5. Farmacología de la transmisión colinérgica
Clasificación de fármacos colinérgicos
6. Farmacología de la transmisión colinérgica
AGONISTAS MUSCARÍNICOS
Mecanismo de acción
Unión a receptores muscarínicos
Ejemplos:
Acetilcolina, carbacol, pilocarpina
7. AGONISTAS MUSCARÍNICOS
Efectos farmacológicos
-Cardiovasculares: reducción de frecuencia cardiaca, vasodilatación general,
descenso de P arterial
- Musculo liso no vascular: motilidad intestinal, broncoconstricción
- Glándulas exocrinas: secreciones sudor, lagrimeo, salivación…
- Ojo: P intraocular
Farmacología de la transmisión colinérgica
8. AGONISTAS MUSCARÍNICOS
Efectos farmacológicos
-Cardiovasculares: reducción de frecuencia cardiaca, vasodilatación general,
descenso de P arterial
- Musculo liso no vascular: motilidad intestinal, broncoconstricción
- Glándulas exocrinas: secreciones sudor, lagrimeo, salivación…
- Ojo: P intraocular
Farmacología de la transmisión colinérgica
9. Farmacología de la transmisión colinérgica
INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
10. Farmacología de la transmisión colinérgica
INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
Efectos farmacológicos:
- Sinapsis autónomas: actividad parasimpática (secreciones,
broncoconstricción, hipotensión, bradicardia…)
- Unión neuromuscular: fuerza contracción muscular
- Efectos sobre SNC: algunos atraviesan barrera HE produciendo
activación
- Neurotoxicidad: insecticidas tipo Paratión producen desmielinización
de nervios periféricos
11. Farmacología de la transmisión colinérgica
INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
Ejemplos:
- Inhiben la acetilcolinesterasa: enzima encargada de la degradación de
acetilcolina en espacio sináptico
- Neostigmina, Fisostigmina, Piridostigmina (aplicación clínica)
- Paratión, malatión (insecticidas)
- Gas sarín (gases de guerra)
12. Farmacología de la transmisión colinérgica
INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
Aplicaciones clínicas:
- Glaucoma: fisostigmina (asociada a pilocarpina)
- Revertir parálisis muscular postanestésica: neostigmina
- Miastenia gravis: Neostigmina, piridostigmina
13. Farmacología de la transmisión colinérgica
INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
Reacciones adversas:
• Aparecen durante el tratamiento miastenia debido a una falta de ajuste de
dosis
• Exceso actividad colinérgica: espasmos tracto gastrointestinal, diarrea,
hipersalivación, bradicardia, espasmos musculares
15. Farmacología de la transmisión colinérgica
Características generales
Bloquean los efectos de la acetilcolina sobre receptores nicotínicos o
muscarínicos
Actúan fundamentalmente sobre SNA parasimpático, ganglios o placa motora
Parasimpático: Parasimpaticolíticos
Ganglios: bloqueantes ganglionares
Placa motora: bloqueantes neuromusculares
Anticolinérgicos
16. Farmacología de la transmisión colinérgica
Anticolinérgicos. Clasificación
Bloqueantes
neuromusculares
Bloquean receptores
muscarínicos
Unen a receptor
nicotínico de la placa
motora
Antagonistas
muscarínicos
17. Farmacología de la transmisión colinérgica
Anticolinérgicos
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Mecanismos de acción
Antagonistas receptores muscarínicos
Parasimpaticolíticos (inhibe tono parasimpático)
Prevalencia efecto simpático ( secreciones, relajación musculatura lisa
gastrointestinal, frecuencia cardiaca, broncodilatación)
18. Farmacología de la transmisión colinérgica
Anticolinérgicos
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Ejemplos
Alcaloides naturales de belladona: atropina y escopolamina
Derivados semisintéticos: tropicamida
Compuestos sintéticos: ipratropio, tiotropio
26. Farmacología de la transmisión colinérgica
Efectos farmacológicos
Debilidad muscular
Parálisis muscular
Aplicaciones clínicas
Obtener relajación muscular en anestesia general
Relajación muscular intubación traqueal
Terapia electroconvulsiva para evitar fracturas o luxaciones
Bloqueantes neuromusculares
27. Reacciones adversas
No atraviesan barrera hematoencefálica, seguros en SNC
Parálisis respiratoria
Farmacología de la transmisión colinérgica
Anticolinérgicos