generalidades de las caracteristicas farmacocineticas y farmacodinamicas de las moleculas relacionadas al bloqueo o recaptacion de serotonina, noradrenalina, dopamina y/o GABA.
Para medicos en formacion de la especialidad de psiquiatria o introduccion a la psicofarmacologia en pregrado
generalidades de las caracteristicas farmacocineticas y farmacodinamicas de las moleculas relacionadas al bloqueo o recaptacion de serotonina, noradrenalina, dopamina y/o GABA.
Para medicos en formacion de la especialidad de psiquiatria o introduccion a la psicofarmacologia en pregrado
Los antidepresivos actúan aumentando la concentración de aminas neurotransmisora, en dos acciones una de esta es la inhibición de la recaptación, aumentando el numero de neurotransmisora intracelular.
En este trabajo pretendemos contribuir a que cualquiera que tenga la oportunidad de leer este informe conozca ha cerca de los fármacos inhibidores de la recaptación. Como un aporte o contribución a la comunidad medico_estudiantil.
Esperado que esta guía sea de utilidad y pueda cumplir con los interés de todo aquel que disfrute el leerla.
Farmacología Sistema Nervioso Central.pptxArancorQx
fármacos que actúan en el sistema nervioso central (SNC) (CNS, central nervous system) fueron de los primeros en ser descubiertos por los humanos primitivos, y siguen siendo el grupo más utilizado de agentes farmacológicos*. Éstos incluyen medicamentos utilizados para tratar una amplia gama de afecciones neurológicas y psiquiátricas, así como medicamentos que alivian el dolor, suprimen las náuseas y reducen la fiebre, entre otros síntomas. Además, muchos medicamentos que actúan en el SNC se usan sin receta médica, para aumentar la sensación de bienestar.
Debido a su complejidad, los mecanismos por los cuales diversos medicamentos actúan en el sistema nervioso central no siempre se han entendido claramente. En las últimas décadas, sin embargo, se han logrado avances espectaculares en la metodología de la farmacología del SNC. Ahora es posible estudiar la acción de un fármaco en las neuronas individuales, e incluso en los receptores individuales dentro de las sinapsis. La información obtenida de dichos estudios es la base de varios desarrollos importantes en los estudios del SNC. En primer lugar, está claro que casi todos los medicamentos con efectos en el SNC actúan sobre receptores específicos que modulan la transmisión sináptica. Mientras que algunos agentes como los anestésicos generales y el alcohol pueden tener acciones inespecíficas en las membranas (aunque estas excepciones no son totalmente aceptadas), incluso estas acciones no mediadas por receptores dan como resultado alteraciones demostrables en la transmisión sináptica.
1. Introducción
La depresión mayor es un trastorno psiquiátrico común. Es más
frecuente en mujeres presentándose dos veces más que en hombres.
La prevalencia de esta enfermedad varía mucho de un país a otro,
siendo de un 3% en Japón y 17% en los Estados Unidos.
La depresión mayor es un trastorno recurrente y es causa de gran
incapacidad; se asocia a enfermedad cardiovascular y, de manera
crítica, a un alto índice de suicidios.
La farmacoterapia es requerida con gran frecuencia en casos con
depresión moderada a severa. Los medicamentos de primera genera-
Primera parte ción incluyen antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoamino
• Introducción oxidasa, inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina,
• Propiedades farmacodinámicas inhibidores de la recaptación de noradrenalina, al igual que algunos
• Propiedades farmacocinéticas antagonistas de receptores.
Segunda parte Dentro de los antagonistas de receptores se encuentra la Mirtazapi-
• Eficacia terapéutica na, un antagonista de receptores α2-adrenérgicos y de receptores
en depresión mayor serotoninérgicos postsinápticos 5-HT2 y 5HT3. Por este doble meca-
nismo de acción la Mirtazapina se considera un antidepresivo nora-
Tercera parte drenérgico y serotoninérgico especí co (NaSSA). Es posible que el
• Eficacia terapéutica en otros mismo doble mecanismo farmacodinámico sea el responsable de la
trastornos del afecto acertada e cacia clínica de la molécula.
• Eficacia terapéutica en trastornos
de ansiedad
• Otras indicaciones Propiedades Farmacodinámicas
La acción antidepresiva de la Mirtazapina se debe a su mecanismo
combinado de acción sobre la serotonina y la noradrenalina. La molé-
cula no inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina, ni
tampoco la actividad de la monoamino-oxidasa , lo que la diferencia
de otros antidepresivos.
En teoría el bloqueo de los receptores 5HT2 y 5HT3 podría conllevar a
menos efectos adversos comparado al uso de ISSRs. Sumado a los
efectos antidepresivos la Mirtazapina tiene múltiples efectos farma-
codinánicos adicionales como el mejoramiento del sueño debido al
bloqueo de los receptores 5-HT2.
A diferencia de los ISSRs , la Mirtazapina no suprime la fase REM del
sueño. También contrario a los inhibidores de la recaptación, que
incrementan los niveles de cortisol, se ha visto que la Mirtazapina
puede suprimir los niveles de de cortisol y de ACTH.
2. Aunque se ha visto que este fármaco puede producir alteraciones
psicomotoras que afectan la habilidad al conducir al principio del
tratamiento, este efecto desaparece tras algún tiempo de trata-
miento.
Propiedades Farmacocinéticas
La Mirtazapina se absorbe de forma rápida tras su ingesta por vía
oral, logrando su máxima concentración en plasma después de dos
horas. No se reconoce alteración de su absorción con ningún alimen-
to. La Mirtazapina muestra una farmacocinética lineal en los rangos
terapéuticos y el estado estable se logra después de 5 días.
La Mirtazapina se metaboliza especialmente vía citocromo P450 y
por las isoenzimas (CYP3A4-CYP2D6, CYP1A2), y su eliminación
media es de 20 a 40 horas. Su efecto sobre estas isoenzimas hace que
su administración sea cuidadosa cuando simultáneamente se pres-
criben fármacos que inducen inhibición enzimática como es el caso
del ketoconazol, la cimetidina y la carbamazepina. El uso concomi-
tante de cualquiera de estos medicamentos requiere de un ajuste de
la dosis.
Aunque no se ha encontrado una alteración franca con el uso conco-
mitante con amitriptilina, paroxetina, Litio o risperidona, sí se repor-
tó, en algunos casos aislados, aumento de la concentración plasmáti-
ca de Mirtazapina con el uso de uvoxamina.
Igualmente se sugiere ser cauteloso cuando se combina con el diace-
pam, ya que la Mirtazapina tiene un efecto sadativo adicional. La
misma precaución se debe tener al ingerirla con alcohol.
Conclusión
Un amplio conocimiento de las características farmacológicas de la
Mirtazapina brinda todos los elementos necesarios para que el
médico comprenda las indicaciones, e cacia y seguridad de la
molécula.
Bibliografía
Mirtazapine. A review of its Use in Major Depresión and Other Psychiatric Disorders.
Katherin F Croom, Carolina M. Perry and Grez L. Plosker. CNS Drugs 2009; 23(5):427-452.
3. En depresión...
MIRTAZAPINA
Antidepresivo de
acción DUAL
Mayor tasa de respuesta y remisión
Eficaz en transtorno depresivo mayor
Controla el insomnio asociado
Inicio de acción temprana
Material disponible sólo para presentación en visita al cuerpo médico
Línea de información 018000-912861
email: snc@laboratoriosbiogen.com
www.laboratoriosbiogen.com