Antidepresivo
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El documento describe los antidepresivos, medicamentos psicotrópicos que ayudan a mejorar la forma en que el cerebro utiliza sustancias químicas naturales. Actúan intentando aumentar los neurotransmisores en el cerebro a través de distintos mecanismos de acción, y pueden tardar varias semanas en hacer efecto. Se detallan los tipos de antidepresivos de primera, segunda y tercera generación, sus mecanismos de acción, efectos secundarios y usos.
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- 1. antidepresivo Medicamento psicotrópico que ayuda a mejorar la forma en que el cerebro utiliza ciertas sustancias químicas naturales Actúan intentando aumentar NT en el cerebro a través de distintos mecanismos de acción. . Pueden tardar varias semanas en hacer efecto. MEDICAMENTO PSICOTROMICO Para tratar Trastornos depresivos mayores Trastornos de ansiedad Desordenes de conductas alimentarias Alteraciones de control de impulsos
- 2. Imipramina Tipos de antidepresivos PRIMERA GENERACIÓN TRICÍCLICOS Clorimipramina Desipramina Bloqueo de recaptación de noradrenalina, serotonina y en menor medida, dopamina.
- 3. Heterocíclicos Derivados del grupo anterior, con la misma efectividad, pero con menor tasa de aparición de efectos secundarios de tipo anticolinérgicos. Atípicos Producen menos efectos secundarios sexuales que otros antidepresivos. Amoxapina Trazodona Maprotilina Bupropión Mirtazapina Nefazodona
- 4. Neurotransmisores monoaminergicos reguladores del estado de ánimo y conducta interés/ansiedad /estado de ánimo alerta/energía atención/motivación/placer la recompensa interés/estado de ánimo estado de ánimo/ansiedad obsesiones compulsivas Noradrenalina Dopamina Serotonina
- 5. La enzima monoamoxida degrada el neurotransmisor. La bomba de recaptación de monoamidas finaliza la acción del neurotransmisor al expulsarlo de la sinapsis. Los receptores postsinápticos reaccionan a la liberación del neurotransmisor. Neurona monoaminergica normal
- 6. Depresión por déficit de neurotransmisor En caso de depresión el neurotransmisor monoaminico esta disminuido. Debido a la falta de neurotransmisores los receptores postsinápticos experimentan una regulación en su numero al alza. Esto se correlaciona con la aparición de la enfermedad depresiva y se vincula a la causa de la depresión. Los antidepresivo inhiben la bomba de recaptación del neurotransmisor induciendo su acumulación pero en la hendidura postsináptica Alivia la depresión al restablecer el estado normal de la neurona monoaminergica.
- 7. Acción antidepresiva Un antidepresivo inhibe la bomba de recaptación permitiendo mayor disponibilidad del neurotransmisor en la sinapsis La consecuencia de la inhibición persistente de la bomba de recaptación por un antidepresivo es la regulación a la baja del numero de los receptores del neurotransmisor Esto se correlaciona con el inicio de la acción antidepresiva
- 8. Amitriptilina • Clomipramina • Imiprimina • Fluoxetina • Sertralina • Paroxetina • Venlafaxina • Duloxetina • Bupropion ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS: INHIBIDORES RECAPTACION SELECTIVA SEROTONINA (ISRS): DOBLES RECAPTADORES DE SEROTONINA Y NORADRENALINA: Tratamiento farmacológico
- 9. Farmacocinética Aminas terciaria Aminas secundaria Aminas Primarias Producto final Por consiguiente, la respuesta clínica a los antidepresivos tricíclicos depende tanto de la concentración plasmática del compuesto original como de sus metabolitos activos. • Son absorbidos con avidez por la mucosa intestinal, aunque sólo alcanza la circulación sistémica un 50-60% de la dosis administrada debido al metabolismo de primer paso hepático. • Seguidamente se produce una biotransformación hepática a metabolitos más polares. • Las aminas primarias, producto final de la biotransformación hepática, son inactivas y se excretan por vía renal.
- 10. Farmacodinamia Inhiben la recaptación central y periférica de serotonina, noradrenalina y/o dopamina incrementando su disponibilidad y también producen un bloqueo muscarínico colinérgico. La mayoría de los antidepresivos tricíclicos inhiben la recaptación de norepinefrina, serotonina y en menor medida, dopamina. A la vez, bloquean otros receptores como los muscarínicos, histamínicos H1 y receptores alfa-adrenérgicos, esta acción poco selectiva es la culpable de la mayoría de los efectos adversos de este tipo de fármacos.
- 11. Reacciones adversas • Vómitos • Somnolencia • Constipación • Visión borrosa Tricíclicos (Imipramina) • Nauseas • Somnolencia • Pesadillas • Visión borrosa Heterocíclicos (Amoxapina) • Somnolencia • Ansiedad • Perdida de apetito • Sudoración excesiva Atípicos (Bupropion)
- 12. Indicaciones Contraindicación Pacientes con cardiopatías Pacientes que no toleren la sedación diurna, retención urinaria y estreñimiento Paciente demencias Pacientes con alto riesgo de suicidio ( tóxicos en sobredosis) Depresión grave Trastornos obsesivo- compulsivo Trastornos de angustia Bulimia Enuresis nocturna en niños
- 13. Ventajas Eficacia demostrada (amitriptilina) Fácil de usar Costos bajos Mejor tolerancia Desventajas Efectos secundarios frecuente (anticolinérgicos) Dosis variable mortales en sobredosis
- 14. Tipos de antidepresivos SEGUNDA GENERACIÓN Inhibidores selectivos de la recapturación de serotonina ( ISRS)
- 15. FLUOXETINA SERTRALINA PAROXETINAFLUVOXAMINA CITALOPRAM ISRS Ellos conllevan diferentes efectos terapéuticos, efectos secundarios, y usos potenciales.
- 16. • Buena absorción oral • Concentración terapéutica a las 6 horas • Metabolismo hepático • Excreción renal • Vida media variable Farmacocinética • Agitación • Diarreas / cefalea • Somnolencia • Náusea • Sequedad en la boca • Aumento de la sudoración • Aumento de peso Efectos secundarios
- 17. No hay contraindicaciones absolutas - Reserva en cuanto a su uso durante el embarazo y lactancia Embarazo: - Paroxetina (malformaciones cardíacas) - Venlafaxina (complicaciones perinatales) Indicaciones Contraindicaciones Depresión Ansiedad asociada Trastornos obsesivo- compulsivo Trastornos de angustia con o sin agorafobia
- 18. Ventajas Menor perfil de efectos colaterales Baja toxicidad Mayor eficacia Desventajas Parecen tener menor eficacia que los ATC en casos de la depresión grave Cada ISRS requiere diferentes dosis, diferente momentos de inicio, tolerabilidad y eficacia
- 19. TIPOS DE ANTIDEPRESIVOS TERCERA GENERACIÓN Inhibidores selectivos de la recapturación de serotonina y noradrenalina Venlafaxina Duloxetina
- 20. • Absorción oral buena • Metabolismo hepático • Excreción por la bilis, orina, hecesFarmacocinética • Boca seca • cefalea • náuseas, • sudoración • constipación • temblor • retención urinaria Efectos secundarios
- 21. No administrar simultáneamente con otros antidepresivos Indicaciones Contraindicaciones Ansiedad Melancólica trastorno de ansiedad generalizada Refractaria Fobia social
- 22. Ventajas efectos secundario al inicio del tratamiento Menor disfunción sexual Acción prematura de los efectos terapéuticos Desventajas Nauseas Sequedad de la boca Disfunción eréctil
Notas del editor
- Un antidepresivo es un medicamento psicotrópico utilizado para tratar los trastornos depresivos mayores, que pueden aparecer en forma de uno o más episodios a lo largo de la vida, diversos trastornos de ansiedad, ciertos desórdenes de la conducta alimentaria y alteraciones del control de los impulsos. A veces son eficaces para tratar la fase depresiva del trastorno bipolar, aunque existe el riesgo de sufrir un viraje maníaco.
- Los principales grupos de fármacos antidepresivos son: Antidepresivos tricíclicos: Buen perfil de eficacia por el bloqueo de la recaptación de dos compuestos de comunicación interneuronal (noradrenalina y serotonina), aunque presentan una alta tasa de efectos secundarios. Se encuentran contraindicados en pacientes con antecedentes recientes de infarto de miocardio, así como en pacientes con arritmias, hiperplasia benigna de próstata, glaucoma de ángulo abierto, insuficiencia renal o hepática, y epilepsia o antecedentes de convulsiones. Antidepresivos heterocíclicos: derivados del grupo anterior, con la misma efectividad, pero con menor tasa de aparición de efectos secundarios de tipo anticolinérgicos. Antidepresivo atípico: Producen menos efectos secundarios sexuales que otros antidepresivos. Imipramina: La encontramos en tabletas y cápsulas se usa para tratar la depresión. También se usa para prevenir que los niños se orinen en la cama. Pertenece a una clase de medicamentos llamados antidepresivos tricíclicos. Funciona al aumentar la producción de ciertas sustancias naturales en el cerebro que son necesarias para mantener el equilibrio mental. No existe suficiente información para saber cómo la imipramina previene que los niños se orinen en la cama. Puede tomar 1 a 3 semanas o más antes de que usted sienta el beneficio total de tomar imipramina. La imipramina también se usa ocasionalmente para tratar los trastornos de los hábitos alimenticios y de pánico. Clorimipramina: La clomipramina se usa para tratar a las personas con trastorno obsesivo-compulsivo (un trastorno que provoca pensamientos repetitivos no deseados y la necesidad de repetir ciertos comportamientos una y otra vez). La clomipramina pertenece a un grupo de medicamentos llamados antidepresivos tricíclicos. Funciona al incrementar la cantidad de serotonina, una sustancia natural en el cerebro, que es necesaria para mentener el equilibrio mental. Podría tomar varias semanas o más tiempo para que sienta los beneficios completos de la clomipramina. La clomipramina viene envasada en forma de cápsulas para tomar por vía oral, por lo general se toma 3 veces al día con las comidas para que su cuerpo se ajuste al medicamento. Después de varias semanas de tratamiento, por lo general se toma una vez al día al momento de ir a dormir. Desipramina: La desipramina se usa para tratar la depresión. La desipramina pertenece a una clase de medicamentos llamados antidepresivos tricíclicos. Actúa al elevar las concentraciones de ciertas sustancias naturales del cerebro que son necesarias para el equilibrio mental. La presentación de la desipramina son tabletas para administrarse por vía oral. Suele tomarse una o más veces al día, sola o con alimentos. Tomar la desipramina más o menos a la(s) misma(s) hora(s) todos los días. Quizás transcurran entre 2 y 3 semanas para que sienta el beneficio total de la desipramina.
- Heterocíclicos Amoxapina: Se usa para tratar la depresión. Pertenece a una clase de medicamentos llamados antidepresivos tricíclicos (TCAs, por su sigla en inglés). Funciona al aumentar la cantidad de ciertas sustancias naturales en el cerebro que son necesarias para mantener el equilibrio mental. La amoxapina viene envasada en forma de tabletas para tomar por vía oral. Por lo general se toma 1 o más veces por día. Si usted toma amoxapina 1 vez al día, debe tomarla antes de ir a la cama a dormir. Trate de tomar la amoxapina alrededor del mismo horario todos los días. Podría tomar algunas semanas o más antes de que usted sienta el beneficio total de usar amoxapina. Trazodona: Se utiliza para tratar la depresión. La trazodona es una clase de medicamentos llamados moduladores de serotonina. Funciona al aumentar la cantidad de serotoninas, una sustancia natural en el cerebro que ayuda a mantener el equilibrio mental. La presentación de la trazodona es en tabletas y en tabletas de liberación prolongada (extendida) para administrarse vía oral. La tableta se toma usualmente con una comida o un refrigerio ligero dos o más veces al día. Por lo general, la tableta de libración prolongada se toma una vez al día a la hora de dormir con el estómago vacío, una hora antes o dos horas después de la comida. Para ayudarle a recordar que tome la trazodona, tómela aproximadamente a la misma hora todos los días. La trazodona controla la depresión, pero no la cura. Puede tomar 2 semanas o más antes de que sienta el beneficio completo de la trazodona. Maprotilina: Se usa para tratar la depresión, trastorno bipolar (trastorno maníaco depresivo; una enfermedad que provoca episodios de depresión, manías y otros estados de ánimo anormales) y ansiedad. La maprotilina pertenece a una clase de medicamentos llamados antidepresivos tetracícliclos. Funciona al aumentar la cantidad de ciertas sustancias naturales en el cerebro que son necesarias para mantener el equilibrio mental. Viene envasada en forma de tabletas para tomar por vía oral. Por lo general, se toma entre 1 y 3 veces al día, con o sin alimentos. Tome maprotilina alrededor del mismo horario todos los días. Podría tomar algunas semanas o más antes de que usted sienta el beneficio total de usar maprotilina. Atípicos Bupropión: Se utiliza para tratar el trastorno afectivo temporal (seasonal affective disorder, SAD; episodios de depresión que ocurren en el otoño e invierno de cada año). Bupropion (Zyban) se usa para ayudar a las personas a dejar de fumar. El bupropion pertenece a una clase de medicamentos llamados antidepresivos. Funciona al aumentar cierto tipo de actividad en el cerebro. Bupropion viene en tabletas y tabletas de liberación sostenida o de liberación prolongada (acción prolongada) para tomar por vía oral. La tableta regular (Wellbutrin) se toma usualmente tres veces al día, con dosis al menos 6 horas de diferencia o cuatro veces al día, con dosis al menos 4 horas de diferencia. La tableta de liberación sostenida (Wellbutrin SR, Zyban) usualmente se toma dos veces al día, con dosis al menos 8 horas de diferencia. La tableta de liberación prolongada (Aplenzin, Wellbutrin XL) usualmente se toma una vez al día por la mañana; las dosis de la tableta de liberación prolongada se debe tomar con al menos 24 horas de diferencia. Cuando el bupropion se usa para tratar el trastorno afectivo temporal, usualmente se toma una vez al día por la mañana empezando a principios del otoño, continuando durante el invierno y dejando de tomarlo a principios de la primavera. Algunas veces una dosis menor de bupropion se toma por 2 semanas antes de dejar de tomar el medicamento. Tome bupropion con alimentos, si el medicamento molesta su estómago. Si tiene problemas para conciliar el sueño o para mantenerse dormido, no tome bupropion cerca de la hora de dormir. Tome bupropion aproximadamente a la misma hora todos los días. Trague las tabletas de liberación sostenida y tabletas de liberación prolongada enteras; no las parta, mastique ni triture. Puede tomar 4 semanas o más antes que sienta el beneficio completo del bupropion. Mirtazaprina: Se usa para tratar la depresión. Pertenece a una clase de medicamentos llamados antidepresivos. Funciona al aumentar ciertos tipos de actividades en el cerebro para mantener el equilibrio mental. Viene envasada en forma de tabletas regulares y de tabletas solubles para tomar por vía oral. Por lo general se toma una vez al día a la hora de acostarse. Puede tomarse con o sin alimentos. Para tomar mirtazapina soluble, abra el paquete con manos secas y colóquese la tableta en la lengua. La tableta se disolverá en la lengua y puede tragarse con saliva. No se necesita tomar agua para tomar las tabletas que se disuelven. Una vez que la tableta se extrae del paquete, no puede volverse a guardar. No divida las tabletas solubles de mirtazapina. Podría tomar varias semanas o más tiempo para que sienta los beneficios completos de la mirtazapina. Nefazodona: Se usa para tratar la depresión. La nefazodona pertenece a una clase de medicamentos llamados moduladores de serotonina. Actúa elevando las cantidades de determinadas sustancias naturales presentes en el cerebro, que son necesarias para mantener el equilibrio mental. La presentación de la nefazodona es en tabletas para administrarse por vía oral. Por lo general se toma dos veces al día, con o sin alimentos. Tome la nefazodona aproximadamente a la misma hora todos los días. Podrían transcurrir varias semanas o más antes de que sienta el beneficio total de la nefazodona.
- http://www.psicofarmacos.info/?contenido=antidepresivos&farma=clomipramina Una clasificación sencilla es la de antidepresivos de primera generación (antidepresivos tricíclicos) y de segunda generación (inhibidores selectivos de la receptación de serotonina y diversas variantes). Pero es conveniente clasificarlos atendiendo a su principal perfil farmacológico relacionado con su interacción con los sistemas de aminas.
- Farmacocinética Son absorbidos con avidez por la mucosa intestinal, aunque sólo alcanza la circulación sistémica un 50-60% de la dosis administrada debido al metabolismo de primer paso hepático. Seguidamente se produce una biotransformación hepática a metabolitos más polares. Las aminas primarias, producto final de la biotransformación hepática, son inactivas y se excretan por vía renal.
- Antidepresivos triciclicos derivan del prototipo triciclico imipramina y se caracterizan por inhibir en proporción variable la recaptación de noradrenalina y serotonina. Y por bloquear receptores de diversas aminas biógenas, lo que contribuye a que muestren abundantes reacciones adversas. Aunque su uso ha disminuido, siguen mostrando contrastada eficacia. En función de que el N de su cadena lateral sea terciario o secundario, se subclasifican en terciarios (amitriptilina, clomipramina, doxepina, imipramina trimipramina, dosulepina) y secundarios (amoxapina, bupropion, desipramina, maprotilina y nortriptilina)
- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son fármacos que inhiben selectivamente la recaptación presináptica de este neurotransmisor, y sus efectos en otros neurotransmisores (como la noradrenalina o la dopamina) son insignificantes. Se considera que los ISRS son igual de efectivos que los antidepresivos tricíclicos, pero mejor tolerados y más seguros para las personas con ideas suicidas. Explicación imagen La 5HT morada es la serotonina; las sombras grises de la neurona postsináptica son los receptores; los puntos negros es un ISRS típico; y la cruz es el transportador o recaptador, cuya función es reabsorber la serotonina de nuevo al interior de la neurona presináptica. Si se inhibe su función habrá más serotonina en el espacio interneural. Y es esto lo que hace un inhibidor (sea selectivo o no): colocarse en el transportador impidiendo que el neurotransmisor sea reabsorbido. La acción principal de los ISRS es su potente y selectiva inhibición de la recaptación de serotonina. No obstante, la mayoría tienen leves acciones sobre algunos otros receptores y enzimas.
- Cada uno de estos compuestos tiene un perfil farmacodinámico y farmacocinético diferente Fluoxetina: además de la inhibición de la recaptación de serotonina, también tiene acción agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5ht2c, inhibe la recaptación de NA (aunque muy levemente) y las enzimas CYP-2D6 y 3A4. - Sertralina: además de la inhibición de serotonina, también inhibe la recaptación de DA (aunque muy levemente) y las acciones sigma. - Paroxetina: además de la inhibición de la recaptación de serotonina, también es agonista de los receptores muscarínicos (de la acetilcolina), inhibe levemente la recaptación de NA, y bloquea los receptores 2D6 y 3A4 de la serotonina. - Fluvoxamina: además de la inhibición de la recaptación de serotonina, tiene acciones sobre los receptores sigma, y sobre la ihibición serotoninérgica 1A2 y 3A4. - Citalopram: es el más selectivo para la recaptación de serotonina.
- Farmacocinética: Buena absorción oral Concentración terapéutica a las 6 horas Metabolismo hepático Excreción renal Vida media variable Pueden generar: - Insomnio, ansiedad, irritabilidad, libido disminuida. - Disfunción eréctil, anorgasmia. - Náuseas, diarrea y vómitos (se genera tolerancia) No causan efectos: - Cardiovasculares graves - Antimuscarínicos - Sedantes Dependencia física : - La supresión repentina puede causar sindrome de abstinencia. Embarazo: - Paroxetina (malformaciones cardíacas) - Venlafaxina (complicaciones perinatales)
- Contraindicaciones: El consumo de este tipo de fármacos en periodos de embarazo es altamente riesgoso, ya que si el tratamiento no es supervisado por un medico, puede traer graves consecuencias para el feto. Estos pueden causar abortos prematuros, fetos mortinatos y malformaciones congénitas. Niños y adolescentes: Los antidepresivos pueden incrementar el riesgo de conducta suicida en los niños y los adolescentes. Personas que presentan problemas cardiacos, tienen mayor probabilidad de fallecer que personas que no lo consumen, por lo que es importante que cada cierto tiempo se realicen un chequeo de dosis y del tipo de fármaco consumido. Pueden afectar la presión sanguínea y la frecuencia cardiaca. Evitar mezclar un antidepresivo con alcohol ya que este puede, aumentar los efectos del fármaco o inhibirlos. Las interacciones farmacocinéticas suelen producirse fundamentalmente por modificación del metabolismo de otros fármacos. Así por ejemplo, todos los ISRS y sus metabolitos son capaces de inhibir la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450, la cual interviene en la biotransformación de fármacos, como los antidepresivos tricíclicos.
- Antidepresivos de la tercera generación: IRSS. este grupo comprende sobre todo los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina, conocidos como IRSS, que son los medicamentos nuevos, también llamados de última generación (trazodone, nefazodone, fluoxetina, fluvoxamina, sertralina, paroxetina y citaloprán), más otros agregados también en fechas relativamente recientes como la venlafaxina, la reboxetina y la mirtazapina. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina Desde la aparición de la fluvoxamina en Europa y de la fluoxetina en EE.UU., el tratamiento de la depresión ha sufrido una evidente evolución en los últimos 15 años. Si hasta mediados de la década de 1980 los agentes tricíclicos eran las estrategias de primera línea utilizadas en el manejo a corto y largo plazo de los síndromes depresivos, en no más de tres años los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) se impusieron en frecuencia y magnitud de utilización (3, 5, 8, 12, 13). El menor perfil de efectos colaterales, la baja toxicidad y una eficacia comparable han hecho que este grupo de fármacos antidepresivos haya sido favorecido por la mayoría de los psiquiatras clínicos del orbe. Actualmente se estima que por lo menos el 35 % de los tratamientos de la fase aguda se inicia con ISRS. Los principales antidepresivos ISRS y sus dosificaciones recomendados se observan en la Tabla 1. Como su nombre indica, estos fármacos ejercen su acción farmacológica inhibiendo la recaptación tanto deserotonina como de noradrenalina, si bien estas acciones farmacológicas varían según las dosis utilizadas. En el caso de venlafaxina, que es el único IRSN existente en nuestro país, la acción sobre noradrenalina aparece de forma apreciable con dosis superiores a 125 mg. Por debajo de estas dosis, su efecto es casi en su totalidad serotoninérgico. En dosis elevadas, también ejerce una desensibilización rápida de los receptores beta adrenérgicos postsinápticos. A diferencia de los tricíclicos, venlafaxina no posee actividad anticolinérgica ni antihistamínica. La venlafaxina tiene un metabolito, O-desmetilvenlafaxina, con una actividad similar a la de venlafaxina. La vida media de venlafaxina es de 5 horas y la del metabolito de 10 a 11 horas. Existe una presentación en formulación retard, que se administra en una única dosis diaria. La presentación en formulación no-rétard debe administrarse fraccionadamente. La unión a proteínas plasmáticas de venlafaxina y su metabolito es de aproximadamente el 30 por ciento, lo que reduce el riesgo de interacciones a este nivel en comparación con la mayoría de antidepresivos. La dosificación de venlafaxina varía bastante, entre 75 y 375 mg diarios, en función de la intencionalidad de la prescripción. En dosis inferiores a 75 a 125 mg diarios, sus características son muy similares a las de ISRS, si bien conviene vigilar la posibilidad de hipertensión arterial, que pude presentarse con estas dosis en un 2 por ciento de pacientes aproximadamente. En dosis de 150 mg al día o superiores, se comporta como un fármaco de acción doble, siendo apreciables sus efectos noradrenérgicos. En este rango de dosis, aumenta la eficacia del fármaco, superando a la de imipramina y fluoxetina, en estudios comparativos. Sin embargo, también aumentan los efectos secundarios. Las nauseas pueden aparecer en más del 50 por ciento de pacientes y la aparición de disfunciones sexuales también es frecuente. En este rango de dosis (150 a 375 mg diarios), entre un 5 y un 13 por ciento de pacientes presentan aumentos de la tensión arterial. Indicaciones Venlafaxina está indicada en el tratamiento de los trastornos depresivos. Es también eficaz, especialmente en dosis altas, como tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada. En la actualidad, se está estudiando su posible utilidad en otras indicaciones (TOC, trastorno de pánico). Efectos secundarios Los más frecuentes son: - Náuseas. Aparecen generalmente en el inicio del tratamiento, siendo su incidencia mayor cuando se emplean dosis altas (150 mg diarios o más). Con la formulación retard la incidencia de este efecto secundario baja algo. A pesar de ello, según datos del propio fabricante en EE.UU., la incidencia media de náuseas con la formulación retard de venlafaxina es del 31 al 43 por ciento. - Disfunciones sexuales. Son muy frecuentes. Puede aparecer disminución del deseo sexual, anorgasmia, retraso de la eyaculación e impotencia. - Ansiedad/nerviosismo. Se presenta en un 10-12 por ciento de pacientes. - Insomnio. Se presenta en un 17-22 por ciento. - Sedación. Aparece en un 20 por ciento de pacientes. - Astenia. Se presenta en el 8 a 16 por ciento. - Sequedad de boca y estreñimiento. Aparecen en el 10 a 25 por ciento de pacientes. - Hipertensión arterial. Su incidencia en dosis inferiores a 100 mg diarios es de sólo el 2 por ciento. En dosis superiores, su incidencia aumenta considerablemente, llegando al 13 por ciento en pacientes que reciben más de 300 mg diarios. En cualquier caso, conviene vigilar la tensión arterial en todos los pacientes que reciban venlafaxina. - Cefalea. Puede ser secundaria a un aumento de tensión arterial, aunque en la mayoría de casos se trata de un efecto secundario independiente. - Mareos/vértigo. Se presentan en un 15 a 20 por ciento de pacientes. - Anorexia. Aparece en un 12 por ciento de pacientes. - Pérdida de peso. Es significativa (más de un 5 por ciento del peso previo) en un 7 por ciento de pacientes. - Síndromes por retirada. Son algo más frecuentes con venlafaxina que con otros antidepresivos, aunque su incidencia es baja. Interacciones Venlafaxina presenta un bajo potencial de interacciones por competencia con fármacos que se liguen de forma importante a proteínas plasmáticas, ya que la unión de venlafaxina y su metabolito a las proteínas plasmáticas es baja, en torno al 30 por ciento. Aún así, conviene vigilar analíticamente a los pacientes en tratamiento con anticoagulantes orales, aunque el riesgo de interacción es menor que con otros antidepresivos. Como otros antidepresivos, venlafaxina no debe emplearse junto con IMAO. Hay que respetar un intervalo de dos semanas entre la retirada de venlafaxina y la introducción de un IMAO (Inhibidor de la Monoaminoxidas), o viceversa. Venlafaxina no inhibe significativamente los citocromos hepáticos, pero se metaboliza a través del citocromo P450 2D6, por lo que su farmacocinética se puede ver alterada si se emplea conjuntamente con ISRS,moclobemida, fenotiacinas (tioridacina, perfenacina, flufenacina), haloperidol, yohimbina, flecainida y quinidina. La cimetidina retrasa la metabolización de venlafaxina, incrementando sus concentraciones plasmáticas en un 60 por ciento. Con la coadministración de venlafaxina y haloperidol, se ha observado un incremento importante en las concentraciones plasmáticas de haloperidol (aumento del 70 a 88 por ciento). Precauciones La dosificación de venlafaxina debe reducirse en un 50 por ciento en pacientes con insuficiencia hepática. En caso de insuficiencia renal, la reducción debe ser del 25 por ciento (grados moderados de insuficiencia renal) al 50 por ciento (en insuficiencia renal grave). Como muchos otros antidepresivos, debe vigilarse su empleo en pacientes con epilepsia, aunque no presenta un riesgo alto de inducir convulsiones. La incidencia de fases maníacas inducida por venlafaxina es similar a la de otros antidepresivos. No existe todavía información suficiente acerca del empleo de venlafaxina durante el embarazo o la lactancia. La posibilidad de aumentos de tensión arterial con venlafaxina es un tema controvertido, si bien parece prudente vigilar las cifras de tensión arterial en pacientes que reciben este fármaco, especialmente cuando se emplean dosis superiores a los 150 mg diarios. La venlafaxina se usa para tratar la depresión mental. También se utiliza para tratar ciertos trastornos de ansiedad o para aliviar los síntomas de la ansiedad. Sin embargo, generalmente no se utiliza para la ansiedad o la tensión causada por el estrés de la vida cotidiana. La venlafaxina también se usa para tratar trastornos de pánico. Este medicamento está disponible sólo con la prescripción de su médico. Una vez que un medicamento ha sido aprobado para su comercialización para un uso determinado, la experiencia puede mostrar que también es útil para otros problemas médicos. Aunque este uso no se incluye en el etiquetado del producto, la venlafaxina se utiliza en ciertos pacientes con la enfermedad médica siguiente: Sofocos Este producto está disponible en las siguientes formas farmacéuticas: Cápsula de liberación prolongada Tableta de liberación prolongada La venlafaxina se usa para tratar la depresión. Las cápsulas de liberación lenta (acción prolongada) de venlafaxina también se usan para tratar el trastorno de ansiedad generalizada (GAD, por sus siglas en inglés; preocupación excesiva y difícil de controlar), el trastorno de ansiedad social (temor excesivo a interactuar con otras personas o a presentarse ante ellas, que interfiere con la vida normal) y el trastorno de pánico (ataques súbitos e inesperados de miedo intenso y la preocupación que dichos ataques generan). La venlafaxina pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores selectivos de la reabsorción de serotonina y norepinefrina (SSNRI, por sus siglas en inglés). Actúa aumentando las cantidades de serotonina y norepinefrina, dos sustancias naturales del cerebro que ayudan a mantener el equilibrio mental. La duloxetina se utiliza para tratar la depresión y la ansiedad. También se utiliza para el dolor causado por daño nervioso asociado con la diabetes (neuropatía diabética periférica). La duloxetina también se utiliza para tratar la fibromialgia (dolor muscular y rigidez) y el dolor crónico (de larga duración) que está relacionado con los músculos y los huesos. La duloxetina pertenece a un grupo de medicamentos conocidos como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (ISRSN). Estos medicamentos se cree que el trabajo mediante el aumento de la actividad de los productos químicos llamados serotonina y norepinefrina en el cerebro. Este medicamento está disponible sólo con la prescripción de su médico. Este producto está disponible en las siguientes formas farmacéuticas: Cápsula Cápsula, liberación programada Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (SNRI) venlafaxina duloxetina Estos medicamentos, a veces, se eligen debido a que no interfieren con otros medicamentos determinados. Algunos efectos secundarios comunes provocados por estos medicamentos incluyen náuseas (en especial, en las primeras dos semanas), pérdida del apetito, ansiedad y nerviosismo, dolor de cabeza, insomnio y cansancio. También se pueden producir boca seca, estreñimiento, pérdida de peso, problemas sexuales, aumento de la frecuencia cardíaca y aumento de los niveles de colesterol.
- Indicaciones: Depresión con: ansiedad, inhibida, melancólica, atípica, grave, refractaria Trastorno de ansiedad generalizada Fobia social Contraindicaciones: No administrar simultáneamente con otros antidepresivos