Este documento describe las características de varios antibióticos betalactámicos y aminoglucósidos. Imipenem y meropenem son betalactámicos de amplio espectro efectivos contra bacterias aerobias y anaerobias. La vancomicina inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana y se usa para infecciones graves por estafilococos y enterococos resistentes. Los aminoglucósidos como la gentamicina actúan inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas pero pueden causar nefrotoxicidad y ot

2. IMIPENEM
MEROPENEM

3. IMIPENEM
Se encuentra en presentaciones con cilastatina
ESPECTRO
• AEROBIOS
• ANAEROBIOS
• ESTREPTOCOCOS
• ENTEROCOCOS
• ESTAFILOCOCOS PRODUCTORES DE
PENICILINASA
• ENTEROBACTERIAS
• PSEUDOMONAS
• ACINETOBACTER

4. FARMACOCINÉTICA
• NO SE ABSORBE POR VIA ORAL
• ES HIDROLIZADO POR LA
DISPECTIDASA RENAL

5. REACCIONES ADVERSAS
• NAUSEAS
• VÓMITOS
• CONVULSIONES CON DOSIS ELEVADAS
• POCAS REACCIONES CRUZADAS

6. APLICACIONES TERAPEUTICAS
• INFECCIONES URINARIAS
• VIAS RESPIRATORIAS
• INFECCIONES INTRAABDOMINALES
• APARATO REPRODUCTOR FEMENINO
• PIEL Y TEJIDOS BLANDOS
• HUESOS Y ARTICULACONES

7. MEROPENEM
NO NECESITA SER ADMINISTRADO CON
CILASTATINA
• ACCIÓN IN VITRO = IMIPENEM
• ACTIVO CONTRA P. AERUGINOSA
RESISTENTE A IMIPENEM
• MENOR ACTIVIDAD COMNTRA COCOS +

8. AZTREONAM
COMPUESTO BETALACTÁMICO
MONOCÍCLICO (MONOBACTÁM)
• RESISTENTE A BETALACTAMASAS DE BACTERIAS
GRAM NEGATIVOS
• ACCIÓN ANTIBACTERIANA SIMILAR A LOS
AMINOGLUCÓSIDOS
• GRAM + Y ANAEROBIOS SON RESISTENTES
• EFECTIVA CONTRA:
• ENTEROBACTERIAS
• P. AERUGINOSA
• H. INFLUENZAE
• GONOCOCOS

9. USOS CLÍNICOS

11. USOS CLÍNICOS

15. VANCOMICINA
Inhibe la síntesis de la pared celular
Inhibe la síntesis de ácido ribonucleico

16. VANCOMICINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Estreptococos
Estafilococos
Enterococos
Listeria monocitógenes
Clostridium difficile
Corinebacterium
Algunas cepas de Neisseria gonorrhoeae

17. VANCOMICINA
Poca absorción por via oral
Aplicación IM muy dolorosa
55 % se une a proteinas plasmáticas
Se difunde bien en liq. Pericárdico, ascítico,
pleural y sinovial
No difunde en meninges intactas
Se excreta por orina : 2/3 de la creatinina sérica

18. VANCOMICINA
Infecciones graves causadas por estafilococos
resistentes a penicilina, meticilina, oxacilina y
cefalosporinas
Colitis pseudomembranosa por Clostridium
difficile
Endocarditis por estreptococcus viridans, bovis,
Corynebacterium y enterococos
Profilaxia de la endocarditis bacteriana en
sujetos alégicos a la penicilina con cardiopatía
valvular
Profilaxia neuroquirúrgica

19. VANCOMICINA
REACCIONES ADVERSAS
Síndrome del cuello rojo
Neutropenia y eosinofilia transitoria
Nefrotoxicidad
Ototoxicidad
Flebitis
Erupción cutánea maculopapular

20. VANCOMICINA
PRESENTACIÓN Y
DOSIS:
Frasco Ampolla de 500
mgs y 1 gr
Adultos : 500 mgs a 1 gr
EV diluido y adm en 30 –60
min c/6 hs
Pediátrica: 20 a 40
mgs/kg/dia dividido c/ 6 hs
diluido igual.

21. AMINOGLUCÓSIDOS
Química:
Son aminoazúcares unidos por
enlaces glucosídicos a un núcleo de
hexosa central.

22. MECANISMO DE ACCION
• Inhiben la síntesis de
proteinas
• Se unen a la sub-
unidad 30 S
• Efecto directo letal
sobre las bacterias

23. MECANISMOS DE RESISTENCIA
• FALTA DE PENETRACIÓN DEL
ANTIBIÓTICO
• BAJA AFINIDAD POR EL RIBOSOMA
BACTERIANO
• INACTIVACIÓN DE LA DROGA POR
ENZÍMAS BACTERIANAS

24. MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES
• BACILOS GRAM NEGATIVOS
• AEROBIOS
• FACULTATIVOS

25. FARMACOCINÉTICA
• TRANSFERENCIA PLACENTARIA
• ABSORCIÓN

26. DISTRIBUCIÓN
• CORTEZA ADRENAL
• LCR
• LIQUIDO SINOVIAL
• HUESO
• MÚSCULO
• GRASA
• PULMÓN

27. DISTRIBUCIÓN
• PLEURA
• SECRECIONES
• ORINA
• HECES

28. ELIMINACIÓN
• VIDA MEDIA: 2 – 3 HS.
• Depuración: Renal (2/3 CS)
• 95 % en 24 hs por riñón
• Se elimina sin cambios por filtración

29. TOXICIDAD
1.-NEFROTOXICIDAD
Etapas:
• Alteración Funcional
• Lesión estructural
• Regeneración tubular

30. Nefrotoxicidad
• Nefrotoxicidad es su principal efecto adverso. Se
eliminan por riñón: FG y secreción tubular.
• Incidencia aumenta con la duración del
Tratamiento, sí superan los 7 días
• Aproximadamente el 50%
• La manifestación es (NTA). La necrosis es en TP
• Elevación de la Cr. A veces cuando ha terminado
el TTO.

31. Nefrotoxicidad
• El curso clínico presenta una lenta recuperación de
la función renal de 4-6 semanas.
• Se puede acompañar de enzimuria, proteinuria,
aminoaciduria, glucosuria y alteraciones
electrolíticas. (síndrome de Fanconi)
• Evitar el uso concomitante con otros ATB
Nefrotóxicos, con diuréticos, AINES, contrastes
yodados.

32. Nefrotoxicidad
1. Β2 Microglobinuria.
2. Enzimuria(N-acetil-ß- glucosaminidasa)
3. Albuminuria
4. Aminociduria, Glucosuria
5. Alteraciones electrolícas: Hipopotasemia
Hipokaliemia
Hipofosfatemia. Hipocalcemia

33. Nefrotoxicidad
• La mayoría de los efectos Nefrotóxicos son
reversibles cuando se suprime el ATB.
• Estado previo de la función renal y hepática.
• Estado de hidratación.
• Enfermedades subyacentes.
• Evitar el uso conjunto de fármacos
Nefrotóxicos.

34. Ajustes Terapéuticos Dependientes Del
Funcionalismo Renal
Se calcula en base a la depuración en base a
la depuración de creatinina
(140-Edad)(P x Kg.)
Dcr= 72 x creatinina sérica

35. Ajustes Posológicos
Prolongación del intervalo de
Administración.
Reducción de la dosis a intervalos
normales.

36. Dosificación
Dcr Normal
ID= X Intervalo Normal
Dcr Paciente
Dcr Paciente
Dosis= X Dosis Normal
Dcr Normal

37. TOXICIDAD
2.- OTOTOXICIDAD
Estreptomicina:
Vestibulotóxica
Neomicina y Amikacina:
Cocleotóxicas
Gentamicina y Tobramicina:
Cocleotóxicas y
vestibulotóxicas

38. TOXICIDAD
EFECTOS DE RIESGO DE DESARROLLO
DE OTOTOXICIDAD
• Alteración de la función renal
• Potencial ototóxico intrínseco del fármaco
• Administración concomitante con otros
fármacos ototóxicos
• Dosis diaria total
• Dosis acumulativa total
• Exposición al ruido intenso

39. TOXICIDAD
• BLOQUEO NEUROMUSCULAR
• DISFUNCIÓN DEL NERVIO OPTICO
• NEURITIS PERIFÉRICA
• RASH Y ANAFILAXIA
• EOSINOFILIA, FIEBRE, DISCRASIAS
SANGUÍNEAS
• SHOCK ANAFILACTICO

40. USOS CLÍNICOS
1. Infecciones graves por bacterias gram (-).
2. Infecciones de piel, tejidos blandos y huesos
complicadas.
3. Infección de vías urinarias complicadas.
4. Sepsis.
5. Peritonitis y otras infecciones intraabdominales.
6. Enfermedad Pélvica Inflamatoria Severa.
7. Endocarditis Bacteriana.
8. Infección por Mycobacterias.
9. Sepsis Neonatal.
10. Administración tópica para infección ocular y otitis
externa

41. Aminoglucósidos
• Gentamicina
• Kanamicina
• Amikacina
• Tobramicina
• Neomicina
• Netilmicina
• Estreptomicina

42. GENTAMICINA
• USOS TERAPEUTICOS:
• PRESENTACIÓN: Ampollas de 10, 20, 40 y
80 mgs
• Dosis 80 mgs IM o EV c/ 8 hs
• Nombre Comercial: Enclitin
Gentalyn

43. AMIKACINA
• USOS
TERAPEUTICOS:
• Presentación: Ampollas
de 100, 250 y 500 mgs.
• Dosis: 350 – 500 mgs
IM o EV c/ 8hs
• Nombre Comercial:
Biklin Bristaklin

44. TOBRAMICINA
• Usos terapéuticos
• Presentación: Ampollas de 25, 50, 75, 150
mgs.
• Dosis: 80 mgs IM o EV c/ 8hs
• Nombre Comercial: Tobra

45. NEOMICINA
• Usos Terapéuticos
• Presentaciones:
Tabletas de 500 mgs
Suspensión de 125
mgs/ 5 cc
Cremas

46. NETILMICINA
• Usos Terapéuticos
• Presentación: 15 mgs, 50 mgs, 100 mgs
150 mgs
Dosis: 80 mgs IM o EV c / 8hs
Nombre Comercial: Netromicina

47. ESTREPTOMICINA
Usos clínicos:
Se incluye en el tratamiento
antituberculoso
En asociación con:
Isoniacida
Etambutol
Rifampicina

48. MACROLIDOS
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
CLINDAMICINA
LINCOMICINA

49. ERITROMICINA
• HISTORIA:
• La Eritromicina fué el primer macrólido que se
descubrió, en 1952, por Mc. Guire y
colaboradores.
Compuesto derivado de productos metabólicos de
una cepa del Streptomyces erytherus, obtenido
originalmente de una muestra de tierra recolectada
en el archipiélago de las Filipinas.

50. ERITROMICINA
• QUIMICA:
• Es un macrólido por
contener un anillo de
lactona de muchos
miembros al que se le
unen uno o más
desoxiazúcares

51. ERITROMICINA
• MECANISMO DE
ACCIÓN:

52. ERITROMICINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Staphylococcus aureus
• Corinebacterium diphtheriae
• Treponema pallidum

53. ERITROMICINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
• Bordetella pertusis
• Legionella pneumifilia
• Micoplasma pneumoniae
• Clamydia trachomatis Chlamydophila
pneumoniae
• Ureoplasma urealyticum
• Campylobacter fetus

54. ERITROMICINA
DISTRIBUCION
• Hígado
• Bilis
• Bazo
• Líquido pleural
• Oido medio
• Humor acuoso

55. ERITROMICINA
DISTRIBUCION
• L.C.R.
• Secreción bronquial
• Líquido ascítico
• Amigdalas
• Próstata

56. ERITROMICINA
TOXICIDAD
• Irritación gástrica
• Hipersensibilidad
• Hepatotoxicidad
• Sordera pereceptiva transitoria
• Colitis pseudomembranosa
• Estenosis pilórica en neonatos

57. ERITROMICINA
La eritromicina puede aumentar los niveles
sanguíneos de: teofilina, warfarina, triazolam,
alfentanil, bromocriptina, carbamazepina y
ciclosporina.
Cuando se administra conjuntamente la
Eritromicina con Astemizol y Terfenadina se puede
producir una Prolongación del QT y taquicardia
ventricular

58. ERITROMICINA
USOS TERAPEUTICOS
Tosferina
Neumonia por Clamidia
Difteria
Infeccones por Campilobacter
Enfermedad del legionario
En pacientes alérgicos a la penicilina

59. PRESENTACIONES
Oral: Base de estearato
Estolato
Etilsuccinato
Suspensión de 125 y 250 mgs en 5 cc
Capsulas de 250 mgs y 500 mgs
Nombres Comerciales: Pantomicina

60. CLARITROMICINA
La Claritromicina
se diferencia por
la metilación de
un grupo
hidroxilo en la
posición 6 del
anillo de Lactona.

61. CLARITROMICINA
• MAS POTENTE CONTRA
ESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS
• PEQUEÑA ACTIVIDAD CONTRA
HAEMOPHILUS Y NEISERIAS

62. CLARITROMICINA
• DOSIS:
• 250 MGS VO BID
• 10 MGS/KG/DOSIS VO BID

63. CLARITROMICINA
USOS TERAPEUTICOS
Sindrome coqueluchoide
Neumonia por Clamidia
Infeccones por Helicobacter pylori
Infecciones por estreptococos

64. AZITROMICINA
La Azitromicina
difiere
estructuralmente
de la Eritromicina
por la sustitución
de un grupo metil
por un átomo de
nitrógeno en el
anillo de lactona

65. AZITROMICINA
MAS EFECTIVA CONTRA CEPAS DE:
• HAEMOPHILUS INFLUENZAE
• NEISSERIA GONORREAE
• MORAXELLA CATARRALIS
• PASTEURELLA MULTOCIDA

66. AZITROMICINA
• DOSIS
• 500 MGS VO OD X 3 DIAS
• 10 MGS/KG/DIA
VO OD X 3 DIAS

67. CLINDAMICINA
• Química:
• Es un derivado del
acido trans – L – N
Propilhigrínico
• Unión a un derivado de
una octosa que
contiene azufre

68. CLINDAMICINA
• MECANISMO DE
ACCIÓN:

69. CLINDAMICINA
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Cocos Gram positivos:
1. Streptococo Beta hemolítico del grupo A
2. Estreptococo pneumoniae
3. Estafilococo Aureus
4. Gérmenes anaerobios
5. Bacteroides resistentes a la Penicilina

70. CLINDAMICINA
• ABSORCIÓN:
• DISTRIBUCIÓN:

71. CLINDAMICINA
TOXICIDAD:
• Diarrea 20 a 50 %
• Colitis pseudomembranosa
• Rash
• Elevación de las transaminasas
• Granulocitopenia
• Trombocitopenia
• Sindrome de Stevens Jhonson

72. COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA

73. CLINDAMICINA
APLICACIONES CLÍNICAS
• Infecciones por estreptococo B del grupo A.
• Estafilococo resistente a Oxacilina y
Vancomicina.
• Infecciones por gérmenes resistentes a las
penicilinas.
• Infecciones graves producidas por
gérmenes anaerobios.

74. CLINDAMICINA
PRESENTACIONES
• Parenteral: (fosfatos) Ampollas de 600 mgs.
• Oral (clorhidrato) Capsulas de 300 mgs
• Dosis:
• Nombre Comercial: Dalacin