pulmonar obstructiva crónica
grave; bradicardia sinusal
Reacciones adversas:
Cefalea; blefaritis, queratitis,
disminución de la sensibilidad
corneal, ojos secos.

31. ACEBUTOLOL 200-800mg tabletas
Sectral 200- 400mg comprimidos
Norpace 100- 200- 400mg tabletas
Se metaboliza en el hígado formando
diacetolol, el principal metabolito
activo.
La vida media del acebutolol es de 3-
4 horas; del diacetolol, de 8-13 horas.
RAMS:
Hipotención, bradicardia, falla
cardiaca, prurito.
Interacción.
RESERPINA: Potenciación del efecto.
Estimulantes alfa adrenérgicos.
Crisis hipertensiva.
IODOTIROSINA: Disminución del efecto.
IMAO Exageración del efecto bradicárdico.
CIMETIDINA. Potenciación del efecto por
inhibición del metabolismo hepático.

32. ATENOLOL 25- 50- 100 mg
comprimidos
Tenormin 25 -50- 100mg
tabletas
RAMS:
Bradicardia, frialdad en las
extremidades, hipotensión postural,
mareo, vértigo, cansancio, fatiga,
letargo, depresión, diarrea, náuseas,
dificultad respiratoria, disnea.
Antagoniza la taquicardia inducida por las
catecolaminas en los receptores cardíacos,
reduciendo el gasto cardíaco; la inhibición de la
secreción de la renina y la inhibición de los
centros vasomotores.
USO:
Hipertensión, angina de pecho,
infarto agudo de miocardio.

33. BISOPROLOL 5mg comprimidos:
EMCONCOR. 5 mg comprimidos
EMCORETIC 10 - 5 mg
comprimidos
GODAL. 10 mg comprimidos
LIBRACOR. 10 mg comprimidos
Produce efecto cronotrópico
negativo con una reducción de la
frecuencia y del gasto cardíacos
Se puede combinar con
inhibidores de la ECA y diuréticos
Uso:
Hipertensión arterial,
cardiopatía isquémica,
insuficiencia cardiaca.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES:
Insuficiencia cardíaca
descompensada
Infarto de miocardio reciente.
Hipotensión. Shock.
Embarazo
Niños.

34. ESMOLOL 50mg comprimidos:
Brevibloc 100mg/10ml ampollas
Potente de acción corta
Se emplea en situaciones agudas
para control rápido.
METOPROLOL 100mg tabletas:
Lopressor 50- 100mg comprimidos
Atraviesa la barrera placentaria y
la barrera hematoencefálica.
Se excreta en la leche materna.
Reacciones adversas
Vértigo, somnolencia, confusión, cefalea,
agitación, fatiga, parestesias, astenia,
depresión, dificultad de concentración,
ansiedad, anorexia; hipotensión,
sudoración; náuseas, vómitos.
Reacciones adversas:
Bradicardia, hipotensión postural,
manos y pies fríos, palpitaciones;
cansancio, cefaleas; náuseas,
dolor abdominal, diarrea,
estreñimiento; disnea de
esfuerzo.

35. Vasodilatación
Actividad simpaticomimético activa
Carteolol
Carvedilol
Bucindolol
Labetalol

36. CARTEOLOL 10mg comprimidos:
ARTEOLOL, Comprimidos de 5 mg (LACER)
Su elevado carácter hidrófilo le da una larga
vida media (6-8 h)
Mínimo riesgo de afectación del sistema
nervioso central.
Usos: anti-arrítmico, anti-angina, anti-
hipertensivo y anti-glaucoma
RAMS:
Astenia, calambres musculares, fiebre, infección,
malestar, angina de pecho, arritmia, palpitaciones,
vasodilatación, constipación, flatulencia, dolor de
las extremidades, artritis, ansiedad, depresión,
somnolencia, mareos, bronquitis, síntomas de gripe
o de resfrío, sudoración, visión borrosa.

37. CARVEDILOL 6.5- 12.5- 25mg
comprimidos:
Coreg 3.25 mg, 6.25 mg, 12.5 mg
25 mg comprimidos
Hipertensión
Angina de pecho estable
crónica.
Semivida de 7- 10 hrs
RAMS:
Edema en los pies, bradicardia;
trombocitopenia leve; mareo, dolor de cabeza;
hipervolemia, retención de líquidos,
hipercolesterolemia; hipotensión ortostática;
edema, fatiga; edema genital.

38. BUCINDOLOL:
Acción vasodilatador
Antihipertensiva
Solubilidad lipídica Dosis oral diaria media
LABETALOL 100mg comprimidos:
Reversible, con dos isómeros.
Los isómeros (S,S) y (R,S).
(S,R) es un potente bloqueador α
(R,R) es un potente β bloqueador.
Inhibe la captación neuronal de
noradrenalina
Disminuye la presión arterial
Biodisponibilidad de 20- 40 hrs

39. BETAXOLOL 10mg tabletas:
Betax 0.5% gotas oftálmicas
Inhibir la formación de humor
acuoso y por consiguiente de
disminuir la presión intraocular.
RAMS:
Disminución de la sensibilidad
de la cornea, eritema, prurito,
manchas puenteadas en
cornea, queratitis y fotofobia.
INTERACCIÓN:
Epinefrina

40. CELIPROLOL 200- 400mg
tabletas:
Hipertensión.
biodisponibilidad es de 30 a
70%
La vida media es de 5 horas.
RAMS:
Temblor, parestesia.
Visión deteriorada, depresión,
disminución de la libido, vómitos y
diarrea, bradicardia, palpitaciones,
hipotensión, extremidades frías, falla
cardíaca y arritmia, impotencia, cefalea,
rubor.
INTERACCIONES:
Antiarrítmicos : riesgo de trastornos en ritmo y
conducción.
Antagonistas del calcio: porque deprimen la
contractibilidad miocárdica y enlentecen la
conducción AV.
Insulina y antidiabéticos orales: el bloqueo beta
adrenérgico puede prevenir la aparición de signos
de hipoglicemia, como taquicardia.
Drogas inhibidoras de la prostaglandina sintetasa:
pueden aumentar los efectos hipotensores de los
beta-bloqueadores.

41. NEBIVOLOL 5mg comprimidos:
Lobivon 5mg comprimidos
Es un antagonista competitivo y selectivo
de los receptores beta: este efecto se
atribuye al enantiómero SRRR (d-
enantiómero).
Tiene una ligera acción vasodilatadora,
debido a una interacción con la vía de L-
arginina/óxido nítrico.
Reduce la resistencia vascular periférica
por un mecanismo de relajación endotelial,
que parece mediado por el óxido nítrico.
Presenta propiedades vasodilatadoras que
contribuyen al efecto antihipertensivo.
RAMS:
Dolor de cabeza, cansancio,
debilidad, mareo, diarrea, náusea,
dolor de estómago, dificultad para
dormirse o permanecer dormido,
entumecimiento, ardor u hormigueo
en las manos, los brazos, los pies o
las piernas.
Interacciones
Calcio antagonistas (verapamilo),
antiarrítmicos, clonidina, digital,
insulina y antidiabéticos orales,
anestésicos, antidepresivos.

42. La función simpática está mediada por los receptores adrenérgicos, el cual facilita el
tratamiento de enfermedades modulando de manera fisiológica y bioquímica.
Aunque los bloqueadores ß-adrenérgicos se utilizan por vía tópica en el tratamiento
del glaucoma, algunos estudios han mostrado que también son eficaces cuando se
administran a dosis relativamente bajas por vía oral.
Recomendados en el tratamiento de la hipertensión en pacientes jóvenes, y son de
elección en pacientes con cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca o fibrilación
auricular.

43. •GOODMAN Y GILMAN Las bases de la farmacología de la
terapeutica- Mexico
•Katzung B. Farmacología básica y clínica- editorial El Manual
Moderno S.A de C.V – editorial Mexicana 2009
•VADEMECUM del Perú 2010
•LEHNINGER D. Principios de Bioquímica
•http://www.slideshare.net/juankhan/bloqueadores-
adrenrgicos-uso-farmacologico
•CASTELLS S. Farmacología en enfermería- Elsevier España,
2007 - 654 páginas
•http://www.med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas2do/9
_simpaticolitico.pdf

44. STHEFANY 2011