Este documento describe los receptores nucleares, una superfamilia de receptores que regulan la transcripción de genes al unirse a pequeñas moléculas lipofílicas como hormonas y vitaminas. Los divide en tres clases principales y explica sus mecanismos de acción, estructura y función. Los receptores nucleares juegan un papel importante en procesos como el crecimiento, diferenciación y metabolismo celular.

2. INTRODUCCIÒN
Pequeñas moléculas lipofílicas,
tales como hormonas
liposolubles, vitaminas y
metabolismos intermedios,
juegan un importante papel en el
crecimiento, diferenciación,
metabolismo, reproducción y
morfogénesis de los organismos
superiores, incluyendo los
humanos.

3. LA SUPERFAMILIA DE RECEPTORES
NUCLEARES
PRIMERA FAMILIA O CLASE
I

4. SEGUNDA FAMILIA O
CLASE II

5. TERCERA FAMILIA O
CLASE III

7. MECANISMOS DE ACCIÒN
Algunos receptores esteroides, como el receptor
glucocorticoide (GR), son secuestrados en el citoplasma
por asociación con un gran complejo multiproteínico de
chaperones, incluyendo Hsp90 y Hsp56.
La unión al ligando induce la disociación del complejo y la
translocación nuclear.
Datos recientes han demostrado la presencia de receptores
no unidos por otras hormonas esteroides en el núcleo, con
equilibrio entre ambos compartimientos celulares.
Muchos receptores no esteroides sin ligar están localizados
en el núcleo y pueden interactuar directamente con la
cromatina.

8. Los efectos de los receptores nucleares en la transcripción
están mediados por reclutamiento de co-reguladores.
Un subjuego de receptores se une a co-represores y
activamente reprimen la expresión del gen objetivo en la
ausencia de ligando.
Existen rutas alternativas independientes de ligando para la
activación de receptores nucleares.
Finalmente, los ligandos de receptores nucleares pueden
también efectuar respuestas rápidas también llamadas
respuestas “no genómicas” o “no genotrópicas”
Que no son bloqueadas por inhibidores de transcripción o
traducción.

9. ESTRUCTURA
Función de activación
Af-1
Accion dependiente del ligando
Muy variable entre los diferentes receptores
DOMINIO N-
TERMINAL

10. Dominio conservado
Contiene dos dedos de zinc
Se une a ADN:
Elementos de respuesta a hormonas (HRE)
ESTRUCTURA
DOMINIO DE UNION A ADN
(DBD)

11. Region estructural
Flexible une los dominios DBD y LBD
Trafico celular y distribucion celular
ESTRUCTURA
REGION BISAGRA

12. Conservado: sevuencia
Muy conservado: estructura
Estructura terciaria: “sandwich” 12 helices alfa
Une: coactivadores y correpresores
Funcion de activacion 2 (af-2) depende del ligando unido
Cambio conformacional
ESTRUCTURA
DOMINIO DE UNION A LIGANDO
(LBD)

13. Modo de union al ligando
Funciones variables entre los deferentes receptores
ESTRUCTURA
DOMINIO C-
TERMINAL