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FARMACOS Y MEDIDAS
PROCOAGULANTES
PAULINA LEÓN BARCENAS
ETAMSILATO
Forma Farmacéutica y
Formulación:
Solución inyectable
Presentación
1 Caja, 4 Ampolleta(s), 250/2 mg/ml
1 Caja, 2 Ampolleta(s), 250/2 mg/ml
INDICACIONES:
•Cirugía:
Hematuria
Hematemesis y melena
Epistaxis
Gingivorragia.
• Ginecología:
Metrorragia
menorragia.
• Neonatología:
Profilaxis de la hemorragia intracraneal
Recién nacidos prematuros
28 y 34 semanas de gestación.
Mecanismo de acción
•Mecanismo de acción:
•Hemostático sintético.
•Antihemorrágico y angioprotector.
•>adhesión plaquetaria.
•Restaura la resistencia capilar.
•<Tiempo de sangrado y la cantidad
de las pérdidas sanguíneas.
Distribución
• Unión a proteínas plasmáticas es de
aproximadamente 90-95%.
• Tasa en la sangre materna y en la
sangre del cordón umbilical son
similares.
Eliminación
72-80% eliminado orina/ 24
horas.
IM:vida media plasmática 2.1
horas.
IV: la vida media plasmática
1.9 hora.
Descripción
Contraindicaciones
• Porfiria aguda.
• Asma bronquial
Hipersensibilidad
confirmada a sulfitos.
• Hipersensibilidad a los
ingredientes del
medicamento.
Descripción
Administración
Adultos y adolescentes:
Preoperatorio: 1-2 ampolletas de
IV o IM una hora antes de la
intervención.
Intraoperatorio: 1-2 ampolletas IV,
repetir si es necesario.
Postoperatorio: 1-2 ampolletas
cada 4-6 horas mientras persista el
riesgo de hemorragia
Descripción
Administración
Emergencia
1-2 ampolletas IV o IM, cada 4-6 horas
mientras persista el riesgo de
hemorragia.
• Aplicación local: Humedecer gasa
con el contenido de 1 ampolleta y
aplicarla en la zona hemorrágica.
Una combinación parenteral es posible.
Administración
Niños: La mitad de la dosis
adulta.
Recién nacidos prematuros
(nacidos entre las 28 y 34
semanas):
10 mg por kg de peso corporal
(0.1 mL = 12.5 mg)
IM dentro de las 2 horas del
nacimiento.
POSTERIOR cada 6 horas
durante 4 días.
Fitomenadiona
•10 mg Sol. iny. 10 mg/ml
Relacionada con la carboxilación
postranslacional de los factores
de coagulación II (protrombina),
VII, IX y X, así como de los
inhibidores de la coagulación
proteína C
INDICACIONES
• Hemorragias
•Peligro de hemorragias por
hipoprotrombinemia grave debida a:
Sobredosificación de anticoagulantes del
tipo del dicumarol solos o en combinación.
•Hipovitaminosis K
•Profilaxis y tratamiento de la enfermedad
hemorrágica del recién nacido.
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista de los
anticoagulantes cumarínicos.
(Warfarina,Dicumarol,
Acenocumarol)
Se solubiliza sistema coloidal
fisiológico de micelas de
lecitina/ácido biliar.
Absorción óptima requiere la
presencia de bilis y jugo
pancreático. Descripción
Biodisponibilidad sistémica dosis
oral es de aproximadamente el
50%.
Acción es entre 1-3 horas tras la
administración IV
4-6 horas tras la administración
oral.
Excreta con la bilis y la orina
en forma de glucurónidos y
sulfoconjugados.
Menos del 10% de la dosis se
excreta por la orina.
La semivida de eliminación es
de 14+6 horas (IV) en adultos.
Posologia
Adultos: en las hemorragias graves con
riesgo mortal
•se administrará lentamente
• (30 segundos) por vía intravenosa una
dosis de 10-20 mg fitomenadiona.
CUANTIFICAR protrombina a las tres
horas.
No se debe administrar más de 50 mg/dia
IV.
Acompañada de transfusiones de sangre
completa o de factores de coagulación
sanguínea.
Posologia
Hemorragias menos graves o
tendencia hacia la hemorragia:
• 10 mg (1 ampolla)
intramuscular.
•Segunda dosis (hasta 20 mg) si
no se observa efecto suficiente al
cabo de 8-12 horas.
Posologia
•Niños mayores de un año:
• 5-10 mg por vía IV o IM.
•Profilaxis de la enfermedad hemorrágica
del recién nacido:
•1 mg por vía IM (para neonatos sanos)
• 1 mg por vía IV (para niños en riesgo
especial)
•AL nacimiento
•La concentración y frecuencia de dosis
adicionales dependerán del estado de
coagulación del niño.
Posologia
•Enfermedad hemorrágica del
recién nacido:
•Inicialmente, 1 mg por vía
intravenosa. La continuación del
tratamiento dependerá del cuadro
clínico y del estado de la
coagulación.
•Acompañarse de otras medidas
que actúen más rápidamente.
PRECAUCIONES
•No debe ser administrada IM a
pacientes bajo tratamiento
ANTICOAGULANTE .
•Liberación continua de vitamina
K1 puede dificultar la reinstitución
de la terapia anticoagulante.
•Hematomas
• Implante de válvulas cardíacas
artificiales : transfusiones para el
tratamiento de hemorragias
potencialmente con riesgo vital o
graves.
PRECAUCIONES
•Utilizar plasma fresco congelado.
•Evitar administrar dosis altas de
fitomenadiona si se pretende
continuar con la terapia
anticoagulante.
•Mujeres embarazadas siempre que el
beneficio para la madre supere al
riesgo para el feto
CLORURO DE CALCIO
100 mg/ml Sol. iny.
INDICACIONES
• Hipocalcemia
• Tetania hipocalcémica neonatal,
(deficiencia paratiroidea o
picaduras de insectos) como
coadyuvante
• Reanimación cardiaca
• Depresión del SNC por
hipermagnesemia
• Hiperpotasemia.
•Función hepática no es normal
•< del metabolismo del citrato
•Liberación más lenta de calcio ionizado.
•Hipocalcemia grave sintomática, con
niveles de Ca++ ionizado inferiores a 4 mg/dl
(1 mmol/l).
•Para evitar la extravasación y la necrosis
tisular, el cloruro cálcico debe administrarse
con un dispositivo de acceso venoso
central.
Adultos: 0.5 a 1 g / 1 a 3 d, según la
respuesta y/o las determinaciones del
calcio sérico.
Paro cardíaco: 200 a 800 mg dentro
de la cavidad ventricular.
Antídoto hipermagnesemia: 2.25-
4.5 mmol de calcio/d.
Modo de administración: Inyección
intravenosa.
10% del cloruro cálcico contiene 270 mg de
calcio elemental por cada 10 ml.
PRECAUCIONES
• Concomitante con suplementos de
potasio: realizar controles periódicos de
calcemia (> de vit. D, suplementos de
calcio o I.R. grave)
• Evitar extravasación por riesgo de
necrosis Suspender el tto. y administrar
hidrocloruro de procaína al 1%
• Hialuronidasa o usar calor local.
• Atraviesa la placenta.
• Excretado en la leche materna, pero no
hay datos sobre los efectos.
GLUCONATO DE CALCIO
GLUCONATO DE CALCIO SOLUCIÓN
INYECTABLE 10 %
INDICACIONES
• Tto. hipocalcemia aguda
(tetania hipocalcémica).
• Restaurador electrolítico
durante nutrición
parenteral.
• Coadyuvante en
reacciones alérgicas
agudas y anafilácticas
POSOLOGIA
• Inicial: 7-14 mEq de calcio.
• Tto. de tetania hipocalcémica: 4,5-16 mEq de
calcio hasta obtener respuesta terapéutica.
• Niños: inicial: 1-7 mEq de calcio.
No superar 0,7-1,8 mEq de calcio/min.
• Paciente acostado y se monitorizarán los
niveles plasmáticos de calcio durante la
administración.
• No exceder de 36 h de perfus. continua.
• Contenido total de Ca por ampolla de 10 ml: 4,6
mEq.
PRECAUCIONES
Enf. cardiaca tratados con glucósidos
digitálicos.
Control periódico de niveles plasmáticos de
Ca en los que reciban tto. concomitante de
elevadas dosis de vit. D
Irritación en venas, evitar extravasación
administrando lentamente a través de aguja
pequeña y en vena grande.
Administración rápida puede causar
vasodilatación, disminución TA, bradicardia,
arritmias cardiacas, síncope y paro cardiaco.
Mecanismo de acción
Transfusiones de sangre, la hipocalcemia es el
resultado de la quelación de citrato del Ca++ sérico
UCE Y PFC contiene, aproximadamente, 3 g de
citrato utilizado como conservante y anticoagulante.
El hígado metaboliza y elimina el citrato en cuestión
de minutos.
Shock hemorrágico y que requieren una transfusión
masiva, la hipoperfusión hepática provoca niveles
críticos de hipocalcemia debido a la unión del citrato.
Ca++ es un cofactor en los factores II, VII, IX, y X junto
con la proteína C y la proteína S de la cascada de
coagulación, y también contribuye a la adherencia
plaquetaria en el sitio de la lesión vascular
Mecanismo de acción
Estabilidad de la membrana neuromuscular y
cardiovascular, la conducción cardíaca y la
contractilidad miocárdica
Ca++ mejora los signos y síntomas de la
insuficiencia cardíaca e hipotensión en
pacientes en estado crítico con hipocalcemia
crónica y sin ella.
Acido tranexámico
El ácido tranexámico es un
inhibidor de la fibrinólisis que se
utiliza para controlar la hemostasia
cuando la fibrinólisis contribuye al
sangrado.
Mecanismo de acción
•Inhibidor competitivo de la activación
del plasminógeno
•Concentraciones mucho más altas, un
inhibidor no competitivo de la plasmina
•1 mg/ ml puede prolongar el tiempo
de trombina.
•10 mg/ ml en la sangre no muestra
ninguna influencia en el recuento de
plaquetas, el tiempo de coagulación, u
otros factores de coagulación en
sangre entera o sangre citrada de
sujetos normales.
• El ácido tranexámico no se une a la albúmina sérica.
• Después de una dosis intravenosa de 1 g, la curva de
concentración en plasma frente al tiempo muestra un decaimiento
triexponential con una semi-vida media de aproximadamente 2
horas para la fase de eliminación terminal.
• Volumen inicial de distribución 9 a 12 litros.
• Aclaramiento renal total es igual al aclaramiento plasmático
total (110-116 ml / min),
• Excreción 90% a las 24 horas después de la administración
intravenosa de 10 mg/kg de peso corporal.
•Pasa a través de la placenta.
•La semi-vida biológica de
ácido tranexámico en el
líquido de la articulación es
de aproximadamente tres
horas.
.
Posologia
• Adolescentes menores de 15 años:
15 mg/kg (máx. 1 g)
• Adultos: 1 g (en de 100 ml de cloruro
de sodio al 0,9% administrado en 15 - 30
minutos .
•Repetir la dosis tras 30 minutos si el
sangrado continúa o dentro de las 24
horas después de la primera dosis si el
sangrado se repite (máx. 2 g dosis total).
Pacientes con insuficiencia renal:
- Creatininina :1.36 a 2.83 mg/dL)
: 10 mg/kg dos veces al día
- Creatininina 2.83 a 5.66 mg/dL):
10 mg/kg una vez al día
- creatininina > 5.66 mg/dL): 10
mg/kg cada 48 horas o 5 mg/kg cada
24 horas
Precauciones
• Hemorragia subaracnoidea/edema cerebral
e infarto cerebral Hematuria de origen
renal, debido al riesgo de anuria mecánica
debido a la formación de un coágulo
uretral.
• No se debe administrar el ácido
tranexámico en pacientes con coagulación
intravascular diseminada.
• Anticonceptivos orales debido al riesgo
incrementado de trombosis.
• No deberá ser administrado en pacientes
con una historia de convulsión.
Medidas protrombóticas
Descripción
Medidas protromboticas
Descripción
Descripción
Descripción
Descripción
Descripción
Trombina
Descripción
Descripción
Bibliografia
Principios de farmacología : bases fisiopatológicas del
tratamiento farmacológico 4a edición
Autor Golan, David E. ed. lit.

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  • 2. ETAMSILATO Forma Farmacéutica y Formulación: Solución inyectable Presentación 1 Caja, 4 Ampolleta(s), 250/2 mg/ml 1 Caja, 2 Ampolleta(s), 250/2 mg/ml
  • 3. INDICACIONES: •Cirugía: Hematuria Hematemesis y melena Epistaxis Gingivorragia. • Ginecología: Metrorragia menorragia. • Neonatología: Profilaxis de la hemorragia intracraneal Recién nacidos prematuros 28 y 34 semanas de gestación.
  • 4. Mecanismo de acción •Mecanismo de acción: •Hemostático sintético. •Antihemorrágico y angioprotector. •>adhesión plaquetaria. •Restaura la resistencia capilar. •<Tiempo de sangrado y la cantidad de las pérdidas sanguíneas.
  • 5. Distribución • Unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 90-95%. • Tasa en la sangre materna y en la sangre del cordón umbilical son similares.
  • 6. Eliminación 72-80% eliminado orina/ 24 horas. IM:vida media plasmática 2.1 horas. IV: la vida media plasmática 1.9 hora. Descripción
  • 7. Contraindicaciones • Porfiria aguda. • Asma bronquial Hipersensibilidad confirmada a sulfitos. • Hipersensibilidad a los ingredientes del medicamento. Descripción
  • 8. Administración Adultos y adolescentes: Preoperatorio: 1-2 ampolletas de IV o IM una hora antes de la intervención. Intraoperatorio: 1-2 ampolletas IV, repetir si es necesario. Postoperatorio: 1-2 ampolletas cada 4-6 horas mientras persista el riesgo de hemorragia Descripción
  • 9. Administración Emergencia 1-2 ampolletas IV o IM, cada 4-6 horas mientras persista el riesgo de hemorragia. • Aplicación local: Humedecer gasa con el contenido de 1 ampolleta y aplicarla en la zona hemorrágica. Una combinación parenteral es posible.
  • 10. Administración Niños: La mitad de la dosis adulta. Recién nacidos prematuros (nacidos entre las 28 y 34 semanas): 10 mg por kg de peso corporal (0.1 mL = 12.5 mg) IM dentro de las 2 horas del nacimiento. POSTERIOR cada 6 horas durante 4 días.
  • 11. Fitomenadiona •10 mg Sol. iny. 10 mg/ml Relacionada con la carboxilación postranslacional de los factores de coagulación II (protrombina), VII, IX y X, así como de los inhibidores de la coagulación proteína C
  • 12. INDICACIONES • Hemorragias •Peligro de hemorragias por hipoprotrombinemia grave debida a: Sobredosificación de anticoagulantes del tipo del dicumarol solos o en combinación. •Hipovitaminosis K •Profilaxis y tratamiento de la enfermedad hemorrágica del recién nacido.
  • 13. MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista de los anticoagulantes cumarínicos. (Warfarina,Dicumarol, Acenocumarol) Se solubiliza sistema coloidal fisiológico de micelas de lecitina/ácido biliar. Absorción óptima requiere la presencia de bilis y jugo pancreático. Descripción
  • 14. Biodisponibilidad sistémica dosis oral es de aproximadamente el 50%. Acción es entre 1-3 horas tras la administración IV 4-6 horas tras la administración oral.
  • 15. Excreta con la bilis y la orina en forma de glucurónidos y sulfoconjugados. Menos del 10% de la dosis se excreta por la orina. La semivida de eliminación es de 14+6 horas (IV) en adultos.
  • 16. Posologia Adultos: en las hemorragias graves con riesgo mortal •se administrará lentamente • (30 segundos) por vía intravenosa una dosis de 10-20 mg fitomenadiona. CUANTIFICAR protrombina a las tres horas. No se debe administrar más de 50 mg/dia IV. Acompañada de transfusiones de sangre completa o de factores de coagulación sanguínea.
  • 17. Posologia Hemorragias menos graves o tendencia hacia la hemorragia: • 10 mg (1 ampolla) intramuscular. •Segunda dosis (hasta 20 mg) si no se observa efecto suficiente al cabo de 8-12 horas.
  • 18. Posologia •Niños mayores de un año: • 5-10 mg por vía IV o IM. •Profilaxis de la enfermedad hemorrágica del recién nacido: •1 mg por vía IM (para neonatos sanos) • 1 mg por vía IV (para niños en riesgo especial) •AL nacimiento •La concentración y frecuencia de dosis adicionales dependerán del estado de coagulación del niño.
  • 19. Posologia •Enfermedad hemorrágica del recién nacido: •Inicialmente, 1 mg por vía intravenosa. La continuación del tratamiento dependerá del cuadro clínico y del estado de la coagulación. •Acompañarse de otras medidas que actúen más rápidamente.
  • 20. PRECAUCIONES •No debe ser administrada IM a pacientes bajo tratamiento ANTICOAGULANTE . •Liberación continua de vitamina K1 puede dificultar la reinstitución de la terapia anticoagulante. •Hematomas • Implante de válvulas cardíacas artificiales : transfusiones para el tratamiento de hemorragias potencialmente con riesgo vital o graves.
  • 21. PRECAUCIONES •Utilizar plasma fresco congelado. •Evitar administrar dosis altas de fitomenadiona si se pretende continuar con la terapia anticoagulante. •Mujeres embarazadas siempre que el beneficio para la madre supere al riesgo para el feto
  • 22. CLORURO DE CALCIO 100 mg/ml Sol. iny.
  • 23. INDICACIONES • Hipocalcemia • Tetania hipocalcémica neonatal, (deficiencia paratiroidea o picaduras de insectos) como coadyuvante • Reanimación cardiaca • Depresión del SNC por hipermagnesemia • Hiperpotasemia.
  • 24. •Función hepática no es normal •< del metabolismo del citrato •Liberación más lenta de calcio ionizado. •Hipocalcemia grave sintomática, con niveles de Ca++ ionizado inferiores a 4 mg/dl (1 mmol/l). •Para evitar la extravasación y la necrosis tisular, el cloruro cálcico debe administrarse con un dispositivo de acceso venoso central.
  • 25. Adultos: 0.5 a 1 g / 1 a 3 d, según la respuesta y/o las determinaciones del calcio sérico. Paro cardíaco: 200 a 800 mg dentro de la cavidad ventricular. Antídoto hipermagnesemia: 2.25- 4.5 mmol de calcio/d. Modo de administración: Inyección intravenosa. 10% del cloruro cálcico contiene 270 mg de calcio elemental por cada 10 ml.
  • 26. PRECAUCIONES • Concomitante con suplementos de potasio: realizar controles periódicos de calcemia (> de vit. D, suplementos de calcio o I.R. grave) • Evitar extravasación por riesgo de necrosis Suspender el tto. y administrar hidrocloruro de procaína al 1% • Hialuronidasa o usar calor local. • Atraviesa la placenta. • Excretado en la leche materna, pero no hay datos sobre los efectos.
  • 27. GLUCONATO DE CALCIO GLUCONATO DE CALCIO SOLUCIÓN INYECTABLE 10 %
  • 28. INDICACIONES • Tto. hipocalcemia aguda (tetania hipocalcémica). • Restaurador electrolítico durante nutrición parenteral. • Coadyuvante en reacciones alérgicas agudas y anafilácticas
  • 29. POSOLOGIA • Inicial: 7-14 mEq de calcio. • Tto. de tetania hipocalcémica: 4,5-16 mEq de calcio hasta obtener respuesta terapéutica. • Niños: inicial: 1-7 mEq de calcio. No superar 0,7-1,8 mEq de calcio/min. • Paciente acostado y se monitorizarán los niveles plasmáticos de calcio durante la administración. • No exceder de 36 h de perfus. continua. • Contenido total de Ca por ampolla de 10 ml: 4,6 mEq.
  • 30. PRECAUCIONES Enf. cardiaca tratados con glucósidos digitálicos. Control periódico de niveles plasmáticos de Ca en los que reciban tto. concomitante de elevadas dosis de vit. D Irritación en venas, evitar extravasación administrando lentamente a través de aguja pequeña y en vena grande. Administración rápida puede causar vasodilatación, disminución TA, bradicardia, arritmias cardiacas, síncope y paro cardiaco.
  • 31. Mecanismo de acción Transfusiones de sangre, la hipocalcemia es el resultado de la quelación de citrato del Ca++ sérico UCE Y PFC contiene, aproximadamente, 3 g de citrato utilizado como conservante y anticoagulante. El hígado metaboliza y elimina el citrato en cuestión de minutos. Shock hemorrágico y que requieren una transfusión masiva, la hipoperfusión hepática provoca niveles críticos de hipocalcemia debido a la unión del citrato. Ca++ es un cofactor en los factores II, VII, IX, y X junto con la proteína C y la proteína S de la cascada de coagulación, y también contribuye a la adherencia plaquetaria en el sitio de la lesión vascular
  • 32. Mecanismo de acción Estabilidad de la membrana neuromuscular y cardiovascular, la conducción cardíaca y la contractilidad miocárdica Ca++ mejora los signos y síntomas de la insuficiencia cardíaca e hipotensión en pacientes en estado crítico con hipocalcemia crónica y sin ella.
  • 33. Acido tranexámico El ácido tranexámico es un inhibidor de la fibrinólisis que se utiliza para controlar la hemostasia cuando la fibrinólisis contribuye al sangrado.
  • 34. Mecanismo de acción •Inhibidor competitivo de la activación del plasminógeno •Concentraciones mucho más altas, un inhibidor no competitivo de la plasmina •1 mg/ ml puede prolongar el tiempo de trombina. •10 mg/ ml en la sangre no muestra ninguna influencia en el recuento de plaquetas, el tiempo de coagulación, u otros factores de coagulación en sangre entera o sangre citrada de sujetos normales.
  • 35. • El ácido tranexámico no se une a la albúmina sérica. • Después de una dosis intravenosa de 1 g, la curva de concentración en plasma frente al tiempo muestra un decaimiento triexponential con una semi-vida media de aproximadamente 2 horas para la fase de eliminación terminal. • Volumen inicial de distribución 9 a 12 litros. • Aclaramiento renal total es igual al aclaramiento plasmático total (110-116 ml / min), • Excreción 90% a las 24 horas después de la administración intravenosa de 10 mg/kg de peso corporal.
  • 36. •Pasa a través de la placenta. •La semi-vida biológica de ácido tranexámico en el líquido de la articulación es de aproximadamente tres horas. .
  • 37. Posologia • Adolescentes menores de 15 años: 15 mg/kg (máx. 1 g) • Adultos: 1 g (en de 100 ml de cloruro de sodio al 0,9% administrado en 15 - 30 minutos . •Repetir la dosis tras 30 minutos si el sangrado continúa o dentro de las 24 horas después de la primera dosis si el sangrado se repite (máx. 2 g dosis total).
  • 38. Pacientes con insuficiencia renal: - Creatininina :1.36 a 2.83 mg/dL) : 10 mg/kg dos veces al día - Creatininina 2.83 a 5.66 mg/dL): 10 mg/kg una vez al día - creatininina > 5.66 mg/dL): 10 mg/kg cada 48 horas o 5 mg/kg cada 24 horas
  • 39. Precauciones • Hemorragia subaracnoidea/edema cerebral e infarto cerebral Hematuria de origen renal, debido al riesgo de anuria mecánica debido a la formación de un coágulo uretral. • No se debe administrar el ácido tranexámico en pacientes con coagulación intravascular diseminada. • Anticonceptivos orales debido al riesgo incrementado de trombosis. • No deberá ser administrado en pacientes con una historia de convulsión.
  • 48. Bibliografia Principios de farmacología : bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico 4a edición Autor Golan, David E. ed. lit.