Este documento resume las propiedades y usos del metronidazol, un antibiótico sintético de la familia de los nitroimidazoles. Explica que se usa para tratar infecciones anaeróbicas y parásito como la amibiasis, la tricomoniasis y la infección por Helicobacter pylori. También detalla su mecanismo de acción, espectro, farmacocinética, usos clínicos comunes, reacciones adversas e interacciones.

1. METRONIDAZOL
DR MARVIN CALDERON
CIRUJANO GENERAL

2. INTRODUCCION
• AGENTE SINTETICO ANTIBACTERIANO Y ANTIPARASITARIO.
• PERTENECE A LA FAMILIA DE LOS NITROIMIDAZOLES. SU INDICACION
ORIGINAL FUERON LAS INFECCIONES POR TRICOMONAS
• 1955 SE AISLA AZOMICINA A PARTIR DE STREPTOMYCES SSP. (2-
NITROIMIDAZOL)
• A FINALES DE LA DECADA DE LOS 50 SE SINTETIZO EL
METRONIDAZOL (1-β-HIDROXIETIL-2-METIL-5-NITROIMIDAZOL)
• 1963 ES APROBADO PARA SU USO EN HUMANOS POR LA FDA.

3. MECANISMODEACCION
• ES RELATIVAMENTE INACTIVO HASTA QUE ES METABOLIZADO
DENTRO DEL MICROORGANISMO (REDUCIDO).
• SE POSTULA COMO MECANISMO DE ACCION LA ELIMINACION DEL
POTENCIAL DE REDUCCION DEL MICROORGANISMO ANAEROBIO Y
MICROAEROFILICO. REDUCIENDO EL GRUPO NITRO RESULTANDO EN
LA FORMACION DE ACIDO OXAMICO Y ACETAMIDA. FORMA
ADUCTOS CON PROTEINAS Y AC. NUCLEICOS QUE DAÑAN LA CELULA
ESPECTRO DE ACCION
• EFICAZ CONTRA BACTERIAS ANAEROBIAS TANTO GRAM NEGATIVOS
COMO GRAM POSITIVOS DESTACANDOSE LA INFECCION POR
HELYCOBACTER PYLORI.
• UTIL EN LA ENFERMEDAD DE CROHN.
• HA MOSTRADO SER EFECTIVO COMO RADIOSENSIBILIZADOR PARA
CELULAS HIPOXICAS

4. CINETICAYDINAMIA
• PUEDE SER ADMINISTRADO PO, IV, VAGINAL, RECTAL Y TOPICO.
• DESPUES DE 500mg ORAL ALCANZAN CONCENTRACIONES
PLASMATICAS DE 8 A 12mg/L EN 0.25 A 4 HORAS. Y SU
BIODISPONIBILIDAD ES DEL 90%.
• LA VIA RECTAL TIENE UNA BIODISPONIBILIDAD DE 62 A 82%.POR VIA
VAGINAL O TOPICA LA ABSORCION ES MINIMA.
• AMPLIA DISTRIBUCION EN TEJIDOS Y FLUIDOS INCLUYENDO LCR.
• UNION A PROTEINAS SERICAS ES DE 20%.
• METABOLISMO ATRAVEZ DE OXIDACION, PRINCIPALMENTE ATRAVEZ
DEL HIGADO.
• EXCRETADO ATRAVES DE LA VIA RENAL 77% , POR HECES 14% Y POR
VIA INHALATORIA 5%
• EFECTIVIDAD DEPENDIENTE DE CONCENTRACION

5. USOSCLINICOS
• AMIBIASIS: 750mg CADA 8 HORAS POR 5 A 10 DIAS
• TRICHOMONIASIS: 200 A 250mg CADA 8 HORAS POR 7 DIAS (ÉXITO
SUPERIOR A 90%). DESDE LA DECADA DE LOS 70´ SE RECOMIENDA
2gr PO DOSIS UNICA (ÉXITO DEL 82 A 100%)
• HELICOBACTER PYLORI: SE RECOMIENDA COMBINAR CON OTRO
ANTIBIOTICO Y CON INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES
DEBIDO A PROBLEMAS DE RESISTENCIA.
• VAGINOSIS BACTERIANA: 500mg PO CADA 12 HORAS POR 7 DIAS O
2gr PO DOSIS UNICA O GEL AL 0.75% INTRAVAGINAL CADA 12
HORAS POR 5 DIAS ( ÉXITO DE 80 A 100%)
• ENFERMEDAD DE CROHN: 250mg CADA 6 HORAS MAS
CIPROFLOXACINA 500mg CADA 12 HORAS HAN SIDO UTILES EN LA
FASE ACTIVA DE LA ENFERMEDAD.
• GIARDIASIS: ADULTOS 0.25gr CADA 8 HORAS POR 7 DIAS. EN NIÑOS
5 A 7.5 mg/K/DOSIS CADA 8 HORAS POR 7 DIAS.
• OTROS USOS: ABSCESOS CEREBRALES ANAEROBIOS, INFECCION
INTRAABDOMINAL ANAEROBIA, ULCERAS DE DECUBITO.

6. REACCIONESADVERSAS
• LAS RAM RARAMENTE SON TAN SEVERAS COMO PARA SUSPENDER
EL TRATAMIENTO, LOS MAS COMUNES INCLUYEN:
CEFALEA, NAUSEAS, SEQUEDAD DE LA BOCA, SABOR
METALICO, VOMITOS DIARREA Y DOLOR ABDOMINAL.
• RARA VEZ EFECTOS NEUROTOXICOS:
MAREOS, VERTIGOS, ENCEFALOPATIA, CONVULSION, INCOORDINACI
ON, ATAXIA. EN ESTOS CASOS LA REVERSIBILIDAD PUEDE SER LENTA
O INCOMPLETA.
• TERATOGENICIDAD: POTENCIAL TERATOGENICO Y EMBRIOTOXICO
EN RATONES, NO SE HA DEMOSTRADO EN HUMANOS PERO NO SE
RECOMIENDA EN EMBARAZO.
• CARCINOGENICIDAD: SUS METABOLITOS TIENEN LA CAPACIDAD DE
DAÑAR EL ADN EN LINFOCITOS HUMANOS. LA RESPUESTA VARIA
SEGÚN EL INDIVIDUO.

7. INTERACCIONES
• PUEDE BLOQUEAR LOS SUSTRATOS DE LA ISOENZIMA CYP2C9 TALES
COMO TOLBUTAMIDA, WARFARINA, FENITOINA, IBUPROFEN Y
FULBIPROFEN.
• EFECTO ANTABUS AL INGERIRSE JUNTO CON EL ALCOHOL.

8. GRACIAS