Este documento describe los antipsicóticos, medicamentos utilizados para tratar enfermedades psiquiátricas como la esquizofrenia. Explica que los antipsicóticos actúan bloqueando los receptores de dopamina en el cerebro para controlar síntomas positivos como alucinaciones y delirios, así como algunos síntomas negativos. También describe los efectos secundarios como movimientos extrapiramidales y aumento de peso. Resalta la eficacia de estos medicamentos para controlar brotes agudos de psicosis y

1. ANTIPSICÓTICOS
Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas
Especialista de 1er. y 2do Grado en
Farmacología. Universidad de La Habana,
Cuba

2. PSICOFÁRMACOS O
FÁRMACOS PSICOTRÓPICOS
Son fármacos utilizados en el
tratamiento de las enfermedades
psiquiátricas; medicamentos que
teniendo acciones sobre el sistema
nervioso central (SNC), poseen la
propiedad de modificar la conducta de
individuos sanos y enfermos mentales,
mejorando la sintomatología de éstos
últimos y logrando así cierto ajuste
psicológico y social.

3. CLASIFICACIÓN
MEDICAMENTOS PSICOTRÓPICOS PROPIAMENTE
DICHOS:
a. Neurolépticos ó antipsicóticos (tranquilizantes
mayores)
1. Derivados fenotiacínicos y análogos: clorpromacina,
trifluopromacina, tioridacina, flufenacina,
trifluoperacina.
2. Otros: tiotixeno, haloperidol, droperidol, molindona,
butaclamol, sulpiride, metoclopramida

4. CLASIFICACIÓN
B. Ansiolíticos:
1. Derivados de benzodiazepinas:
diazepám, oxacepam, clonazepam,
lorazepam, nitrazepam, flurazepam
C. Antidepresivos: Imipramina,
desipramina,nortiptilina,
tranilcipromina, sertralina, paroxetina

5. ESQUIZOFRENIA
 Es una enfermedad caracterizada por ideación
delirante, alucinaciones y trastornos del
pensamiento, asociado a aislamiento social y
alteración cognitiva
 Incidencia de 1% de la población, con notable,
aunque no invariable componente hereditario
 Las pruebas farmacológicas concuerdan, en
general con la hipótesis de hiperactividad de la
dopamina, que también apoyan las
observaciones bioquímicas
 Existen también indicios de la participación del
glutamato y la 5HT

6. ESQUIZOFRENIA
Vulnerabilidad genética Influencia sobre el desarrollo
(6.6% de parientes (incompatibilidad Rh, infección por
directos, alteraciones de influenza en el 3er trimestre del
los cromosomas y y 22 embarazo, deficiencias nutricionales
Alteraciones en circuitos córtico Aumento en la actividad
talámicos relacionados con la dopaminérgica (sistema nigroestriado
percepción y la atención y mesolímbico. Receptores D2
Alteración en el fenómeno de la Compromiso de otros
cognición y en el procesamiento neurotransmisores (serotonina, Ach,
de la información glutamato, GABA), receptores D2,
alfa-1, alfa-2, 5HT2)

7. CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIPSICÓTICOS
 Las principales categorías son:
- Antipsicóticos “típicos” clásicos:
Clorpromacina, haloperidol, droperidol,
trifluoperazina, flufenacina, tioridacina,
glupentixol, clopentixol
- Antipsicóticos “atípicos” recientes:
Clozapina, risperidona, sertindol.

8. CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIPSICÓTICOS
 La distinción entre los grupos típico y
atípico no está claramente definida pero
depende de:
- El perfil de los receptores
- La incidencia de efectos adversos
extrapiramidales (menor en los atípicos)
- Eficacia en el grupo de pacientes
resistentes al tratamiento
- Eficacia sobre los síntomas negativos

9. ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
I. Efectos psicofisiológicos y
conductales:
 Sedación
 Efectos sobre el sueño
 Síndrome neuroléptico: Enlentecimiento
psicomotor, indiferencia afectiva, quietud
emocional
 Control de síntomas

10. ACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Control de síntomas:
Bajo tratamiento, los pacientes psicóticos se
hacen menos agitados e inquietos y los
autísticos se hacen más comunicativos:
 2-3 semanas de iniciado el tratamiento disminuyen la
excitación psicomotora, inquietud, irritabilidad y
agresividad
 5 semanas ---- disminuyen los síntomas afectivos
(ansiedad, depresión, tendencia esquizoide)
 6-8 semanas ---- disminuyen los síntomas relacionados
con las funciones perceptivas y cognitivas
(alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento

11. ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
II. Efectos sobre áreas específicas del SNC.
 Corteza
 Ganglios basales
 Sistema mesolímbico
 Hipotálamo
 Tallo cerebral
 Nervios periféricos
 Sistema nervioso autónomo
 Sistema cardiovascular
 Sistema renal

12. ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
Sistema nervioso autónomo (SNA):
 Actividad anticolinérgica
 Bloqueo de receptores alfa1
 Potentes efectos antiserotoninérgicos
 Débil acción antihistamínica
 Bloqueo de la captación intraneuronal de
catecolaminas

13. MECANISMO DE ACCIÓN
 TODOS LOS ANTIPSICÓTICOS SON
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES D2
DE LA DOPAMINA Y LA MAYORÍA
BLOQUEAN TAMBIÉN LOS RECEPTORES
DE MONOAMINA, SOBRE TODO LA 5HT2. LA
CLOZAPINA BLOQUEA TAMBIÉN LOS
RECEPTORES D4.
 LA POTENCIA DE LOS ANTIPSICÓTICOS ES
PARALELA A SU ACTIVIDAD SOBRE LOS
RECEPTORES D2, MIENTRAS QUE SUS PERFILES DE
EFECTOS INDESEABLES PARECEN DEPENDER DE
OTROS FACTORES

14. ALGUNAS CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
DE LOS NEUROLÉPTICOS
Neuroléptico Potencia Sedación Antiemé Extrapirami Hipoten
antipsicó tico dalismo sión
tica
Clorpromaci + +++ ++ ++ +++
na
Tioxantenos +++ + +++ +
Haloperidol +++ + +++ +++ +
Clozapina + ++ 0 +++
Metoclopra 0 + +++ + 0
mida

15. EFECTOS ADVERSOS
Trastornos motrices producidos por los
antipsicóticos:
 Son un problema importante del
tratamiento con antipsicóticos
 Existen dos tipos de alteraciones:
- Distonías agudas y reversibles y
síntomas de tipo parkinsoniano
- Discinesia tardía de desarrollo lento a
menudo irreversible

16. EFECTOS ADVERSOS
 Los síntomas agudos consisten en movimientos
involuntarios, temblor, rigidez y también es probable que
sean una consecuencia directa del bloqueo de
receptores D2.
 La discinesia tardía consiste en movimientos
involuntarios de la cara y las extremidades que aparecen
tras meses o años de tratamiento. Podría asociarse a
una proliferación de receptores presinápticos de
dopamina en el núcleo estriado. El tratamiento en
ocasiones es infructuoso.
 La incidencia de ambos efectos es menor con los
antipsicóticos atípicos----- bloqueo muscarínico y
selectividad por la vía mesolímbica y no la nigroestriada

17. EFECTOS ADVERSOS
 ENDOCRINOS: aumento de la liberación de
prolactina, disminución de la hormona de
crecimiento, disminución de la tolerancia a la
glucosa, aumento de peso, aumento del
colesterol sérico.
 SNA: sequedad de la boca, constipación,
congestión nasal, dificultad para la micción,
trastornos de la acomodación
 DIGESTIVO: Íctero obstructivo con eosinofilia

18. EFECTOS ADVERSOS
 HEMOLINFOPOYÉTICO: leucocitosis,
leucopenia, eosinofilia y agranulocitosis
 CARDIOVASCULAR: hipotensión ortostática
 SNC: trastornos en los mecanismos de control
de la temperatura corporal
 REACCIONES CUTÁNEAS: urticaria,
dermatitis, fotosensibilidad, coloración azul-
grisácea en las zonas expuestas al sol
 SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO

19. INTERACCIONES:
Las fenotiacinas potencian el efecto de:
a. Opiáceos e hipnóticos
b. Sedantes
c. Relajantes musculares
d. Alcohol
e. Antihistamínicos
f. Antigripales
g. Anticolinérgicos

20. INTERACCIONES:
Las fenotiacinas inhiben el efecto de:
a. Agonistas dopaminérgicos directos
b. Levodopa
c. Antihipertensivos (guanetidina y
alfametil dopa)

21. INTERACCIONES:
Las fenotiacinas son reducidas en sus
concentraciones plasmáticas por:
a. Anticolinérgicos
b. Inductores de enzimas microsomales
hepáticas
c. Antiácidos coloidales

22. INTERACCIONES:
Interfieren en el resultado de ciertos
análisis de
laboratorio
entre ellos:
a. Tolerancia
normal a la
glucosa
b. Colesterol
sérico
c. Test

23. USOS
 PSICOSIS AGUDAS
 ESTADOS PARANOIDES
 TRASTORNOS IDIOPÁTICOS y
ORGÁNICOS CON SÍNTOMAS
PSICÓTICOS
 AGITACIÓN SEVERA

24. USOS
A dosis menores:
 Intoxicación por anfetaminas
 Tratamiento de las náuseas y los vómitos
(uremia, gastroenteritis, post radiación,
carcinomatosis, post administración de
citostáticos, estrógenos, tetraciclinas, opioides,
disulfiram)
 Hipo rebelde a tratamiento
 Psicosis asociadas a alcoholismo
 Afecciones neuropsiquiátricas caracterizadas
por tics, movimientos involuntarios
 Enfermedad de Huntington

26. EFICACIA CLÍNICA DE LOS
ANTIPSICÓTICOS:
 Controlan eficazmente los síntomas de
esquizofrenia aguda, en la que pueden
precisarse dosis elevadas
 El tratamiento a largo plazo suele ser eficaz
para evitar recidivas de los brotes de
esquizofrenia, lo que contribuye a que estos
pacientes lleven una vida normal
 En el tratamiento de mantenimiento suelen
utilizarse preparados de liberación prolongada

27. EFICACIA CLÍNICA DE LOS
ANTIPSICÓTICOS:
 Los antipsicóticos atípicos son capaces
de controlar los síntomas negativos de la
esquizofrenia
 La clozapina, risperidona y sertindol
resultan eficaces en pacientes con
resistencia a otros antipsicóticos

28. SÍNTOMAS +
 ALUCINACIONES
 DELIRIOS
 PENSAMIENTOS DESORDENADOS
 AGITACIÓN

29. SÍNTOMAS NEGATIVOS
 FALTA DE MOTIVACIÓN O INICIATIVA
 RETRAIMIENTO SOCIAL
 APATÍA
 INSENSIBILIDAD EMOCIONAL

31. ESTABILIZADORES DEL
ESTADO DE ÁNIMO
 SALES DE LITIO
 VALPROATO
 QUETIAPINA
 GABAPENTINA
 PREGABALINA
 CARBAMAZEPINA

33. SALES DE LITIO
 Eficaz en el tratamiento del 60%-80% de
pacientes con manía e hipomanía
 Atenúa la señalización de receptores
acoplados al sistema PIP2 (difosfato de
fosfatidilisositol).
 Provoca agotamiento relativo en las
membranas neuronales del SNC
 Los niveles de PIP2 en las membranas
periféricas no se afectan

34. SALES DE LITIO
 Se administra por vía oral
 Se excreta por vía renal
 Estrecho margen de seguridad
 Efectos adversos más frecuentes: cefalea, sequedad de
la boca, polidipsia, poliuria, polifagia, molestias
digestivas, temblor fino, mareo, fatiga sedación,
hipotiroidismo, aplanamiento onda P, dermatitis
 Embarazo: valorar la relación beneficio riesgo
 Tratamiento sobredosis: hemodiálisis

35. EJERCICIOS
¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES
FÁRMACOS ES ÚTIL EN EL CONTROL
DE LOS SÍNTOMAS NEGATIVOS DE LA
ESQUIZOFRENIA?
a.Clozapina
b.Haloperidol
c.Sales de litio
d.Carbamazepina

36. EJERCICIOS
LAS ACCIOENS DE LOS
ANTIPSICÓTICOS INCLUYEN LAS
SIGUIENTES, EXCEPTO.
a.Antagonismo de receptores muscarínicos
b.Inhibición de la recaptura de serotonina
c.Bloqueo de receptores alfa
d.Antagonistas de la neurotransmisión
dopaminérgica

37. EJERCICIOS
LAS SIGUIENET SON APLICACIONES
CLÍNICAS DE LOS ANTIPSICÓTICOS.
a.Tratamiento de la emesis en la
quimioterapia del cáncer
b.Tratamiento de la hiperprolactinemia
c.Tratamiento de la manía aguda
d.Prurito incontrolable

38. EJERCICIOS
HALOPERIDOL
LITIO
CLOZAPINA
RISPERIDONA
a.Útil en el tratamiento del autismo
b. Agranulocitosis
c. Hipotiroidismo y diabetes insípida nefrogénica
d. Sindrome parkinsoniano

39. EJERCICIOS
 EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD
BIPOLAR:
a. Pueden utilizarse antipsicóticos por vía parenteral en la
fase aguda
b. La dosificación óptima de las sales de litio están en
relación con la concentración plasmática del ión
c. La intensidad y frecuencia de los episodios maniacos
disminuyen con la terapéutica de sostén con litio
d. La hidroclorotiacida se utiliza en el tratamiento de la
sobredosis de litio

40. EJERCICIOS
EL SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO:
a.Se caracteriza por rigidez muscular, hiperpirexia
e inestabilidad autonómica
b.Se produce en pacientes ultrasensibles a los
efectos extrapiramidales de los neurolépticos
c.Puede tratarse con agonistas del receptor para
la dopamina y dantroleno
d.su designación más común es como discinesia
tardía

41. EJERCICIOS
UN PACIENTE ESTÁ SIENDO TRATADO
CON HALOPERIDOL, PARA PREVENIR
LA APARICIÓN DE SÍNDROME
PARKINSONIANO SE DEBE COMBINAR
CON:
a.Levodopa
b.Trihexifenidil
c.Trazodona
d.Risperidona

42. EJERCICIOS
MASCULINO DE 35 AÑOS CON ANTECEDENTES DE
ENFERMEDAD BIPOLAR ESTÁ SIENDO TRATADO CON
CARBONATO DE LITIO. DESPUÉS DE 4 SEMANAS DE
TRATAMIENTO CON LA SAL SE LE INDICA
CLOROTIACIDA PARA DISMINUIR EDEMA POR
HIPERTENSIÓN ARTERIAL. DOS SEMANAS DESPUÉS
COMIENZA A PRESENTAR POLIDIPSIA, POLIFAGIA Y
POLIURIA. CON LO ANTERIOR PODEMOS HACER EL
DIAGNÓSTICO DE:
___________________________________________

43. EJERCICIOS
EL MECANISMO POR EL CUÁL SE
PRODUJO LO ANTERIOR ESTÁ
RELACIONADO CON:
a. Aumento de la síntesis de litio
b. Disminución de su depuración renal
c. Desplazamiento de su unión a proteínas
plasmáticas
d. Disminución de su metabolismo
hepático

44. EJERCICIOS
EL SIGUIENTE FÁRMACO ES ÚTIL PARA
TRATAR A ESTE PACIENTE:
a.Amiloride
b.Mirtazapina
c.Haloperidol
d.Ketanserina