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Curso 1B
Grupo 3 y 4
Integrantes:
 Camilo Beleño Ramos
 Neidys Durán De La Puente
 Samuel García Guzmán
 Ladys Núñez valest
 Julio Manuel Turizo Bastias
   Farmacocinética: estudia el movimiento de los fármacos en
    el organismo y permite conocer su concentración en la
    biofase, en función de la dosis y el tiempo trascurrido desde
    su administración.

   Biofase: lugar donde los fármacos interaccionan con el
    organismo para producir la acción farmacológica.


   Acción local: cuando se produce en el lugar donde se
    aplica el fármaco sin penetrar en la circulación sistémica.

   Acción sistemática: la que se produce después de la
    entrada del fármaco en la circulación y su distribución en el
    organismo.
FUNCION.

Todos  los medicamentos
 tienen unas
 características comunes,
 es lo que se denomina
 proceso LADME,
 liberación, absorción,
 distribución,
 metabolismo y
 eliminación.
   Liberación: Salida del fármaco de la forma farmacéutica en
    la que se administra (comprimido, capsula, supositorio).

   Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de
    administración hasta la circulación sanguínea.

   Distribución: Proceso por el que un fármaco o es trasportado
    desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células
    corporales.

   Metabolismo: Conversión química o trasformación, de fármacos o
    sustancias endógenas en compuestos mas fáciles de eliminar.

   Eliminación: Excreción de un compuesto metabólico o fármaco no
    cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal biliar o pulmonar
Procesos Farmacocinéticos:
 Liberación.


 Absorción.


 Distribución


 Metabolismo.


 Eliminación.
Absorción
       Estudia la
       entrada de los
       fármacos en el
       organismo desde
       el lugar donde se
       depositan hasta
       cuando se
       administran.
MECANISMO POR LAS CUALES LOS
    FÁRMACOS ATRAVIESAN LAS
          MEMBRANAS
 Transporte    difusión    poros
   pasivo      simple       DP directa

               difusión       proteínas
               facilitada   transportadoras

Transporte       ATP        contra de un
   activo           gradiente electroquímico
Filtración A Través De Poros
 No necesita de ATP
 Poros hidrófilos o canales
  acuosos
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 Tamaño de los poros: velocidad
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 Cargas (-) o neutras: proteínas (+)
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DIFUSION PASIVA DIRECTA
 Sistema  mas utilizado por los fármacos, por disolución
  en la bicapa lipídica.
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  anhidro carbónico, alcoholes ⇑
 Mayoría de fármacos son ácidos o bases débiles y se
  encuentran en dos formas ionizada y no ionizada.
 Fracción ionizada: hidrosoluble
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DIFUSION FACILITADA
 Requiere  de una proteína transportadora
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TRANSPORTE ACTIVO
 Contra de un gradiente electricoquimico
 Consumo de energía
 Proteína transportadora.
 Sodio, potasio, calcio, hierro, aminoácidos.
Cinética De Distribución
a) Compartimiento Central
b) Compartimiento Periférico Superficial
c) Compartimiento Periférico Profundo
Absorción De Fármacos Por El
Tubo Digestivo
   También denominada vía enteral, es la más antigua
    de las vías utilizadas, más segura, económica y
    frecuentemente la más conveniente. En ella la
    absorción se realiza a través de la mucosa de todo el
    tubo digestivo: oral, gástrica e intestinal (tanto
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    mucosa rectal (porción terminal del intestino grueso).
    En ambas mucosas, tras la absorción el fármaco se
    incorpora en su totalidad o en gran parte al circuito
    venoso mayor que deriva directamente al corazón.
Caso Clínico
 Mujerde 27 años diagnosticada de trastorno de
 la personalidad cuyo tratamiento de base
 consistía en carbamazepina 400 mg/día,
 venlafaxina 75 mg/día, lorazepam 5 mg/día y
 clorazepato dipotásico 15 mg/día. La paciente
 ingresó por intento de suicidio tras ingerir una
 cantidad indeterminada de carbamazepina.
 Cuando llegó a Urgencias, habían pasado unas
 cinco horas, aproximadamente, desde la
 ingesta del fármaco.
   La paciente estaba consciente con un Glasgow 7, pupilas
    midriáticas, con ligera somnolencia y desorientación. Se
    infundieron 1.500 ml de suero salino isotónico y 1.500 ml
    de suero glucosado al 5%. La presión arterial fue de 123/65
    mmHg, la frecuencia cardíaca de 90 latidos/min y la
    diuresis de 150-200 ml/h. Tras varios lavados gástricos con
    carbón activado, el nivel de carbamazepina en el suero fue
    de 31,2 μg/ml a las cinco horas de la ingesta del fármaco.
    Otros datos de laboratorio mostraron: hematocrito 37%,
    hemoglobina 13 g/dl, leucocitos 12.800/mm3, plaquetas
    225.000/mm3, glucosa 80 mg/dl, urea 33 mg/dl, creatinina
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 Intensivos  para ser monitorizada, y unas tres horas
 después de su ingreso se inició hemoperfusión
 utilizando un cartucho de carbón activado (Adsorba
 300 C, Gambro, Hechingen, Germany) con un flujo
 sanguíneo de 180 ml/min. El nivel de carbamazepina
 prehemoperfusión fue de 19,5 μg/ml. Durante las cinco
 horas que duró la hemoperfusión y tras ella se
 mantuvo hemodinámicamente estable y con diuresis
 de 150 ml/h. El nivel de carbamazepina
 poshemoperfusión fue de 7,8 μg/ml, y ocho horas más
 tarde 3,9 μg/ml. Veinticuatro horas después, la
 paciente fue dada de alta para seguir controles en
 Psiquiatría.
Discusión
   La distribución y el metabolismo de la
    carbamazepina es complejo. La carbamazepina
    tiene un peso molecular de 236 Daltons. Tras su
    administración oral se absorbe lentamente (70-
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    entre 2 y 18 horas, se une fuertemente a las
    proteínas (80-85%) y su volumen de distribución es
    1-2 l/kg, siendo su eliminación fundamentalmente
    hepática mediante el sistema citocromo P450
    (CYP3A4) y sólo un 1-3% renal. La vida media de
    eliminación del fármaco es de 12 a 20 horas, pero
    tras una sobredosis puede prolongarse hasta 55
    horas.
 La intoxicación por carbamazepina puede dar
 lugar a coma, depresión respiratoria, arritmias,
 inestabilidad hemodinámica y muerte. La
 mortalidad puede llegar a ser de hasta el 13%
 de los casos2. Teniendo en cuenta los niveles
 circulantes de carbamazepina, la intoxicación se
 puede clasificar en cuatro estadios: recaída
 potencialmente catastrófica con niveles <11
 μg/ml, aturdimiento y ataxia a niveles de 11-15
 μg/ml, combatividad y alucinaciones a niveles
 de 15-25 μg/ml, y convulsiones y coma a niveles
 >25 μg/ml8
   En el tratamiento de la sobredosis de
    carbamazepina se han utilizado diversas técnicas
    de eliminación extracorpóreas, tales como
    hemoperfusión, hemodiálisis, combinación de
    ambas, emodiafiltración continua e incluso
    plasmaféresis. Sin embargo, desde los años 80 la
    técnica más frecuentemente utilizada ha sido la
    hemoperfusión con carbón activado, que en algunos
    pacientes intoxicados ha permitido reducir los
    niveles circulantes de carbamazepina en un 25-
    50%, al cabo de unas 3-4 horas de tratamiento. En
    otros casos tratados con hemodiálisis con
    membranas de alta permeabilidad, los niveles
    circulantes de carbamazepina se redujeron un 25-
    27% en 3-4 horas.
 En  un caso reciente tratado durante cuatro
 horas con hemodiálisis, la reducción del nivel de
 carbamazepina fue mayor del 50%. En otro
 estudio, el uso combinado de hemodiálisis y
 hemoperfusión resultó en una reducción de los
 niveles séricos del 50%. La paradójica eficacia
 de la hemodiálisis en eliminar el fármaco, a
 pesar de su intensa fijación a las proteínas, se
 ha tratado de explicar por la existencia de una
 elevada tasa de disociación de su unión a las
 proteínas que tendría lugar en los flujos
 contracorriente a través de los poros de la
 membrana del dializador.
 En unos pocos casos en los que se realizó
 plasmaféresis, los resultados fueron dispares.
 La hemodiálisis continua de albúmina ha sido
 otra opción terapéutica en la que la T1/2 de
 eliminación resultó ser de 4,5 horas17. Por otra
 parte, cuando se utilizó hemoperfusión con
 carbón activado y hemofiltración de alto flujo, la
 T1/2 de eliminación varió entre cuatro y ocho
 horas. Por todo ello, es evidente que se
 necesitan estudios en grupos más amplios de
 pacientes para validar la eficacia de las distintas
 técnicas de depuración extrarrenal. Otras
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 podrían ser de utilidad.
Articulo
 Publicado:  28 jul. 2012 | 0:52 GMT
 El Alcohol Incrementa El Efecto De Los
  Medicamentos Hasta Tres Veces
 Los fármacos aumentan su
  concentración en el organismo bajo la
  influencia del etanol
 Se sabe que al tomar medicamentos no
  se deben ingerir bebidas alcohólicas, y
  los resultados de una nueva investigación
  advierten que el alcohol incrementa
  hasta tres veces el efecto de los
  fármacos.
“El alcohol cambia la
forma en cómo las
enzimas y otras
sustancias interactúan
en el cuerpo con los
medicamentos. Por
ejemplo, algunos
fármacos no se
disuelven por
completo en el tracto
gastrointestinal o
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proceso inverso”,
Bergstrom.
 Un  equipo de investigadores de la universidad
  australiana de Monash, dirigido por el profesor
  Christel Bergstrom, demostró cómo
  diferentes medicamentos aumentan su
  concentración en el organismo bajo la influencia
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  revista Farmacia Molecular.
 Para el estudio se creó un ambiente artificial que
  simula las condiciones del intestino delgado, con
  el objetivo de “observar claramente” la rapidez
  con la que se produce la absorción de los
  fármacos en presencia y ausencia de alcohol en
  el cuerpo humano. Como resultado, casi el 66%
  de los 22 medicamentos ensayados se
  disolvieron mucho más rápido en presencia de
  alcohol.
Como    resultado, casi el 66% de
 los 22 medicamentos ensayados
 se disolvieron mucho más rápido
 en presencia de alcohol. Entre
 estos medicamentos se encuentra
 el anticoagulante Warfarina; el
 Tamoxifeno, utilizado para tratar
 algunas formas de cáncer, y el
 Naproxeno, empleado para aliviar
 el dolor y la inflamación.
Paso de drogas por membranas biológicas y absorción por el tubo digestivo.

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Paso de drogas por membranas biológicas y absorción por el tubo digestivo.

  • 1.
  • 2. Curso 1B Grupo 3 y 4 Integrantes:  Camilo Beleño Ramos  Neidys Durán De La Puente  Samuel García Guzmán  Ladys Núñez valest  Julio Manuel Turizo Bastias
  • 3. Farmacocinética: estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y permite conocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y el tiempo trascurrido desde su administración.  Biofase: lugar donde los fármacos interaccionan con el organismo para producir la acción farmacológica.  Acción local: cuando se produce en el lugar donde se aplica el fármaco sin penetrar en la circulación sistémica.  Acción sistemática: la que se produce después de la entrada del fármaco en la circulación y su distribución en el organismo.
  • 4. FUNCION. Todos los medicamentos tienen unas características comunes, es lo que se denomina proceso LADME, liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación.
  • 5. Liberación: Salida del fármaco de la forma farmacéutica en la que se administra (comprimido, capsula, supositorio).  Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea.  Distribución: Proceso por el que un fármaco o es trasportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales.  Metabolismo: Conversión química o trasformación, de fármacos o sustancias endógenas en compuestos mas fáciles de eliminar.  Eliminación: Excreción de un compuesto metabólico o fármaco no cambiado, del cuerpo mediante un proceso renal biliar o pulmonar
  • 6. Procesos Farmacocinéticos:  Liberación.  Absorción.  Distribución  Metabolismo.  Eliminación.
  • 7. Absorción Estudia la entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar donde se depositan hasta cuando se administran.
  • 8.
  • 9. MECANISMO POR LAS CUALES LOS FÁRMACOS ATRAVIESAN LAS MEMBRANAS  Transporte difusión poros pasivo simple DP directa difusión proteínas facilitada transportadoras Transporte ATP contra de un activo gradiente electroquímico
  • 10. Filtración A Través De Poros  No necesita de ATP  Poros hidrófilos o canales acuosos  Tamaño de la molécula.  Tamaño de los poros: velocidad de filtración  Cargas (-) o neutras: proteínas (+)  Agua, iones.
  • 11.
  • 12. DIFUSION PASIVA DIRECTA  Sistema mas utilizado por los fármacos, por disolución en la bicapa lipídica.  Liposolubilidad de las sustancias: oxigeno, nitrógeno, anhidro carbónico, alcoholes ⇑  Mayoría de fármacos son ácidos o bases débiles y se encuentran en dos formas ionizada y no ionizada.  Fracción ionizada: hidrosoluble  Fracción no ionizada: liposoluble  Grado de ionización de la molécula: condiciona paso de sustancia
  • 13. DIFUSION FACILITADA  Requiere de una proteína transportadora  No requieren energía.  Tamaño grande, polaridad: no pueden atravesar poros, o de forma directa.  Glucosa, aminoácidos, neurotransmisores.
  • 14.
  • 15. TRANSPORTE ACTIVO  Contra de un gradiente electricoquimico  Consumo de energía  Proteína transportadora.  Sodio, potasio, calcio, hierro, aminoácidos.
  • 16. Cinética De Distribución a) Compartimiento Central b) Compartimiento Periférico Superficial c) Compartimiento Periférico Profundo
  • 17. Absorción De Fármacos Por El Tubo Digestivo  También denominada vía enteral, es la más antigua de las vías utilizadas, más segura, económica y frecuentemente la más conveniente. En ella la absorción se realiza a través de la mucosa de todo el tubo digestivo: oral, gástrica e intestinal (tanto intestino delgado como intestino grueso). Sin embargo hay dos localizaciones que presentan unas características especiales: la mucosa oral y la mucosa rectal (porción terminal del intestino grueso). En ambas mucosas, tras la absorción el fármaco se incorpora en su totalidad o en gran parte al circuito venoso mayor que deriva directamente al corazón.
  • 18. Caso Clínico  Mujerde 27 años diagnosticada de trastorno de la personalidad cuyo tratamiento de base consistía en carbamazepina 400 mg/día, venlafaxina 75 mg/día, lorazepam 5 mg/día y clorazepato dipotásico 15 mg/día. La paciente ingresó por intento de suicidio tras ingerir una cantidad indeterminada de carbamazepina. Cuando llegó a Urgencias, habían pasado unas cinco horas, aproximadamente, desde la ingesta del fármaco.
  • 19. La paciente estaba consciente con un Glasgow 7, pupilas midriáticas, con ligera somnolencia y desorientación. Se infundieron 1.500 ml de suero salino isotónico y 1.500 ml de suero glucosado al 5%. La presión arterial fue de 123/65 mmHg, la frecuencia cardíaca de 90 latidos/min y la diuresis de 150-200 ml/h. Tras varios lavados gástricos con carbón activado, el nivel de carbamazepina en el suero fue de 31,2 μg/ml a las cinco horas de la ingesta del fármaco. Otros datos de laboratorio mostraron: hematocrito 37%, hemoglobina 13 g/dl, leucocitos 12.800/mm3, plaquetas 225.000/mm3, glucosa 80 mg/dl, urea 33 mg/dl, creatinina 0,96 mg/dl, Na 138 mmol/l, K 3,6 mmol/l, Cl 104 mmol/l, bicarbonato 20,8 mmol/l, calcio total 8,9 mg/dl, proteínas totales 7,5 g/dl, GOT 18 UI/l, GPT 37 UI/l, actividad de protrombina 110%, INR 0,9. ECG normal.
  • 20.  Intensivos para ser monitorizada, y unas tres horas después de su ingreso se inició hemoperfusión utilizando un cartucho de carbón activado (Adsorba 300 C, Gambro, Hechingen, Germany) con un flujo sanguíneo de 180 ml/min. El nivel de carbamazepina prehemoperfusión fue de 19,5 μg/ml. Durante las cinco horas que duró la hemoperfusión y tras ella se mantuvo hemodinámicamente estable y con diuresis de 150 ml/h. El nivel de carbamazepina poshemoperfusión fue de 7,8 μg/ml, y ocho horas más tarde 3,9 μg/ml. Veinticuatro horas después, la paciente fue dada de alta para seguir controles en Psiquiatría.
  • 21. Discusión  La distribución y el metabolismo de la carbamazepina es complejo. La carbamazepina tiene un peso molecular de 236 Daltons. Tras su administración oral se absorbe lentamente (70- 95%), observándose el pico plasmático máximo entre 2 y 18 horas, se une fuertemente a las proteínas (80-85%) y su volumen de distribución es 1-2 l/kg, siendo su eliminación fundamentalmente hepática mediante el sistema citocromo P450 (CYP3A4) y sólo un 1-3% renal. La vida media de eliminación del fármaco es de 12 a 20 horas, pero tras una sobredosis puede prolongarse hasta 55 horas.
  • 22.  La intoxicación por carbamazepina puede dar lugar a coma, depresión respiratoria, arritmias, inestabilidad hemodinámica y muerte. La mortalidad puede llegar a ser de hasta el 13% de los casos2. Teniendo en cuenta los niveles circulantes de carbamazepina, la intoxicación se puede clasificar en cuatro estadios: recaída potencialmente catastrófica con niveles <11 μg/ml, aturdimiento y ataxia a niveles de 11-15 μg/ml, combatividad y alucinaciones a niveles de 15-25 μg/ml, y convulsiones y coma a niveles >25 μg/ml8
  • 23. En el tratamiento de la sobredosis de carbamazepina se han utilizado diversas técnicas de eliminación extracorpóreas, tales como hemoperfusión, hemodiálisis, combinación de ambas, emodiafiltración continua e incluso plasmaféresis. Sin embargo, desde los años 80 la técnica más frecuentemente utilizada ha sido la hemoperfusión con carbón activado, que en algunos pacientes intoxicados ha permitido reducir los niveles circulantes de carbamazepina en un 25- 50%, al cabo de unas 3-4 horas de tratamiento. En otros casos tratados con hemodiálisis con membranas de alta permeabilidad, los niveles circulantes de carbamazepina se redujeron un 25- 27% en 3-4 horas.
  • 24.  En un caso reciente tratado durante cuatro horas con hemodiálisis, la reducción del nivel de carbamazepina fue mayor del 50%. En otro estudio, el uso combinado de hemodiálisis y hemoperfusión resultó en una reducción de los niveles séricos del 50%. La paradójica eficacia de la hemodiálisis en eliminar el fármaco, a pesar de su intensa fijación a las proteínas, se ha tratado de explicar por la existencia de una elevada tasa de disociación de su unión a las proteínas que tendría lugar en los flujos contracorriente a través de los poros de la membrana del dializador.
  • 25.  En unos pocos casos en los que se realizó plasmaféresis, los resultados fueron dispares. La hemodiálisis continua de albúmina ha sido otra opción terapéutica en la que la T1/2 de eliminación resultó ser de 4,5 horas17. Por otra parte, cuando se utilizó hemoperfusión con carbón activado y hemofiltración de alto flujo, la T1/2 de eliminación varió entre cuatro y ocho horas. Por todo ello, es evidente que se necesitan estudios en grupos más amplios de pacientes para validar la eficacia de las distintas técnicas de depuración extrarrenal. Otras técnicas como MARS y Prometheus también podrían ser de utilidad.
  • 26. Articulo  Publicado: 28 jul. 2012 | 0:52 GMT  El Alcohol Incrementa El Efecto De Los Medicamentos Hasta Tres Veces  Los fármacos aumentan su concentración en el organismo bajo la influencia del etanol  Se sabe que al tomar medicamentos no se deben ingerir bebidas alcohólicas, y los resultados de una nueva investigación advierten que el alcohol incrementa hasta tres veces el efecto de los fármacos.
  • 27. “El alcohol cambia la forma en cómo las enzimas y otras sustancias interactúan en el cuerpo con los medicamentos. Por ejemplo, algunos fármacos no se disuelven por completo en el tracto gastrointestinal o puede suceder un proceso inverso”, Bergstrom.
  • 28.  Un equipo de investigadores de la universidad australiana de Monash, dirigido por el profesor Christel Bergstrom, demostró cómo diferentes medicamentos aumentan su concentración en el organismo bajo la influencia del etanol, según un informe publicado en la revista Farmacia Molecular.  Para el estudio se creó un ambiente artificial que simula las condiciones del intestino delgado, con el objetivo de “observar claramente” la rapidez con la que se produce la absorción de los fármacos en presencia y ausencia de alcohol en el cuerpo humano. Como resultado, casi el 66% de los 22 medicamentos ensayados se disolvieron mucho más rápido en presencia de alcohol.
  • 29. Como resultado, casi el 66% de los 22 medicamentos ensayados se disolvieron mucho más rápido en presencia de alcohol. Entre estos medicamentos se encuentra el anticoagulante Warfarina; el Tamoxifeno, utilizado para tratar algunas formas de cáncer, y el Naproxeno, empleado para aliviar el dolor y la inflamación.