METRONIDAZOL
HÉCTOR HERNÁNDEZ MÉNDEZ
FORMA FARMACÉUTICA
• TABLETA
• SUSPENSIÓN
• SOLUCIÓN INYECTABLE
• Gel
FORMULACIÓN
• Cada 100 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen:
• Metronidazol.................................................................... 500
mg Cada 10 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen:
• Metronidazol.................................................................... 200
mg
• Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:
• Metronidazol..................................................................... 2.5
mg
• Vehículo, c.b.p. 100 ml.
• Cada TABLETA vaginal contiene:
• Metronidazol.................................................................... 500
mg
• Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
• METRONIDAZOL 2% tubo de 30g
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Metronidazol esta indicado en el tratamiento de
amibiasis intraintestinal y extraintestinal.
• Absceso hepático amibiano.
• Tricomoniasis
• Infecciones por anaerobios susceptibles, en
especial bacteroides.
• Como profiláctico en la cirugía de colon.
CONTRAINDICACIONES
• Contraindicado en casos de hipersensibilidad al
metronidazol.
• Discrasias sanguíneas.
• Lesiones orgánicas activas del sistema nervioso
central.
• Durante el primer trimestre de embarazo. Su
empleo durante el segundo y tercer trimestre debe
restringirse a pacientes en quienes las medidas
locales no fueron eficaces.
EFECTOS SECUNDARIOS
• Frecuentes: náuseas, malestar
gastrointestinal, diarrea, estreñimiento.
• Poco frecuentes: vómito, sabor
metálico, resequedad de la boca.
• Raras: erupción
cutánea, prurito, leucopenia, neuropatía periférica.
tromboflebitis., oscurecimiento de la orina.
• En dosis altas produce convulsiones.
FARMACOCINÉTICA
• Se absorbe bien vía oral. Alcanza concentraciones
máximas de 80% como mínimo en la primera hora
después de su ingesta. No afecta significativamente su
absorción si se administra con alimentos.
• La vida media del metronidazol en la sangre es
aproximadamente entre 8 y 10 horas.
• Se une a las proteínas plasmáticas en menos de 20% de
la cantidad circulante.
• Se metaboliza en el hígado por oxidación de la cadena
lateral y conjugación con glucurónico.
• Se elimina aproximadamente 80% de la dosis
principalmente por orina y sólo entre 6 y 15% por heces.
FARMACODINAMIA
• El metronidazol es antibacteriano y antiprotozoario.
Actúa aproximadamente contra 80% de las
bacterias anaerobias y protozoarios provocando
una reacción química reductiva intracelular por
mecanismos únicos del metabolismo anaerobio.
• El metronidazol es un citotóxico de vida corta
interactuando con el DNA lo que ocasiona la
pérdida de la estructura helicoidal y la ruptura de
los puentes moleculares inhibiendo la síntesis de
ácidos nucleicos y la muerte celular.
VIDA MEDIA
• Su vida media es alrededor de 8 horas, la cual se
prolonga a 18 horas en pacientes con enfermedad
hepática alcohólica.
DOSIS
Adultos:
• Oral. Amibiasis: 500 a 750 mg tres veces al día
durante 5 a 10 días.
• Tricomoniasis y giardiasis: 2 g diarios durante tres
días (giardiasis) o 250 a 500 mg tres veces al día
durante 7 días.
• Infecciones anaerobias: 400 mg tres veces al día
durante siete días.
• Tópica vaginal: 500 mg cada 24 horas por 10 a 12
días.
• Venoclisis: dosis de impregnación, 7,5 a 15 mg/kg
de peso en infusión continua de solución salina o
glucosada a 5 % durante 1 hora; dosis de
mantenimiento (6 horas después), 7.5 mg/kg de
peso, en infusión continua durante 1 hora; en caso
de ser necesario se repite cada 6 a 8 horas.
• Nunca deben excederse 4 g en 24 horas.
• Niños:
Oral. Amibiasis: 11.6 a 16.7 mg/kg de peso 3 veces al
día durante 10 días. Tricomoniasis y giardiasis: 5
mg/kg de peso tres veces al día durante 5 a 7 días.
MARCAS DE COMERCIALIZACIÓN
• BLASTOESTIMULINA OVULOS Óvulos vag.
• FLAGYL Comp. orales 250 mg
• FLAGYL Comp. vag. 500 mg
• FLAGYL INYECTABLE 1,5 G Minibolsas Viaflex IV 0,5%
• FLAGYL INYECTABLE Frasco 500 mg/100 ml
• METRONIDAZOL VIÑAS Gel 0,75%
• RHODOGIL Comp.
• ROZEX Gel 0,75%
ELIMINACIÓN
• Esencialmente, el metronidazol se concentra en el
hígado y la bilis, y su concentración cólica es baja.
• La eliminación se produce principalmente por la orina
(en un porcentaje del 40% al 70%, un 20% del cual se
elimina en forma inalterada), y dicha orina adquiere un
color marrón-rojizo.
• En los casos de insuficiencia renal, la semivida de
eliminación no varía y no es necesario modificar la
posología. En caso de hemodiálisis, el metronidazol se
elimina rápidamente y la
semivida se reduce a dos horas y media.
PRECIO Y LABORATORIOS
Producto

Drogas

Presentación

Laboratorio

Precio

Ameblin

metronidazol

Susp. x 120ml

Degort's

$ 35.6

Flagenol-O

metronidazol

250mg Tab. x 20

Allen

$ 30

Flagyl

metronidazol

125mg Susp. x 120ml Sanofi Aventis

$ 28.55

Flagyl

metronidazol

250mg Comp. x 30

Sanofi Aventis

$ 23.45

Flagyl

metronidazol

250mg Susp. x 120ml Sanofi Aventis

$ 47.45

Flagyl

metronidazol

500mg Comp. x 30

Sanofi Aventis

$ 44.6

Flagyl

metronidazol

500mg Iny. Viaflex
Sol. x 100ml

Sanofi Aventis

$ 55.25

Flagystatin V

metronidazol +
nistatina

500mg Ov. x 10

Sanofi Aventis

$ 65

Lamblit

metronidazol

2.5g Fco. Susp. x
120ml

Novag

$ 24

Lamblit

metronidazol

250mg Tab. x 20

Novag

$ 13.8

Lamblit

metronidazol

500mg Tab. x 30

Novag

$ 39
BIBLIOGRAFÍA
• VAM vademécum académico de medicamentos
4ª. edición editorial MC Graw Hill, pág. 542-543.
• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/
PRODS/Metronidazol.htm
• http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/drugin
fo/meds/a689011-es.html

Metronidazol

  • 1.
  • 2.
    FORMA FARMACÉUTICA • TABLETA •SUSPENSIÓN • SOLUCIÓN INYECTABLE • Gel
  • 3.
    FORMULACIÓN • Cada 100ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen: • Metronidazol.................................................................... 500 mg Cada 10 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen: • Metronidazol.................................................................... 200 mg • Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen: • Metronidazol..................................................................... 2.5 mg • Vehículo, c.b.p. 100 ml. • Cada TABLETA vaginal contiene: • Metronidazol.................................................................... 500 mg • Excipiente, c.b.p. 1 tableta. • METRONIDAZOL 2% tubo de 30g
  • 5.
    INDICACIONES TERAPÉUTICAS • Metronidazolesta indicado en el tratamiento de amibiasis intraintestinal y extraintestinal. • Absceso hepático amibiano. • Tricomoniasis • Infecciones por anaerobios susceptibles, en especial bacteroides. • Como profiláctico en la cirugía de colon.
  • 6.
    CONTRAINDICACIONES • Contraindicado encasos de hipersensibilidad al metronidazol. • Discrasias sanguíneas. • Lesiones orgánicas activas del sistema nervioso central. • Durante el primer trimestre de embarazo. Su empleo durante el segundo y tercer trimestre debe restringirse a pacientes en quienes las medidas locales no fueron eficaces.
  • 7.
    EFECTOS SECUNDARIOS • Frecuentes:náuseas, malestar gastrointestinal, diarrea, estreñimiento. • Poco frecuentes: vómito, sabor metálico, resequedad de la boca. • Raras: erupción cutánea, prurito, leucopenia, neuropatía periférica. tromboflebitis., oscurecimiento de la orina. • En dosis altas produce convulsiones.
  • 8.
    FARMACOCINÉTICA • Se absorbebien vía oral. Alcanza concentraciones máximas de 80% como mínimo en la primera hora después de su ingesta. No afecta significativamente su absorción si se administra con alimentos. • La vida media del metronidazol en la sangre es aproximadamente entre 8 y 10 horas. • Se une a las proteínas plasmáticas en menos de 20% de la cantidad circulante. • Se metaboliza en el hígado por oxidación de la cadena lateral y conjugación con glucurónico. • Se elimina aproximadamente 80% de la dosis principalmente por orina y sólo entre 6 y 15% por heces.
  • 9.
    FARMACODINAMIA • El metronidazoles antibacteriano y antiprotozoario. Actúa aproximadamente contra 80% de las bacterias anaerobias y protozoarios provocando una reacción química reductiva intracelular por mecanismos únicos del metabolismo anaerobio. • El metronidazol es un citotóxico de vida corta interactuando con el DNA lo que ocasiona la pérdida de la estructura helicoidal y la ruptura de los puentes moleculares inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos y la muerte celular.
  • 10.
    VIDA MEDIA • Suvida media es alrededor de 8 horas, la cual se prolonga a 18 horas en pacientes con enfermedad hepática alcohólica.
  • 11.
    DOSIS Adultos: • Oral. Amibiasis:500 a 750 mg tres veces al día durante 5 a 10 días. • Tricomoniasis y giardiasis: 2 g diarios durante tres días (giardiasis) o 250 a 500 mg tres veces al día durante 7 días. • Infecciones anaerobias: 400 mg tres veces al día durante siete días. • Tópica vaginal: 500 mg cada 24 horas por 10 a 12 días.
  • 12.
    • Venoclisis: dosisde impregnación, 7,5 a 15 mg/kg de peso en infusión continua de solución salina o glucosada a 5 % durante 1 hora; dosis de mantenimiento (6 horas después), 7.5 mg/kg de peso, en infusión continua durante 1 hora; en caso de ser necesario se repite cada 6 a 8 horas. • Nunca deben excederse 4 g en 24 horas. • Niños: Oral. Amibiasis: 11.6 a 16.7 mg/kg de peso 3 veces al día durante 10 días. Tricomoniasis y giardiasis: 5 mg/kg de peso tres veces al día durante 5 a 7 días.
  • 13.
    MARCAS DE COMERCIALIZACIÓN •BLASTOESTIMULINA OVULOS Óvulos vag. • FLAGYL Comp. orales 250 mg • FLAGYL Comp. vag. 500 mg • FLAGYL INYECTABLE 1,5 G Minibolsas Viaflex IV 0,5% • FLAGYL INYECTABLE Frasco 500 mg/100 ml • METRONIDAZOL VIÑAS Gel 0,75% • RHODOGIL Comp. • ROZEX Gel 0,75%
  • 15.
    ELIMINACIÓN • Esencialmente, elmetronidazol se concentra en el hígado y la bilis, y su concentración cólica es baja. • La eliminación se produce principalmente por la orina (en un porcentaje del 40% al 70%, un 20% del cual se elimina en forma inalterada), y dicha orina adquiere un color marrón-rojizo. • En los casos de insuficiencia renal, la semivida de eliminación no varía y no es necesario modificar la posología. En caso de hemodiálisis, el metronidazol se elimina rápidamente y la semivida se reduce a dos horas y media.
  • 16.
    PRECIO Y LABORATORIOS Producto Drogas Presentación Laboratorio Precio Ameblin metronidazol Susp.x 120ml Degort's $ 35.6 Flagenol-O metronidazol 250mg Tab. x 20 Allen $ 30 Flagyl metronidazol 125mg Susp. x 120ml Sanofi Aventis $ 28.55 Flagyl metronidazol 250mg Comp. x 30 Sanofi Aventis $ 23.45 Flagyl metronidazol 250mg Susp. x 120ml Sanofi Aventis $ 47.45 Flagyl metronidazol 500mg Comp. x 30 Sanofi Aventis $ 44.6 Flagyl metronidazol 500mg Iny. Viaflex Sol. x 100ml Sanofi Aventis $ 55.25 Flagystatin V metronidazol + nistatina 500mg Ov. x 10 Sanofi Aventis $ 65 Lamblit metronidazol 2.5g Fco. Susp. x 120ml Novag $ 24 Lamblit metronidazol 250mg Tab. x 20 Novag $ 13.8 Lamblit metronidazol 500mg Tab. x 30 Novag $ 39
  • 17.
    BIBLIOGRAFÍA • VAM vademécumacadémico de medicamentos 4ª. edición editorial MC Graw Hill, pág. 542-543. • http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/ PRODS/Metronidazol.htm • http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/drugin fo/meds/a689011-es.html