Lectura 6

50
Capítulo
7
Fármacos utilizados
en el tratamiento
de la epilepsia
La epilepsia puede definirse como un grupo de síndro-
mes del SNC caracterizados por ataques o crisis por
accesos súbitos, transitorios y recurrentes. Surge como
consecuencia de una descarga súbita y desproporcionada
de los impulsos eléctricos que por lo regular utilizan las
células del cerebro. Se trata de una enfermedad neuroló-
gica y no es contagiosa; puede afectar a todos los grupos
étnicos sin distinción de edad, raza, sexo o condición eco-
nómica, aunque se inicia con mayor frecuencia durante la
niñez y la adolescencia. La incidencia de la epilepsia en el
mundo es de casi 1% de la población. Es el segundo tras-
torno neurológico más común después de la enfermedad
vascular cerebral. Dentro de los factores desencadenantes
de las crisis epilépticas se incluyen: neurocisticercosis,
neuroinfección, traumatismo craneoencefálico, malfor-
maciones vasculares, tumores intracraneanos y algunas
alteraciones neurodegenerativas.
Clasiﬁcación de las crisis
epilépticas
Existen varias formas de presentación y clasificación de
las crisis epilépticas. Quizá la forma más sencilla es agru-
parlas en crisis parciales y crisis generalizadas.
Crisis parciales
Son aquellas en las que la descarga de los impulsos eléctri-
cos afecta sólo una parte del cerebro y corresponden a 60%
de las crisis epilépticas. Se dividen a su vez en dos tipos:
crisis parciales simples y crisis parciales complejas.
Crisis parciales simples
Los pacientes preservan el estado de conciencia; por lo
general se originan en el lóbulo frontal y afectan sólo el
sistema motor. Se manifiestan por movimientos invo-
luntarios tónicos o clónicos contralaterales, confinados a
un segmento corporal o iniciando en un sitio con propa-
gación a un hemicuerpo. Estas crisis pueden ser versivas
en las cuales los pacientes por lo normal voltean la cabe-
za y los ojos hacia un lado, posturales en las cuales éstos
detienen la acción manteniendo una postura o fonato-
rias, emiten sonidos o palabras.
Crisis parciales complejas
Suelen ser el tipo de crisis más frecuentes en los adultos
y las de mayor resistencia al tratamiento. Por lo general
se originan en el lóbulo temporal, y en los pacientes
siempre se altera el estado de conciencia. En estas crisis
los enfermos sienten lo que se llama “aura” que es el
síntoma que precede a las crisis. Consisten en actividad
voluntaria aparente integrada, a veces con amnesia y
fenómenos psíquicos como alucinaciones.
Crisis generalizadas
Las crisis generalizadas son aquellas en las que la descarga
súbita de los impulsos eléctricos abarca los dos hemisfe-
rios cerebrales desde el inicio. Corresponden a 40% de
las crisis epilépticas. Incluyen a varios tipos (ausencias,
mioclónicas, tónicas, clónicas, tonicoclónicas y atóni-
cas).
LibertadDigital | 2015

Capítulo 7 Fármacos utilizados en el tratamiento de la epilepsia 51
Ausencias
Estas crisis se presentan de forma principal en niños y
adolescentes y suelen desaparecer con el tratamiento. Se
deben a una descarga que invade con rapidez los dos
hemisferios cerebrales con alteración en el estado de la
conciencia. A veces la alteración es de tan corta duración
que el mismo enfermo no se da cuenta de ella y con fre-
cuencia la confunde con momentos de distracción. Este
tipo de epilepsia ocurre varias veces en el día, y el pacien-
te puede llegar a tener 10 a 20 episodios en el día y que
duran alrededor de 5 a 15 segundos. Las ausencias se
clasifican en dos grandes grupos: típicas y atípicas. Las
primeras se caracterizan por presentarse con un inicio y
un final bruscos; en contraste, las segundas suelen tener un
inicio menos abrupto, y la alteración en el estado de la
conciencia es menos intensa.
Crisis mioclónicas
A menudo inician sin alteración en el estado de la con-
ciencia, son caracterizadas por la presencia de sacudidas
musculares breves, bruscas, bilaterales y simétricas, que
pueden llevar hasta la caída del paciente.
Crisis tónicas
Se observa contracción muscular sostenida con altera-
ción de la conciencia y en ocasiones con manifestaciones
vegetativas.
Crisis clónicas
Son aquellas que se presentan sólo en niños pequeños, y
por lo normal se relacionan con convulsión febril, a
veces de duración variable.
Crisis tonicoclónicas
Inician de manera súbita, sin signos clínicos de aviso.
Presentan de inicio una fase tónica, donde hay contrac-
ción muscular sostenida y de modo progresivo lleva a la
fase crónica, que provoca las sacudidas rítmicas que se
caracterizan clínicamente a este tipo de crisis. Durante la
crisis puede presentarse incontinencia urinaria y puede
haber mordedura de lengua, cianosis y apnea. En la fase
de recuperación suele haber confusión, somnolencia y
cefalea de intensidad variable.
Crisis atónicas
Hay disminución o pérdida del tono postural. Si son de
duración breve, los síntomas pueden limitarse a una sim-
ple caída de la cabeza hacia adelante.
Estado epiléptico
Crisis prolongada de más de 20 minutos de cualesquie-
ra de los tipos descritos antes, el más frecuente es el esta-
do epiléptico de crisis tonicoclónicas generalizadas que
es potencialmente mortal.
Mecanismo de la epilepsia
Son múltiples los mecanismos responsables de la activi-
dad epiléptica. Las características de la descarga epilépti-
ca pueden variar de acuerdo con factores etiológicos y el
área cerebral donde se origina.
La epilepsia puede originarse en neuronas capaces de
producir descargas intrínsecas, la descarga epiléptica tam-
bién puede ser secundaria a una falla de los mecanismos
inhibitorios, en particular del ácido gammaaminobutíri-
co (GABA), o bien a un exceso de estímulos excitatorios
(glutamato, aspartato).
Las crisis epilépticas se inician cuando grupos de
neuronas se despolarizan y se sincronizan de forma anor-
mal, con potenciales de acción que interfieren en la fun-
ción normal del sistema nervioso.
Existen diversos factores que facilitan la despolariza-
ción neuronal anormal, unos relacionados a fallas embrio-
génicas, como las displasias neuronales corticales por
defecto de migración cortical o bien alteraciones genéti-
cas. Todos éstos traerán como consecuencia alteraciones
a nivel de la membrana neuronal (canales de Ca++
, Na+
,
K+
), de las dendritas o de las sinapsis inhibitorias (GABA)
o excitatorias (glutamato-aspartato).
Tratamiento de la epilepsia
El tratamiento de la epilepsia ha sido clasificado en trata-
mientos quirúrgico y médico.
Tratamiento quirúrgico
El tratamiento quirúrgico está indicado en el sujeto en
quien se identifica un área epileptogénica, con déficit
funcional y descargas eléctricas anormales, en un área
cerebral cuyo control farmacológico a dosis adecuadas
no ha sido posible. Incluso está indicado en todo pacien-
te con epilepsia sintomática que tiene una lesión epilep-
togénica resecable, accesible y que no es curable con
tratamiento médico o cuyo diagnóstico etiológico no ha
sido definido.

52 SECCIÓN II Farmacología del sistema nervioso autónomo y central
Tratamiento médico
El tratamiento médico es lo conducente en primera crisis
espontánea con alto grado de posibilidad de recurrencia
(signos de localización, lesión cortical identificada por
imagen, etcétera). Además, está indicado cuando se des-
carte un epifenómeno agudo (fiebre en los niños, supre-
sión etílica en los adultos) y pacientes con epilepsia.
Otra indicación del tratamiento médico es en todo
paciente previamente diagnosticado como portador de
epilepsia que tiene ya prescrito uno o más antiepilépti-
cos, con malos resultados.
El éxito terapéutico depende del tipo de crisis y de
las anormalidades neurológicas acompañantes. El trata-
miento a menudo es prolongado y en algunos casos, pue-
de durar varios años.
Para llevar a cabo un buen tratamiento antiepilépti-
co es necesario que los pacientes sigan las siguientes
reglas:
1. Anotación de las crisis: Se debe conocer la frecuen-
cia y horario de presentación de las crisis con el pro-
pósito de evaluar de manera objetiva los cambios
que logren con las medidas terapéuticas.
2. Monoterapia: De inicio el objetivo terapéutico
consiste en utilizar un solo medicamento, porque se
ha demostrado que la monoterapia es capaz de pro-
ducir remisión y control de las crisis en una forma
satisfactoria.
3. Dosificación adecuada: Es muy importante calcu-
lar la dosis en mg/kg por kilogramo de peso en
niños y en mg/día en adultos. La dosis diaria total
debe dividirse en fracciones adecuadas de acuerdo
con la vida media del medicamento.
4. Educación médica e higiénica: El médico tiene la
obligación de informar a los pacientes acerca de lo
que es la epilepsia, sus causas, sus estudios de diag-
nóstico y la necesidad de un tratamiento constante
a la dosis que ha prescrito. Debe evitar la suspensión
súbita de los fármacos, pues en ocasiones desenca-
dena las crisis o el estado epiléptico.
Además se deben evitar factores precipitantes
de crisis, como ingerir bebidas alcohólicas, someter-
se a privación de sueño o fatiga excesiva, ayunos
prolongados, etcétera.
5. Vigilancia periódica: El intervalo de las consultas
de todo epiléptico bien controlado debe ser por lo
menos dos veces al año.
El tratamiento farmacológico de la epilepsia se ini-
ció en el siglo xx con la utilización de los bromuros. Des-
de entonces, se han desarrollado diversos fármacos que
son hoy día de uso común y otros más que se encuentran
en investigación.
Los medicamentos que se utilizan en el tratamiento
de la epilepsia en la actualidad incluyen a etosuximida,
ácido valproico, carbamazepina, fenitoína, fenobar-
bital, lamotrigina, topiramato, gabapentina, vigaba-
trina, oxcarbazepina y diazepam. En general las drogas
antiepilépticas actúan favoreciendo la neurotransmisión
inhibitoria y bloqueando la excitatoria o ambas.
Los antiepilépticos actúan en uno o varios de los
siguientes niveles:
a) Bloqueo de los canales de Ca++
.
b) Bloqueo de los canales de Na+
.
c) Activación de la neurotransmisión dependiente de
GABA.
d) Antagonismo del ácido glutámico.
Etosuximida
Farmacodinamia
La etosuximida pertenece al grupo de las succinimidas,
inhibe los canales de calcio tipo T, también actúa inhi-
biendo la bomba de Na+
/K+
-ATPasa, deprime la tasa
metabólica cerebral e inhibe el GABA aminotransferasa.
Farmacocinética
Se administra por vía oral. Las concentraciones plasmá-
ticas se alcanzan después de 3 a 7 horas; su vida media es
de 40 horas. Se metaboliza en el hígado y se elimina a
través de la orina.
Indicación, dosis y presentación
La etosuximida es el fármaco de elección para las crisis
de ausencias típicas. La dosis recomendada es de 20
mg/kg/día dividido en 2 a 3 tomas, aumentando de for-
ma progresiva hasta un máximo de 40 mg/kg/día.
El fármaco se presenta en cápsulas de 250 mg y jara-
be de 250 mg/5 ml.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más frecuentes informadas con el
uso del medicamento son alteraciones gastrointestina-
les incluyendo náuseas, vómitos y dolor abdominal.
Otras reacciones adversas relacionadas son fatiga, mareo
y cefalea.

Contraindicaciones
No se debe administrar este medicamento en caso de hi-
persensibilidad.
Ácido valproico
Farmacodinamia
El ácido valproico tiene propiedades anticonvulsivantes.
Actúa inhibiendo los canales de calcio tipo T.
Farmacocinética
Se administra por vía oral. Es absorbido a través de la
mucosa gastrointestinal. Las concentraciones plasmáti-
cas se alcanzan después de 1 a 4 horas. Su vida media es
de 6 a 16 horas. Se distribuye en todo el organismo y se
une a las proteínas plasmáticas en 90%; es metabolizado
en el hígado y eliminado en la orina.
El ácido valproico se utiliza en personas con crisis de
ausencia, parciales, tonicoclónicas generalizadas, con-
vulsiones mioclónicas que es de primera elección y en
convulsiones febriles. La dosis que se administra en los
adultos es de 1 200 a 3 000 mg/día fraccionada en tres
dosis, en niños se utilizan 15 a 60 mg/kg/día repartidos
en tres dosis. El ácido valproico se encuentra en tabletas
de 250 y 500 mg. Otras presentaciones: cápsulas.
Reacciones adversas
Las reacciones que se pueden presentar después de la
administración del medicamento son alteraciones gas-
trointestinales (náuseas, dolor epigástrico); temblor,
aumento de peso, alteración menstrual, alopecia, insom-
nio, depresión, alucinaciones y muy rara vez hepatitis y
pancreatitis. El ácido valproico se relaciona con malfor-
maciones fetales, en especial espina bífida.
Contraindicaciones
No se debe de administrar el ácido valproico en caso de
daño hepático, insuficiencia renal e hipersensibilidad al
compuesto.
Carbamazepina
La carbamazepina es un medicamento que fue comercia-
lizado en principio para el tratamiento de la neuralgia
del trigémino; sin embargo, se ha demostrado su eficacia
en el tratamiento de la epilepsia.
Farmacodinamia
Inhibe el transporte de sodio en las membranas exci-
tables en los focos epileptógenos.
Farmacocinética
Se administra por vía oral. Es absorbida a través de la
mucosa gastrointestinal. Las concentraciones plasmáti-
cas se alcanzan después de 4 a 24 horas. Su vida media es
de 25 a 65 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 70
a 80%; es metabolizada en el hígado y eliminada en la
orina.
La carbamazepina es el medicamento de elección para
el tratamiento de las convulsiones parciales y pacien-
tes con neuralgia del trigémino, aún se utiliza en
pacientes con crisis tonicoclónicas generalizadas. La
dosis para adultos es de 600 a 2 000 mg al día dividida
en tres dosis; en niños se aconseja una dosis de 10 a 30
mg/kg/día fraccionada en tres tomas. La carbamazepina
se presenta en tabletas de 200 mg, tabletas masticables de
100 mg y en suspensión de 100 mg/5 ml.
Reacciones adversas
Los efectos más frecuentes informados con el uso del
medicamento son diplopía y ataxia. Otros efectos rela-
cionados son reacciones cutáneas, somnolencia, náuseas,
vómito, anorexia, dificultad para hablar, zumbidos de
oídos, alucinaciones, arritmias cardiacas y alteraciones
hematológicas.
Contraindicaciones
No se debe de administrar en personas con arritmias car-
diacas, insuficiencia cardiaca o renal e hipersensibilidad
al compuesto.
Fenitoína
Es uno de los anticonvulsivos más antiguos, incluso es
conocido como difenilhidantoína. Produce alteración
en las conductancias de sodio, potasio y calcio, los
potenciales de membrana y las concentraciones de
aminoácidos y de los neurotransmisores noradrenali-
na, acetilcolina y el GABA.
Farmacodinamia
Su sitio de acción es la corteza motora, donde inhibe la
propagación de la actividad convulsiva al bloquear
los canales de sodio.

Farmacocinética
Se administra por vía oral e intravenosa. Es absorbida a
nivel de la mucosa gastrointestinal. Las concentraciones
plasmáticas se alcanzan después de 1 a 3 horas. Su vida
media es de 22 horas y se une a las proteínas plasmáticas
en 90%. Es metabolizada en el hígado y eliminada en la
orina.
La fenitoína se emplea sobre todo como anticonvulsi-
vo en las convulsiones parciales y generalizadas. La
dosis que se administra por vía oral es de 100 mg tres
veces al día. También se usa en estado epiléptico; la
dosis que se recomienda en adultos es de 300 a 400 mg
al día repartida en dos dosis. Se puede dar al inicio una
dosis de carga ya sea por vía oral o por vía intravenosa.
En niños se usa una dosis de 3 a 7 mg/kg/día fraccionada
en dos dosis. La fenitoína se presenta en tabletas de 100 mg
y en ampolletas de 250 mg. Otras presentaciones: cápsu-
las y suspensión.
Reacciones adversas
Las reacciones más frecuentes del medicamento son
diplopía y ataxia. Otros efectos relacionados con su uso
son náuseas, vómito, estreñimiento, mareos, insomnio,
erupción cutánea, hiperplasia gingival, ictericia y alte-
raciones hematológicas.
Contraindicaciones
Está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepá-
tica, lupus eritematoso, alcoholismo e hipersensibilidad.
Fenobarbital
El fenobarbital pertenece al grupo de los derivados del
ácido barbitúrico, es el anticonvulsivo más antiguo que
se dispone en la clínica hoy día.
Farmacodinamia
No se conoce con exactitud el mecanismo de acción
del fenobarbital, se ha postulado que actúa inhibiendo la
transmisión monosináptica y polisináptica en el SNC.
Farmacocinética
Se administra por vía oral, subcutánea y parenteral. Se
distribuye en todos los tejidos del organismo y se con-
centra en su mayor parte en cerebro, hígado y riñón. Su
vida media es de 72 a 144 horas. Se une a las proteínas
plasmáticas en 48 a 54%. Es metabolizado en el hígado
y eliminado por la orina y las heces.
El fenobarbital se usa como fármaco de primera elec-
ción en el tratamiento de las crisis neonatales y para
mantener el control del estado epiléptico. La dosis que
se recomienda es de 100 a 300 mg cada 24 horas. El
medicamento se presenta en tabletas de 15, 30, 60 y 100
mg y ampolletas de 30, 60 y 300 mg.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más comunes después de la
administración del medicamento son somnolencia,
sedación, ansiedad, nerviosismo, estreñimiento, cefalea,
náuseas, vómito, depresión mental y alteraciones hema-
tológicas.
Contraindicaciones
No se debe de administrar en caso de insuficiencia hepá-
tica, insuficiencia renal, alcoholismo e hipersensibilidad.
Lamotrigina
Es un derivado feniltriazínico cuya composición quími-
ca es diferente de los demás antiepilépticos.
Farmacodinamia
Se cree que su acción antiepiléptica está relacionada con
el bloqueo de los canales de sodio y calcio, que por
último reduce la liberación sináptica del glutamato.
Farmacocinética
Se administra por vía oral, se absorbe muy rápido en el
tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas se alcan-
zan después de 2 a 4 horas. Se une a las proteínas plasmáti-
cas en 55%; su vida media es de 33 horas. Es metabolizada
en el hígado y eliminada por la orina en 70%.
La lamotrigina es muy eficaz para el tratamiento de
crisis parciales simples y complejas; tonicoclónicas
generalizadas de difícil control, y de ausencia.
La dosis que se maneja es de 5 a 15 mg/kg de peso
una vez al día durante las dos primeras semanas y des-
pués 50 mg dos veces al día en las siguientes cuatro
semanas. Se aumenta progresivamente la dosis hasta lle-
gar de 150 a 250 mg dos veces al día. El fármaco se pre-
senta en tabletas de 25, 100, 150 y 200 mg.

Reacciones adversas
Las principales reacciones adversas que puede ocasionar
el medicamento son erupción cutánea, mareo, cefalea,
diplopía, somnolencia, ataxia, náuseas y astenia.
Contraindicaciones
Está contraindicada en pacientes en quienes se sabe son
hipersensibles al compuesto.
Topiramato
Es un nuevo medicamento antiepiléptico relevante de la
clasificación de los monosacáridos con sustitución de
sulfamato.
Farmacodinamia
Su acción antiepiléptica consiste en la reducción de la
frecuencia de generación de potenciales de acción,
bloqueando los canales de sodio. Además aumenta la
actividad del GABA a nivel de ciertos tipos de receptores
del GABA.
Farmacocinética
Es administrado vía oral. Se absorbe muy rápido en el
tracto gastrointestinal, y las concentraciones plasmáticas
se alcanzan después de 2 a 3 horas; se une a las proteínas
plasmáticas en 17%. Su vida media es de 21 horas. Es
metabolizado en 50% en el hígado y eliminado por la
orina.
Indicación, dosis
y presentación
Se utiliza como tratamiento coadyuvante en epilépticos
que no responden de manera satisfactoria al tratamien-
to convencional, principalmente en las crisis parciales.
Debe iniciarse el tratamiento con una dosis de 25 mg en
la noche durante la primera semana; para la segunda
semana se administran 25 mg en la mañana y 25 mg en la
noche; durante la tercera semana se administran 25 mg en
la mañana y 50 mg en la noche. Se aumenta de forma
progresiva hasta alcanzar una dosis de 200 mg al día divi-
didos en dos tomas. El topiramato se presenta en tabletas
de 25, 100 y 200 mg. Otras presentaciones: cápsulas.
Reacciones adversas
Las reacciones relacionadas con la administración del
medicamento incluyen somnolencia, ataxia, dificultad
para hablar, nistagmo y parestesia.
Contraindicaciones
No se debe administrar a pacientes hipersensibles al
medicamento.
Gabapentina
Es un nuevo anticonvulsivo, análogo del GABA; sin
embargo, a pesar de su diseño estructural no se ha demos-
trado que éste se comporte como un gabamimético.
Farmacodinamia
No se conoce bien su mecanismo de acción. Se ha
especulado que su acción pudiera estar sobre los canales
de sodio o bien en la liberación de glutamato a nivel
sináptico.
Farmacocinética
Es administrado por vía oral. Se absorbe con rapidez en
el tubo digestivo, y las concentraciones plasmáticas se
alcanzan después de 2 a 3 horas. Su vida media es de 5 a
7 horas. Penetra con facilidad la barrera hematoencefáli-
ca, sin unirse con las proteínas plasmáticas; es metaboli-
zada muy poco y eliminada por la orina.
Se utiliza sobre todo como antiepiléptico secundario
en el manejo de crisis parciales, simples y complejas.
Aún se emplea para el manejo de dolor neuropático.
La dosis que se usa es de 300 mg tres veces al día. La
gabapentina se presenta en cápsulas de 100, 300 y 400
mg. Otras presentaciones son tabletas.
Reacciones adversas
Los efectos más frecuentes tras su administración inclu-
yen somnolencia, mareo, ataxia, fatiga, nistagmo y tem-
blores.
Contraindicaciones
Está contraindicada en aquellos que presentan hipersen-
sibilidad al medicamento.
Vigabatrina
La vigabatrina tiene una estructura análoga al GABA, el
neurotransmisor inhibitorio más importante en el SNC.
Farmacodinamia
Es un antiepiléptico nuevo que actúa como inhibidor
irreversible de la aminotransferasa del GABA, aumen-
tando así las concentraciones del GABA cerebral.

Farmacocinética
Se administra por vía oral. La absorción es rápida en el
tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas se alcan-
zan después de dos horas. Se distribuye en todo el orga-
nismo. Su vida media es de 5 a 8 horas. Se metaboliza
muy poco en el hígado y se elimina en 70% sin cambios
por la orina.
A menudo se utiliza en el control de crisis parciales en
particular en las epilepsias de difícil control y en el sín-
drome de West. El tratamiento debe iniciarse con una
dosis de 125 mg dos veces al día. Se aumenta de forma
progresiva hasta alcanzar una dosis de 3 000 mg/día. El
fármaco se presenta en comprimidos de 500 mg.
Reacciones adversas
Las reacciones más frecuentes informadas son fatiga,
cefalea, aumento de peso, somnolencia, agitación, tem-
blores, alteraciones visuales y amnesia.
Contraindicaciones
Está contraindicada en embarazo, lactancia e hipersensi-
bilidad.
Oxcarbazepina
Es un antiepiléptico que difiere de la carbamazepina por
tener un grupo cetónico en posición 10, 11.
Farmacodinamia
Es un profármaco que produce una supresión de los
potenciales dependientes de la activación del canal de
sodio.
Farmacocinética
Se administra por vía oral y es absorbida en el tubo
digestivo. Su vida media es de 10 horas. Es metabolizada
en el hígado y eliminada por la orina.
Indicación, dosis
y presentación
Es muy eficaz en el tratamiento de crisis parciales sim-
ples o complejas, incluso se ha demostrado buena res-
puestaenelmanejodecrisisgeneralizadastonicoclónicas.
La dosis que se maneja en adultos es de 300 mg tres veces
al día. En los niños se recomienda una dosis de 30 mg/
kg/día repartida en tres dosis. La oxcarbazepina se pre-
senta en tabletas de 300 y 600 mg y en suspensión.
Reacciones adversas
Las más frecuentes son reacciones cutáneas, somnolencia
y fatiga.
Contraindicaciones
Pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto.
Diazepam
El diazepam es una de las seis benzodiazepinas utilizadas
en el tratamiento de la epilepsia.
Farmacodinamia
El diazepam disminuye las crisis epilépticas, favorecien-
do la entrada de iones de cloruro en las neuronas a
nivel del SNC. Los iones de cloruro producen un poten-
cial inhibidor que reduce la capacidad de estas neuronas
para despolarizarse.
Farmacocinética
Es administrado por vía oral, parenteral y rectal. Se
absorbe con rapidez en el tubo digestivo y alcanza concen-
traciones plasmáticas después de 1 a 2 horas. Se distribuye
en todos los tejidos del organismo. Atraviesa la placenta
y la barrera hematoencefálica. Se une en 98% a las pro-
teínas plasmáticas, y su vida media es de 20 a 50 horas. Es
metabolizado en el hígado y eliminado por la orina.
El diazepam es el medicamento de elección para el
control del estado epiléptico y para el control agudo
de todos los tipos de crisis convulsivas. Por vía oral la
dosis recomendada es de 10 mg tres veces al día, por vía
intravenosa se utilizan 10 mg sin diluir y pasar de forma
lenta en 5 minutos. Si no hay respuesta la aplicación de
una segunda o una tercera dosis puede ser efectiva con
intervalo de 20 a 30 minutos. El diazepam se presenta en
tabletas de 5 y 10 mg y ampolletas de 10 mg.
Reacciones adversas
Las reacciones más comunes relacionadas con la admi-
nistración del medicamento incluyen: somnolencia,
mareo, cefalea, diarrea, euforia, aumento o depresión de
la libido, depresión respiratoria, aumento de las secrecio-
nes bronquiales y aumento de peso.
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes en quienes se sabe son
hipersensibles al fármaco.

Autoevaluación
1. Un paciente de 25 años de edad es ingresado al servicio
de urgencias por presentar crisis convulsiva prolonga-
da más de 30 minutos de tipo tonicoclónica generali-
zada. El paciente tiene epilepsia desde hace cinco
años en control por el servicio de neurología. ¿Cuál de
los siguientes fármacos sería el más útil para el manejo
inicial de éste?
a) Fenitoína seguido de lamotrigina.
b) Fenobarbital seguido de gabapentina.
c) Diazepam seguido de fenobarbital.
d) Carbamazepina seguido de etosuximida.
2. Un paciente masculino de 54 años de edad con diabe-
tes de larga evolución y mal controlada, ingresa al ser-
vicio de urgencias con síntomas y signos de neuralgia
del trigémino. ¿Cuál de los siguientes fármacos sería
una buena elección para tratar dicha afección?
a) Ácido valproico.
b) Topiramato.
c) Vigabatrina.
d) Carbamazepina.
3. ¿Qué efecto secundario significativo debe advertirse
al paciente del inciso anterior?
a) Hiperplasia gingival.
b) Diplopía.
c) Ictericia.
d) Insuficiencia renal.
4. Una mujer de 27 años de edad tiene epilepsia de larga
evolución controlada con ácido valproico, pero desea
embarazarse; sin embargo, está preocupada porque
hace poco leyó que el medicamento está relacionado
con malformaciones fetales. ¿Cuál es la malformación
fetal más frecuente relacionada con el uso del ácido
valproico?
a) Malformación cardiaca.
b) Daño renal.
c) Espina bífida.
d) Daño pulmonar.
5. ¿Cuál de los siguientes fármacos sería de elección para
el tratamiento de las crisis parciales en un hombre de
32 años de edad?
a) Fenobarbital.
b) Lamotrigina.
c) Carbamazepina.
d) Gabapentina.
6. Un niño de cinco años de edad llega al servicio de neu-
rología pediátrica por presentar pequeños lapsos de
10 a 15 segundos en que mira fijamente hacia el espa-
cio, estos episodios se presentan varias veces en una
hora y el niño no se da cuenta de ellos. Después de
realizar estudios complementarios y un EEG, se esta-
blece diagnóstico de crisis de ausencias. ¿Cuál de los
siguientes fármacos sería el ideal para el tratamiento
del niño?
a) Etosuximida.
b) Lamotrigina.
c) Oxcarbazepina.
d) Topiramato.
7. ¿Cuál es el mecanismo de acción del fármaco citado en
el numeral anterior?
a) Inhibe la liberación de glutamato.
b) Inhibe los canales de calcio tipo T.
c) Inhibe los canales de potasio.
d) Facilita la entrada de iones de cloruro en las neuro-
nas.
8. ¿Cuál de los siguientes fármacos es de elección para el
tratamiento de las crisis convulsivas en un neonato?
a) Gabapentina.
b) Fenobarbital.
c) Etosuximida.
d) Diazepam.
9. Patricia es una alumna de sexto semestre de enferme-
ría y está haciendo un trabajo de investigación sobre
el manejo de las crisis epilépticas en estado agudo.
Encuentra un artículo que refiere que existe un medi-
camento que se puede utilizar en el tratamiento agu-
do de casi todas las crisis epilépticas. ¿Cuál sería?
a) Lamotrigina.
b) Oxcarbazepina.
c) Carbamazepina.
d) Diazepam.
10. ¿Cómo actúa el medicamento mencionado en el
numeral anterior?
a) Facilita la entrada de iones de cloruro en las neuro-
nas a nivel del SNC.
b) Inhibe los canales de calcio tipo T.
c) Inhibe los canales de potasio.
d) Actúa inhibiendo la bomba de Na+
/K+
-ATPasa.

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