El GABA fue descubierto en 1950 y se identificó que inhibe las convulsiones. En 1970 se identificaron los receptores GABA A y GABA B. Más tarde se descubrió el receptor GABA C. El GABA se sintetiza y degrada en el cerebro y la médula espinal. Los receptores GABA A se localizan principalmente en las sinapsis mientras que los receptores GABA B se encuentran a lo largo de sitios extrasinápticos. El GABA tiene funciones como relajar las fibras musculares y inhibir la sobreexcitación nerv

1. ÁCIDO GAMA –
AMINOBUTÍRICO
GABA

2. historia
 La
presencia de GABA en el SNC fue comunicada
en 1950 por Jorge Awapara y Eugene Roberts.
 Roberts
encontró que la deficiencia de B6 inducia
crisis epilépticas, que podían detenerse con
administración de B6.
 Estas
observaciones condujeron a que K.A.C Elliot
y E. florey buscaran una sustancia cerebral
(sustancia “I”) que inhibiera las convulsiones.

3. 
1970, Bowery et al., en un intento por identificar los
receptores de GABA en las terminaciones nerviosas
periféricas, señaló que la aplicación GABA reducia la
liberación de noradrenalina en el corazón de rata y que este
efecto no fue bloqueado por bicuculina. Esta acción de
GABA fue imitado por el baclofeno. un compuesto que no
tuvo ningún efecto sobre las neuronas centrales. El nuevo
receptor fue nombrado GABA B para diferenciarlo del mas
conocido, que fue denominado GABA A.

En un intento por descubrir si la conformación de GABA era
responsable de la activación del receptor, Johnson et al.
sintetizaron una serie de análogos de conformación
restringida de GABA y señaló que 4-aminocrotónico ácido
(ACAC) y deprime la descarga de las neuronas espinales del
gato de una manera insensible bicuculina. Estos efectos
depresores no podría ser reproducido por baclofeno, lo que
sugiere una farmacología distinta de la GABA A o GABA B. El
receptor se hizo conocido como GABA C

4. Síntesis y degradación

5. Ubicación y
vías

6. receptores

los receptores GABA A con 3
clases
de
subunidades
se
encuentran principalmente en el
los espacios sinapticos y los de 5
subunidades se localizan a lo
largo de sitios extrasinapticos
Tija C. Jacob et al. GABAA receptor trafficking and its role in the dynamic modulation of neuronal inhibition. Nature Reviews
Neuroscience 9, 331-343 (May 2008)

7. funciones

Acción relajante sobre fibras musculares estriadas

Inhibe:
 Sobreexcitación
nerviosa
 Alteración de la conducta
 Actividad epileptogenica

Vias del estriado – sustancia nigra cotrolan los
movimientos extrapiramidales

Vias del estriado – globo palido inhiben la
aparicion de movimientos coreiformes.

8. Patologías asociadas al GABA
 Transtornos
de ansiedad
 En esquizofrenia se ha encontrado una
disminución en el numero y anormalidades en
la distribución de neuronas GABAergicas de la
corteza. (Con un incremento en la densidad de
receptores GABA.)
 Corea de Huntington
 Epilepsia
 Enfermedad
de parkinson
 Discinesia tardia
 Trastornos del sueño