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AGENTE
PLAQUETANTES,
ADRENERGICOS O
SIMPATICOLITÍCOS
( - )
Se denomina a los fármacos
que actuando sobre la
células efectoras inhiben
una respuesta a los
impulsos de las fibras
adrenérgicas
posganglionares.
De diferentes formas:
a. Inhibiendo la liberación de las
catecolaminas.
b. Por depresión de las catecolaminas en
las formaciones nerviosas simpáticas.
c. Bloqueo a nivel de los ganglios
autonómicos, agentes bloqueantes
ganglionares.
Son dos partes;
A. Bloqueantes de los receptores
 Imidazolinas y los alcaloides del
cornozuelo de centeno( di
hidrogenadas), haloquilaminas.
 Aminoquinasolinas – Prazosina,
Benzodioxano, Yohimbina.
B. Actúan receptores , semejante
estructura opelurinol y actúan por
competición
 IMIDASOLES:
fentolaminas
Origen y Química:
Tolazolina
 Dosis Normal: FC acción
Contracciones adrenérgico
 Dosis Elevada: depresión del corazón.
 IV- PA X( Vasoconstricción esplénica)
adrenergicos a veces PA
Bloquea efecto , No el efecto
Acción se demuestra por inhibición
de la contracción de la membrana
Nictitante del gato producida por
estimulación eléctrica del simpático
cervical.
Normales e hipertensos las
fentolaminas produce
de la presión arterial.
Estimulación secreción gástrica
(acción histaminica) fentolaminas.
Drogas menos potentes.
 Estimulación Intestino delgado y el
intestino grueso aumenta la
peristaltismo produciendo diarrea.
 Trastornos gastrointestinales poco
absorbibles
- No por vía parenteral
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 enrojecimiento de la cara
 Taquicardia
 Palpitaciones
 Hipotensión Ortostatica
 Dolor anginoso, mareo, depresión.
MELISILATO FENTOLAMINAS
Ampollas de 1ml. 10mg.
Dosis usual 5mg. Vía parenteral
 Drogas anti hipertensiva,
inhibidores de la MAO en forma
indirecta por enfermedades de la
tiramina por los alimentos que
provocan incremento de la presión
arterial (síndrome de queso) alivia
las fentolaminas.
 Diagnostico de feocromocitoma
1. Administración vía endovenosa, caída de la
presión arterial 35 mn Hg Para presión
sistólica y de 25mn Hg Para diastólica Se
considera como prueba positiva tener en
cuenta.
 Urémico
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2. Síndrome hipertensico agudo ( Ingestión de
queso)
3. Intoxicación por adrenérgicos adrenalina y
nor adrenalina
 Drogas oxitoloxicas
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adrenérgicas
 Dos clases incluyen tres grupos:
A. Alcaloides polipectidos Ergotamina
1. Ergotamina y engocina
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b. Hidrogenación Na de la EM aumenta
utiliza :
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Absorción por todas las vías.
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A. Metisilato de dihidroergotoxina
 Tabletas de 1g a 4mg vo1.5g
 tabletas sublinguales 0.5 mg vo 0.5mg
3v/día
 Solución 1ml
 Ampollas 1ml 0.3mg IM (3-5 meses)
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B. Metisilato de dihidroergotoxina
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 Dosis usual 1.5mg 3 veces al día
C.- Nicorgolina
 Grageas 5mg y 10mg VO 5mg
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INDICADORES TERAPEUTICOS
 Enfermedad de Raynand: trastornos Psíquicos
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 Tromboangivitís obliterante
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Efectos vasodilatadores puede ser útil
 Origen y química
a. Propanolol- derivado del naftenos
acehulolol, pendolol, sotalol
B. Alprenolol – derivado del benceno
C. Oxprenolol – O2 formado por el grupo oxilado
D. Atenolol - Grupo Acetamida sobre anillo
bencénico
E. Metoprolol – Grupo metoxietilo en el núcleo
bencénico
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hipertensiva
Labetolol Bloqueantes
 Afinidad con R beta es necesario que sean
aromáticas, núcleo bencenico o naftaleno y
derivado que posean una cadena lateral
amina que este sustituido por un radical
isopropinol
 Bloquea Beta A depende del hidroxilo en el
núcleo aromático si lo posee y sobre todo en
posición orto ( Isoprotenelol). Sera una
potente droga Así los pierde y son
reemplazados por otro anillo bencénico para
formar naftaleno o derivados pierde su y se
convierte en bloqueante A.
 Distancia entre radical amino núcleo
aromático × intermedio grupo meloxilo
 Propanolol Atenolol
 Alprenolol
 Oxprenolol
Aumenta la acción bloq. Beta A pierde
actividad A si tiene núcleo
naftaleno, propanolol, nadolol.
 Cadena lateral Aumentada
 Posición orto no es selectivo afecta al receptor
B1 B2.
 Posición Para selectividad parar el bloqueo
de los receptores.
 Sistema cardiovascular
administración EV 1FC y fuerza contracciones
( Bloqueo Simpático Periférico)
 Acción anti arrítmica
 PA Flujo sanguíneo 1 Volumen/ minuto
 Inhiben la respuesta hipotensora o vaso
depresora del Isoprotenelol respuesta
presora de la adrenalina, bloquea efecto B2
ambas catecolaminas.
a) FC. Reposo, ejercicio en personas con
afecciones cardiacas.
b) Volumen sistólico, volumen minuto y
trabajo cardiaco, reposo pero
especialmente después del esfuerzo.
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d) Tiempo de conducción auriculo
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e) PA por volumen minuto
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competitivas de las catecolaminas
adrenérgicas con respecto a los
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respuesta producida por la respuesta
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simpática liberadora de
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Tema 7 alfa y beta simpaticoliticos

  • 2. Se denomina a los fármacos que actuando sobre la células efectoras inhiben una respuesta a los impulsos de las fibras adrenérgicas posganglionares.
  • 3. De diferentes formas: a. Inhibiendo la liberación de las catecolaminas. b. Por depresión de las catecolaminas en las formaciones nerviosas simpáticas. c. Bloqueo a nivel de los ganglios autonómicos, agentes bloqueantes ganglionares.
  • 4. Son dos partes; A. Bloqueantes de los receptores  Imidazolinas y los alcaloides del cornozuelo de centeno( di hidrogenadas), haloquilaminas.  Aminoquinasolinas – Prazosina, Benzodioxano, Yohimbina. B. Actúan receptores , semejante estructura opelurinol y actúan por competición
  • 6.  Dosis Normal: FC acción Contracciones adrenérgico  Dosis Elevada: depresión del corazón.  IV- PA X( Vasoconstricción esplénica) adrenergicos a veces PA Bloquea efecto , No el efecto
  • 7. Acción se demuestra por inhibición de la contracción de la membrana Nictitante del gato producida por estimulación eléctrica del simpático cervical. Normales e hipertensos las fentolaminas produce de la presión arterial.
  • 8. Estimulación secreción gástrica (acción histaminica) fentolaminas. Drogas menos potentes.  Estimulación Intestino delgado y el intestino grueso aumenta la peristaltismo produciendo diarrea.
  • 9.  Trastornos gastrointestinales poco absorbibles - No por vía parenteral - Metabolizada por el organismo.
  • 10.  enrojecimiento de la cara  Taquicardia  Palpitaciones  Hipotensión Ortostatica  Dolor anginoso, mareo, depresión.
  • 11. MELISILATO FENTOLAMINAS Ampollas de 1ml. 10mg. Dosis usual 5mg. Vía parenteral
  • 12.  Drogas anti hipertensiva, inhibidores de la MAO en forma indirecta por enfermedades de la tiramina por los alimentos que provocan incremento de la presión arterial (síndrome de queso) alivia las fentolaminas.
  • 13.  Diagnostico de feocromocitoma 1. Administración vía endovenosa, caída de la presión arterial 35 mn Hg Para presión sistólica y de 25mn Hg Para diastólica Se considera como prueba positiva tener en cuenta.  Urémico  Hipertenso ( falsos + )  Bajo sedación  Tumor ( falsos - ) 2. Síndrome hipertensico agudo ( Ingestión de queso) 3. Intoxicación por adrenérgicos adrenalina y nor adrenalina
  • 14.  Drogas oxitoloxicas  Acción bloqueante adrenérgicas
  • 15.  Dos clases incluyen tres grupos: A. Alcaloides polipectidos Ergotamina 1. Ergotamina y engocina a) Grupo Ergocristina 2. Ergotoxina Ergocriptina Ergocormina B. Alcaloides no polipectidos grupo de la ergobasina – ergonovina Alcaloides poseen dos acciones fundamentales: a. estimulación del musculo liso, bloqueantes b. Hidrogenación Na de la EM aumenta utiliza : o Diludroergotamina o Diludroergocustina o Diludroergotoxina
  • 16. Absorción por todas las vías. Biotransformación en el hígado.  excreta vía renal.
  • 17.  Nauseas  Vómitos  Hipotensión Ortostatía  Marea, Palidez, Cefalea.
  • 18. A. Metisilato de dihidroergotoxina  Tabletas de 1g a 4mg vo1.5g  tabletas sublinguales 0.5 mg vo 0.5mg 3v/día  Solución 1ml  Ampollas 1ml 0.3mg IM (3-5 meses) Dosis 1.5mg 3 veces al día. B. Metisilato de dihidroergotoxina  Tabletas de 1.5 y 3mg  Tabletas sublinguales 0.75mg  Ampollas 1ml 0.3mg  Dosis usual 1.5mg 3 veces al día
  • 19. C.- Nicorgolina  Grageas 5mg y 10mg VO 5mg  Ampollas 4mg IM 0.5mg  Dosis usual 5mg vía oral e IM INDICADORES TERAPEUTICOS  Enfermedad de Raynand: trastornos Psíquicos Psicosis orgánica Demencia senil  Tromboangivitís obliterante  Aterosclerosis Efectos vasodilatadores puede ser útil
  • 20.  Origen y química a. Propanolol- derivado del naftenos acehulolol, pendolol, sotalol B. Alprenolol – derivado del benceno C. Oxprenolol – O2 formado por el grupo oxilado D. Atenolol - Grupo Acetamida sobre anillo bencénico E. Metoprolol – Grupo metoxietilo en el núcleo bencénico Bloqueantes droga anti hipertensiva Labetolol Bloqueantes
  • 21.  Afinidad con R beta es necesario que sean aromáticas, núcleo bencenico o naftaleno y derivado que posean una cadena lateral amina que este sustituido por un radical isopropinol  Bloquea Beta A depende del hidroxilo en el núcleo aromático si lo posee y sobre todo en posición orto ( Isoprotenelol). Sera una potente droga Así los pierde y son reemplazados por otro anillo bencénico para formar naftaleno o derivados pierde su y se convierte en bloqueante A.
  • 22.  Distancia entre radical amino núcleo aromático × intermedio grupo meloxilo  Propanolol Atenolol  Alprenolol  Oxprenolol Aumenta la acción bloq. Beta A pierde actividad A si tiene núcleo naftaleno, propanolol, nadolol.  Cadena lateral Aumentada  Posición orto no es selectivo afecta al receptor B1 B2.  Posición Para selectividad parar el bloqueo de los receptores.
  • 23.  Sistema cardiovascular administración EV 1FC y fuerza contracciones ( Bloqueo Simpático Periférico)  Acción anti arrítmica  PA Flujo sanguíneo 1 Volumen/ minuto  Inhiben la respuesta hipotensora o vaso depresora del Isoprotenelol respuesta presora de la adrenalina, bloquea efecto B2 ambas catecolaminas.
  • 24. a) FC. Reposo, ejercicio en personas con afecciones cardiacas. b) Volumen sistólico, volumen minuto y trabajo cardiaco, reposo pero especialmente después del esfuerzo. c) Del consumo de oxigeno por el miocardio d) Tiempo de conducción auriculo ventricular e) PA por volumen minuto
  • 25. Estas drogas son antagonistas competitivas de las catecolaminas adrenérgicas con respecto a los efectos Betas y bloquean la respuesta producida por la respuesta producida por la estimulación simpática liberadora de catecolaminas.
  • 26.  Alprenolol,  Oxprenolol, no Cardioselectivos  pendolol  acehulolol B. R. B2  Atenolol, Metoprolol y acebutalol Bloqueantes receptores B1 Cardioselectivos.
  • 27.  Bradicardia  Bloqueo Auriculo Ventricular  Paro cardiaco  Hipotensión arterial  ICC  Edema Agudo de pulmón ( Nauseas, diarrea, bronco constricción, impotencia funcional, Hipo glicemia)
  • 29.  Clorhidrato Propanolol tabletas 10, 40, 80mg dosis usual 40mg 4 veces al día  Clorhidrato Alprenolol tabletas 50mg dosis usual 100 mg 4 veces al día  Clorhidrato Oxprenolol tabletas 80mg dosis usual 3 veces al día
  • 30.  Atenolol tabletas de 10 mg dosis usual 50 mg 2 veces al día Metoprolol tabletas de 10 mg dosis usual 2 veces al día
  • 31.  Angina de pecho (propanolol) no Cardioselectivos  Estenosis sub aórtica, hipertrófica, idiopática  Mio cardiopatía Hipertrófica  Hipertiroidismo del pre operatorio y post operatorio  Glaucoma  Jaqueca