Este documento describe los receptores metabotrópicos de clase 2 acoplados a proteínas G. Estos receptores constan de siete dominios transmembrana unidos a proteínas G. Al unirse un ligando, la proteína G se activa y separa su subunidad alfa, la cual activa efectores intracelulares y genera una señal de transducción. Luego la subunidad alfa regresa al estado inicial una vez terminada la señalización.

1. RECEPTORES METABOTRÓPICOS.
UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE SINALOA
LICENCIATURA EN MÉDICO GENERAL
FACULTAD DE MEDICINA
DR. ALBERTO PÁEZ SALAZAR.
ALUMNO:
- SARABIA VEGA JESÚS ROBERTO.
Culiacán Sinaloa, Noviembre 2019
F A R M A C O L O G Í A G E N E R A L .

2. F A R M A C O L O G Í A G E N E R A L
R e c e p t o r e s d e c l a s e 2 :
A c o p l a d o s a p r o t e í n a s G .
1 2 3 4 5 6 7
COOH
NH2
Dominios
transmembrana.
(Hélice α)
TM
EL1 EL2 EL3
IL1 IL2
IL3
Dominio extracelular NH2 terminal.
Dominio intracelular COOH terminal.
Proteínas formadas por una única cadena
de aminoácidos.
Forman tres bucles hidrófilos
intracelulares y tres extracelulares.
Siete dominios transmembrana.

3. F A R M A C O L O G Í A G E N E R A L
1 2 3 4 5 6 7
COOH
NH2
Dominios
transmembrana.
(Hélice α)
TM
EL1 EL2 EL3
IL1 IL2
IL3
Dominio extracelular NH2 terminal.
Dominio intracelular COOH terminal.
EL1: Interacción ligando receptor.
EL2: Activación, interviene en el
reconocimiento del ligando y su acceso al
lugar de unión.
EL3: Empaquetamiento y
estabilización, favorece el proceso de
señalización.
Lazos Intracelulares.
Interacción, proteína G.
Modulación especifica.

4. F A R M A C O L O G Í A G E N E R A L
C L A S I F I C A C I Ó N
CLASE A.
• La mayoría de los RAPG.
• Receptores para
neurotransmisores y hormonas.
A1 Receptores para fotones,
aminas biológicas.
A2 Quimiocinas, trombinas y
otros péptidos.
A3 Hormonas glucoproteícas.

5. F A R M A C O L O G Í A G E N E R A L
C L A S I F I C A C I Ó N
CLASE B
• Receptores de hormonas peptídicas de
gran tamaño.
• Se expresan fundamentalmente en el tubo
digestivo y en el cerebro.
• Median la señalización a través de
proteínas G.
• Aumento del AMPc.
S ec retin a .
Glu cagón .

6. F A R M A C O L O G Í A G E N E R A L
C L A S I F I C A C I Ó N
CLASE C.
 Incluye los receptores de glutamato y de
GABA.
 Receptores de calcio y feromonas.
 Dominio bilobular conectado al segmento
transmembrana por una secuencia de
aminoácidos de cisteínas.
.
Poseen un mecanismo de
activación propio
Son dímeros, homo o
heterodímeros.

7. F A R M A C O L O G Í A G E N E R A L
C L A S I F I C A C I Ó N
Frizzled
Dominio N-terminal de gran tamaño.
Dominio rico en cisteínas.
Unión de lipoglucoproteínas.
.
Papel regulador durante el
crecimiento embrionario.
Interviene en la unión al
ligando.

8. F A R M A C O L O G Í A G E N E R A L

9. F A R M A C O L O G Í A G E N E R A L
M EC A N I S M O D E A C T I VA C I Ó N D E LO S R EC E P TO R E S A C O P L A D O S A P R OT E Í N A S G .
RECEPTOR EN REPOSO.
INTERACCIÓN CON EL
LIGANDO.
SEPARACIÓN DE LA
SUBUNIDAD a.

10. F A R M A C O L O G Í A G E N E R A L
M EC A N I S M O D E A C T I VA C I Ó N D E LO S R EC E P TO R E S A C O P L A D O S A P R OT E Í N A S G .
INTERACCIÓN DE LA
SUBUNIDAD a.
ACTIVACIÓN GTPasa
Dominio.
REGRESO AL ESTADO
INICIAL.

11. F A R M A C O L O G Í A G E N E R A L
B I B L I O G R A F Í A .
Ruiz Gayo, Fernadez-Alfonso, fundamentos de farmacología
básica y clinica, 2ª edición, Madrid, medica panamericana , D.L.
2013